-sunt utile profilactic + curativ in tratamentul aritmiilor cardiace (generate cel mai frecvent de cardiopatii ischemice, valvulopatiI) si aritmiile aparute in urma tratam cu diuretice, digitalice, anestezice, antidepresive

-Patogenie : -prin fenomene de reintrare

-prin focare ectopice de automatism

-Clasificare: dupa act electrofarmacologica:

1)Blocantele canalelor de Na -3subclase 1a, 1b, 1c

2)Blocante beta adrenergice

3)Antiaritmice ce prelungesc depolarizarea

4)Blocante ale canalelor de Ca

1) Blocantele canalelor de Na

-actioneaza prin scaderea vitezei de patrundere a Na in celulele cardiace si det scaderea vitezei maxime a depolarizarii

-produc stabilizarea membranei

1a -deprima depolarizarea rapida

-intirzie conducerea

-creste durata potentialelor de act si a perioadei refractare efective-creste repolarizarea prin blocarea canalelor de NaReprezentanti: Kinidina, Disopiramida, ProcainamidaKINIDINA = alcaloid = izomerul dextrogir al kininei. Are urmatoarele efecte asupra cordului:- scade fanta depolarizarii diastolice- creste pragul de declansare a potentialelor de act- scade viteza depolarizarii sistolice

- scade amplitudinea potentialelor de actiune

- prelungeste repolarizarea- pe EKG largeste complexul qrs si prelungeste intervalul p-r si q-t - Kinidina act direct asupra cordului stabilizind membrana celulara. Blocheaza canalele de Na.- Prelungeste repolarizarea, actiune atribuita unei act ipotetice de scadere a refluxului ionilor de K din celula- are proprietati antimalarice, antipiretice si ocitocice

- are proprietati PS litice

- are actiune blocanta alfa adrenergicaFarmacocinetica : - se absoarbe bine din tubul digestiv- concentratia plasmatica - in 1-2 ore- se elimina pe cale renala - 50% in primele 6 ore si 100% in urmatoarele 24 oreIndicatii -Antiaritmic cu spectru larg (aritmii atriale si ventricularE)-Eficace in fibrilatia atriala recenta fara ischemie cardiaca, flutter atrial, tahicardia paroxistic supraventriculara, aritmii prin reintrare 

-Scade eficacitatea medicam in aritmii + tahicardii ventriculare

Reactii adverse: -IT mic

- monitorizarea bolnavilor +testarea sensibilitatii cand se aministreaza prima dozapoate sa apara dupa prima doza unii bolnavi prezinta idiosincrazie - dupa adm repetate poate produce un sindrom = CICLONISM : ameteli, cefalee, tinitus (zgomote in urechI), scaderea auzului, tulburari de vedere, fotofobie, tulburari in perceperea culorilor, confuzie mintala, delir, psihoze, tulburari digestive (greturi, varsaturI)- pot sa apara reactii alergice (de intolerantA) - febra, accese de astm, colaps, soc anafilactic

Contraindicatii: -bloc A-V complet

-ischemie cardiaca

-hipotensiune arteriala

-intoxicatia digitalica : poate agrava tulburari de conducere

-hiperkalemie, hipopotasemie

-sarcina, lactatie-largirea qrs >se opreste tratamentul25% -nu se asociaza cu beta adrenergice care scad F de contractie a inimii Posologie: Sulfat de kinidina : per os 200-600mg /6ore-tratament de durata : 200-400mg /8ore

-exista preparat retard cu abs lenta

-intravenos : in conditii exceptionale + monitorizare EKG, TA, controlul potasemiei

PROCAINAMIDA (Pronestyl ®)

=compus de sinteza inrudit cu Procaina. Are actiuni similare cu Kinidina asupra miocardului.

