Lopegen

Lopegen Uneversitatea Apollonia IasiFacultatea de Medicina DentaraAn 2 Grupa IIIStudent: Prilepov Andrei

DE CE LOPEGEN?

Am ales acest medicament dintr-un motiv foarte personal. Il iau mereu in calatorii si mil administrez inainte de examene pentru a evita suprizele neplacute.

CE este lopegen???Lopegen este un preparat care apartine grupului de medicamente antidiareice. Substanta activa al acestuia este clorhidratul de loperamida care are in general un efect inhibitor asupra peristaltismului intestinal.

Mecanismul de actiune(proprietati farmacodinamice)Loperamida se leag de receptorii opioizi din peretele intestinal. n consecin, inhib eliberarea de acetilcolin i prostaglandine, prin aceasta reducnd micrile peristaltice propulsive i mrind timpul de tranzit intestinal. Loperamida crete tonusul sfincterului anal, prin aceasta reducnd incontinena i nevoia imperioas de a defeca.

Indicatii terapeuticeLopegen se utilizeaza pentru tratamentul simptomelor de diaree aparute brusc (diaree acuta) la adulti si adolescenti cu varsta peste 12 ani.

Sau in tratamentul simptomatic al episoadelor acute de diaree asociat cu sindromul colonului iritabil la aduli, dup confirmarea diagnosticului. Doze si mod de administrareDiaree acut:

Aduli i adolesceni cu vrsta peste 12 ani

Doza iniial recomandat este de 4 mg clorhidrat de loperamid (2 capsule LOPEGEN), urmat de 2 mg clorhidrat de loperamid (1 capsul LOPEGEN) dup fiecare scaun diareic. Doza maxim zilnic nu trebuie s depeasc 12 mg clorhidrat de loperamid (6 capsule LOPEGEN).Mod de administrare

Capsulele se administreaz oral i se nghit ntregi, cu un pahar cu ap.

Diaree acut asociat cu sindromul colonului iritabil, dup confirmarea diagnosticului:

AduliDoza iniial recomandat este de 4 mg clorhidrat de loperamid (2 capsule LOPEGEN), urmat de 2 mg clorhidrat de loperamid (1 capsul LOPEGEN) dup fiecare scaun diareic, sau la recomandarea medicului. Doza maxim zilnic nu trebuie s depeasc 12 mg clorhidrat de loperamid (6 capsule LOPEGEN).

Pacieni vrstnici Nu este necesar ajustarea dozei la vrstnici.

Copii cu vrsta sub l2 ani La copii cu vrsta sub 12 ani se recomand forme farmaceutice i concentraii adecvate vrstei.

Pacieni cu insuficien renal Nu este necesar o ajustare a dozelor pentru pacienii cu funcie renal afectat.

Pacieni cu insuficien hepatic Cu toate c nu sunt disponibile date farmacocinetice la pacienii cu insuficien hepatic, loperamida trebuie administrat cu precauie la aceti pacieni, datorit metabolizrii reduse la primul pasaj hepatic. Pacienii cu insuficien hepatic trebuie strict monitorizai pentru a observa apariia semnelor de toxicitate la nivelul SNC. Reactii adverseAduli i adolesceni cu vrsta peste 12 ani

Sigurana utilizrii clorhidratului de loperamid pentru tratmentul diareei acute a fost evaluat n 26 de studii clinice controlate i necontrolate, la care au participat 2755 aduli i adolesceni cu vrsta peste 12 ani. n cadrul studiilor clinice, reaciile adverse cele mai frecvent raportate pentru clorhidratul de loperamid au fost: constipaie (2,7%), flatulen (1,7%), cefalee (1,2%) i grea(1,1%).

n timpul studiilor clinice care au utilizat clorhidratul de loperamid pentru tratamentul diareei acute au fost observate urmtoarele reacii adverse:

Tulburri ale sistemului imunitar: hipersensibilitate, reacii anafilactice( inclusiv oc anafilactic), reacii anafilactoide;

Tulburri ale sistemului nervos: dureri de cap, ameeal, somnolen, pierderea sau scderea strii de contien, stupor, hipertonie, probleme de coordonare;

Tulburri oculare: mioz;

Tulburri gastro-intestinale: constipaie, flatulen, stare de ru (grea), durere abdominal, discomfort abdominal, xerostomie, dureri ale stomacului sau la nivelul poriunii superioare a abdomenului, vrsturi, dispepsie, ileus (inclusiv ileus paralitic), megacolon (inclusiv megacolon toxic), distensie abdominal;

Afeciuni cutanate i ale esutului subcutanat: erupie cutanat tranzitorie, angioedem, erupii buloase (incluznd sindrom Stevens-Johnson, eritem polimorf i necroliz epidermic toxic), urticarie, prurit;

Tulburri renale i ale cilor urinare: retenie urinar;

Tulburri generale i la nivelul locului de administrare: senzaie de oboseal general.contraindicatiiHipersensibilitate la clorhidrat de loperamid sau la oricare dintre excipieni.

Copii cu vrsta sub 12 ani (datorit formei farmaceutice i concentraiei).

Loperamida nu trebuie utilizat ca tratament de baz:la pacienii cu dizenterie acut, caracterizat prin scaune cu snge i febr mare;la pacienii cu colit ulceroas acut; la pacienii cu enterocolit bacterian determinat de microorganisme agresive, incluznd Salmonella, Shigella i Campylobacter; la pacienii cu colit pseudomembranoas asociat cu administrarea antibioticelor cu spectru larg.

n general, loperamida nu trebuie administrat n cazul n care trebuie evitat inhibarea peristaltismului, datorit posibilului risc de complicaii semnificative, incluznd: ileus, megacolon i megacolon toxic.

