7/21/2019 CURSUL 20

1/3

FARMACOLOGIE 27.11.2004

CURS NR 20

ANTICOLINESTERAZICELE IREVERSIBILE

Acetil colina din diferite tesuturi se reface in timp diferit si anume:

- 10 20 zile in ser.- 50 zile in creier.- 120 zile in hematii.

Reactivatorii de colinesteraza formeaza un complex cu enzima fosforilatade catre derivatii organo fosforici complex care se eli!ereaza molecula deactivator fosforilaza si uzuala li!era.

"eritoriul de actiune este diferit in functie de hidro solu!ilitate si lipo solu!ilitate. #fectele muscarinice sunt antagonizate de muscarina iar efectelenicotinice sunt antagonizate de atropina si magneziu.

Farmaco to!co"o#!$:1. E%$ct$ &$c'()ar$ c$(tra"$ anxietate tremur insomnie convulsii

urmate de apatie somnolenta coma deprimarea centrului respiratorcianoza si respiratie che$ne sto%es.

2. E%$ct$ &$c'()ar$ &omat!c$ contractii fasciculare ale muschilorstriati urmate de paralizie.

&. E%$ct$ &$c'()ar$ *$#$tat!*$ !radicardie hipertensiune arterialaurmata de hipotensiune arteriala dispnee respiratorie greturivarsaturi colice a!dominale scaune diareice involuntare cresterea

secretiei glandelor exocrine mioza si tul!urarea vederii la distanta.'. +$,ato to!c!tat$ la doze mari moartea se produce prin

deprimarea centrului respirator si paralizia muschilor respiratori."ratamentul intoxicatiei atropina intravenos pana la instalarea semnelor

atropinice si o!idoxina intravenos cate ' ( miligrame ) %ilogram corp din ora inora.

-. F. TO/OGONIN.DCI obidoxinum

S$m!(ar )!( &!m,ato"!t!c$ &! "'crar$ &amata *!!toar$.

-ARASIM-ATOLITICE ANTIACETILCOLINICE COLINOLITICE ANTIMUSCARINICE VAGOLITICE

ANTICOLINERGICE -ERIFERICE

*fera anticolinergicelor este mai lunga decat celor simpatoliticecuprinzand:

1. Anticolinergice periferice + parasimpatolitice.2. Anticolinergice centrale + antipar%insoniene.

-. F. ROM-ARIN."rihexifenidil orfenadrina !iperiden.

1

7/21/2019 CURSUL 20

2/3

*unt su!stante care antagonizeaza efecte muscarinice ale acetil colinasi parasimpatolitice prin !locarea receptorilor muscarinici sinapsele neuro efectoare parasimpatice de la nivelul glandelor exocrine miocardului muschilornetezi.

C"a&!%!car$:,n functie de structura chimica si actiunea farmacologica:

Farmaco c!($t!ca:erivatii de amoniu cuaternar au a!sor!tie digestiva limitata difuziunea

prin !ariera hemato encefalica si prin mem!ranele celulelor tisulare esteredusa deci efectele centrale si oculare sunt sla!e. Administrarea oralafavorizeaza sinergismul de potentare intre cele 2 tipuri de efecte colinergice si

anume: parasimpatolitice receptorii /& ganglioplegice receptorii /1 cu oeficacitate crescuta asupra tu!ului digestiv.Farmaco )!(am!$:#fecte muscarinice prin !locarea receptorilor /2 si /& cu inregistrarea

urmatoarelorfenomene:- a nivelul miocardului stimulare prin cresterea tonusului simpatic.- a nivelul muschilor netezi viscerali relaxare.- a nivelul glandelor exocrine inhi!are cu lesin.

#fecte ganglioplegice sunt reprezentate la nivelul sinapselor ganglionareparasimpatice previscerale si intraneuronale prin !locarea receptorilor /1.

Act!'(! "a (!*$"'" a,arat$"or &! &!&t$m$"or:1. A,arat )!#$&t!* diminuarea tonusului si peristaltismului intarzierea

golirii stomacului actiune antispastica la nivelul stomaculuiintestinului aparatului !iliar hiposecretia glandelor salivare si gastrice.

2. A,arat r$&,!rator !ronho dilatatie si scaderea secretiei glandelor!ronsice.

&. A,arat $cr$tor r$(a" actiune antispastica la nivelul vezicii urinaresi la nivel uretrar.

'. Oc! midraza cresterea presiunii intraoculare cicloplegie cu

tul!urarea vederii de aproape.5. A,arat car)!o *a&c'"ar efecte reduse.Farmaco to!co"o#!$:

Actiune farmacologica erivati de amoniucuaternar

Amine tertiare

/idriatice omatropina "ropicamida

Antispasmoliticedigitale

3ropantelina4xifenonulutil scopolamina

Atropina4xifenciclamina*copolamina

Antispastice urinare #metroniu,sopropamida

iposecretoare gastrice 3irenzepina

"erenzepinaAntispastice !ronho dilatatoare

,patropiu"iotropiu

2

7/21/2019 CURSUL 20

3/3

R$act!!"$ a)*$r&$ sunt de tip efecte secundare si anume:1. A,arat )!#$&t!* hiposalivatie cu uscaciunea gurii si tul!urari de

deglutitie scaderea tonusului si peristaltismului cu constipatie.2. A,arat $cr$tor r$(a" scaderea tonusului vezicii urinare cu rarirea

mictiunilor si disurie.3. Oc! midriaza cu cresterea presiunii oculare si dureri ale glogilor

oculari cicloplegie accentuata cu tul!urari ale vederii de aproape si

fotofo!ie.Farmaco t$ra,!$:,n oftalmologie pentru cercetarea fundului de ochi tropicamida si

atropina care nu se mai foloseste. ,n astm !ronsic iprotroniu si tiotropiuenurizis propantelina incontinenta uinara emeproniu ulcer pirenzepina sitirenzepina colice ale aparatului digestiv si renal !util scopolamina siatropina explorari digestive radiologice si endoscopii propantelina.

Farmaco $,!)$m!o"o#!$:Co(tra!()!cat!!:

6laucom retentie urinara constipatie atona soferi asocierea cu alcool.I(t$ract!'(!:*inergism cu anticolinergice si anume: antipar%insoniene antihistaminice

antidepresive triciclice. a asocierea cu amotidina apar halucinatii si confuzii.Antagonism cu anticolinesterazicele.

ATRO-INA

3rezinta mografie in 7armacopeea Romana 8 si anume atropina sulfat

care se prezinta su! forma de cristale incolore sau pul!ere cristalina al!a faramiros gust amar toxic eflorescenta foarte usur solu!ila in apa usor solu!ila inalcool. *e conserva in recipiente !ine inchise se tine la 9##A.

ozele terapeutice maxime pentru calea orala sunt pentru o data 2miligrame si pentru 2' ore ' miligrame iar su!cutanat pentru o data 1 miligramsi pentru 2' ore 2 miligrame.

Aceste doze pot fi depasite in tratamentul intoxicatiei compusi organo fosforici. Alcaloid din atropa !elladona frunze radacina de ciumafaiematruguna mutulica. Atropina este un racemic ce se formeaza in timpul uscarii

sau in timpul extractiilor din planta amestec de levo hiosciamina si dextro hiosciamina.

3