Are efecte PS-litice mai scazute

Indicatii : aritmii ventricularetahicardii paroxistice (atriale, ventricularE)dupa cardiodioversiepentru prevenirea aritmiilor ce pot sa apara in cateterism sau dupa interventii pe cordReactii adverse : -sindrom lupoid-tulburari digestive - anorexie, greata voma, diaree-reactii alergice

-deprimarea hematopoezei

Contraindicatii - ca la kinidinamax 500 mgPosologie - in urgente: iv sub monitorizare 100mg lent (2-4 minutE) - oral 250-500mg / 4-6 ore

DISOPIRAMIDA

-actiune de tip kinidinic. Proprietati M-colinolitice, mai putin activa ca kinidina

AJNALINA

APRINDINA

MORICIZINA

1b - blocheaza canalele de Na fixindu-se labil, usor reversibil de receptorii specifici de la nivelul lor

-nu influienteaza miocardul sanatos

-scurteaza repolarizarea si potentialele de actiune

-efecte minime pe faza O

-active mai ales in aritmiile ventriculare si digitaliceReprezentanti: Lidocaina, Mexiletina, Tocainida, Fenitoina, Moracizina-LIDOCAINA (XilinA)- are act antiaritmica datorita unui metabolit activIndicatii - urgente: aritmii ventriculare in infarct miocardic + interventii pe cord

Aritmii ventriculare maligne

Reactii adverse : -greturi, varsaturi

-somnolenta, dezorientare, parestezii

-doze mari produc convulsii

stop respirator-cazuri grave

Contraindicatii: alergia specifica, epilepsie, bloc A-V dreptPosologie: -clorhidrat in solutie pt. uz cardiologic 1-2%-scop curativ: iv foarte lent 50-100mg . Se poate repeta dupa 5-10 minute-scop profilactic: iv in perfuzie 1-4mg /minut din solutia 0,1-0,2% in 500 ml ser fiziologicMEXILETINA si TOCAINIDA sunt eficace in aritmii ventriculare ce complica infarctul miocardic sau in intoxicatii digitalice. Au reactii adverse mai puternice ca Xilina. in aritmii aparute dupa supradozarea digitalicelor si in aritmiile din tahicardia paroxisticaFENITOINA=antiepileptic. Indicatii -per os sau parenteral-in intoxicatia digitalica: iv lent: 50mgMORACIZINA

1c -afinitate crescuta pentru canalele de Na pe care le blocheaza greu reversibil-incetinirea depolarizarii sistolice cu diminuarea marcata a conducerii in miocard, fara a influienta semnificativ repolarizarea-utile in aritmii ventriculare si supraventriculareReprezentanti: Flecainida, Encainida, Lorcainida, PropafenonaFLECAINIDA este inrudita chimic cu Procainamida. Este indicata in aritmii prin reintrare si aritmii ventriculare. Reactii adverse: -tulburari de conducere ventriculare

-poate agrava aritmiile

Administrare - per os cel mai frecvent

2) Blocante beta adrenergice

-scad automatismul

-incetinesc depolarizarea diastolica

Indicatii -tahicardii supraventriculare (fibrilatia atriala, flutter atrial, tahicardia paroxistica supraventriC)

-aritmii din cardiopatia ischemica

-aritmii din hipertiroidism (scade consumul de O2 din miocarD)parenteral sub monitorizarePROPANOLOL = beta neselectiv. Se adm in tratamentul de urgenta -in tratamentul aritmiilor . Sunt preferate beta 1 selective3) Antiaritmice ce prelungesc durata potentialelor act si a perioadei refractare -mai ales la miocardul ventricular si la reteaua Hiss-Purkinje-mec de actiune partial cunoscut: actiune blocanta asupra can ionice, impiedicind influxul de Na si efluxul de K. Unele pot bloca si canalele de Ca-utilizat doar in aritmiile refractare la alte antiaritmiceReprezentanti: Amiodarona, Sotalol, Bretiliu tosilatAMIODARONA (Cordarome ®)deprima intens conducerea stimulului-derivat de sinteza. Act adrenolitica -are propr antianginoase prin act vasodilatatoare coronariana si prin scaderea consumului de O2 miocardic 

Indicatii: tahicardii ventriculare

aritmii din cardiopatia ischemica

cazuri refractare la alte tratamente

Reactii adverse: -bradicardie marcata

-microdepozite pigmentare corneene reversibile

-tulburari de vedere cu scaderea act vizuale si halouri colorate, stralucitoare

-fotosensibilizare

-tulburari ale functiei tiroidiene

-tulburari neurologice

-hipotensiune arterialaSOTALOL (C clasei 2 si3 ). Are proprietati antihipertensoare, antianginoase, antiaritmice ( in aritmii supraventriculare si ventriculare.BRETILUI TOSILAT = compus cuaternar de amoniu (de sintezA). Are proprietati neurosimpaticolitice.

