Lucrare practic nr

FarmacologieLucrare practica nr. 7HIPNOTICE I SEDATIVE

Hipnoticele (somnifere) sunt deprimante neselective ale SNC care, la doze terapeutice hipnotice, foreaz sau favorizeaz instalarea unui somn asemntor celui fiziologic.

Sedativele sunt deprimante neselective ale SNC care, la doze terapeutice sedative, produc o stare de linite, prin diminuarea hiperexcitabilitii senzitive i psihomotorii.

Efectele hipnotic, sedativ i tranchilizant nu se manifest tranant ci se intric, la diferite medicamente i n funcie de doz.

O mare varietate de ageni medicamentoi sau nemedicamentoi au capacitatea de a produce o deprimare a funciilor SNC, de cele mai multe ori aceast deprimare fiind doz dependent. De altfel sedativ-hipnoticele de generaie mai veche produc o deprimare progresiv doz dependent a SNC instalndu-se: sedare, pierderea cunotinei, anestezie chirurgical, com i n final moarte prin stop cardio-respirator (alte clase dect benzodiazepine).

Sedarea este un efect secundar al multor medicamente care n general nu sunt folosite ca deprimante ale SNC (ex: antihistaminicele H1 sau neurolepticele). Cu toate c astfel de substane produc o intensificare a efectului deprimantelor SNC, ele produc alte efecte terapeutice la doze mult mai mici dect cele care produc sedare.

Somnul

Somnul este definit ca o stare de incontien din care persoana poate fi trezit prin intermediul stimulilor senzoriali sau a stimulilor de alt tip. Somnul trebuie distins de com, care reprezint o stare de incontien din care persoana nu poate fi trezit

Somnul este starea de repaus a organismului care alterneaz periodic cu starea de veghe, aceast alternan constituind bioritmul veghe somn, nictemeral sau circadian. Se manifest prin unele modificri de ordin cantitativ ale funciilor psihice, motorii i vegetative, comparativ cu starea de veghe.Modificrile funciilor fiziologice n timpul somnului:

Toate funciile fiziologice se afl la un nivel bazal cu scderea metabolismului bazal;

Starea de contien este suprimat, rmnnd activ suncotientul care nate vise;

Motilitatea voluntar este abolit;

Motilitatea reflex este diminuat; pragul reflexelor este crescut; excitaiile externe nu pot fi percepute sub o anumit intensitate;

Muchii striai sunt uor relaxai;

Scade tonusul centrului termoreglator, cu hipotermie uoar;

Scade excitabilitatea centrului respirator; bradipnee cu acumulare de CO2 n snge i instalarea acidozei;

Creterea tonusului sistemului nervos vegetativ parasimpatic, cu bradicardie i creterea diastolei (timpul de repaus cardiac)

Tipuri de somn

Exist 2 stadii ale somnului, care n mod normal se succed periodic, avnd un caracter ciclic: somnul lent NREM i somnul rapid REM (cu micri oculare rapide, frecvente).

NREMREM

EEGUnde lente i ampleUnde rapide de amplitudine mic

Durat70-80% (din 6-8h)20-30%

Ritm4-6- cicluri de 90 min3-5 episoade de 10-30 minute

Predomin nPrima jumtate a nopiiA doua jumtate a nopii

RolReechilibrare fizicReechilibrare psihic:

Creterea autocontrolului

Scderea reaciilor agresive i impulsive

Creterea rezistenei la stress

Caracteristici scderea tonusului vascular periferic

scderea frecvenei respiratorii scderea frecvenei cardiace vise intense

micri active ale musculaturii scheletice

trezirea prin stimuli senzoriali este mai dificil

tonus muscular sczut

frecven cardiac i respiratorie neregulat

Tulburrile somnului

Tulburrile somnului sunt cuprinse n dou grupe principale: hipersomnii i hiposomnii.

Hipersomnia se caracterizeaz prin somnolen excesiv care survine la o persoan aproape n fiecare zi dei somnul de noapte este de obicei normal (8-10 ore). Poate fi ntlnit n cadrul iunor boli infecioase, n encefalite, boli hepatice sau renale, n mixedem, abuz de deprimante ale SNC.

Hiposomnia insuficienta somnului. Insomnia adevarata este extrem de rara. Poate antrena tulburari de insuficienta recuperatorie: indispozitie, oboseala, randament scazut si erori repetate in activitate.

Poate aparea:

Rar si pentru scurta durata la oamenii sanatosi datorita unor factori externi temporari

Frecvent, in boli psihiatrice (schizofrenie, stari depresive) si medicale.

