Curs nr.resp-ok

77
Farmacologie speciala Curs –medicatia aparat respirator 19.04.2010

Transcript of Curs nr.resp-ok

Page 1: Curs nr.resp-ok

Farmacologie speciala

Curs –medicatia aparat respirator

19.04.2010

Page 2: Curs nr.resp-ok

Continutul cursului

Medicatia aparatului respirator Antitusive; Expectorante; Antiastmatice; Fenspiride; Decongestive ale mucoasei nazale.

Page 3: Curs nr.resp-ok

Antitusive

Tusea

Reflex de aparare pentru indepartarea unor substante din caile respiratorii .

Tipuri de tuse :

-uscata, iritativa, neproductiva ;

-productiva .

Page 4: Curs nr.resp-ok

Antitusive

a. Antitusive cu actiune centrala: - Opioide: pulberea de Opiu, Codeina, Dionina. - Compusi sintetici: clofedanol (Calmotusin),

oxeladina (Paxeladine – nu deprima deloc centrul respirator), dextrometorfan (Humex).

b. Antitusive periferice: - actioneaza asupra receptorilor tusigeni, scazand

sensibilitatea acestora.- Benzonatatul - ceaiurile de plante care contin mucilagii (ex.ceai de

tei)

Page 5: Curs nr.resp-ok

OPIOIDE NATURALE si semisintetice

Page 6: Curs nr.resp-ok

Preparatele de Opiu

-Actiunile opiului sunt determinate de morfina din compozitia sa :

-Pulbere de Opiu contine 10% morfina ;-Extractul de Opiu – contine 20% morfina

-Tinctura de Opiu – contine 1% morfina .-Toate preparatele de Opiu sunt stupefiante.

-Se folosesc mai ales: - -pentru scaderea motilitatii intestinale in stari de

diaree severa .

Page 7: Curs nr.resp-ok

CODEINA

• Metil morfina• Actiune

– inhibã centrul tusei prin actiune centralã;– diminuã secretia bronsicã;– actiune analgezicã mult mai redusã decat

morfina.• Posologie

– doza recomandatã este de 15-30 mg oral, la 4-6 ore, la adulti;

– efectul se instaleazã în 2 ore si se mentine 4-6 ore.

Page 8: Curs nr.resp-ok

CODEINA

• Reactii adverse– constipatie, vãrsãturi, depresia centrului

respirator (mai putin decat morfina), somnolentã;

– risc de dependentã în utilizare cronicã (codeinism).

Page 9: Curs nr.resp-ok

DIONINA (Etilmorfina)

• structurã asemãnãtoare codeinei; • Are efecte asemanatoare codeinei dar

mai puternice decat aceasta; • se foloseste în preparate magistrale

( pentru efectul antitusiv si antidispneic cardiac);

Page 10: Curs nr.resp-ok

Oxicodona

Oxicodona (hidrocodona)- semisintetic - are proprietãti asemãnãtoare codeinei;

actiune antitusivã prin deprimarea centrului tusei;actiune analgezicã; - Da dependenta ca si morfina. - Folosita mai mult in asociere cu analgezice,

antipiretice pentru calmarea durerilor de intensitate slaba sau moderata.

Page 11: Curs nr.resp-ok

OPIOIDE SINTETICE

Page 12: Curs nr.resp-ok

Dextrometorfan

Dextrometorfan- este un antitusiv activ, este un opioid de sintezã;- Nu deprima respiratia; - Nu inhiba motilitatea cililor mucoasei respiratorii. - nu are efect analgezic si nu determinã dependentã;se administreazã oral, 15-30 mg de 3-4 ori pe zi.

Altii: Clofedanol, Oxeladina (care nu deprima centrul respirator).

Page 13: Curs nr.resp-ok

EXPECTORANTELE

- favorizeaza indepartarea secretiilor de pe mucoasa cailor respiratorii sau a unor produse patologice de la acest nivel.

