Farmacologie CURS 08

5/24/2018 Farmacologie CURS 08

1/6

CURS 8 - SUBSTANELE CHIMIOTERAPICE

Chimioterapicele sunt substane terapeutice, obinute prin sintez, folosite pentru combaterea unor ageni

infecioi sau parazitari (inclusiv helmini).

n linii mari, n grupa chimioterapicelor intr unele substane colorante, nitrofuranii, sulfamidele, antibioticele.

SUBSTANELE COLORANTE

Aceste substane colorante, i-au dovedit i calitti antiseptice nc din anul 1904, cnd Ehrlich, a utilizat

roul de tripan n triposonomiaza la oarece.

Substanele colorante se pot folosi n tratamentul hemosporidiozelor, ca antiseptice locale, pe piele i

mucoase, sau n procesele infecioase sau septice generale (coloranii bazici sunt foarte activi n mediul bazic i

acioneaz specific pe germenii Gram pozitivi, pe cnd, coloranii acizi acioneaz specific pe germenii Gram

negativi i sunt foarte activi n mediul acid).

Rivanol - Lactat de etacridina - Aethacridini lactas

Este o pulbere cristalin galben, inodor, greu solubil n ap, oficinat.

In practica se recomanda solutiile 1/3000 - 1/500 preparate cu apa distilata pentru antisepsia plgilor,

mucoaselor, a cavittilor naturale, n oftalmologie. Se pot folosi i unguentele 1%0.

n comerexist flacoane a 100 ml cu soluie 1%0.

Albastru de metilen - Clorura de tetra-metii tionina -Methylthioninii chloridum

Se prezint ca o pulbere verde-albastr, cu luciu metalic, solubil n ap 1/50.

Se utilizeaz extern n tratamentul arsurilor, a plgilor, fiind un antiseptic moderat, dar i un bun

analgezic local i cicatrizant. n acest scop se folosesc soluii 1%o de albastru de metilen, sau amestecuri cu alte

pulberi, n concentraie de 1%.

n general, pentru mucoase se folosesc soluiile apoase (cu adaos de glicerin - colutorii cu 2 - 3% s.a.),

iar pentru tegument soluiile alcoolice.

Violet de metil - Violet de genian - Pioctanina - Methyl rosanilinii chloridum

Este o pulbere cristalin verde nchis, cu luciu metalic, solubil n ap i alcool. Efectul antiseptic este

lent, activ fa de bacteriile Gram pozitive i unele ciuperci. Pentru tratamentul plgilor, ulcerelor, decubitelor,eczemelor se folosesc soluii 1 - 2%, amestecuri pulverulente cu violet de metil 1% sau unguente 2 - 5%, atat

pentru aciunea antiseptic a medicamentului, ct i pentru aciunea sa sicativ i antipruriginoas. Are

dezavantajul de a colora pielea. Nu trebuie aplicat pe tesuurile de granulaie i pe leziunile ulcerative, la nivelul

feei, deoarece poate fi cauza de pigmentaie permanent.

NITROFURANII

Nitrofuranii sunt chimioterapice cu spectru larg, care se prezint sub form de pulberi galbene, amare,

inodore, insolubile n ap.Nitrofuran - Nitrofural - Nitrofurazona Furacilin.Este o semicarbazona, cu spectru antibacterian

vast: Gram pozitivi, Gram negativi, acidorezisteni, unele protozoare (trichomonoze, coccidii). Se utilizeaz n


2/6

chirurgie, dermatologie, cu rezultate notabile n tratamentul dermatitelor, eczemelor, afeciunilor podale,

arsuriior, ulcerelor etc., ca cicatrizant, sub form de pulberi sau unguente 0,5%. Se asociaz bine cu suifamidele.

Are efect bactericid i actioneaz asupra metabolismului celular bacterian, ca inhibitor al hidrailor de

carbon. Aceasta substant medicamentoas nu se utilizeaz parenteral.

- Preparatul Manis - Cicatrizin,conine nitrofuran 0,5 g, sulfat de magneziu anhidru 10 g i lactoza q. s.

ad 100 g. n comer sunt flacoane a 100 g.

- Preparatul Oximanirom, conine, n plus fa de Manis, oxitetraciclin clorhidrat 1 g. n comer sunt

flacoane a 250 g.

n obstetric, nitrofuranul se recomand a se folosi sub forma de amestecuri pulverulente, unguente

0,5%, ovule, bujiuri.

n tratamentul coccidiozei aviare se administreaz n uruieli 0,11 g/Kg de furaj (preventiv 6-7 zile) si

0,22 g/Kg de furaj (curativ 3-4zile).

n gastroenteritele salmonelice colibaciiare, la purcei, viei etc., se recomand: la purcei 0,035 g/Kc/zi,

timp de 3 - 5 zile; la viei 0,01 g/Kc/zi, tot 3-5 zile.

n comerse gsesc flacoane cu 100, 250, 500 g pulbere.

