Tema: Substante-Anestezice-Utilizate-in-Anestezia-Loco-regionalaISTORIC

1844 - prima anestezie generală cu protoxid de azot, Horace Wells din Connecticut 1846 – prima anestezie cu eter, William Morton 1853 – a fost inventat acul de seringă de către Wood 1875 – a fost preparată cocaina din frunzele arborelui Eritroxillon Coca de către Mac Lagan 1884 – Halsted foloseşte anestezia locală cu cocaină în cavitatea orală 1905 – Eihorn sintetizează procaina 1943 – Lofgren sintetizează lidocaina 1969 – a fost sintetizată articaina de către Muschaweck

ANESTEZIA LOCO-REGIONALĂ:DEFINIŢIE- Anestezia loco-regională (ALR) este metoda prin care folosind substanţe chimice, fizice sau curent electric, se realizează o insensibilizare temporară a regiunii anatomice pe care se intervine, conştientul pacientului rămânând intact.

Deoarece în această anestezie nu este abolită sensibilitatea termică, tactilă şi de presiune, autorii americani au numit-o "analgezie loco-regională.

Anestezicele loco-regionale: Sunt substanţe cu acţiune localizată, temporară şi reversibilă, asupra celulelor şi fibrelor nervoase; Clinic anulează progresiv transmiterea durerii, variaţiei termice, propriocepţiei şi în final a tonusului muscular.

Anestezicul local,sigur şi eficient, trebuie să îndeplinească următoarele calităţi:1. Efect anestezic puternic2. Inducţie scurtă3. Toxicitate sistemică redusă4. Să nu producă iritaţii locale5. Incidenţă scăzută a efectelor adverse6. Rapotr bun eficienţă/toxicitate

Anestezicul local,sigur şi eficient, trebuie să îndeplinească următoarele calităţi:1. Efect anestezic puternic2. Inducţie scurtă3. Toxicitate sistemică redusă4. Să nu producă iritaţii locale5. Incidenţă scăzută a efectelor adverse6. Raport bun eficienţă/toxicitate7.

Soluţia anestezică este injectată în imediata apropiere a trunchiului nervos, dar o parte se leagă de ţesuturile nespecifice (grăsime, fibre musculare) iar o parte este absorbită în sânge, deci la fibra nervoasă ajunge o cantitate redusă.

În sânge circulă : - formă legată de o proteină circulantă – glicoproteină - formă liberă – are efect anestezic dar şi toxic

Glicoproteina transportă şi alte substanţe medicamentoase : betablocante (propanolol), blocante de calciu ( verapamil) antiaritmice (chinidină)

La pacienţii cardiovasculari, fracţiunea liberă de anestezic local va creşte în circulaţie şi poate determina accidente generale de supradozare, interpretate ca accidente de intoleranţă , alergie etc.

Structura chimică determină proprietăţile anestezicelor locale:

Puterea – depinde de liposolubilitate Intensitatea – depinde de concentraţie Timpul de instalare – depinde de liposolubulitate Durata acţiunii – depinde de capacitatea de a se lega de protein

Substanţe anestezice utilizate în stomatologie: Calităţile soluţiilor anestezice:

Să nu influenţeze nociv celulele, să nu fie iritante pentru ţesuturi, să nu provoace modificări structurale.

Să nu provoace efecte generale nedorite, să nu fie toxice în concentraţiile utile pentru efectul anestezic, să nu determine fenomene de obişnuinţă sau reacţii de sensibilizare sau alergie.

Să fie solubile în apă şi stabile în soluţii Să nu se degradeze prin căldură (fierbere) în vederea sterilizării. Să difuzeze uşor în ţesuturi, dar să nu se resoarbă prea repede pentru a asigura o acţiune

suficient de îndelungată. Acţiunea anestezică să se instaleze rapid şi să fie suficient de intensă.

Soluţiile anestezice de calitate trebuie să cuprindă: Substanţa anestezică Substanţa vasoconstrictoare Substanţe adjuvante Soluţia diluantă Substanţe anestezice loco-regionale:

A. ESTERI: Ai acidului paraaminobenzoic 1. CLORPROCAINA (Nescaina)2. PROCAINA (Novocaina,Neocaina)3. PROPOXICAINA

Ai acidului benzoic1. COCAINA2. TETRACAINA (Pantocaina)3. BENZOCAINA4. HEXYLCAINA5. BUTACAINA

B. AMIDE LIDOCAINA (XILINA) MEPIVACAINA (CARBOCAINA) PRILOCAINA (CITANEST) BUPIVACAINA (MARCAINA)

C.CHINOLONE: CENTBUCRIDINE

Proprietăţi comune: Sintetice şi au acelaşi mecanism de acţiune Conţin grupări "amino", Formează săruri cu acizii tari, solubile în apă

Au acţiune reversibilă, Sunt compatibile cu adrenalina sau cu medicamente înrudite La o anumită concentraţie plasmatică produc efecte tipice generale, în concentraţii anestezice nu au efect iritant asupra ţesuturilor.

