Anestezice IV

7/31/2019 Anestezice IV

1/60

ANESTEZICELE

INTRAVENOASE


2/60

SCOPUL ANESTEZIEI

sedare, somn, hipnoza

amnezie

analgezie

relaxare musculara

prevenirea si tratamentul nechirurgical al complicatiilor legate de actul

operator


3/60

Anestezicele intravenoase sunt:

barbiturice

benzodiazepine

opioide

alte droguri: Ketamina, Propofol, Etomidat

Hipnoticele sunt droguri care induc somnul, pot fi barbiturice si non-

barbiturice, altereaza somnul fiziologic, scazind durata fazei REM. La

incetarea efectului drogului, apare un fenomen de rebound, care se poate

asocia uneori cu vise neplacute.


4/60

BARBITURICELE

Derivati ai acidului barbituric, cu durata de actiune lunga, intermediara, scurtasau foarte scurta, ultimele fiind cele folosite in anestezie

barbiturice cu actiune foarte scurta:

tiobarbiturice: Thiopental

Thiamylal

oxibarbiturice: Methohexital

Mecanism de actiune: deprimarea SRAA, important in mentinerea starii deveghe

* Prin legare de RGABA, scade rata de disociere a GABA si creste durata citcanalul de clor ramine deschis, determinind hiperpolarizarea celulei si scadeexcitabilitatea neuronala (inhibitie postsinaptica). Acest tip de actiune esteraspunzatoare de efectele sedativ- hipnotice ale berbituricelor.

* Dozele mai mari de barbiturice, activeaza direct canalele de clor, chiar inabsenta GABA, acest tip e actiune fiind probabil raspunzator de anesteziabarbiturica.

* Reduce transmiterea impulsului la nivel simpatic, efect raspunzator descaderea TA, care acompaniaza adm. iv a drogului sau supradozajul debarbiturice


5/60

Farmacocinetica:

se leaga de proteinele plasmatice rapid si in proportie mare, moleculele libere

difuzeaza rapid in tesuturile bine vascularizate (creier, ficat, inima, rinichi)

redistributie spre tesuturi cu Vd mai mare, inactive, in principal la nivelul

muschilor, iar apoi la nivelul tesutului adipos, slab vascularizat.

Metabolizare -in principal hepatica, in metaboliti inactivi/putin activi

Eliminare- renala- 1% nemodificat

dozele repetate satureaza tesutul adipos, determinind prelungirea si

intensificarea efectului deprimant central


6/60

Efecte:

induce somn fara vise, in 30 de sec, trezire prompta , de regula fara excitatie si voma Amnezie

relaxare musculara tranzitorie, potentind efectul curarelor

reflexele palpebral si tendinoase sunt mult diminuate, dar tonusul este pastrat pupilele sunt normale sau miotice

!Nu sunt analgezice, au efect antianalgetic

vasoconstrictie cerebrala- fluxul sanguin cerebral si volumul sanguin cerebral, PIC, consumul e oxigen la nivel cerebral, fiind indicate la cei cu procese inlocuitoare de spatiu,

reduc edemul cerebral si dimensiunea zonelor de infarct cerebral, crescind procentul desupravietuire al acestor bolnavi

TA , frecventa cardiaca- !Atentie la pacintii hipovolemici. Dozele mari - depresiecirculatorie periculoasa

depresie respiratorie doza- dependenta ( minut-volumul, frecv. resp., CO2,responsivitatea centrului respirator la CO2 ) trece bariera feto-placentara, putind determina depresie respiratorie la fat

laringospasn, bronhospasm, tuse, stranut (mai frecvent la astmatici)

durere, necroza locala, la injectare paravenoasa

tromboza venoasa

endarterita cu tromboza arteriala, pina la gangrena

reactie alergica (rara 1 la 30000 de cazuri)


7/60

Contraindicatii:Absolute

alergie cunoscuta/ status astmaticus

porfirie

lipsa accesului iv

Relative

boli cardio-vasculare grave

hTA, soc

boala Addison

insuficienta hepatica/renala

uremia

mixedemul

anemia grava

astmul bronsic

Indicatii:

inductia anesteziei(+ opioid+curarizant)

mentinerea anesteziei (+N2O/opioide/propofol)

status epilepticus ( Nu Metohexital)


8/60

THIOPENTAL (Pentotal)

administrat iv - pierderea cunostintei in 20 de sec, efectul este maxim in 40-60 desec, trezire in 5-20 de minute

T1/2= 9 h

dizolvat sol 2,5% in apa dist, sol. sodica, glucaza 5%- extemporaneu

Doza -pt inductie 3-5 mg/kgc

sedare 0,1 mg/kgc/min

D la virstnici Adm de Aminofilina 5,6 mg/kgc reduce profunzimea si durata sedarii

METOHEXITAL

durata de actiune foarte scurta, revenire in 5-10 min.

potenta mai mare T1/2 mai mic, metabolizare hepatica rapida

tuse, stranut, laringospasm, mai frecvent

activeaza focarele epileptice!