A. Expectorante ce actioneaza prin stimularea secretiilor fluide : - droguri vegetale expectorante (radacina de Ipeca) - saruri: clorura de amoniu, iodura de K- compusi de guaiacol: guaifenezina (Trecid) - uleiuri volatile.

B. Expectorante mucolitice: - Bromhexina (Brofimen) – actioneaza atit sistemic cit si prin inhalatii;

fluidifiant al secretiilor bronsice in cursul afectiunilor bronho-pulmonare acute si cronice.

- Ambroxol (Mucosolvan) – folosit in boli respiratorii acute si cronice, exacerbari in BPOC, prevenirea complicatiilor pulmonare postoperatorii;

- Acetilcisteina (Fluimucil) – indicat in bronsite acute, bronsite cronice si reacutizari ale acestora, bronsiectazii.

Page 14: Curs nr.resp-ok

EXPECTORANTE

– Clasificare• stimulante ale secretiei traheobronsice;• fluidifiante ale secretiei traheobronsice;• stimulante ale motilitãtii.

– Actiune• determinã fluidificarea sputei;• stimularea secretiei glandelor seroase din

mucoasa bronsicã;• stimularea mecanismelor de eliminare a sputei.

Page 15: Curs nr.resp-ok

EXPECTORANTE

A. Actiune pe glandele bronsiceA. Actiune pe glandele bronsicesecretostimulante prin mecanism direct si reflex:

substante volatile (amoniac si sãruri de amoniu);benzoat de sodiu;Ioduri de sodiu si potasiu.

secretostimulante prin mecanism reflex:saponine;ipeca.

B. Actiune asupra secretiei bronsice B. Actiune asupra secretiei bronsice bronhosecretoliticebronhosecretolitice

enzime proteolitice;mucolitice (acetilcisteina, bromhexina).

Page 16: Curs nr.resp-ok

Expectorante secretostimulante:

Stimuleaza secretiile fluide pe 2 cai: - Fie pe cale reflexa (vago-vagala) declansat

prin receptorii emetico-sensibili din mucoasa gastrica;

- Fie prin actiune directa asupra celulelor glandulare din mucoasa traheo-bronsica (fie din torentul sanguin, fie prin inhalatii la nivelul mucoasei bronsice).

Page 17: Curs nr.resp-ok

EXPECTORANTE- secretostimulante

Iodura de potasiu secretostimulante;actioneazã prin mecanism direct si reflex; determinã

efectul expectorant, dar survine hiperlãcrimare, rinoree, hipersalivatie.

Indicatiibronsitã cronicã;astm bronsic;scleroemfizem pulmonar;doza este de 0,3 g la fiecare 6 ore.

Reactii adversecatar oculo-nazal (are efect vasodilatator si iritant),

tumefactia glandelor salivare, eruptii acneiforme.Contraindicatii: - Pacientii cu hipersensibilitate la iod.

Page 18: Curs nr.resp-ok

EXPECTORANTE-secretostimulante

Clorura de amoniusecretostimulant;

stimuleazã secretia bronsicã prin mecanism direct si reflex;

acidifiant;

Reactii adverseintolerantã gastricã.

Page 19: Curs nr.resp-ok

EXPECTORANTE-secretostimulatoare

Guaifenezina – Indicatii

• laringite;• traheite;• bronsite.• Are si efect miorelaxant.

– Farmacocineticã• se absoarbe în tubul digestiv, concentratia

plasmaticã maximã se atinge dupã 30 de minute de la administrare; t1/2 este de aproximativ 1 orã. Este metabolizatã si excretatã prin urinã.

Page 20: Curs nr.resp-ok

Expectorante secretolitice

Page 21: Curs nr.resp-ok

EXPECTORANTE -secretolitice

– Determina fluidificarea secretiilor. – Reprezentanti

• mucolitice;• enzime proteolitice;• agenti tensioactivi;• hidratanti ai secretiilor.

– Actiune• determinã fluidificarea secretiei bronsice;• mucolitice/enzime proteolitice/agenti

tensioactivi/substante umidifiante.