Efecte secundare şi adverse: Alergii - destul de frecvente. Acţiune pe sistemul nervos central exteriorizată prin: tremurături, anxietate, convulsii, moarte. Efecte cardiace manifestate prin: extrasistole, scăderea forţei de

contracţie a cordului, fibrilaţie ventriculară.

GRUPA ESTERI: COCAINA: Este cel mai vechi anestezic local ce a fost izolat din frunzele arborelui Erytroxylon Coca ce

creşte în Peru şi Bolivia. A fost sintetizată de Neiman în 1875 ca ester al acidului benzoic A fost utilizată iniţial ca anestezic (Koller, 1884) pentru instilaţii oftalmologice şi pentru

blocarea nervului mandibular (Halsted). Are dezavantajul ca determină farmacodependenţă (toxicomanie), dar mai ales poate produce

în mod reflex stop cardiorespirator la primul contact local, ceea ce i-a restrâns mult indicaţiile. Astăzi, cocaina se utilizează în stomatologie sub forma soluţiei Bonain (cocaină, menthol,

fenol) pentru pansamente calmante în pulpitele acute.

PROCAINA (Novocaina): ester al acidului para-aminobenzoic a fost cel mai folosit anestezic local până la descoperirea xilinei pulbere incoloră, cristalină, solubilă în apă efect puternic anestezic asupra fibrelor şi terminaţiilor nervoase numai dacă substanţa este

introdusa intratisular Inhibă sistemul nervos, deoarece este simpatolitică, producând deci vasodilataţie locală prin

paralizia vasocostrictorilor. Vasodilataţia ajută la absorbţia mai rapidă a substanţei anestezice în circulaţia sistemică,

determinând o durată de acţiune scurtă, 15-30 minute, trebuie asociată cu un vasoconstructor Acţiune hipotensivă. In doze mari, determină fenomene toxice ale SNC, la început de tip excitativ cu convulsii,

dispnee, iar ulterior de tip inhibitor cu hipotensiune arterială, bradicardie şi moarte prin oprirea cordului şi respiraţiei.

Supradozarea se datoreşte, de obicei, injectării prea rapide, cantităţilor de anestezic prea mari sau concentraţiilor ridicate, în general, se apreciază că toxicitatea novocainei creşte în proporţie geometrică cu concentraţia.

Cantitatea maxima de substanţă ce poate fi administrată într-o şedinţă nu va depăşi doza de 0,8-1 g novocaină (după TIMOŞCA).

Acţiunea alergică a novocainei este bine cunoscută şi se manifestă prin apariţia rapidă a simptomelor caracteristice.

diminuează şi chiar anihilează acţiunea bacteriostatică a sulfamidelor inactivează acţiunea unor preparate antinevralgice ce conţin în compoziţie grupări amino,

explicând ineficienţa lor în combaterea durerilor postoperatorii; practicienii recomandă folosirea algocalminului

În stomatologie se utilizează concentraţiile: 0,25%-0,33% -0,50% - pentru anestezia prin infiltraţie locală;

0,5%-1% - pentru anestezii plexale; 2% - pentru anestezii tronculare periferice.

PANTOCAINA (Tetracaina hidroclorică, Anestezina) Este foarte activă pentru anestezia de suprafaţă a mucoaselor (de aproximativ 10 ori mai activă

decât Cocaina) Nu produce vasoconstricţie, nu dă senzaţie de uscăciune a mucoasei orale. Se foloseşte pentru anestezii de contact în soluţii 1-2%, si pentru anestezia prin injecţie în

concentraţie de 0,50%-1% .

BENZOCAINA Se prezintă sub formă de pulbere albă cristalizata, insolubila în apă. Se utilizează ca atare în aplicaţii locale, sub formă de pomadă (5-10%) sau sub forma de

pastile pentru efectul anestezic de suprafaţă.