Este antihipertensor initial + antiaritmic

Indicatii: tratamentul aritmiilor ventriculare grave si rezistente la alte medicamente.

4) Blocante canale Ca

=proprietati antiaritmice - datorita impiedicarii influxului Ca la nivelul celulei miocardice cu Vact lent

-indicat in aritmii supraventriculare

ANTIHIPERTENSIVE

-tratament in HTA esentiale. Clasificare:

1) Medicamente ce act asupra SNC

2) Medicam. ce inhiba SVS3) Medicam ce relaxeaza musculatura neteda a vaselor4) Medicam ce act asupra sistemului renina - angiotensina - aldosteron

5) Diuretice

6) Alte medicamente

1)Medicamente ce act asupra SNC

-in prima etapa a tratamentului HTA

-se pot da sedative sau tranchilizante

2)Medicamente ce inhiba SVS

-pot actiona asupra : A)centrilor simpatici

B)fibrelor simpatice

C)ganglionilor simpatici

D)receptorilor adrenergiciAntihipertensoarele act prin : scaderea debitului cardiac, scaderea F de contractie a inimii, scaderea rezistentei periferice, scaderea volemiei.hipoTA scaderea tonusului simpatic la periferie, cu producerea de vasodilatatie si scaderea rezistentei periferice stimuleaza receptorii alfa 2 adrenergici din trunchiul cerebralA)Medicam ce act asupra centrilor simpatici

Reprezentanti: Alfa metil dopa, Clonidina

ALFA METIL DOPA (Dopegit ®)-actioneaza in urma transformarii in alfa metil NA ce stimuleaza intens receptorii alfa2 centraliIndicatii: forme moderate + grave de HTAbradicardie, hipoTA ortostaticaReactii adverse: retentie hidrosalina

tulburari psihice

febra

sindrom lupoid

Posologie: per os 0,5-2g / zi

-se poate asocia cu Furosemid si Hidralazina

CLONIDINA (Haemiton®, Catapres® )-derivat imidazolinic inrudit cu Nafazolina (stim rec alfA) si cu Tolazolina (blocheaza rec alfA)eliminare prin urinametabolit partial in ficat Farmacocinetica - se abs bine din tubul digestiv. Dupa adm orala / parenterala -este un agonist partial alfa 1 si un agonist alfa 2-mecanismul de act este neelucidat: scade TA probabil prin act centrala exercitata la nivelul nucleului reticulat lateral din bulb, cu scaderea consecutiva a tonusului simpatic periferic si favorizarea reflexelor vagale cardioinhibitorii

Efecte: -scade F de contractie a inimii

-scade ritm cardiac

-proprietati sedativa antimigrenoasa

-scade presiunea intraoculara-scade secretia salivara : poate prin rec alfa 2 presinaptici situati pe terminatiile vegetative ce inerveaza glandele salivareIndicatii: -forme medii si severe ale HTA. In formele medii se asociaza obligatoriu cu diuretice

-profilaxia migrenei

-sindrom de abstinenta la morfinomaniReactii adverse: - somnolenta, uscaciunea gurii, constipatie-hipoTA ortostatica

-scade potenta sexuala

-tumefactia parotideicriza hipertensiva + tahicardie-intreruperea brusca Contraindicatii: sarcina, alaptare, depresie psihica, ischemie perifericaNU se asociaza cu beta adrenomimetice pt. ca ar antagoniza efectul antiHT0,1-0,3mg / 2-3 ori / zidoza creste treptat Posologie: -per os 0,1mg / zi

-parenteral i.m., i.v. foarte lent

-exista preparate cu aplicare transdermica - CATAPRES TTS

B) Act asupra fibrelor simpatice

GUANETIDINA - doar in formele grave de HTA care nu raspund la alte antiHTREZERPINA (Hiposerpil® ) = alcaloid obtinut din plante (RauvolfiA)-produce bradicardie, scaderea debitului cardiac, scaderea rezistentei vasculare periferice

Indicatii: in asociatie cu diuretice

-tratamentul HTA usoare si moderate

-se pot asocia si cu alte antiHT

Reactii adverse - congestie nazala

- diaree, hipersecretie gastrica

- astenie, anxietate

- tulburari psihice

edeme- retentie de apa si Na

Contraindicatii - gravide, femei ce alapteaza

- ulcere gastro-duodenala

- colita ulcereoasa

- depresie psihica

- I.C.