Page 22: Curs nr.resp-ok

EXPECTORANTE –secretolitice-mucolitice

– Acetilcisteina• secretolitic;• Produce liza mucusului prin ruperea legaturilor

disulfidice din mucopolizaharidele constituente ale mucusului.

• reduce vâscozitatea sputei si a mucusului prin actiune mucoliticã si efectul de fluidificare;

• se absoarbe prin mucoase, este transformatã în organism prin formare de compusi conjugati: sulfati si taurinã. Se eliminã pe cale renalã.

• Reactii adverse– greturi, vãrsãturi, rinoree, bronhospasm (ci la astmatici).

Page 23: Curs nr.resp-ok

EXPECTORANTE –secretolitice-mucolitice

– Bromhexina si Ambroxolul (metabolit activ al bromhexinei)

• secretolitic;• scade vâscozitatea secretiei bronsice, favorizeazã

miscarea cililor;• creste activitatea lizozomilor, stimuleazã

enzimele care hidrolizeazã mucopolizaharidele.

– Indicatii• traheobronsite;• laringite;• bronsiectazii.

Page 24: Curs nr.resp-ok

EXPECTORANTE-secretolitice- enzime proteolitice

– Tripsina;– Chimotripsina;

– Au rol în fluidificarea secretiei bronsice purulente.

- Se administreaza inhalator.

Page 25: Curs nr.resp-ok

EXPECTORANTE secretolitice-hidratanti ai secretiilor bronsice si agenti tensioactivi

– Reprezentanti• vaporii de apã.• surfactantul

– Indicatii pentru vaporii de apa: • recomandate pentru hidratarea si lichefierea secretiei bronhopulmonare

vâscoase; • terapia alternativã în astmul bronsic.

Surfactantul - Permite deschiderea alveolelor si expansiunea pulmonara in timpul

inspirului; - Evita colabarea alveolelor si colapsul pulmonar in timpul expiratiei; - Impiedica trecerea lichidelor din interstitiu si capilare spre lumenul

alveolelor.Indicat: sindromul de detresa respiratorie la nou-nascutii imaturi. Efect advers: risc de hemoragie pulmonara (mecanism necunoscut

inca).

Page 26: Curs nr.resp-ok

Medicatia in astmul bronsic

Astm bronsic se caracterizeaza prin :

Bronhoconstrictie ;

Edem al mucoasei ;

Hipersecretie de mucus ;

Inflamatie .

Page 27: Curs nr.resp-ok

MEDICATIA ANTIASTMATICA

• I. medicatia bronhodilatatoare;

• II. medicatia antialergica si antiinflamatorie;

• III. alternative terapeutice.

Page 28: Curs nr.resp-ok

MEDICATIA ANTIASTMATICA

I. Medicatia bronhodilatatoare:

- Simpatomimetice bronhodilatatoare;

- Parasimpatolitice (anticolinergice);

- Bronhodilatatoare de tip metilxantine.

Page 29: Curs nr.resp-ok

Medicatia antiastmatica bronhodilatatoare – simpatomimetice bronhodilatatoare

Page 30: Curs nr.resp-ok

MEDICATIA ANTIASTMATICA

Simpatomimetice bronhodilatatoare

- Beta 2 stimulatoare selective;

- Beta stimulatoare neselective;

- Alfa si beta stimulatoare.

Page 31: Curs nr.resp-ok

MEDICATIA ANTIASTMATICAMecanism de actiune al simpatomimetice

bronhodilatatoare: – stimuleazã beta 2 adrenoreceptorii si determinã relaxarea

fibrelor bronsice (activarea adenilat-ciclazei, creste concentratia de AMPc si scade concentratia de Ca2+ citoplasmatic);

AMPc activeaza PKA care fosforileaza proteine specifice din structura canalelor de calciu cu modificarea structurala a acestora, respectiv inchiderea lor.

– inhibã eliberarea de acetilcolinã;– inhibã eliberarea de mediatori din mastocite si bazofile

(diminua degranularea mastocitelor, inhiba eliberarea de histamina indusa de reactia antigen-anticorp)

– cresc clearance-ul mucociliar.