HOSTACAINA Are putere anestezică mai mare decât a Novocainei. Penetraţia în ţesuturi foarte bună, anestezia se instalează rapid, intensitatea accentuată, durata

mare, absenţa fenomenelor toxico-alergice. Se folosesc soluţii 1-2% asociate sau nu cu un vasoconstrictor.

GRUPA AMIDE: LIDOCAINA (Xilina) Este o acetamidă, cu un pH de aproximativ 6,5. Se comercializează sub formă de soluţii apoase, izotone, sterile, apirogene Soluţia de xilină conţine un conservant numit metilparaben sau metilbisulfit care poate induce

reacţii severe la persoanele alergice

Produse comerciale: SICOMED : XILINĂ 1% - fiole 10ml/ 20ml XILINĂ 2% - fiole 2ml XILINĂ 4% - fiole 2ml XILINĂ 2% cu adrenalină – fiole 2ml 3M ESPE : XYLESTEIN-A – carpule 1,7ml SEPTODONT : LIGNOSPAN – carpule 1,8ml difuzează imediat prin ţesutul interstiţial şi prin învelişul lipidic al nervilor se metabolizează în ficat (90%) iar metaboliţii şi 10% din substanţa nemetabolizată se elimină

renal anestezia se instalează rapid (3-4minute) efectul se păstrează 2-3 ore nu determină vasodilataţie nu este obligatorie asocierea cu un vasoconstrictor Xilina în medicina dentară se utilizează în concentraţie de: - 0,25-0,50% pentru anestezii prin infiltraţii locale, - 1% pentru anestezii plexale - 2% pentru anestezii tronculare periferice. Datorită faptului că xilină se resoarbe prin mucoasa bucală poate fi întrebuinţată cu succes şi

în anesteziile de suprafaţă prin contact, în concentraţie de 5-10% (sub formă de soluţii, paste, preparate pulverizabile).

POSOLOGIE: Doza uzuală pentru anestezia locală este de 20 – 100mg lidocaină, deci 1 – 5 ml soluţie 2 %. La adulţii sănătoşi doza maximă de lidocaină fără adrenalină este de 4,5 mg/kgcorp fără a

depăşi 300mg;lidocaina cu adrenalină este de 7mg/kgcorp, fără a depăşi 500mg La copiii peste 3 ani doza maximă este 3-4 mg/kgcorp Xilina în doze toxice produce în primul rând stimularea, apoi depresiunea SNC. Uneori pot apare şi convulsii, dar această reacţie este mai mult rezultatul unei depresiuni a

centrilor inhibitori ai cortexului decât a unei stimulări. Efectele xilinei asupra sistemului cardio-vascular variază în funcţie de doza utilizată. dozele ridicate produc: - o scădere a forţei de contracţie a miocardului, reducând randamentul cardiac ; - efect depresor asupra mecanismelor respiratorii, apneea fiind una din cele mai comune cauze ale morţii provocate de supradozarea xilinei. dozele mici de xilină nu influenţează negativ forţa de contracţie a inimii şi nu au efect

depresor asupra aparatului respirator. Nu determină fenomene de sensibilizare şi nici reacţii alergice, dar în ultimul timp, probabil

prin diferite mecanisme de interferenţă medicamentoasă, s-au citat cazuri de şocuri anafilactice sau alte manifestări clinice, pe aceeaşi linie de sensibilizare.

Soluţiei de xilina i se poate adăuga un vasoconstrictor de tipul "adrenalinei, noradrenalinei", etc., dar cantităţile recomandate sunt mult mai mici decât pentru novocaină (aproximativ 1/80.000-1/100.000).

La ora actuală, în stomatologie, xilina este cel mai utilizat anestezic loco-regional.

Contraindicaţii şi precauţii: La pacienţii cu hipersensibilitate la anestezicile locale de tip amidic Se administrează cu prudenţă la pacienţii cu afecţiuni hepatice severe Semnele precoce de neurotoxicitate centrală sunt :- agitaţia - anxietatea - ameţeala - tulburări de vedere - somnolenţă - stări depresive Efectul teratogen este scăzut dar se recomandă administrarea cu prudenţă la gravide în primul

trimestru de sarcină Penetrează bariera feto – placentară Poate să apară hipotensiunea de sarcină la pacientele cu sarcină avansată Nu trece în laptele matern Are o putere anestezică mare, efectul instalându-se rapid în 2-3 minute, cu durata medie de

aproximativ 60-75 min. pentru cele cu vasoconstrictor Este indicată numai pentru anestezia loco-regională în medicina dentară, şi se livrează numai

cu adrenalină 1/200000( forma “simplă’) sau 1/100000(forma forte)