Se poate administra im, ir

Doza 1-2 mg/kgc


9/60

BENZODIAZEPINE

Diazepam

Midazolam

Lorazepam

FlumazemilEfecte:

sedativ, calmant

amnezie anterograda

anticonvulsivant

miorelaxant depresie ventilatorie si cardiaca minima

putin toxice si au avantajul existentei unui antagonist prompt-Flumazemil


10/60

BDZ sunt: agonisti, antagonisti si agonisti inversi

Agonistii ( Midazolam) se leaga de subunitatea a RGABA, modificindu-istructura si crescind astfel afinitatea acestuia pentru GABA. Ca urmare se

deschid canalele de Cl si se produce hiperpolarizarea membranei

Agonistul invers (DMCM) eficienta transmiterii sinaptice GABA-ergice siconcomitent stimulare SNC

Antagonistul ( Flumazemil) se leaga de RBDZ, dar nu produce stimulare, ci chiar

blocheaza actiunea atit a agonistului cit si agonistului invers

cea mai mare densitate de RBDZ este la nivelul cortexului cerebral, ceea ce

explica efectele minime la alte nivele decit SNC

Clasificare, mecanism de actiune


11/60

Farmacocinetica

Durata de actiune scurta Midazolamintermediara Lorazepam

lunga Diazepam

sunt liposolubile, deci patrund rapid in SNC, apoi sufera unproces de redistributie in tesuturile inactive

metabolizare hepatica: Midazolamul in metaboliti inactivi/ putinactivi, iar Diazepamul im mataboliti activi (oxazepam,desmetildiazepam)

legarea de proteinele plasmatice si Vd sunt identice, dar clearce-uleste diferit

Doza(mg/kgc) T1/2(h) Diazepam 0,3-0,5 21-37

Midazolam 0,15-0,3 1-4

Lorazepam 0,05 10-20


12/60

PremedicatieSedare iv. (in timpul anesteziei regionale)

Midazolam 1- 2,5 mg Diazepam 5-10 mg

Inductie anestezica

Midazolam 0,1- 0,2 mg/kgc Diazepam 0,2- 0,3 mg/kgc

Lorazepam 0,1 mg/kgc

Inductia este mai putin rapida decit cu Thiopental, dar amnezia

este superioara, iar efectele hemodinamice mai reduse.

Mentinere: Midazolam Diazepam Lorazepam

0,05 mg/kgc 0,1 mg/kgc 0,02 mg/kgc

Anticonvulsivant

INDICATII

AVANTAJE


13/60

AVANTAJE

sunt droguri cu o margine de siguranta relativ mare

nu produc reactii alergice

nu produc supresie adrenala

Diazepamul - eficient ca si anticonvulsivant, aboleste convulsiile produse deanestezicele locale, delirium tremens si este eficace in status epilepticus

Diazepamul relaxeaza musculatura voluntara spastica (nu influenteaza efectulcurarelor)

BDZ reduc fluxul sanguin si consumul de oxigen la nivel cerebral

EFECTE ADVERSE

deprima moderat respiratia, efect mai accentuat la cei cu sdr. obstructiv. adm. rapidaiv poate produce apnee tranzitorie

Diazepamul si Lorazepamul irita vena si pot produce tromboflebita, iar adm im estedureroasa si gradul de absorbtie este imprevizibil

Adm in PEV sau de doze repetate poate determina prelungirea efectului sedativ,amnestic si mai rar pe cel deprimant respirator, efect contracarat prin adm. deFlumazemil 0,2 mg la 60 de sec. Pina la doza tot.de 1mg. Durata de actiune este scurta20 de minute. Postoperator pentru trezire se poate adm. PEV. (2-3 fiole in 500 ml- 15-20 de pic/min)

trece bariera feto-placentara- adm inaintea nasterii poate determina la copildificultati respiratorii, de termoreglare si letargie, care se pot mentine citeva zile


14/60

ETOMIDATUL

hipnotic nebarbituric, derivat de imidazol, care produce inconstienta in maiputin de 30, durata hipnozei 5-15, trezirea este prompta, fiind superior din

acest punct de vedere barbituricelor

NU are efect analgetic

Mec. de actiune: neelucidat- probabil tot prin intermediul sistemului GABA-

ergic, actiunea lui putind sa fie antagonizata de GABA- antagonisti

se distribuie rapid in SNC, apoi sufera un proces de redistributie la nivelul

tesuturilor inactive

legarea de proteinele plasmatice este de 75%

metabolizare la nivel hepatic, prin hidroliza metaboliti inactivi T1/2= 75 din care majoritatea se metabolizeaza in primele 30

T1/2 este de 2 ori la cirotici


15/60

EFECTE

ap. resp: efecte minime, responsivitatea centrului respirator la CO2la inductie- hiperventilatie, apoi o scurta perioada de apnee,

PCO2 NU elibereaza histamina nici la cei cu reactivitate crescuta a

cailor respiratorii

ap. c-v: efecte minime!!! TA si fercv. cardiace sunt minime sepoate administra pacientilor hipovolemici !!!