Page 32: Curs nr.resp-ok

MEDICATIA ANTIASTMATICA

Cai de administrare ale simpatomimetice bronhodilatatoare: – inhalatorie (prin nebulizare sau spray);– foarte rar pe cale oralã;– în cazuri grave se administreazã pe cale

parenteralã.

Page 33: Curs nr.resp-ok

MEDICATIA ANTIASTMATICA

beta-2 stimulatoare selective: Salbutamol (Ventolin), Terbutalina (Bricanyl), Fenoterol (Berotec), Berodual , Salmeterol (Serevent);

Page 34: Curs nr.resp-ok

Beta 2 stimulatoare selective

– actioneazã predominant pe receptorii beta 2 adrenergici;

– se administreazã pe cale oralã, subcutanatã si inhalatorie;

– administrarea pe cale inhalatorie este mai bine suportatã si determinã o frecventã redusã a reactiilor adverse cardiace.

Page 35: Curs nr.resp-ok

Terbutalina

– prezintã efect de lungã duratã, actioneazã pe receptorii beta 2 adrenergici;

– efectul se instaleazã dupã 30 de minute si dureazã 4-8 ore.

– este metabolizatã în proportie de 50%;– t1/2 este de 14 ore.– este indicatã în profilaxia si tratamentul

crizelor de astm bronsic.

Page 36: Curs nr.resp-ok

Terbutalina

– Reactii adverse• sunt mai mici dacã se administreazã pe cale

inhalatorie si mai mari dacã se administreazã pe cale oralã sau parenteralã;

• tahicardie, palpitatii, aritmii cardiace, tremor al extremitãtilor, nervozitate;

• tahifilaxie (administrarea repetatã este urmatã de un rãspuns din ce în ce mai slab).=> se folosesc predominant in crize

Page 37: Curs nr.resp-ok

Salmeterol

– Durata de actiune – 12 ore– Efectul apare dupa 10-20-60 minute de la

administrare (nu se foloseste in criza)

Page 38: Curs nr.resp-ok

Beta stimulatoare neselective: Izoprenalina, Orciprenalina

Izoprenalina (Bronhodilatin)– actiune predominant beta adrenergicã;

determinã bronhodilatatie;– efectul apare în 2-5 minute si se mentine 2 ore.– Reactii adverse

• de tip beta 1; iritatie, cefalee, anxietate, declansarea crizelor de anginã pectoralã.

– Contraindicatii• afectiuni cardiace;• nu se asociazã cu adrenalina.

Page 39: Curs nr.resp-ok

Beta stimulatoare neselective: Izoprenalina, Orciprenalina

Orciprenalina (Astmopent)

- Sub forma de aerosol

Page 40: Curs nr.resp-ok

Simpatomimetice alfa si beta stimulatoare

• Adrenalina– este agonist adrenoreceptor 1 si 2, 1 si 2;

– determinã bronhodilatatie si decongestionarea mucoasei;

– se administreazã în urgentã sub formã de injectii subcutanate; efectul se instaleazã în 5-10 minute si se mentine 45-90 de minute;

– Reactii adverse: aritmii, cresterea tensiunii arteriale, agravarea cardiopatiei ischemice.

Page 41: Curs nr.resp-ok

Simpatomimetice alfa si beta stimulatoare

• Efedrina– actioneazã pe receptorii afla 1 si beta adrenergici;– prezintã un efect de mai lungã duratã comparativ cu

epinefrina;– este indicatã în formele usoare de astm bronsic si în

profilaxia crizelor de astm bronsic;– se administreazã pe cale oralã si parenteralã; în cazul

crizei astmatice se injecteazã intramuscular. Durata de actiune este de 3-4 ore.

– Reactii adverse: stimulare nervos centrala, tulburari de somn (efect de trezire, insomnie).