Produse comerciale: 3M ESPE: - Ubistezin, carpule 1,7 ml

- Ubistezin forte, carpule 1,7 ml SEPTODONT: - Septocaine, carpule 1,7 ml AVENTIS: - Ultracaine D-S , carpule 1,7 ml

- Ultracaine D-S forte, carpule 1,7ml - Ultracaine D-S , fiole 2ml

Este metabolizată în ficat în proporţie de 8% Se elimină în 12-24 ore prin rinichi

Nu este permisă injectarea intravasculară – este obligatorie aspiraţia înainte de injectarePOSOLOGIE:

1ml soluţie injectabilă conţine 40 mg colhidrat de articaină şi 0,012 mg de colhidrat de epinefrină

La pacienţii adulţi sănătoşi: doza maximă este de 7mg/kgcorp, fără a depăşi 500 mg într-o şedinţă.

Este contraindicată la copii sub 4 ani La copii peste 4 ani doza maximă este de 7mg/kgcorp

Contraindicaţii şi precauţii: La pacienţii hipersensibili la anestezice locale de tip amidic La pacienţii cu bronhospasm în antecedente La pacienţii cu tulburări de conducere atrio-ventriculară severe La pacienţii epileptici fără tratament Administrarea cu prudenţă la pacienţii cu afecţiuni hepatice sau renale severe La sportivi poate da un fals rezultat pozitiv la testele de dopaj Administrat cu prudenţă la femeile gravide în primul trimestru de sarcină

MEPIVACAINA: Are acţiune similară xilinei, dar este mai puţin toxica, durata de instalare a anesteziei este

scurtă (2-3 min), cu acţiune suficient de lungă (2-3 ore) şi mai ales nu are efect vasodilator. Se preferă soluţii de 0,5% pentru infiltraţii locale, 1-2% pentru anestezii tronculare periferice

şi de 2-4% pentru anesteziile de contact.

PRODUSE COMERCIALE: 3M ESPE:- Mepivastezin, carpule 1,7 ml (fără adrenalină) SEPTODONT: - Scandonest 3%, carpule 1,8 ml

- Scandonest 2% Noradrenaline, carpule 1,8ml - Scandonest 2% Special, carpule, adrenalinăPOSOLOGIE:

Se va administra în doze reduse la pacienţii în vârstă sau/şi cu afecţiuni cardiace, hepatice sau renale

La pacienţii adulţi, doza maximă este de 400mg (1ml soluţie conţine 30mg clorhidrat de mepivacaină).

PRILOCAINA (Citanest): Dă anestezie de lungă durata, intensitate bună şi instalare rapidă. Are toxicitate mai redusă

decât xilina dar are un risc de methemoglobinemie în supradozaj Soluţia 4% se foloseşte fără adrenalină

BUPIVACAINA (Marcaina): Este folostă în anestezia epidurală dar uneori şi în teritoriul OMF Anestezia se instalează în 2- 10min şi se menţine eficientă 90min. În medicina dentară se recomandă în concentraţie de 0,5% Nu dă vasodilataţie; nu trece prin placentă, deci se poate folosi fără pericol la femeile

însărcinate. ADJUVANŢI VASOCONSTRICTORI

cresc acţiunea anestezicelor locale grăbesc instalarea anesteziei prelungesc durata anesteziei potenţează acţiunea anestezică

diminuă efectele toxice asupra SNC combat efectele toxico-alergice ale substanţei anestezice realizează vasoconstricţie, scăzând sângerarea în câmpul operator.

Clasificare: Substanţele vasoconstrictoare sunt amine simpaticomimetice ce acţionează asupra receptotilor

alfa şi beta CLASIFICARE1.Simpaticomimetice naturale: - Catecolamine: - Adrenalina - Noradrenalina - Noncatecolamine: - Felipresina2. Simpaticomimetice de sinteză: - Nordefrin - Fenilefrin - Levonordefrin

Avantaje: întârzie absorbţia anestezicului reducându-i toxicitatea, creşte durata de acţiune şi determină

utilizarea unor cantităţi mici de soluţie anestezică reduce sângerarea în câmpul operator, deci asigură o bună vizibilitate.

