15.04.2014 10:51

Curs1 Forme farmaceutice lichide omogene

Preparate farmaceutice pentru aplicatii cutanate

Def: Preparatele lichide pentru aplicatii cutanate sunt forme farmaceutice cu vascozitate variabila,care se aplica pe piele(inclusiv pielea capului)sau unghii,pt a realiza o absotbtie locala sau transdermica a substantei active.

Varietate de forme farmaceutice:soluii,solutii peliculogene,emulsii,suspensii,aerosoli,sampoane,spume medicamentoase,unguente,pulberi,destinate aplicarii pe tegumente in scop profilactic,curativ sau terapeutic.

Clasificare-preparate lichide

lotiuni medicamentoase, cosmetice si de protectie; aerosoli presurizati cu efect medicamentos sau cosmetic; sampoane; spume; comprese umede; bai medicamentoase cu actiune locala si generala.

Date anatomo-fiziologice privind calea de administrare

Organul cutanat,pielea,reprezinta 6% din greutatea corporala avand o suprafata medie de 1.8 m2,iar dpdv morfohistologic are 3straturi:epidermul,dermul sau corionul si hipodermul.

Epidermul este de natura epiteliala,cu o grosime variabila 6-36mm si de 1mm palmo-plantar

stratul cornos-format din celule turtite,anucleate si cu peretele celular ingrosat,ce contine aprox 50%keratina

stratul lucios-vizibil mai ales palmo-plantar,cu celule anucleate care contin granule fine de lipide ,ce reflecta radiatia luminoasa

stratul granulos-cca 6 randuri de celule viabile,cu nucleu,care contin keratohialina stratul spinos(acantos,filamentos) bine dezvoltat(cca 20 randuri de celule viabile cu

nucleu si mitocondrii cu numeroase enzime) sratul bazal,germinativ-constituit dintr-un rand de celule cilindrice intre care sunt inserate

melanocitele. Dermul este de natura conjunctiva constituit din dermul papilar si dermul reticular sau dermul propriu-zis.

15.04.2014 10:52

In derm,sunt inserate in substanta fundamentala,fibroblastele,fibre de reticulina,de elastina,de colagen,glandele sebacee, segmentele mediane ale glandelor sudoripare,partea mediana a foliculului pilos,fibre nervoase si vase sanguine. Glandele sudoripare si cele sebacee strabat epidermul pana la suprafata pielii. In dermul papilar se gasesc mastocitele si histociteele Hipodermul

de natura conjunctiva se mai numeste si tesutul adipos subcutanat adipocite bogate in lipide (rezerva de energie)cu rol in reglarea termica si protectie

mecanica mai contin provitamina D,caroten,foliculul pilos si glomerulii glandelor

sudoripare,numeroase vase si nervi Pielea e un organ complex,in corelatie cu intregul organism si prezinta 2 categorii de

functii: 1. elementare:

keratogeneza melanogeneza

2. de ansamblu: de sinteza; sectretorie:sebumul,transpiratia,pH=4,5-5 de termoreglare rol in procesele imunologice.

O functie importanta este permeabilitatea pielii,pielea este considerata ca un gel protejat de o dubla bariera:

filmul hidrolipidoproteic(stratul cornos) bariera hidroelectrolitica,a carei provenienta este secretia glandelor sudoripare

si sebacee.

Formularea preparatelor pentru aplicatii cutanate

In functie de scopul terapeutic urmarit,de efectul local(topic)sau general(sistemic)se aleg:

substantele medicamentoase pe baza prop fizico-ch si biofarmaceutice. subst auxiliare(vehicul,solubilizant,modificatori de pH,agenti de cresterea

vascozitatii,antioxidanti,chelatanti,conservanti antimicrobieni,promotori de absorbtie etc) rezolvare problemelor farmacotehnice,de stabilitate si biodisponibilitate o tehnologie de preparare adecvata recipiente de conditionare ,corespunzatoare modului de adm.

Lotiuni medicamentoase

15.04.2014 10:53

Denumirea de lotiune provine de la lotio=a intinde(pt spalare)si sunt solutii,emulsii sau suspensii intr-un vehicul apos sau hidroalcoolic,pot fi si emulsii U/A dupa USP,BP.

In general ele au o actiune de suprafata si sunt propice in tratarea eruptiilor generalizae.Pentru a obtine un efect persistent al lotiunilor se adauga glicerina,propilenglicol sau coloizi hidrofili;uneori se asociaza alcool pt a favoriza evaporarea solventului.

Lotiuni Antimicrobiene

Se folosesc subst oxidante,coloranti,saruri cuaternare de amoniu,compusi organici de mercur,de argint,chimioterapice.

Substante oxidante

degaja oxigen in stare nascanda:peroxid de hidrohen,peroxid de zinc,permanganat de potasiu

elibereaza clor,hipocloriti,cloramina T degaja iod,tinctura de iod in concentratie de 5,7 5,10 si 30%

Utilizari:-dezinfectia preparatorie a pielii si in diverse dermatoze

Colorantii:-verde briliant,fucsina,cristal violet 1% derivati de acridina ca etacridina(sau rivalol)in concentratie.......

Lotiuni Antimicotice

Micozele pot fi: superficiale(dermatomicoze),micoze foliculare,onicomicoze si candidoze.