Page 42: Curs nr.resp-ok

Medicatia antiastmatica bronhodilatatoare-

Parasimpatolitice (anticolinergice)

Page 43: Curs nr.resp-ok

Bronhodilatatoare parasimpatolitice

• Mecanism de actiune– blocheazã receptorii muscarinici de la nivelul

muschilor netezi bronsici, inhibã tonusul vagal colinergic si determinã bronhodilatatie;

– reduc secretia glandelor mucoase bronsice.

Reprezentanti:

Ipratropiul

Page 44: Curs nr.resp-ok

IPRATROPIUL

- Este un anticolinergic de sinteza;

- Un derivat cuaternarizat al atropinei;

- Efect lent si durabil;

- Se administreaza sub forma de aerosoli;

- Este mai eficace profilactic;

- Avantajos la cei cu contraindicatii la simpatomimetice (cardiaci, coronarieni).

Page 45: Curs nr.resp-ok

Medicatia antiastmatica bronhodilatatoare de tip metilxantine

Page 46: Curs nr.resp-ok

METILXANTINE

• Structurã– alcaloizi xantinici înruditi ca structurã cu cafeina.

• Mecanism de actiune– determinã bronhodilatatie prin:

• inhibarea fosfodiesterazei si cresterea indirectã a AMPc intracelular;

• antagonizarea receptorilor pentru adenozinã (inhibarea eliberarii de mediatori ai inflamatiei, cresterea amplitudinii miscarilor respiratorii – prin cresterea fortei de contractie a diafragm, muschi respiratori adiacenti);

• inhibarea eliberãrii de calciu intracelular si stimularea eliberãrii de catecolamine.

Page 47: Curs nr.resp-ok

METILXANTINE• Efecte

– bronhodilatator - relaxeazã musculatura netedã prin actiune directã;

– antiinflamator;– imunomodulator;– efect stimulant central;– efecte hemodinamice favorabile: creste forta de

contractie a miocardului;– inotrop si cronotrop pozitiv la nivelul inimii;– vasodilatatie perifericã;– vasoconstrictie cerebralã;– efect diuretic;– stimuleazã eliberarea de pepsinã;– stimulante psihomotorii.

Page 48: Curs nr.resp-ok

METILXANTINE

• Reprezentanti– Teofilina;– Aminofilina.

• Cãi de administrare– oralã;– intravenoasã.

Page 49: Curs nr.resp-ok

METILXANTINE• Indicatii

– profilactic în astmul bronsic;– în criza de rãu astmatic;– profilactic stimuleazã epurarea mucociliarã;– tratamentul crizei de astm bronsic;– tratamentul cronic si profilaxia astmului

bronsic;– bronsita cronicã obstructivã;– tratamentul bronhospasmului din criza acutã;– tratamentul de întretinere al astmului bronsic

si al bronsitei astmatiforme.

Page 50: Curs nr.resp-ok

METILXANTINE- AMINOFILINA

Este un complex de teofilina si etilendiamina;

Mai solubil si cu biodisponibilitate superioara;

Efect bronhodilatator; – administrat pe cale oralã se absorb rapid si complet la

nivel digestiv;– concentratia maximã survine dupã aproximativ 2 ore

de la administrare;– t1/2 este de 3-9 ore;

Page 51: Curs nr.resp-ok

METILXANTINE- AMINOFILINA

Injectarea i.v.: - In criza astmatica ce nu cedeaza la

simpatomimetice si la pacientii cu rau astmatic; - Se injecteaza lent (in 10- 20 minute) pentru a nu

provoca aritmii. Efecte adverse: - Central excitant (nervozitate, insomnie, convulsii

epileptiforme in caz de supradozare la copii); - Injectarea i.v. rapida: aritmii severe (aritmii

ventriculare), chiar moarte subita.; - Acuze gastrice (stimularea secretiei gastrice

acide).