1. Clasificarea insomniilor

2. dup durat:

a. insomnia tranzitorie: dureaz de obicei mai puin de 3 zile i este de obicei cauzat de situaii de stress. Poate rspunde la respectarea unor reguli de igiena somnului. Dac se prescriu hipnotice ele trebuiesc administrate n doze minime, nu mai mult de 2,3 zile. Atenie ns deoarece s-a demonstrat ca administrarea benzodiazepinelor nainte de momente importante , cum sunt examenele, poate duce la o scdere a performanelor.

b. Insomnia pe termen scurt: 3 zile 3 sptmni i este cauzat de situaii de stress continuu: boli, griji, probleme legate de serviciu, datorii. i n acest caz primele msuri constau n respectarea unor norme legate de igiena somnului. Hipnoticele pot fi folosite ca medicaie adjuvant pentru 7-10 nopi. Este indicat administrarea intermitent a acestor hipnotice cu trecerea peste o doz dup 1 2 nopi de somn normal.c. Insomnia pe termen lung este cea care dureaz mai mult de 3 sptmni i n care nu poate fi identificat o situaie de stress specific.

3. dup etiologie:

a. insomnia psihogen: n emoii mari, prelungite sau anxietate nevrotic.

b. Insomnia psihotic: apare n cazul afeciunilor psihiatrice grave. Rspunde de obicei la tratamentul medicamentos specific afeciunii psihice. Exemplu: n episoadele depresive majore asociate cu insomnie tratamentul specific const n administrarea de inhibitori selectivi ai recaptrii serotoninei, substane ce au ca efect secundar insomnie, dar, de cele mai multe ori, administrarea lor unor astfel de pacieni, o dat cu nlturarea simptomatologiei depresiei vor produce i nlturarea insomniei.c. Insomnia neurologic: cauzat de traumatisme sau tumori cerebraled. Insomnia simptomatic: apare asociat n boli nsoite de simptome ca durere, diaree, tuse, poliurie. nlturarea acestor simptome nltur i insomnia.

e. Insomnia toxic: la abuzul de excitante SNC (cafea, amfetamine).

4. n funcie de momentul manifestrii:

a. iniial: cu dificultate de adormire (n stri de excitaie emoional sau anxietate)

b. intermimitent: cu somn discontinuu (n stri depresive)c. terminal, cu trezire precoce, n special la vrstnici

d. de noapte, cu inversarea ritmului normal veghe-somn

HIPNOTICE clasificare

Hipnoticele se mpart n dou mari grupe:

Hipnoinductoare substane care favorizeaz instalarea somnului

Hipnocoercitive substane care foreaz instalarea somnului.

Caracteristicele fiecrei clase se gsesc n tabelul urmtor

HIPNOINDUCTOAREHIPNOCOERCITIVE

Acioneaz selectivasupra unor receptori specifici (situsuri specifice din complexul receptor GABA-ergic)Deprimante neselective ale SNC, care inhib difuz diferitele segmente ale SNC (scoar cerebra, formaia reticulat, talamus, hipotalamus, etc.).

Deprimarea nu este gradat doz-dependent, neproducnd somn narcotic nici la doze mari.Efectele deprimante sunt de intensitate gradat doz-dependent, mergnd de la sedare la somn hipnotic, somn profund, somn narcotic, com, moarte.

Efectul hipnogen este mai evident n hiposomnii.Foreaz instalarea somnului i la indivizii normali care nu sufer de insomnie.

Intrarea i ieirea din somn sunt nsoite de somnolen incipient, respectiv rezidual de intensitate redus; trezirea din somn este uoar.Intrarea n somnul hipnotic este precedat de somnolen, iar trezirea se face cu dificultate i este urmat de somnolen rezidual.

Nu modific EEG-ul nocturn.Modific EEG-ul nocturn.

Nu reduc durata somnului REMReduc durata somnului REM i o cresc pe cea a somnului NREM, cu apariia unei datorii de somn paradoxal, cu consecine negative asupra activitii psihice.

Nu au efect de efect rebound cu vise neplcute.La ntreruperea brusc a tratamentului se declaneaz efect de rebound cu vise neplcute.

Efectele asupra aparatului cardio-vascular i asupra aparatului respirator sunt reduse sau absente.Au efect deprimant asupra aparatului cardio-vascular, aparatului respirator i asupra temperaturii corporale, efectele fiind doz-dependente.

Inducia enzimatic este redus sau absent.Provoac inducie enzimatic ncruciat, consecina fiind instalarea obinuinei i toleranei ncruciate, cu tendin de cretere a dozelor.

Dezvolt slab sau deloc farmacodependen.Produc farmacodependen fizic, cu sindrom de abstinen manifestat prin simptome de excitare a SNC pn la convulsii

Supradozarea nu poate fi folosit n scop suicidal.Supradozarea poate fi folosit n scop suicidal.

Reprezentani:

1. hipnocoercitive:a. barbiturice

i. cu laten i durat ultrascurte: tiopental

ii. cu laten i durat scurt: ciclobarbital

iii. cu laten i durat medie: amobarbital

iv. cu laten i durat lung: fenobarbitalul

2. hipnoinductoare:

a. benzodiazepine (derivati de 7-nitro 1,4 benzodiazepine): nitrazepam, flunitrazepam

b. imidazopiridine: zolpidem

c. ciclopiroline: zopiclonPAGE 2