Cerebral: fluxul sanguin, consumul de oxigen si PIC poate activa focarele epileptice

mioclonii

ocular: presiunea intraoculara endocrin:secretia de cortizol, inhibind 11 hidroxilaza, pe o durata de 8h, adm. de ACTH fiind ineficienta

se adm. vit. C

ED50 al pancuroniului accentueaza blocada neuromusculara

se poate administra si pacientiilor cu porfirie


16/60

EFECTE ADVERSE. CONTRAINDICATII

durere la injectare se adm in vene cu calibru mai mare/ premedicatie cuBDZ+ narcotic/ Lidocaina 20- 40 mg cu 1-3 inaintea Etomidatului mioclonii BDZ/ injectare lenta contractii musculare generalizate/ pe hemicorp/ localizate la un membru

sughit

laringospasm hipo/ hiperventilatie apnee 5- 90 greturi, varsaturi, mai ales la cei cu analgezie insuficienta ( mai frecv. decitdupa adm. de Thiopental)

NU se adm: celor cu hipersensibilitate (1 caz)

de persoane fara pregatire in domeniu

intraarterial

daca solutia nu este clara

la gravide, in perioada de alaptare, copliilor sub 10 ani


17/60

inconstienta in < 30 dupa adm. a 2- 2,5 mg/kgc, trezire in 4-8( mai

rapida si mai completa decit dupa orice alt anestezic iv, cu efecte reziduale

minime la nivelul SNC)

Farmacocinetica: liposolubil, se distribuie rapid la nivelul SNC, apoi

sufera un proces de redistributie in tesuturile inactive

Metabolizare hepatica prin glucuronoconjugare metaboliti inactivi Eliminare renala- 1% nemodificat ( afectiunile renale modifica cinetica

Propofolului)

PROPOFOLUL


18/60

EFECTE

SNC: hipnotic- NU este analgetic ( dar nici antianalgetic)

dozele subanestezice au efect sedativ, amnezicla revenire din anestezie excitatiehalucinatii, opistotonus

PIC la pacientii cu PIC N/ consumul de oxigen la nivelul creierului

ocular: presiunea intraoculara ap. resp:efecte asemanatoare cu ale barbituricelor, dar pot sa fie maiaccentuate decit ale acestora

riscul de apnee este mai mare la injectare rapida sau in cazulasocierii cu opioide

adm. in perfuzieVT, frecv. resp., responsivitatea la CO2 ap. c-v: TA, Dc, RVP, frecventa cardiaca fiind putin modificata NU potenteaza efectul curarelor

este trigger pentru hipertermia maligna

afecteaza functia hepatica, productia de cortizol


19/60

INDICATII

inductie proceduri de scurta durata, one day surgery

Doza 2- 2,5 mg/kgc

cu opiod 1,5- 2 mg/kgc

>60 de ani cu premedicatie 1mg/kgc

fara premedicatie 1,75 mg/kgc

Are si efect antiemetic !

Mentiner0,1- 0,2 mg/kgc/min iv+ opioid/ anestezic inhalator

Aparitia HTA, tahicardie, diaforeza necesita suplimentarea dozei de

Propofol fie prin cresterea ratei de infuzie/ prin adm. unui bolus iv de 25-50mg

sedare 0,025- 0,05 mg/kgc/min titrat pina la obtinerea efectului dorit

este superior Midazolamului


20/60

durere la injectare xilina/ vena cu calibru mare mioclonii ( mai des decit Thipentalul, dar mai rar decit Etomidatul sau

Methohexitalul)

NU se admnistreaza pacientilor hipovolemici sau persoanelor atopice



21/60

KETAMINA derivat de fenilciclidina care produce:

anestezie disociativa analgezie profunda ( actiune pr R ,) amnezie

efect hipnotic slab

mec de act: antagonist competitiv fata de actionarea RNMDA

de catre ac. glutamic

Farmacocinetica: se distribuie rapid in SNC, apoi redistributie in tesuturilemetabolic inactive

T1/2 initial este de 7-11, ceea ce coincide cu efectul maxim

metabolizare hepatica norketamina, metabolit activ, raspunzator deprelungirea efectului analgezic

eliminare renala 20 % nemodificat, iar restul ca metaboliti inactivi ( halotanul fluxul hepatic, reducind clearence-ul Ketaminei) Doza analgezica este mult mai mica comparativ cu doza anestezica

EFECTE


22/60

EFECTE

cerebral: fluxul sanguin cerebral,PIC, consumul de oxigen. NU seadm. pacientilor cu TCC poate sa fie contracarat prin adm. deThiopental/ BDZ

halucinatii, cosmar la trezire, euforie, teama ( mai putin

frecvent la copii) premedicatie cu BDZ ap. resp: efecte minime- D pot produce apnee

reflexele de inghitire si de tuse sunt pastrate

relaxare bronsica utila in status astmaticus secretia bronsica- mai ales la copii si necesita premedicatie

cu Atropina

ap. c-v: stimulare simpatica TA, Dc,f recventa cardiaca, Lmec siconsumul de oxigen NU la pacienti cu ischemie miocardica, dar ESTEUTILA la pacientii hipovolemici

uter: tonusul si intensitatea contractiilor uterine gastro- int:greata, voma (mai frecvent la copii)