Page 52: Curs nr.resp-ok

II. Medicatia antiastmatica – antialergice si antiinflamatoare

Page 53: Curs nr.resp-ok

Antialergice

Categorii:

- Inhibitorii degranularii mastocitare (cromoglicat disodic);

- Antagonistii de leucotriene;

- Antihistaminice (ketotifen)

Page 54: Curs nr.resp-ok

Antialergice – Inhibitorii degranularii mastocitare

Cromoglicatul disodic

Mecanism de actiune:

- Stabilizarea membranei mastocitelor;

- Blocarea eliberarii de histamina;

Se administreaza sub forma de pulbere in aerosoli;

Efecte adverse:

- Iritatie faringiana si traheobronsica.

Page 55: Curs nr.resp-ok

Antialergice – antagonistii de leucotriene

Tipuri:

- Antagonisti ai receptorilor pentru leucotriene (montelukast);

- Inhibitori ai sintezei leucotrienelor (zileuton)

Page 56: Curs nr.resp-ok

Antialergice – antagonistii de leucotriene

Page 57: Curs nr.resp-ok

Antialergice – antagonistii de leucotriene

Montelukast - este un blocant al receptorilor de leucotriene;

blocant al receptorilor de tip CysLT1- specific pentru complexul LtC4, LtD4, LtE4 – “slow-reacting substance of anaphylaxis” .

- eficacitatea clinica este redusa comparativ cu cea a glucocorticoizilor inhalatori;

- indicat pentru profilaxia de durata a crizelor de astm usor-moderat.

Page 58: Curs nr.resp-ok

Antialergice – antagonistii de leucotriene

• Zileuton

• - actioneaza prin scaderea sintezei de leucotriene, inhiband enzima 5-lipooxigenaza.

• - indicat pentru tratamentul de durata al astmului usor-moderat.

Page 59: Curs nr.resp-ok

Antialergice- antihistaminice

- au o eficacitate scazuta in astmul bronsic;- sunt indicate în astmul bronsic de cauza alergica.Ketotifen (Zaditen)- este un medicament antihistaminic folosit

profilactic la copii în astmul bronsic.Mecanism de actiune: - inhiba eliberarea de mediatori în celulele

inflamatorii; - are actiune antagonista fata de leucotriene;- slaba actiune antivomitiva si anticolinergica.

Page 60: Curs nr.resp-ok

Antiinflamatorii

Tipuri:

- glucocorticoizii.

Page 61: Curs nr.resp-ok

Antiinflamatorii - glucocorticoizii

Glucocorticoizii Reprezentanti: Beclometazona, Fluticasona, Butesonida – adm.inhalatorie;Prednison, Prednisolon – adm. orala; Hemisuccinatul de hidrocortizon – adm. i..v.; Mecanism de actiune: - previn migrarea si activarea celulelor inflamatorii implicate

în reactia astmatica;- reduc producerea de citokine;- moduleaza actiunea beta adrenoreceptorilor;- prin intermediul fosfolipazei A2 interfereaza metabolismul

acidului arahidonic, respectiv cu sinteza de prostaglandine si leucotriene.

Page 62: Curs nr.resp-ok

Antiinflamatorii-glucocorticoizii

Actiuni:

- antiinflamatorie;

- antiedematoasa;

- favorizarea bronhodilatatiei (prin modularea beta receptorilor);

- imunodepresiva.

Page 63: Curs nr.resp-ok

Antiinflamatorii-glucocorticoizii

Indicatii:

- pe cale parenterala în criza de rau astmatic care nu raspunde la administrarea de bronhodilatatoare beta adrenergice;

- pe cale inhalatorie prezinta efect antiinflamator local si nu prezinta reactii adverse sistemice.

Page 64: Curs nr.resp-ok

Antiinflamatorii-glucocorticoizii

Reactii adverse datorate actiunii sistemice: - diminuarea rezistentei la infectii;- tulburari psihice;- diabet zaharat;- cushing iatrogen; - edeme gambiere; - osteoporoza; - cresterea secretiei gastrice. Reactii adverse locale: Beclometazona administrata inhalator poate

favoriza aparitia candidozei orofaringiene.

Page 65: Curs nr.resp-ok

III. Alternative terapeutice.

Page 66: Curs nr.resp-ok

Anticorpii monoclonali

Anticorpii monoclonali sunt folositi ca alternativa terapeutica in astmul bronsic sever alergic (mediat IgE), necontrolat.