- astmPosologie - per os 0,25-0,5 mg / zi in formele usoare- intramuscular - forme grave 1-2,5 mg / zi

C) si D) Medicamente

vasodilatatoare3) Relaxarea musc. netede a vaselor - produce vasodilatatie si scade rezistenta periferica 4) Act asupra sistemului renina-angiotensina-angiotensinogeninhibarea enzimelor de conversie a angiotensinei act specific, se fixeaza si blocheaza centrul activ al enzimelor de conversie. - sub act lor e inhibata formarea angiotensinei II 

- produce vasodilatatie arteriolara si venoasa

- scade rezistenta periferica

- hipoTA

- acumularea bradichinina : vasodilatator- scade aldosteronul si creste eliminarea Na si apa- favorizeaza retentia K

Indicatii: -scade TA sistolica si diastolica

-unele forme de I.C.CAPTOPRIL - se adm per os 25-30 mg / zi . Reactii adverse : tulburari de gust, greturi, tuse, eruptii cutanate, retentie de K, tulburari renale. se deprima hematopoezaDoze : daca doza creste ENALAPRIZ : in HTA mai crescuta. Durata act mai lunga decit CaptoprilLISINOPRIL : durata de act mai lunga decit Captopril

ANTIANGINOASE- in diferite forme de C.I. caracterizate prin aproviz deficitara cu O2 a miocardului, datorita obstructiei vasculare (aterosclerotica sau prin spasm musculaR)- contribuie la aparitia C.I., disfunctia endoteliului coronarian, cu deficit de eliberare EDRF- ischemia apare datorita dezechilibrului intre aportul si consumul de O2 al miocardului.Mecanism de actiune : 1) aportul ridicat de O2 la miocard prin vasodilatatie coronariana produsa prin:- cresterea cantitatii cGMP : asa actioneaza nitratii organici- blocarea canalelor de Ca : asa actioneaza nifedipina2) Scade consumul de O2 - datorita deprimarii cardiace prin- mics. influentelor simpatice cardiostimulatoare (beta blocantE) - scaderea disponibilului ionilor de Ca necesar procesului contractil ( VerapramiL) -prin ameliorarea conditiilor de lucru a inimii, prin scaderea pre si postsarcinii, ca urmare a vasodilatatiei venoase si arteriolare sistemice ( Nitrati organici, NifedipinA) Medicamente

antianginoase eficace in tratamentul C.I.: Nitratii organici, Beta blocante, Blocante can de Ca

NITRATII

produc vasodilatatie sistemica si coronariana (predomina venodilatatia cu scaderea presarciniI)= esteri polialcoolici ai acidului azotic sau ai acidului azotos. Au proprietati antianginoase trec prin membrana usor. Sufera fenomenul "primului pasaj hepatic"Farmacocinetica: se abs bine in tractul digestiv Indicatii : toate formele de C.I. si unele forme de I.C.Reactii adverse : cefalee, ameteli (mai accentuate la inceputul tratamentuluI)- congestia pielii (mai ales in jumatatea superioara a corpuluI)

- bufeuri de caldura

- slabiciune, greata

- in doze mari produce hipoTA ortostatica

- produce methemoglobinemie

- poate dezvolta toleranta

NITROGLICERINA= lichid uleios, volatil. Metabolizarea depinde de calea de administrare:-40% sublingual

-sub 1% administrare orala

-72 % aplicare pe pieleIndicatii: -pt tratam si profilaxia imediata a crizelor anginoase in angina cronica stabila si angina spastica-parenteral i.v. in formele severe de angina pectorala

Contraindicatii: soc, colaps

Cai de administrare: - sublingual ½ comprimat de 0,5mg

Solutie alcoolica 1-2 picaturi

Spray 1-2 pufuri- tablete bucale intre buza superioara si gingie- ungvent - in tratam de fond sau ca adjuvant in suferinte cardiace cronice. Se aplica pe partea int a bratelor, piept, abdomen- plasturi retard sau discuri adezive NITRODERM TTS, NITRODISC- parenteral : in perfuzie i.v. Se monitorizeaza pacientul.Sub orice forma este aplicat cupeaza criza dupa 2-3 ore iar efectul max. ap dupa 1 ora ISOSORBID DINITRAT (Izoket ®) =metabolit cu molecula voluminoasa