23/60

INDICATII

inductie anestezica:ca anestezic unic pentru interventiile de scurta durata carenu necesita relaxare musculara

in special la copii, pacintii hipovolemici, astmatici, tamponadacardiaca, pericardita, ARSI !!!

anestezia cardiaca- in asociere cu Droperidol/ BDZ

Se adm. iv 1-2 mg/kgcinconstienta in


24/60

OPIOIDELE

substante exogene care se leaga de R

OPIOIDEsi produc efecte agoniste

Morfina, Meperidina preoperator Fentanyl, Sulfentanyl, Alfentanyl, Remifentanyl inductie, mentinere mec de act: analgezia este mediata de R,,,1 analgezie supraspinala 2 depresie ventilatorie

euforie sedaremioza bradicardie

greata, voma ileus

retentie urinara

prurit

moduleaza activitatea R analgezie spinaladependenta fizica sedare

mioza disforiehipertonie

midriaza


25/60

acesti receptorisunt activati si de substante endogene: endorfine, dinorfine,

metenkefaline

prin legare de R, activitatea adeniciclazei este inhibata hiperpolarizareamembranei neuronale; interfera cu transportul calciului si cu eliberarea de

neurotransmitatori: Ach, Dopa, NE si substanta P.

Se distribuie rapid in SNC, apoi redistributie in tesuturile inactive

metabolizare hepatica in metaboliti foarte putin activi, exceptie face morfina,

a carui metabolit morfin-6 glucuronil isi pastreaza actiunea analgezica si

depresanta respiratorie

D sau adm. PEV de Fentanyl sau Sulfentanyl satureaza tesuturileinactive depresie respiratorie prelungita/ recurenta Alfentanylul are durata de actiune mai scurta, iar adm. PEV nu produce

efecte cumulative si trezirea este rapida, cu efecte adverse minime


26/60

EFECTE

SNC: chiar in doze mari nu produc neaparat stare de inconstienta, maiales la tineri

la pacientii cu TCC pot PICmiozagreturi, varsaturi !! D au efect antiemetic

ap. resp:deprima rapid si prelungit respiratia, Pco2,, responsivitateacentrului respirator la CO2

stiff chest sdr hipoxemie+ hipoventilatie ap. c-v: hTA ortostatica/ hipovolemici

frecventa cardiaca (exceptie Meperidina) prim stimulareacentrului bulbar al vagului

nu sensibilizeaza cordul la actiunea catecolaminelor

Morfina, dar nu si Fentanylul si Sulfentanylul , elibereazahistamina, mai ales cind este injectata rapid

muschi:stiff chest sdr.

pasm biliar presiunea in caile bilarespasmul sfincterului Odditonusul sfincterului urinar retentie urinara activitatea peristaltica si tonusul sfincterian, intirziind

evacuarea gastrica si intestinala

tonusul si inensitatea contractiilor uterine prelungireatravaliului

INDICATII


27/60

INDICATII

analgezie pre- si post-operator

inductie si mentinere- in special la bolnavii cardiaci/ politraumatizati- anestezieanalgezica

Fentanyl 50- 150 g/ kgc ivSulfentanyl inductie mai rapida, revenire mai rapida

Alfentanyl 150- 300 g/kgc inconstienta < 45pt. mentinere 25- 150 g/kgc iv+ anestezic inhalator

doze mici 1- 3 g/kgc iv cu 1-3 inaintea intubatiei, reduc TA si frecventeicardiace ca raspuns la laringoscopie si IOT

adm de Fentanyl inaintea procedurilor durereoase intraoperatorii, reducenecesarul de opioide post-operator

Remifentanylulinductie in , revine in 2-4, cu efecte secundare minime

indicat in NCH in asociere cu Propofolul

neurolepanalgezie


28/60

Efectele reziduale pot fi antagonizate cu antagonisti specifici pentru opioide

Antagonist: Naloxona

Agonist- antagonist: Nalbufina, Pentazocina, Dezocina, Buprenorfina- agonisti

puternici pe RK si slabi pe RAdministrarea de Naloxona reverseaza atit efectul analgezic, cit si pe cel

deprimant respirator.