Omalizumab (Xolair) - este un anticorp monoclonal recombinat care inhiba

legarea IgE la nivelul receptorilor de pe suprafata mastocitelor si bazofilelor; previne astfel eliberarea mediatorilor proinflamatori si reduce reactiile respiratorii induse de alergeni.

Indicatii: astm alergic sever persistent mediat IgE la adulti si copii peste 12 ani.

Efecte adverse: eritem, durere la locul injectarii, anafilaxie in primele 2 ore de la prima injectare.

Page 67: Curs nr.resp-ok

MEDICATIA ANTIASTMATICA

se foloseste in tratamentul astmului bronsic si in alte tipuri de bronhospasm: bronsite spastice, BPOC.

A. Bronhodilatatoare: a. simpatomimetice bronhodilatatoare: beta-2 stimulatoare selective: Salbutamol (Ventolin), Terbutalina

(Bricanyl), Fenoterol (Berotec), Berodual , Salmeterol (Serevent);

beta-stimulatoare neselective: isoprenalina (Bronhodilatin), orciprenalina (Astmopent);

simpatomimetice alfa si beta stimulatoare: adrenalina (in criza de rau astmatic); efedrina (ca medicatie de fond, pentru prevenirea crizelor).

b. parasimpatoliticele: Ipratropiul (atrovent); C. bronhodilatatoarele directe: teofilina, aminofilina (Miofilin).

Page 68: Curs nr.resp-ok

MEDICATIA ANTIASTMATICA

B. Antialergice si antiinflamatoare: a. antialergice: - Inhibitoarele degranularii mastocitare (folosite in tratamentul de

fond al astmului bronsic alergic) – cromoglicatul disodic (Intal), nedocromil sodic (Tilade), ketotifenul (Zaditen);

- modificatorii de leucotriene (sunt antagonisti ai receptorilor pentru leucotriene si inhibitori ai sintezei leucotrienelor) – montelukast, zafirlukast, pranlukast, zileuton.

b. glucocorticoizii in astmul bronsic: - preparatele injectabile i.v. – in crizele de astm severe, in starea

de rau astmatic: hidrocortizon hemisuccinat; - glucocorticoizii orali – se folosesc in astmul sever care nu

raspunde la beta-stimulatoare si in astmul corticodependent: prednisonul, metilprednisolonul;

- glucocorticoizii inhalatori: beclometazona dipropionat, fluticasona, triamcinolon acetonid, budesonid, etc

Page 69: Curs nr.resp-ok

FenspirideFenspiride (Eurespal) - Utilizat cu mare interes in tratamentul bronsitelor cronice (cei cu

exacerbari ale tusei si productiei de sputa); ca terapie antiinflamatoare adjuvanta la medicatia bronhodilatatoare.

- Este un antiinflamator non-steroidal ce inhiba sinteza mediatorilor proinflamatori (prostaglandine si leucotriene); previne formarea acidului arahidonic din fosfolipidele membranare prin blocarea actiunii fosfolipazei A2 si reduce migratia celulelor inflamatorii.

- De asemenea, inhiba si producerea mediatorilor specifici secretati la nivelul celulelor tractului respirator (in particular, eliberarea TNF), blocheaza receptorii histaminici de tip H1 si inhiba si alfa-1 adrenoreceptorii (prin care este stimulata secretia de mucus vascos);

- In consecinta, gradul de obstructie al cailor respiratorii scade, precum si secretia de sputa vascoasa.

- Are un efect pozitiv asupra mobilitatii si transportului mucociliar.

- Efecte adverse: tulburari gastrointestinale; somnolenta; tahicardie.