-se adm sublingual in criza

- per os pentru profilaxia de durata

- unguent 10%

- i.v. in perfuzie in infarct miocardic cu I.C. stinga, edem pulmonar acut, angina instabilaISOSORBID MONONITRAT = metabolit activ al Isosorbid dinitrat, cu proprietati identice- se adm per os. Efectul dureaza 30-60 minute si se mentine 6-10 ore pentru cpr. obisnuite si 8-10 ore in preparate retard

PENTAERITIL TETRANITRAT (Nitropector ®) -se adm doar per os -cpr. de 20 mg cu efect de 3-6 ore - comprimat retard- indicat in tratamentul de fond la bolnavii cu angina pectoralaMOLSITOMINA

- acelasi mecanism de actiune cu nitratii

- se administreaza per os- efectul apare in 20 minute si se mentine 6 ore- indicat in -profilaxia de durata a suferintei anginoase

-angina stabila sau instabila

- I.C. cronica congestiva severa in asociatie cu digitalice sau diuretice

-hipertensiune pulmonara

Reactii adverse : -cefalee

-scaderea TA

--vertij

-prurit

1.digitalicele pot produce oricare din efectele,cu exceptia: a.cresterea fortei de contractilitateb.cresterea automatismului sinusal

c.cresterea automatismului ectopicD.cresterea timpului de conducere atrio-ventric Xe.cresterea relativa a tonusului vagal

2.Care din urmat diuretice produce in mod specific alcalinizarea urinii: (+ bicarb Na, si Hidrox de al)a.furosemidb.hidroclorotiazidaC.acetazolamida Xd.clopamidae.acid etacrinic

3. Cel mai util diuretic pentru litiaza calcica recurenta este: a. manitolb. furosemidc. spironolactona    D. hidroclorotiazida  X  e. acetazolamida

4..eritromicina:A.utila in tuse convulsivaXB.act pe stafilococii penicilinazo-secretoriXC.bacteriostatic in doze uzualeXd.se leaga de subunit robozom 30se. este utila in infectii urinare cu E colif. este inductor enzimatic

5.Care din urmat afect pot fi tratate cu propanolol:A.hipertens artXb.sd raynaudc.insuf cardd.bavE.tahiaritmii supraventricX

6.Care hemostatice se fol in aplicare locala:A.adrenalinaXB.fitomenadionaXC.trombinaXd,fibrinae.protaminsulfatul

7. . Urmatoarele afirmatii despre sulfamidele bacteriostatice sunt adevarate CU EXCEPTIA:a. inhiba floatsintetaza bacteriana    B. produc hemoliza la pacientu cu deficite de G6PDH    X

c.sunt analogi metabolici ai acidului paraaminobenzoicd. produc cristaliuriee. scad efectele anticoag cumarinice administrate in acelasi timp

8 sunt efecte ale aminofilinei: A.ef bronhodilatatorb. bradicardieC.scade presarcinaD. ef antiinfle.reduce clearance mucociliarf prod tuse seaca

Asocieri8.1.produce ginecomastieC                a.cimetidina   2.prod hipergastrinemie B               b.omeprazol   3.are efect anticolinergic  A              c.ambele   4.prod inhibitie enzimatica  A          d.niciuna   5.inhiba pompa protonica C 6. prod alcalinizarea urinii C

9.1.se admin oral       B                    a.lidocaina   2.blocheaza canalele de na        C    b.chinidina   3.efect dromotrop neg  (scade vit depol) B          c.ambele   4.este un antiaritmic cu spectru larg B  d.niciuna   5.scurteaza putin durata PA A

10. 1.bromhexina  A                      a.efect simpatomimetic      2.cromoglicatul disodic   C       b.efect bronhodilatator      3.adrenalina     A                     c.ambele      4.aminofilina C                         d.niciuna      5.nafazolina C 6. Salbutamol C

Cauza-efect

12.Acidul acetilsalicilic inhiba agregarea plachetelor de aceea e indicta pt profilaxia trobozelor venoase. C13 Acidul acetil salicilic se utilizeaza in profilaxia trombozelor arteriale pt ca are ef anticoagulant C14. Loperamida e inrudita chimic cu petidina de aceea poate produce dependenta A15. Loperamida poate produce dependenta pt ca este un antidiareic inrudit cu petidina. A 16. Scopolamina are efect anticolinergic central de aceea e utila in raul de miscare A

