TEHNICĂ FARMACEUTICĂ

CURS NR 15

RINO – FARINGIENE. ERINE. ENDONAZALE. RHINOGUTAE. RINOLOGICE.

Sunt preparate farmaceutice lichide (soluţii apoase, soluţii uleioase, emulsii, suspensii, aerosoli) precum şi preparate semisolide şi solide. Se aplică pe mucoasa nazală prin instilare, pulverizare sau etalare pentru tratamentul afecţiunilor naso – faringiene. Denumirea vine din cuvintele greceşti rhinos = nas şi en = în. Mucoasa nazală oferă o acţiune locală în cadrul tratamentului topic (local) sau cu acţiune generală datorită trecerii substanţei active în circulaţia sangvină şi absorbţiei acesteia din formele cu cedare lentă prin fosele nazale.

Preparatele rino – faringiene pot fi:1. Rinogute = picături pentru nas – sunt forme farmaceutice lichide sub

formă de soluţii, suspensii, emulsii destinate administrării pe mucoasa nazală. Se condiţionează în recipiente de capacitate mică, maxim 10 mililitri în cazul flacoanelor multidoză şi 0.4 mililitri în cazul flacoanelor unidoză.

2. Spălături nazale – sunt preparate farmaceutice lichide diluate, izotone cu un pH între 7 – 8, utilizate cu scopul de a curăţa sau antiseptiza mucoasa nazală cu un volum de 40 – 50 mililitri.

3. Inhalaţii, spray-uri sau aerosoli – sunt preparate farmaceutice alcătuite din particule foarte fine care pot fi lichide sau solide dispersate în mediul gazos, administrate prin inhalaţie sau cu sisteme speciale (sisteme de pulverizare). Administrarea este rapidă şi uniformă (pufuri).

4. Unguentele nazale – sunt forme farmaceutice semisolide alcătuite din hidrogeluri sau baze de unguent de tip lipofil pe hidrofil cu consistenţă scăzută. Poate avea rol protector, medicamentos sau emolient.

5. Sisteme bio – adezive – sunt pulberi liofilizate în amestec cu lactoza şi celuloza microcristalină cu eliberare prelungită (1984).

6. Microsferele nazale – sunt forme farmaceutice cu eliberare lentă, alcătuite dintr-o matrice polimerică în care se dispersează substanţa medicamentoasă.

7. Sisteme membranare (rezervoare) – sunt dispozitive cu eliberare prelungită, conţin o membrană polimerică de formă cilindrică în care se plasează substanţele medicamentoase. Acest sistem se plasează în cavitatea nazală.

Avantajele erinelor:- permit o administrare uşoară;- permit o terapie locală pentru diferite substanţe

medicamentoase;- aplicarea este rapidă;- se pretează la o fabricare şi condiţionare automată;

1

- ambalarea este variată;- se poate urmări şi o acţiune sistemică;- prezintă o suprafaţă mare de absorbţie 140 – 170 centimetri

pătraţi;- este o mucoasă sensibilă, bogat vascularizată şi receptivă.

Nasul – este un organ cu însuşiri adaptate pentru miros, respiraţie şi protecţie. Este o poartă de intrare şi de legătură între mediul extern şi intern. Acţiunea se instalează rapid (mucoasă cu suprafaţă mică comparativ cu mucoasa gastro – intestinală). Cantitatea de substanţă medicamentoasă este mică cu toate acestea absorbţia este rapidă. Se evită pasajul hepatic (bio – disponibilitatea este mare). Se pot administra substanţe inaccesibile pentru persoanele cu tulburări de deglutiţie. Datorită vascularizaţiei bogate se prelungeşte timpul de contact în cazul formelor cu eliberare prelungit dup. Pot fi administrate de bolnav (auto – medicaţia). Nu produc traumatisme. Administrarea evită problemele tradiţionale ale administrării orale (greţuri şi vărsături, gastro – enterite).

Dezavantaje:- posibilitatea de contaminare a soluţiilor apoase cu fungi şi

microorganisme fungi datorită administrării repetate (adausul obligatoriu de conservanţi).

- în unele cazuri se produc sensibilizări şi efecte secundare nedorite – rinitele medicamentoase;

- declanşează strănutul mai ales picăturile;- se menţin timp scurt la locul administrării în special pentru

formele lichide;- alterează funcţia ciliară;- formele ce conţin substanţe vasoconstrictoare se eliberează pe

bază de reţetă deoarece tratamentul de 5 – 7 zile produce dependenţa (Bixtonim, Rinofug).

Rino – faringiene – sunt forme farmaceutice care s-au folosit sub formă de inhalaţii sau fumigaţii în Egiptul Antic şi Mesopotamia. În antichitate grecii şi romanii utilizau rinoconurile care sunt forme farmaceutice solide administrate pe mucoasa nazală.

Clasificare:1. După criteriul de formulare:

a. Magistrale.b. Industriale.c. Oficinale.

2. După solvent:a. Soluţii apoase.b. Soluţii uleioase.

3. După gradul de dispersie:a. Lichide.b. Semisolide.c. Solide.

4. După condiţionare:a. Unidoză.

2

b. Multidoză.5. După modul de administrare:

a. Picături.b. Spălături.c. Pansamente.d. Aerosoli.e. Inhalaţii.f. Soluţii sterile chirurgicale.g. Unguente.

6. După durata efectului:a. Cu acţiune imediată.b. Cu acţiune prelungită.

Acţiunea locala vizează folosirea de antiinfecţioase, vasoconstrictoare, antialergice, antihistaminice.

Acţiunea sistemică se utilizează în cazul substanţelor hormonale, în cazul vaccinurilor şi pentru substanţe cardiovasculare.

Calea de administrare:Presupune existenţa a 2 mijloace de apărare ale căilor respiratorii:

a. Mecanismul imunologic (se eliberează imuno – globulinele).b. Mecanismul mecanic (realizat de mişcarea ciliară care este

eficace pentru particulele mai mari de 1 micrometru).Anatomia nasului:Este segmentul superior al căilor aeriene superioare şi este segmentul

periferic al analizatorului olfactiv, analizator, cu rol în respiraţie, protecţie şi miros. Funcţia principală a nasului este condiţionarea aerului prin umidificare, încălzire, filtrare şi eliminare a particulelor din aer.

Nasul constituie un sistem protector şi realizează 3 bariere:1. Bariera fizică – constituită din mucus şi epiteliu nazal.2. Bariera temporară – alcătuită din clearence-ul muco – ciliar (mişcarea

ordonată a cililor asemănător spicelor de grâu în bătaia vântului).3. Bariera chimică – este reprezentată de activitatea enzimatică. Nasul este alcătuit din:1. Piramida nazală – formată din schelet osteo – cartilaginos bogat în

glande sebacee.2. Cavităţile nazale – care sunt deschise la exterior prin 2 orificii (nări).3. Anexele – care sunt reprezentate prin sinusuri care sunt cavităţi

preunatice pline de aer şi căptuşite cu o prelungire a mucoasei nazale.Cele 3 părţi ale nasului formează pasajul nazal care conduce la naso –

faringe.Naso – faringele – are o adâncime de 14 centimetri şi o suprafaţă de 120

centimetri pătraţi. Pereţii nărilor au schelet cartilaginos, acoperit de epiteliu pseudo –

stratificat, cheratinizat şi scuamos ce cuprinde glandele sebacee şi sudoripare. Conţine mici firişoare de păr numite vibrise care au rolul de a filtra aerul inspirat. Nările se continuă cu fosele nazale separate de septul nazal.

3