Furazolidona - Furoxon

Derivat al nitrofuranului, care din punct de vedere chimic este o 3-(5-nitrofurfurilidena-amino)-2-

oxazolidon. Activitatea sa antibacterian include genurile Closfridia, Salmonella, Shigella, stafilococi,

streptococi i E. colli. Este de asemenea activ asupra genurilor Eimeria i Histornonas.

n gastroenteritele colibacilare, salmonelice etc. ale vieilor, doza este de 0,06 g/Kc, suspensii n lapte, infuzii,

breuvaj etc. n gastroenteritele purceilor 0,035 g/Kc, n uruieli. La animalele mari se administreaz oral 0,01

g/Kc, timp de 5-7 zile, iar la pui se administreaz n furaje, ntr-o concentraie de 0,04%, timp de 10 zile.

Prezentare comercial: saci cu 25 de Kg i comprimate a 0,1 g si 0,025 g uz uman.

Pe baza de furazolidon exist unele preparate veterinare, care pe lang aceasta conin antibiotice cu

spectru larg cloramfenicol (Clorovit etc), clortetraciclina (Emgal); vitaminele A, E, B3; drojdie de bere

(Pasersan), iar ca excipieni glucoz, lactoz.

Toxicitatea nitrofuranilor se manifest n cazul supradozrilor i se caracterizeaz prin iritali i

sensibilitate gastrointestinal, hiperestezie i inapetent, reducerea spermatogenezei. La pui, inapeten ipierdere n greutate.

Nitrofurantoina - Urolong - Furadantin - Nitrofurantoinum

Este o pulbere galben, insolubila n ap, care din punct de vedere chimic se prezint ca N-(5-nitro-2

furfuriliden)-1-aminohidantoin. Este activ fa de Escherichia co//, Staphilococcus aureus, S. albus,

Streptococcus pyogenes Aerobacter aerogenes i moderat activ fa de Pseudomonas aeruginosa,

Streptococcus faecalis i Proteus.

Nitrofurantoina se absoarbe rapid i complet din intestin (nu are efect semnificativ asupra floreimicrobiene intestinale). Mai mult de 40% se elimin netransformat prin rinichi i tractul urinar unde acioneaz

bactericid. Se recomand ca antiseptic urinar la animalele mici,n infecii ale aparatului urinar: pielite,


3/6

pielonefrite, cistite. Se administreaz pe cale oral, intravenoas sau intramuscular. La cini doza oral de

nitrofurantoin este de 0,004 g/Kc, de 3 ori pe zi; doza intramuscular este de 0,003 g/Kc, de 2 ori pe zi. La viei

i mnji se poate administra oral, zilnic, pn la vindecare 0,01 g/Kc (Lant, A. F. si col, 1973).

Ca i ceilali nitrofurani, este toxic, poate determina vom, reacii alergice etc.(vezi nitrofuranii).

Prezentare comercial: comprimate a 0,1 g.

CHINOLINE (CHINALDINE)

Dintre derivaii de chinolin, cel mai important chimioterapic este Saprosanul.

Saprosan - Diclor metil hidroxi-quinoleina Clorchinaldol - Chlorquinaldolum

Se prezint sub form de pulbere galben, insolubil n ap.

Are activitate bactericid mai ales fa de streptococi i stafilococi; este i fungicid, distruge i

protozoarele patogene intestinale.

Intern, se recomand n gastroenteritele colibacilare i salmonelice, n candidoz digestiv, per os, sub

form de suspensii sau n uruieli 0,01 g/Kc, timp de 4 - 5 zile.

Extern este antiseptic i antifungic, utilizat n dermatologie, n tratamentul plgilor infectate, n eczeme,

decubite, micoze ale pielii etc, sub form de pulbere sau unguente 5%.

Prezentare comercial: drajeuri 0,1 g, microdrajeuri 0,01 g, pulbere 3%.

- Preparatul Saprometineste o suspensie constituit din saprosan, sulfametazin, glucoz, cloruri de

sodiu, potasiu, magneziu, calciu, conservani, vitaminele C i D, hidroxid de aluminiu ("pansament intern"). Se

folosete curativ n enteritele purceilor sugari, n primele 3 sptamni de viaa. Se administreaz oral; pentru

purceii n prirna sptamn doza este de 1 ml/zi, purceii n a doua sptmn 2 ml, respectiv n sptmna a 3-a,

3 ml. Repetarea acestor doze se face dup 24 de ore, n caz c diareea nu a ncetat, tratamentul se prelungete

pn la 4 - 5 zile.