D mari de Naloxona 3-5 g/kgc iv trezire brusca cu durere intensa activaresimpatica TA, frecventei cardiace si consumului de oxigen riscul deIMA/AVC

Adm. intermitenta a unor doze mici 0.1- 0,3 g/kgc reverseaza efectul deprimantrespirator, cu pastrarea efectului analgezic. Durata de actiune fiind scurta- 30, se

prefera adm PEV a unor doze de 3-5 g/kgc/h


29/60

NEUROLEPANALGEZIE

Fentanyl + Droperidol (Innovar): 50 g/ml+ 2,5 mg/ml Droperidolul este o butirofenona cu efecte antidopaminergice

mec de actiune:prin legare de RDOPA postsinaptici transmiterea sinaptica blocant hTA

revenire in 3-5, in perioada de trezire, pacientii sunt mai somnolenti,

detasati, fara dureri, greturi, varsaturi analgezie marcata

se adm. in asociere cu N2O si curara

INDICATII

inductie si mentinere- in special in chirurgia urechii medii

D mici de Innovar - pentru sedare in timpul aneteziei regionale 2-4 ml titratpina la obtinerea efectului dorit


30/60


rigiditate musculara musculorelaxant/ antagonist de opiode depresie respiratorie marcata antagonist de opioide hTA expandare volemica/ stimulant somnolenta prelungita fizostigmina halucinatii BDZ

diskinezii extrapiramidale Difenhydramina foarte rar- sdr. neuroleptic malign Bromocriptina/Dantrolen


31/60

MIORELAXANTELE

Intrerup transmiterea impulsului nervos la nivelul jonctiunii

neuromuscular Principalele indicatii: facilitarea IOT si a VM

conditii optime pentru chirurgie

NU au efect analgezic/ anestezic

Evaluarea blocadei neuromusculare realizate monitorizarea

raspunsului mecanic

Alegerea unui miorelaxant- in functie de :

rapiditatea debutului actiunii

durata de actiune

calea de eliminareefctele adverse


32/60

RECEPTORII COLINERGICI NICOTINICI

R prejonctionali: influenteaza eliberarea de acetilcolina

R postjonctionali: la nivelul placii motorii terminale- locul principal de

actiune al miorelaxantelor

sunt glicoproteine; 5 subunitati (2; 1 ; 1 ; 1 )- locul de legare al Ach; sunt ocupate de miorelaxanteprin legare de subunitatea a unui non-depolarizantcanalul ionicramine inchis fluxul ionic nu este posibilprin legarea unui depolarizant, canalul ramine deschis prelungireadepolarizarii

moleculele mari pot astupa canalul, impiedecind fluxul ionic ( efect

probabil al musculorelaxantelor la doze mari ) greu de antagonizat prinanticolinesterazice

invelisul lipidic din jurul R colinergici poate fi modificat de unele droguri

ca si anestezicele volatile, care modifica proprietatile canalului ionic


33/60

RECEPTORII EXTRAJONCTIONALI

La nivelul muschilor scheletici

Sinteza lor este in mod normal suprimata, dar denervarea/ trauma

(arsi) determina proliferarea lor

daca sunt activati canalul ionic ramine deschis mai mult timp,

permitind un flux ionic, determinind hiperkaliemie exagerata laacesti pacienti daca primesc succinilcolina


34/60

CLASIFICARE

Depolarizante: succinilcolina

Non-depolarizante:

cu durata lunga de actiune: d-tubocurarina

metocurina

gallamina

pancuronium

pipecuronium

doxacurium

cu durata medie de actiune: atracurium

vecuronium

rocuronium

cu durata scurta de actiune: mivacurium


35/60

SUCCINILCOLINA

Structura asemantaoare cu Ach

2 molecule de acetilcolina legate printr-o grupare metil

Contin cel putin o grupare amino-cuaternara, incarcata pozitiv ( R

colinergic este incarcat negativ)

Singurul depolarizant utilizat in clinica

Doza= 0,5-1,5 mg/kgc

Paralizie in 30-60

Durata efectului 5-10

Daca se adm doza mica de non-depolarizant 5-10% ED95 cu 2-4

inainte, doza de succinilcolina trebuie cu 70%


36/60

CARACTERISTICILE BLOCADEI:

Actiune asemanatoare Ach, dar spre deosebire de aceasta,

hidroliza succinilcolinei este lenta, determinind depolarizare

prelungita. Membrana postjonctionala depolarizata nu poate

raspunde la eliberarile subsecvente de Ach paralizie faza I ablocadei

Faza 2 membrana repolarizata, dar nu raspunde inca normal la

Ach. Mecanismul este necunoscut, dar poate reflecta dezvoltarea

unei zone neexcitabile in jurul placii terminale, care devine

repolarizata, dar nu permite propagarea impulsului initiat de

actiunea Ach.