 17. Proclorprerazina este de prima alegere in trat raului de miscare pt ca blocheaza rec H1 histaminici. D18. Hidralazina e contraindicata la anginosi pentru ca produce spasm coronarian E19. Nitroglicerina se foloseste in cardiopatia ischemica cr. pt ca inhiba contactilitatea miocardului prin mecanism direct. A20.Isosorbid mononitratul este util in trat de fond al Cardiopatiei ischemice pt ca deprima direct contractilitatea miocardului A21. Indometacinul blocheaza receptorii prostaglandinici de la nivelul endometrului de aceea are efect tocolitic. D 22. Aminoglicozidele produc apnee pentru ca deprima centrul respirator. C 23. Beta lactamicele nu se asociaza cu tetraciclinele pentru ca au acelasi spectru. C 24. Aspirina este antiagregant plachetar de aceea e util in profilaxia trombozei arteriale A25. Amiodarona reduce semnificativ vit depol sistolice, de aceea e utila in trat aritmiilor prin reintrare. D26. In trar HTA se rec asoc spironolactonei cu captopril pt ca inhibarea ecnzimei de conversie de catre captopril scade secretia de renina.D

Adev/fals 19. Triamterenul produce ginecomastie F 20. Amantadina se fol in profilaxia infectiei cu virus gripal A 21. Mielosupresia e principalul elem de limitare al dozei pentru agentii alchilanti A 22. Warfarina poate fi folosita pentru conservare sange.A 23. Zileutonul e util in asmul bronsic. A

24. Intoxicatia cu fier se trateaza cu protamin sulfat F

25.Acenocumarolul poate fi folosit la conservarea sangelui A

26.Aciclovir poate realiza profilaxia inf cu virus gripal F

27. Vinblastina e util in trat cancerelor limf A

1. Determina tahicardie reflexa- Hidralazina2. De prima alegere in sifilis(Treponema pallidum)- Penicilina G (benzilpenicilina)3. Spironolactona- exceptie : da hiperaldosteronism secundar4. Heparina – este digerata de enzimele digestive; are structura polizaharidica si inca

ceva… (B)5. Antiastmatice beta2-selective(Salbutamol, fenoterol, terbutamol, orciprenalina,

salmeterol, formoterol)6.7. 8. 1. inhiba ciclooxxigenaza a a. acid acetil salicilic

2. creste AMPc plachetar a b. Ticlopidina 3. efect antiagregant plachetar c c. ambele 4. efect anticoagulant d d. niciuna 9. 1. se asociaza cu acidul clavulanic a a. Amoxicilina 2. activa pe Pseudomonas b b. Carbenicilina 3. beta- lactamina c c. ambele 4. de electie in infectiile cu Ricketsii d d. niciuna 10. 1. inhiba reabsorbtia tubulara a sodiuluic C a. Furosemid 2. produce hipocalcemie a b. Spironolactona 3. produce hiperkaliemie b c. ambele 4. produce diureza apoasa a d. niciuna

11. Penicilina G este activa in infectiile urinare deoarece se elimina prin urina.D 12. Cromoglicatul disodic…. 13. Cimetidina erau doua variante: este inhibata enzimatic; este inductor enzimatic 14. Ergometrina stimuleaza contractiile uterului … 15. Bromhexina stimuleaza secretia bronsica deoarece actioneaza la invelul agentilor inflamatori pulmonari.F 16. O substanta ciudata care incepe cu “D” si la care trebuia sa spunem daca e sau nu hepatotoxica. DOXICICLNA nu 17. Nitroglicerina scade presarcina a 18. Subcitratul de Bismut determina encefalopatie mioclonica A 19. Captoprilul produce tuse deoarece stimuleaza bradikinina.C 20. Streptokinaza e folosita in emboliile pulmonare deoarece stimuleaza plasminogenul.A 21. Cromoglicatul disodic este utilizat in criza de astm bronsic. (F- e in prfilaxie) 22. Digoxina actioneaza direct asupra pompei Na/Ca (tot F- act pe Na/K )