Page 70: Curs nr.resp-ok

Decongestive ale mucoasei nazale

Aminele simpatomimetice

Uleiuri volatile

Corticosteroid pentru uz topic

Antihistaminicele (H1 blocante)

Page 71: Curs nr.resp-ok

Decongestive ale mucoasei nazaleAminele simpatomimetice:

- Nafazolina (Rinofug) – stimuleaza eliberarea noradrenalinei din terminatiile simpatice; are efect vasoconstrictor local; decongestioneaza mucoasa nazala; utila in rinitele alergice; administrata indelungat favorizeaza dezvoltarea unei rinite cronice; poate sa apara tahifilaxia daca este folosita prea des.

- Xylometazolina (Bixtonim) – folosita in rinita vasomotorie si alergica, inflamatii ale sinusurilor; folosita cronic poate determina atrofia mucoasei nazale.

- Oxymetazolina – folosita ca tratament simptomatic in rinite, afectiuni sinuzale.

- Tramazolina – in inflamatii ale mucoasei nazale asociate cu raceala, rinita alergica.

- Pseudoefedrina – folosita in tratamentul congestiei din afectiunile respiratorii superioare (raceala, “nas infundat”).

Page 72: Curs nr.resp-ok

Decongestive ale mucoasei nazale

Uleiuri volatile (Karvol) – pentru efectul decongestionant, de scurta durata.

Page 73: Curs nr.resp-ok

Decongestive ale mucoasei nazale

Corticosteroid pentru uz topic: –sunt administrati prin inhalatii în doze mici, actioneazã

local la nivelul cãilor respiratorii .– Reprezentanti

• Beclometazonã dipropionat;• Budesonida;• Flunisolida;• Fluticazona.

pivalone – manifestari inflamatorii si alergice rinofaringiene, rinite acute si cronice.

Page 74: Curs nr.resp-ok

Decongestive ale mucoasei nazale

ANTIHISTAMINICELE H1 blocante- sunt antagonisti competitivi ai histaminei, substante sintetice

care blocheaza receptorii histaminici, de tip H1; - proprietatea comuna antihistaminica = antagonizarea

bronhospasmului, in doze mari antagonizeaza si vasodilatatia histaminica.

- se indica in: diferite frome de alergie – urticarie, rinita alergica, boala serului, edem Quincke (edem angioneurotic); in astmul bronsic, soc anafilactic efectele lor sunt slabe.

Administrarea antihistaminicelor combate simptomele rinitei alergice (rinoree, stranut) aparute ca urmare a eliberarii de

histamina.

- alte efecte: deprima SNC producand somnolenta sau chiar somn unele, efect antivomitiv, antiparkinsonian, anticolinergic periferic.

Page 75: Curs nr.resp-ok

Antihistaminice H1 blocante

Clasificare:

- functie de efectul central deprimant se impart in 2 grupe:

I. de generatia I ( cu efect sedativ)- Clorfeniramina;

II. De generatia a II-a ( fara efect central-deprimant) – Loratadina, Terfenadina.

Page 76: Curs nr.resp-ok

Antihistaminice H1 blocante

PROMETAZINA (ROMERGAN) - antihistaminic puternic, durata actiunii 10-12 ore; - efect deprimant central marcat (produce somn); - este un antihistaminic de noapte: - se indica pentru efect antialergic dar si ca somnifer, pentru potentarea

actiunii narcoticelor, hipnoticelor, analgezicelor, ca antivomitiv; - se contraindica la: soferi, dispeceri; - nu se asociaza cu alcool.

CLOROPIRAMINA (NILFAN) - antihistaminic eficace, efect sedativ slab; - se poate administra si ziua (antihistaminic de zi); - durata actiunii 4-6 ore.

CLEMASTIN (TAVEGYL) - antihistaminic energic, utilizat si ziua.

CLORFENOXAMINA - se utilizeaza ca antiparkinsonian datorita efectului anticolinergic.

Page 77: Curs nr.resp-ok

Antihistaminice H1 blocante

II. Reprezentanti – generatia a II-a

ASTEMIZOL

TERFENADINA

LORATADINA (CLARITINE)

DESLORATADINA (AERIUS)

FEXOFENADINA (TELFAST)

CETIRIZINA

Caracteristica lor comuna: nu au efect central deprimant.