Substantele folosite in lotiuni cu efect antimicotic sunt:iod ,sulf,saruri cuaternare de amoniu,antibiotice,antifungice.

Se mai folosesc acid salicilic,acid benzoic asociat cu iod,azotatul de argint in solutie amoniacala,sulfatul de zinc 4% in asociere cu sulfat de cupru 1% si camfor,zinc-pirition bun bactericid si antifungic folosit in lotiuni capilare in concentratie 0.5-1%

Acizii alifatici-propionic heptanoic caprilic sorbic,undecilenic sau undecilinatul de zinc;rezultate bune in diferite micoze.

Lotiuni cu actiune antiinflamatoare

in formularea acestor lotiuni se folosesc ulei de musetel,azulenre,clorofila,acidul gliciretic,hormonii corticosteroizi,acestia au un efect rapid fiind dizolvati in diferiti solventi

cu largi aplicatii sunt:acetatul de hidrocortizon 1-2%,prednisonul,flucinolonul,etc.

Se prescriu ca lotiuni lavabile utilizate in zonele acoperite de par.

15.04.2014 10:54

Lotiuni cu actiune antipruriginoasa

Pruritul apare prin excitarea plexului subepidermic ca urmare a eliberaruu enzimelor proteolitice ca rezultat al unei iritatii primare sau reactii alergice.Medicatia antipruriginoasa este un tratament simptomatic,fiind asociat la tratamentul etiologiei afectiunii(urticarie,pruritsenil,dereglari hepatobiliare,psoriazis,dermatita,viroze cutanate.

Preparate farmaceutice pt aplicare cutanata:

Se pot folosi in lotiuni,substante ce atenueaza senzatia de prurit:alcool benzilic2%,metanol,camfor,anestezice locale.Se pot folosi si antihistaminice locale-fenistil in gel sau cromoglicat de sodiu.

Lotiuni cu activitate astringenta

Substantele astringente precipita proteinele,intarind epiteliul,scad secretiile,sunt decongestive,calmante.In diverse formulari se fol:sulfat de cupru,sulfat de zinc,oxid de zinc,acetotartrat de aluminiu,alaun,clorura de aluminiu hexahidrat;compusi ai bismutului-azotat bazic de bismut,galat bazic de bismut,acid tanic,etc.

Lotiuni cu actiune cheratolitica

Efectul cheratolitic e necesar in:

hiperkeratoze-(psoriazis,eczeme,negi) pt indepartarea depozitelor scumoase: tratament prin exfoliere(peeling) al unor dermatoze(acnee),pete hiperpigmentate,efelide.

Sunt folosite urmatoarele substante:acid salicilic,singur sau asociat cu rezorcina,acid lactic,uree,pirogalol,etc. Lotiuni cu actiune epitelizanta

Medicamentele epitelizante favorizeaza procesul de cicatrizare care prezinta doua faze:proliferarea tesutului conjunctiv si apoi epidermizarea leziunii,marginal si prin insule.In rani ulceroate,arsuri,se prescriu extract de placenta,alantoina,vitamina A,heparina,ulei de peste,vitamina F.

Lotiuni cu actiune revulsiva

normalizeaza circulatia sanguina defectuoasa,indiferite afectiuni:alopecie,degradari reumatism.Se folosesc:uleiul de terebentina,acetona,chinina,pilocrpina.

Lotiuni de protectie

Agentii fizico-ch din mediul extern pot cauza dermatoze care reprezinta 60-70% din totalul bolilor profesionale si cea 10% din totalul afectiunilor cutanate.Preparatele protectoare pt piele care se prezinta intr-o gama variata:solutii,emulsii,suspensii,crme,unguente,spray-uri.

15.04.2014 10:55

Acestea treb sa indeplineasca urmatoarele conditii:

sa asigure protectie fata de subst nocive vizate; sa nu se amestece cu noxele; sa nu prejudicieze procesul muncii; sa formeze film aderent care sa reziste in timpul lucrului; sa nu irite pielea sau sa impiedice functiile fiziologice; sa nu fie mediu prielnic pt dezvoltarea microorganismelor

Preparatele se pot clasifica in functie de protectia asigurata in lotiuni hidrofobe,hidrofile,cu rol de bariera mecano-ch.

Lotiuni hidrofobe

Ingrediente:ulei de parafina,uleiuri vegetale,ulei de silicon.

Uleiurile de silicon sunt inerte ch,netoxice,filmogene,hidrofobe,dar nu grase (nu impiedica oxigenarea pielii si trapiratia).

Se folosesc si macromolecule care formeaza filme aderente:polietilena,polistirenul,poliacrilatii,derivati de celuloza,derivati acrilici,dizolvate in alcool butilic,zopropilic,acetona,cloroform,etc.Iar ca plastifianti- ftalat de butil,de benzil,adipat de izobutil sebacatul de dizooctil,glicerol,etc.

Lotiuni hidrofile

Folosite ca protectie fata de noxele hidrofobe(solventi organici,coloranti,lacuri,etc).

Noxele hidrofobe determina deshidratarea si descuamarea pielii,acnee de ulei,scaderea pH-ului pielii,inlesnind aparitia de infectii.

Lotiuni cu rol de:bariera mecanico-ch

Contin un agent de neutralizare a noxei (pt sarurile hexavalente de crom, se folosesc pt complexare EDTA,sau schimbatori de ioni).