Dezavantaje: în concentraţii mai mari decât cele necesare; injectări repetate cresc cantitatea de vasoconstrictor până la doze

aproape toxice; injectare intravasculară accidentală

ADRENALINA (Epinefrina): Produsul de secreţie internă a medulosuprarenalei în condiţii de stress şi efort , creşte aportul

de oxigen şi glucoză în creier şi musculatura stristă Sare hidrosolubilă în concentraţii de 1:50000 până la 1:200000 Are 2 efecte principale: vasoconstricţia şi hipertensiunea tranzitorie. La locul injectării, produce iniţial o puternica vasoconstricţie a arteriolelor şi capilarelor, apoi

vasodilataţie locală de tip paralitic În aplicaţiile pe mucoasa bucală produce o ischemie evidenţiată prin culoarea palidă-

albicioasă şi apariţia unor complicaţii: necroze, gangrene. Adrenalina acţionează:

la nivelul SNC (agitaţie neuroleptică) a aparatului respirator (bronhorelaxantă) stimulează secreţia lacrimală şi scade presiunea intraoculară Are acţiune hipergliceminată prin: inhibarea eliberării de insulină şi stimularea glicogenolizei Are acţiune lipolitică Deoarece este un antagonist al histaminei neutralizează fenomenele alergice şi combate şocul

anafilactic.

Efectul vasoconstrictor al adrenalinei este manifestat prin: creşterea tensiunii arteriale accelerarea pulsului exagerarea bătăilor cardiace (tahicardie)

paloarea feţei sincopă cardiacă. Doza totala de adrenalina din soluţia anestezică nu trebuie să depăşească 0,2 mg. Fiolele trebuie ferite de lumină şi controlate obligator înainte de folosire

A drenalina este contraindicată la : 1. bolnavii hipertensivi, aterosclerotici, cu tireotoxicoze, miocardite, afecţiuni cardiace

decompensate, 2. diabet netratat 3. gravide în primul trimestru are efect teratogen iar în ultimul trimestru risc de

declanşare a travaliului

NORADRENALINA (Norepinefrina): Are o eficientă acţiune vasoconstrictoare periferică fără a influenţa însă circulaţia generala. Nu creşte glicemia, nu tulbură metabolismul bazal. Toxicitatea sa este de 4 ori mai mică decât a Adrenalinei. Supradozajul provoacă hipertensiune arterială marcată şi bradicardie. Contraindicată la bolnavii hipertensivi, hipertiroidieni, diabetici, bolnavi cu distonii

neurovegetative. Concentraţiile folosite în stomatologie sunt de 1/30.000-1/20.000. Doza maximă admisă este

de 0,34 mg.

FELIPRESINA: Nu are efecte directe de tip adrenergic asupra miocardului, deci poate fi folosit la pacienţii

cardiovasculari Are efect ocitocic şi este contraindicată la gravide Este folosită în combinaţie cu prilocaina 3%

Concluzii: Toate aminele simpaticomimetice utilizate în stomatologie, ca substanţe vasoconstrictoare,

dau rezultate bune, adrenalina fiind cea mai eficientă. Reacţiile toxice sunt asemănătoare, manifestându-se clinic prin: stare de nelinişte, palpitaţii,

tremurături, cefalee, HTA, tahicardie şi bradicardie (în unele cazuri). Alegerea şi folosirea unui vasoconstrictor trebuie să ţină seama de vârsta şi starea generală a

pacientului, de durata intervenţiei cât şi de necesitatea unui câmp operator fără sângerare.

SUBSTANŢE ADJUVANTE: clorură de potasiu clorură de calciu clorură de sodiu bicarbonat de sodiu şi potasiu sulfat de potasiu sulfat de magneziu glucoza antibiotice hialuronidaza

SUBSTANŢE DILUANTE:• Soluţiile anestezice trebuie să aibă o compoziţie şi o concentraţie asemănătoare cu

cea a organismului.• Să fie izotonice, izoionice, izohidrice

• Să fie izosmotice• Să fie neutre• Să fie izometrice• Pentru a fi cât mai corespunzătoare mediului intern, anestezicele se prepară în soluţii Ringer

sau în Ser Fiziologic.

Soluţiile care nu îndeplinesc aceste condiţii pot provoca reacţii tisulare: soluţiile hipertonice determină alterări celulare prin cedarea apei pentru restabilirea

echilibrului osmotic; soluţiile hipotonice duc la procese de citoliză prin absorbţie exagerată şi turgescenţă

celulară; soluţiile acide sau alcaline dau iritaţii tisulare cu fenomene de intoleranţă.