CHIMIE C8 8.04.2014

→ SECOBARBITAL

Are actiune hipnotica si sedativa. Se administreaza in doze de 100 mg seara

inainte de culcare ca si hipnotic si in doze de 30 – 50 mg x 3/zi ca sedativ.

→ TIOPENTAL

Are actiune hipnotica foarte buna, dar de scurta durata si este contraindicat celor

cu insuficienta hepatica sau insuficienta respiratorie.

DERIVATI HALOGENATI AI ALDEHIDELOR

Acesti compusi au fost primii utilizati ca si hipnotice.

→ CLORALHIDRAT

Este o substanta solida care se prezinta sub forma de cristale mari, solubile in apa

si in solventi organici, cu miros specific si gust amar. Se prepara prin introducerea

de clor gazos in alcool etilic. Actiune: este un hipnotic foarte puternic si se

administreaza oral 1 – 4 g/zi in potiuni, siropuri si rectal sub forma de clisma. De

asemenea are actiune analgezica, anticonvulsivanta, iar extern se administreaza

ca si antiseptic si antipruriginos. Prezinta toxicitate renala, hepatica si cardiaca.

→ TRICLOFOS

Se mai numeste si Hipnogal. Are actiune hipnotica si se administreaza 2 – 4 g/zi in

siropuri iar ca sedativ se foloseste in doze de 0,5 g/zi. Produce somn usor si

profund, nu este toxic si se elimina usor.

1

CHIMIE C8 8.04.2014

BENZODIAZEPINE

Reprezinta o clasa de compusi organici care rezulta in urma fuziunii unui nucleu

benzenic cu un heterociclu cu 7 atomi de carbon care se numeste diazepina.

REACTIA DE FORMARE

Benzodiazepinele actioneaza asupra receptorilor benzodiazepinici, iar actiunea

farmacologica a lor este de 3 tipuri:

Sedativ, Hipnotic, Anxiolitic – aceste efecte depind de natura

substituentului de la C7 si de doza de administrare;

Miorelaxant – actioneaza prin deprimarea reflexelor medulare la doze

egale cu cele anxiolitice;

Anticonvulsivant – se administreaza in toate formele de convulsii.

Sunt indicate in insomniile de natura emotionala si se administreaza seara la

culcare. Se mai pot administra in stari de anxietate, hiperemotivitate si in stari

depresive.

Sunt contraindicate in miastenia gravis datorita efectului miorelaxant.

DERIVATI AI BENZODIAZEPINELOR

Acestia sunt foarte importanti ca si medicamente deoarece au actiune

tranchilizanta, anticonvulsivanta, anxiolitica, antipsihotica, hipnotica si sedativa.

Toti acesti derivati sunt bine tolerati de organism. Medicamentele hipnotice si

sedative se clasifica in doua grupe de derivati de 1,4 benzodiazepina:

A. Nesubstituite la C3

B. Substituite la C3

→ DERIVATI 1,4 – BENZODIAZEPIN – ZONE NESUBSTITUITE LA C3

2

CHIMIE C8 8.04.2014

→ DERIVATI 1,4 BENZODIAZEPIN – ZONA SUBSTITUITA LA C3

→ DIAZEPAM

Se mai numeste Valium. Este o pulbere alba cu gust amar, insolubila in apa si

solubila in alcool. Are actiune anxiolitica intensa si este indicat in starile de

3

CHIMIE C8 8.04.2014

tensiune psihica, anxietate si de asemenea se foloseste si ca anticonvulsivant si

miorelaxant.

Efectele secundare se manifesta prin somnolenta reziduala si deprimare

respiratorie. Se elimina pe cale renala si biliara.

→ LORAZEPAM (ANXIAR)

Este o pulbere alba fara gust si fara miros, insolubila in apa si putin solubila in

alcool. Are actiune asemanatoare cu cea a Diazepamului si se administreaza oral 2

– 6 mg/zi in doze divizate.

→ CLORAZEPAT (TRANXENE)

Este folosit ca si sedativ in stari anxiliotice intense, de asemenea are si actiune

miorelaxanta. Se administreaza, fie 15 mg o doza/zi sau 7,5 mg x 3/zi.

→ BROMAZAPAM (Calmepam, Lexotan)

Are actiune terapeutica asemanatoare Diazepamului si se foloseste ca si anxiolitic,

sedativ, hipnotic si miorelaxant. Se administreaza oral in doze 3 – 18 mg/zi.

→ ALPRAZOLAM (XANAX)

Este o pulbere cristalina alba insolubila in apa, solubila in alcool, cu actiune

hipnotica, sedativa si miorelaxanta. Se foloseste frecvent in tratarea insomniilor

datorate stresului sau starilor anxioase. Se administreaza oral, in doze 0,25 – 0,5

mg/zi seara inainte de culcare.

→ MEDAZEPAM (RUDOTEL, ANXILAN)

Este o pulbere cristalina, fara miros, insolubila in apa si solubila in alcool care se

utilizeaza in stari nevrotice anxioase manifestate prin iritabilitate si irascibilitate.

Se administreaza oral, 20 – 30 mg/zi.

MEDICAMENTE NEUROLEPTICE (ANTIPSIHOTICE)

Ele elimina semnele si simptomele psihozelor. Aceste substante actioneaza prin

deprimarea unor formatiuni ale SNC si diminueaza fenomenele de excitatie

psimotorie, de agresivitate cat si sindroamele psihotice acute si cronice.

4

CHIMIE C8 8.04.2014

Ca urmare se instaleaza o stare de inferenta, dispare senzatia de teama si se

instaleaza o stare de liniste psihica. Neurolepticele sunt larg folosite in afectiunile

psihiatrice si in cele neuropsihiatrice deoarece ele pot controla simptomele

psihotice cum ar fi halucinatiile, deziluziile, tulburarile de gandire, agresivitate,

care pot aparea in cazul schizofreniei, maniei, a tulburarilor maniacodepresive,

paranoiei si a altor psihoze care afecteaza procesele psihice.

De asemenea ele pot fi folosite si in hipertensiune arteriala; de asemenea se pot

folosi ca si antivomitive si pentru potentarea efectelor analgezicelor

preoperatorii.

5