- seamana cu blocada produsa de non-depolarizante

- apare la doze > 3-5 mg/kgc


37/60

Metabolizare

Succinilcolina este hidrolizata de catre pseudocolinesteraza /colinesteraza plasmatica produsa de ficat produsi inactivi

Pseudocolinesteraza hidrolizeaza succinilcolina rapid, astfel incitnumai o mica fractiune din succinilcolina adm iv ajunge la niveluljonctiunii neuromusculare

Pseudocolinesteraza nu se gaseste la nivelul jonctiunii, deciactiunea succinilcolinei este terminata prin difuzare in lichidulextracelular influenteaza durata de actiune a drogului princontrolul cantitatii de drog care este hidrolizata inainte de aajunge la nivelul jonctiunii neuromusculare

afectiunile hepatice severe, reduc sinteza pseudocolinesterazei,prelungind efectul Ach

Anticolinesterazicele potente, ca insecticidele si cele utilizate intratamentul miasteniei gravis, unele chimioterapice ( nitrogen

mustard, ciclofosfamida) pot activitatea colinesterazeiplasmatice, prelungind blocada Colinesteraza plasmatica atipica: nu poate hidroliza legaturile

esterice la nivelul succinilcolinei/ mivacurium


38/60


Diritmii: bradicardie sinusala

ritm jonctional

oprire sinusala Fasciculatii

Hiperpotasemie

Mialgii

Mioglobinurie

presiunea intracraniana presiunea intragastrica presiunea intraoculara Trismus

Reactie alergica

Trigger pentru hipertemia maligna

NU se administreaza in caz de: arsuri mari

trauma multipladenervare extinsa a musculaturiischeletice


39/60

EFECTE ADVERSE

Disritmii: mimeaza efectul Ach la nivelul RM postganglionari

cardiaciapar mai ales daca se adm. a doua doza de succinilcolina, la

5dupa prima doza

adm. de Atropina/ D mica de antidepolarizant cu 1-3 inainte de

succinilcolina reduce incidenta aritmiilor

la nivelul ggl sistemului nervos autonom, succinilcolina mimeazaefectele Ach stimulare TA si frecventa cardiaca

Mialgii: mai ales la nivelul gitului, spatelui si abdomenului

git dureros, frecvent atribuit incorect prezentei tubului de IOTDatorate fasciculatiilor asociate depolarizarii generalizate Dmica nondepolarizant

Mioglobinuria - mai ales la copii, in timpul anesteziei cu halotan


40/60

K+: pericol de STOP CARDIAC la cei cu:- denervare prin sectionarea maduvei

- leziuni nevindecate ale muschilor scheletici prin arsura degradul III

- leziune de neuron motor central

- politrauma

Riscul creste cu timpul scurs si peak-ul este la 7-10 zile de laproducerea leziunii

Durata susceptibilitatii producerii hiperpotasemiei in cazul adm

de succinilcolina este necunoscuta, scazind probabil la 3-6 luni dela producerea leziunii de denervare

EVITATI adm succinilcolinei la orice pacient >24h dupa sectiunede maduva

Riscul hiperpotasemiei scade odata cu vindecarea leziunilormusculoscheletale produse prin arsura

Se poate adm celor cu insuficienta renala, daca valoarea K+ estenormala si nu au neuropatie uremica


41/60

EFECTE ADVERSE

presiunii intracraniene tranzitorie- maxima la 2-4 dupa injectareMec- probabil contractia miofibrilelor/ dilatarea tranzitorie a

vaselor coroidaleteoretic poate determina extruzia globului ocular la pacientii cu

leziuni oculare deschise

presiunii intragastrice- in legatura cu fasciculatiile intenseprevenite prin adm unei doze mici de antidepolarizant pt.

protectie

Risc de reflux gastric, aspiratie

presiunii intracraniene: succinilcolina produce cresteri mici sitranzitorii ale PIC, atenuate prin adm unei doze mici de non-

depolarizant

Trismus: apare mai ales la copii nu pot sa fie intubatisunt susceptibili sa faca hipertermie maligna


42/60

MUSCULORELAXANTELE NONDEPOLARIZANTE

Cele cu durata lunga de actiune- paralizie in 3-5, T actiune 60-90- de ales

in operatii cu durata > 2 h Actiune intermediara ( atracurium, rocuronium, vecuronium)- alternativa pt

IOT/ operatii de scurta durata

1. Au T actiune 1/3-1/2 din T actiune al celor cu durata lunga de actiune

2. Sunt relativ independente de functia renala, fiind eliminate plasmatic-

esp. atracurium3. Au efecte minime la nivel circulator

atracurium si vecuronium- debut similar cu cele cu durata lunga de actiune

in timp ce rocuroniumul30-90- de ales pt inductia rapida !

Mivacurium- durata scurta de actiune = alternativa la succinilcolina.

debutul blocadei- similar cu celelalte, dar durata de actiune este cu 30-40%mai scurta decit a celor intermediare

recuperarea spontana rapida- utila la pacientii care sufera interventii scurte

si unde dorim sa evitam efectele adverse ale succinilcolinei


43/60

FARMACOCINETICA

Intens ionizate la pH- ul fiziologic; liposolubilitate limitata volum dedistributie limitat la lichidul extracelular

Trec greu membranele lipidice ca de ex- BHE, epiteliul tubular renal,epiteliul gastro-intestinal si placenta NU produc efecte nervoase centrale( numai in cazul adm timp de mai multe zile pentru facilitarea VM)