Preventiv, se administreaz la purceii sntoi din loturile n care a aprut diareea, n prima zi dup

ftare, 1 ml/purcel, repetat dupa 24 ore.

Prezentare comercial: flacoane brune cu 180 ml suspensie.

CHINOLONE

Sunt chimioterapice de sintez.

Primele generaii de Chinolone sunt reprezentate de acidul nalidix (generaia a l-a), flumequina i aciduloxolinic (generaia a Il-a), care au fost introduse n terapeutica veterinar ntre anii1964-1970. Activitatea

antibacterian este orientat asupra microorganismelor Gram-negative aerobe, utilizarea lor clinic fiind limitat

la tratarea infeciilor urinare i intestinale (enterice). Nu au fost folosite n infeciile sistemice.

Investigaiile ulterioare (dup 1978) au scos la iveal o nou generaie de chinolone (generaia a III-a) -

fluorochinolonele - cu spectru antibacterian lrgit, reprezentat de: enrofloxacin, danofloxacin, ciprofloxacin,

norfloxacina, ofloxacina i pefloxacin. Acestea sunt considerate chinolone bactericide de uz "sistemic". Sunt

active pe enterobacteriacee variate, inclusiv piocianic, stafilococi i streptococi rezisteni, neiserii, micoplasme,chlamidii, proteus i pseudomonas etc (Nancutsem, P. M. si col, 1990).


4/6

Chinolonele se pot administra per os (n cele mai multe cazuri), dar exist i forme farmaceutice de

enrofloxacin, ciprofloxacin, norfloxacin care se administreaz parenteral -intravenos, intramuscular i

subcutanat. Absorbia n urma administrrii pe aceste ci se face rapid; n urma administrrii per os concentraia

seric terapeutic este obinut din aproximativ 1-3 ore de la administrare.

Se distribuie, cu cteva excepii (ex. cinoxacina), n toate esuturile, concentraiile cele mai mari fiind

ntlnite n rinichi, ficat i bil i ntr-o masur mai mic n oase, endometru i lichidul cerebrospinal. Cele mai

multe dintre chinolone traverseaz bariera placentar (Voiculescu, M., 1989).

n procesul de eliminare o parte dintre ele sunt complet biotransforrnate (ex. pefloxacin), o alt parte sunt parial

metabolizate (ex. ciprofloxacin, enrofloxacin), dar cele mai multe sunt eliminate ca atare, netransformate (ex.

ofloxacin) pe cale renal (calea major de eliminare), biliar (ex. ciprofloxacin, pefloxacin, acid nalidixic) i

mamar - prin lapte.

n ceea ce privete indicatiile terapeutice, chinolonele sunt utilizate cu succes n tratamentul infeciilor

respiratorii, intestinale, urinare i a pielii, n meningoencefalite, osteomielite i artrite.

n caz de supradozare pot avea aciuni neurotoxic, convulsivant, vomitiv i diareic. Pot produce

anemie hemolitic, iar la femelele gestante avort embrionar sau maternotoxicitate. La animalele tinere, n

cretere (cini, pisici, viei) excesul poate produce fenomene artropatice manifestate prin eroziunea cartilagiilor.

Doze terapeutice:

Chinolone SpeciaDozaj

(mg/kgc)Calea de

administrare

Frecvenaadministrrilor

(ore)

Acid nalidixic Pisic/cine 3 PO 6

Norfloxacin Cine 10-12 PO 12

Ciprofloxacin Cine 5-15 PO 12

Enrofloxacin

Pisic/cine

Porc

Rumegtoare

Mari

Vitei

2,5-5

2,5-5

2,5-5

2,5-5

PO, S.C.

PO, S.C.

PO, I.M.

PO, S.C.

24

24

24

24

Durata tratamentului este cuprins ntre 5-14 zile.

Prezentare comercial:

- Acidul nalidixic - Negram - compr. a 0,5 g


5/6

- Acidul oxolinic - Urotrate - Oxozol - Oxolrom-bidoane de plastic 0,5, 1 i 5 litri.

- Enrofloxacin - Enrofloxarom 8%-pulbere insolubil n pachete cu 100 i 1000 g; - Enrofloxarom

10%, soluie buvabil n flacoane de 50 i 1000 ml;

-Enrofloxarom 5% - soluie injectabil n flacoane de 50 i 100 ml.

- Norfloxacin - Norfloxarom10%- soluie buvabil de 50, 100, 1000ml.

- Flumequina - Flumequinorom 10% - soluie buvabil n flacoane de 50, 100 i 1000 g.


6/6

Farmacologie CURS 08

Documents

Transcript of Farmacologie CURS 08