Administrarea loperamidei trebuie ntrerupt prompt dac apar: constipaie, distensie abdominal sau ileus.Atenionri i precauii speciale pentru utilizarea. Tratamentul diareei cu loperamid este numai simptomatic. Ori de cte ori poate fi determinat etiologia de baz, trebuie administrat tratamentul specific, dac este adecvat (sau cnd este indicat).

b. Tratamentul cu loperamid poate fi nsoit, dac este necesar, de rehidratare. Necesarul de lichide, precum i calea de administrare (oral, intravenoas) trebuie stabilite n funcie de gravitatea diareei, vrsta i starea clinic a pacientului.

c. n cazul diareei acute, dac nu se observ nici o ameliorare n 48 ore de la nceperea tratamentului, trebuie ntrerupt administrarea loperamidei i se va reevalua schema de tratament.

d. In cazul pacienilor cu SIDA tratai cu loperamid pentru diaree, tratamentul trebuie ntrerupt la apariia primelor semne de distensie abdominal. La pacienii cu SIDA i colit de etiologie 3 infecioas sau viral crora li s-a administrat clorhidrat de loperamid s-au raportat cazuri izolate de constipaie i risc crescut de megacolon toxic.e. Cu toate c nu sunt disponibile date farmacocinetice la pacienii cu insuficien hepatic, loperamida trebuie administrat cu precauie la aceti pacieni, datorit unei metabolizri reduse la primul pasaj. Pacienii cu insuficien hepatic trebuie strict monitorizai pentru a observa apariia semnelor de toxicitate la nivelul SNC.

f. Deoarece medicamentul este metabolizat n cea mai mare parte i metaboliii sau medicamentul nemetabolizat sunt excretai n fecale, nu este necesar ajustarea dozelor la pacienii cu tulburri renale.

g. n cazul pacienilor la care se administreaz loperamid pentru controlul episoadelor de diaree asociate cu sindrom de colon iritabil diagnosticat, dac dup 48 de ore nu se obine o mbunatire a strii clinice tratamentul cu loperamid trebuie ntrerupt. Pacienii trebuie informai asupra acestui lucru i trebuie avertizai s consulte medicul, mai ales dac observ c n ultima perioad tabloul general al bolii s-a modificat sau dac episoadele repetate de diaree continu mai mult de dou sptmni.LOPEGEN conine lactoz. Pacienii cu afeciuni ereditare rare de intoleran la galactoz, deficit de lactaz (Lapp) sau sindrom de malabsorbie la glucoz-galactoz nu trebuie s utilizeze acest medicament.

LOPEGEN conine para-hidroxibenzoat de metil i para-hidroxibenzoat de n-propil. Poate provoca reacii alergice (chiar ntrziate). Interaciuni cu alte medicamente i alte forme de interaciune Medicamentele cu proprieti farmacologice similare pot amplifica aciunea loperamidei, iar cele care accelereaz tranzitul gastro-intestinal i pot reduce efectul.

Date non-clinice au artat c loperamida este un substrat pentru glicoproteina-P. Administrarea concomitent a loperamidei (n doz unic de 16 mg) cu chinidin sau ritonavir, ambele inhibitoare de glicoprotein-P, a avut ca rezultat o cretere de 2-3 ori a concentraiei plasmatice a loperamidei. Nu se cunoate importana clinic a acestei interaciuni farmacocinetice cu inhibitori ai glicoproteinei-P n cazul n care loperamida este administrat n doza recomandat.

Administrarea concomitent de loperamid (o doz unic de 4mg) si itraconazol, un inhibitor al CYP3A4 i al glicoproteinei P, a dus la o cretere de 3-4 ori a concentraiei plasmatice de loperamid. n acelai studiu, asocierea cu gemfibrozil, un inhibitor al CYP2C8, a dus la o cretere de aproximativ dou ori a concentraiei plasmatice a loperamidei.

Nivelul concentraiei plasmatice maxime a loperamidei a crescut de 4 ori la asocierea itraconazolului cu gemfibrozilul, iar expunerea plasmatic total a fost de 13 ori mai mare. Aceste creteri nu au fost asociate cu manifestri la nivelul sistemului nervos central (SNC), aa cum arat testele psihomotorii (de ex. somnolena subiectiv i testul Digit Symbol Substitution Test). Administarea concomitent de loperamid (o doz unic de 16 mg) i ketoconazol, un inhibitor al CYP3A4 i glicoproteinei P, a dus la creterea de 5 ori a concentraiilor plasmatice ale loperamidei. Aceast cretere nu a fost asociat cu amplificarea efectelor farmacodinamice, msurat prin pupilometrie.

Asocierea cu desmopresin administrat oral a dus la o cretere de 3 ori a concentraiilor plasmatice ale acesteia, probabil datorit unei motiliti gastro-intestinale ncetinite.

Bibliografie:http://www.anm.ro/_/_RCP/RCP_1728_24.06.09.pdf?anmPage=804&ID=16093

http://www.anm.ro/_/_PRO/PRO_1728_24.06.09.pdf?anmPage=804&ID=16093

http://www.mymed.ro (AGENDA MEDICALA)