Reabsorbtia tubulara renala este minima

P.o. nu au efect

administarea la mama NU afecteaza fatul

Durata de actiune depinde de redistributia in tesuturile inactive, rata de

metabolizare si clearence Cele cu durata lunga de actiune se elimina prin filtare glomerulara,

metabolizarea fiind minima

Cele cu durata intermediara-cai alternative- biodegradare in ficat (vecuronium) si chemodegradare - eliminare Hofmann ( atracurium)

Cele cu durata scurta de actiune- caile alternative devin mai importante-atracurium si mivacurium

Atracurium, mivacurium, rocuronium si vecuronium- in PEV- mentinereaunui grad optim si neschimbat al blocadei fara risc semnificativ deacumulare


44/60

MUSCULORELAXANTE CU DURATA LUNGA DE ACTIUNE

Initial rapida prin distributia in tt, apoi eliminare renala lenta Pancuroniul este eliminare in principal renal, dar si prin

metabolizare hepatica in metaboliti cu actiune slaba

musculorelaxanta

Afectiunile renale timpul de eliminare al pancuroniumului,pipecuronium, doxacurium

Ciroza hepatica, obstructia biliara determina clearence-ulplasmatic si T1/2 al pancuroniumului si posibil si alpipecuroniumului si doxacuriumului.


45/60

Doza: d- tubocurarina 0,51 mg/kgc

gallamina 1,0 mg/kgc

metocurina 0,28 mg/kgc

pancuronium 0,07- 0,1 mg/kgc

pipecuronium 0,06-0,1 mg/kgc

doxacurium 0,025 mg/kgc

MUSCULORELAXANTE CU DURATA LUNGA DE ACTIUNE


46/60

MUSCULORELOAXANTE CU ACTIUNE INTERMEDIARA DE ACTIUNE

Doza pt IOT (mg/kgc) PEV(g/kg/min)atracurium 0,4- 0,5 6-8

vecuronium 0,08-0,1 1

rocuronium 0,06- 0,12 6-10

Atracurium: clearence-ul este independent de rinichi- eliminareHofmann (1/3) si hidroliza esterica (2/3)

- pt. hidroliza utilizeaza si alte enzime decit pseudocolinesteraza cei cu colinesteraza atipica nu au durata prelungita de actiune

- metabolitul- laudanosina- nu are efect musculo-relaxant, dar indoze mari efect excitant central- adm in perfuzie timp de mai multe zile conc. de laudanosina,esp daca clerence-ul pentru laudanosina este alterat


47/60

MUSCULORELAXANTE CU DURATA INTERMEDIARA DE ACTIUNE

Vecuronium: analog monocuaternar al pancuroniumului, lipsit de

efectele vagolitice ale acestuia

clearence predominant plasmatic, nu renal

metabolizare hepatica prin dezacetilare 3(OH) metabolit activ60% eliminare prin bila

Adm timp de mai multe zile pacientilor critici cu insuficienta

renala/ sepsis prelungirea blocadei neuromusculare Rocuronium- raspuns rapid 1-2

farmacocinetica asemanatoare cu vecuroniumul, dar

mai putin influentata de insuficienta renala


48/60

MUSCULORELAXANTE CU DURATA SCURTA DE ACTIUNE

Mivacurium: doza pt. IOT 0,15-0,25 mg/kgc

in PEV 5-6 g/kgc/min Metabolizare- colinesteraza plasmatica

Adm in PEV D la cei cu insuficienta renala ( modesta anivelului de colinesteraza plasmatica)

Durata prelungita de actiune la cei cu colinesteraza atipica

Blocada indusa- antagonizata rapid de neostigmina


49/60

EFECTELE CARDIO-VASCULARE

Datorate: eliberarii de histamina

actiunii pe RM postggl. cardiaciactiunii pe RN ggl autonomi

D tubocurarina si mai putin metacurina, atracurium, mivacuriumscad TA, in principal prin eliberare de histamina

Pancuronium creste usor TA si frecventa cardiaca (10-15%) prin

blocada vagala (atropin-like efect) si mai putin prin activarea SNSy

Adm unor doze mari de atracurium/ mivacurium in 30-45 si numai rapid, minimalizeaza eliberarea de histamina si reduce risculde scadere a TA

Ce dam? cind dam?

hipovolemie-se poate da Rocuronium, Vecuronium,Pipecuronium, Doxacurium; NU droguri care reduc TA saufrecventa cardiaca si cu risc de dezvoltare a ischemiei miocardice


50/60

CAUZE DE RASPUNS ALTERAT LA MIORELAXANTELE NONDEPOLARIZANTE

Droguri adm in preoperator: anestezice volatile, aminoglicozide,magneziul, anestezice locale, calciu-blocante- efectulmusculorelaxantelor

Hipotermia- durata blocadei ( mai alesin cazul celor cu durataintermediara de actiune)

pH-lui- prelungeste perioada de actiune esp pt atracurium prininhibarea eliminarii Hofmann- efect ce poate fi contracarat prin

stimularea hidrolizei esterice la pH scazut

Hipopotasemie- sporeste efectul musculorelaxantelor

Reactii alergice rare- cind apar- cross-sensibilitate la toate

drogurile, inclusiv la succinilcolina.


51/60

MONITORIZAREA EFECTELOR MUSCULORELAXANTELOR

Evaluarea raspunsului mecanic evocat produs prin stimularea

electrica a unui nerv periferic

Permite titrarea dozei de musculorelaxant care produce relaxarea

mm. scheletice

Permite aprecierea recuperarii din blocada neuromusculara

produsa spontan sau de catre anticolinesterazice


52/60

TIPURI DE STIMULARE

Electrodul superficial este plasat la nivelul n. ulnar, la nivelul articulatiei

pumnului sau cotului

stimularea n. facial- greu de cuantificat

Tipuri de raspunsuri:

- secusa musculara simpla

- TOF (train of four)

- double burst- supression ( 3 impulsuri 50 Hz la 750 ms)

- tetanus

- stimulare post tetanica Evaluarea raspunsului: vizual/ manual/ inregistrare- miograf


53/60

Profunzimea blocadei = procentul de inhibitie a raspunsului

secusal din amplitudinea controlului

Durata efectului relaxant = timpul scurs de la administrarea

drogului pina la recuperarea raspunsului secusal la nivelul

amplitudiniide control

> 90% a raspunsului la secusa relaxare musculara adecvatapentru intubare sau pt. chirurgie intraabdominala


54/60

TOF

Aceticolina este depletizata prin stimulari succesive

Recuperarea rap. TOF > 0,7 recuperare completa laamplitudinea de control

Succinilcolina - TOF ramine > 1 la cele 4 secuse si toate scad

similar in inaltime

TOF < 0,3 in prezenta succinilcolineifaza II a blocadei Estimarea TOF cu acuratete este grea atit vizual cit si manual


55/60

DBS

Perceput de clinician ca 2 secuse separate

Capacitatea clinicianului de a aprecia un TOF < 0 ,3 este crescuta

prin DBS, dar capacitatea de a aprecia TOF > 0,7 nu este garantata

Ex: 4 secuse pot fi observate cind prima secusa este echivalentul

a 30-40% din amplitudinea de control, TOF aprox. 0,35

Numarul TOF vizibile poate fi de ajutor in aprecierea oportunitatii

antagonizarii blocadei de catre drogurile anticolinesterazice


56/60

TETANOSUL

Stimul intens pentru eliberaraea de Ach la nivelul JNM

In prezenta efectului nondepolarizantelor la nivelul JNM raspunsul

la tetanos nu este sustinut, in timp ce in prezenta succinilcolinei

este mult scazut in faza II a blocadei, dar nu si in faza I.

raspunsul sustinut la tetanus este prezent cind TOF > 0,7

la sfirsitul tetanosului depozitele de Ach sunt crescute ostimulare subsecventa determina raspuns tranzitor augmentat =

facilitarea post-tetanica


57/60

ANTAGONISTI AI ANTIDEPOLARIZANTELOR

Anticolinesterazice: Edrofoniu

Neostigmina

Piridostigmina

Accelereaza restabilirea conducerii la nivelul placii

neuromusculare

Au structura cuaternara de NH4 care le limiteaza patrunderea in

SNC antagonizeaza selectiv efectele la nivelul JNM Adm. lor este intotdeauna indicata cind exista un procent de

recuperare spontan

Efectele muscarinice antagonizate prin Atropina, Glycopyrolat Recuperarea spontana- mai usor la cei care au primit

antidepolarizante cu durata scurta sau intermediara de actiune


58/60

ALEGERAEA ANTICOLINESTERAZICULUI

Influentata de rapiditatea recuperarii spontane, intensitatea

blocadei neuro-musculare

NU este recomandata antagonizarea in absenta raspunsului

mecanic la stimulare electrica

Neostigmina este mai activa decit Edrofoniul sau Piridostigmina

Glycopyrolat + Neostigmina

Atropina + Edrofoniu


59/60

EVALUAREA ANTAGONIZARII

Raspuns sustinut la tetanus

Abilitatea de recuperarea adecvata TOF > 0,7 sustine capul ridicat 5-10 (TOF > 0,7)

Forta de stringere a miinii

Chiar daca acestea sunt prezente s-ar putea ca pacientul sa nu isi

poata mentine ventilatia adecvata


60/60

Raspunsul initial inadecvat la anticolinesterazice ridica urmatoarele

intrebari:

1. A trecut suficient timp pentru ca anticolinesterazicele sa

antagonizeze efectul musculorelaxantelor?

2. Este gradul blocarii prea intens pentru a fi antagonizat?

3. Este echilibrul acido-bazic si hidroelectrolitic normal sau nu?

4. Este temperatura corpului normala sau nu?

5. A primit pacientul alte droguri care ar putea interfera cuantagonistii?

6. Clearence-ul musculorelaxantului este prin disfunctiehepatica sau renala?

Anestezice IV

Documents

Transcript of Anestezice IV