SUBSTANE VOMITIVE I ANTIVOMITIVE

Voma este un reflex care are drept punct de plecare receptorii emeticosensibili din mucoasa stomacal.Voma reprezint evacuarea brusc prin cavitatea bucal a coninutului stomacului i duodenului. Se produce prin relaxarea fundului stomacului, a sfincterului Cardia, a esofagului i contracia pilorului, muchilor duodenali i abdominali.Declanarea vomei se produce prin iritaia mecanic, chimic sau toxic a neuroreceptorilor din diferite zone sensibile.Centrii implicai n vom:- Centrul vomei din bulb, nucleul tractului solitar (mediator Ach);- Cerebelul care primete informaii de la aparatul vestibular din ureachea intern;- Zona chemoreceptoare declanatoare a vomei (ZCD)(mediator dopamina, serotonina, GABA, glutamat)Centrul vomei este situat n apropierea centrului respirator, vasomotor, salivar, ceea ce explic nsoirea vomei de reacii vegetative.

Substane vomitive- Centrale (stimuleaz centrul vomei): apomorfina (agonist D4 n aria postrema);- Mixte (mecanism central i periferi pe receptorii mucoasei digestive): emetina (alcaloid din ipeca).- Periferice (excit terminaiile senzitive din mucoasa gastric): Sulfatul de cupru, Sulfatul de zinc.

Indicaii:- n intoxicaii, cnd substana este un toxic periculos i se mai afl n stomac, n cantitate mare (pn la 3 ore de la ingestie).Se evit administrarea lor n cazul ingestiei de substane caustice.

Substane antivomitiveAntivomitivele sunt medicamente care combat voma, acionnd simptomatic-patogenic, la nivel central i periferic, n arcul reflex al vomei.

Clasificare:Antivomitive centrale (inhib centrul vomei i ZCD)Antagoniti dopaminergici (blocani ai receptorilor D2):- Fenotiazine: clorpromazina, proclorperazina, tietilperazina.- Benzamide: metoclopramid, domperidon.-. Antihistaminice blocante ale receptorilor H1, Prometazina, Difenhidramina.2. - Antivomitive periferice (inhib neuroreceptorii sau muchii efectori)- . Parasimpatolitice (inhib receptorii colinergici muscarinici din muchii netezi gastro-duodenali): scopolamina (acioneaz i asupra centrilor vestibulari, fiind activa n rul de micare). - Anestezice locale (inhib neuroreceptorii din mucoasa digestiv): anestezina, lidocaina. -. Carminative vegetale: melisa, anason, fenicul, menta (n cazuri uoare) Antivomitive - blocani ai receptorilor 5-HT3:- Ondansetron, granisetron, tropisetron, dolasetron- Alte antivomitive

Antagoniti dopaminergici D2

FenotiazineClorpromazina- antivomitiv la doze mici, subneuroleptice (10-50 mg odat, de 3-4 ori/zi).Proclorperazina (Emetiral)- Antivomitiv eficace la doze foarte mici (5-10 mg de 3-4 ori/zi)Tietilperazina (Torecan)- Nu se utilizeaz ca i neuroleptic- Antiemetic puternic, slab sedativ- Produce efecte extrapiramidale distonice, reversibile, mai ales la copii i la femei tinere (sub 30ani).Utilizri:- n toate tipurile de vrsturi, forme intense, refractare;- Sindrom Meniere;- Ru de micare.

BenzamideMetoclopramid- Absorbie p.o. rapid, biotransformare hepatic prin conjugare, distributielarga n esuturi, eliminare renal.

Este antagonist dopaminergic D2 (central i periferic)- Crete peristaltismul, crete activitatea contractil a tubului digestiv, favoriznd n periferie evacuarea stomacului.Favorizeaz eliberarea de Ach la nivelul sinapselor neuroefectoare digestive, favoriznd evacuarea stomacului.Antagonizeaz receptorii 5-HT4.Stimuleaz secreia de prolactin, prin mecanism antidopaminergic (ginecomastie, diminuarea libidoului, galactoree, amenoree).Are efecte neurologice extrapiramidale, mai ales la copii i persoanele tinere (spasm tetanic, micri distonice ale feei i membrelor, diskineuie tardiv).

Utilizri:Ca antivomitiv:- n toate tipurile de vom;- n ru de micare (efecte reduse);

Ca propulsiv (prokinetic), n:- Reflex esofagian;- Spasm piloric;- Adjuvant n intubaia duodenal, n caz de spasm piloric;n migren (la nceputul crizei, o doz).

DomperidonAntagonist dopaminergic periferic dar i central.- Propulsiv activ;- Antivomitiv moderat;- Crete secreia de prolactin.

Indicaii:- Sindrom dispeptic complex (golirea stomacului ntrziat, reflux gastro-ntestinal, esofagit).- De elecie n greuri i vrsturi provocate de antiparkinsoniene dopaminergice, maxim 3 luni.

Antihistaminice H1

PrometazinaAntihistaminic i anticolinergic central, la nivelul centrului vomei i nucleilor vestibulari.

Utilizri:- De elecie n tulburri vestibulare (ru de micare).- Voma de sarcin.- Voma medicamentoas.

Efecte secundare:- Sedare, somnolen pronunat;- Efecte secundare de tip colinergic: uscciunea gurii.

Difenhidramina-antihistaminic la nivelul centrului vomei

Parasimpatolitice

Scopolamina

Acioneaz inhibitor la nivelul centrilor vestibulari, util n rul de micare.Efecte secundare: efecte anticolinergice, sedare.De elecie n ru de micare.Contraindicaii: glaucom, adenom de prostat.

Antagoniti serotoninergici (blocani 5-HT3)Ondansetron (zofran) cp, 4,8 mg, fiole 4, 8 mgGranisetron (Kytril) cp. 1mg, fiole 3 mgTropisetron (navoban) cp.mg, caps. 5mg.Sunt medicaie de elecie n vom indus de medicaia anticanceroas i radioterapie.Citostaticele elibereaz serotonin central n ZCD i periferic din celulele enterocromafine.Reacii adverse:- Constipaie sau diaree;- Senzaia de cldur la cap i epigastric; cefalee.

La administrare rapid i.v. pot aprea tulburri de vedere tranzitorii, aritmii, hTA, convulsii.Alte antivomitiveNabilona (canabinoid de sintez)Se utilizeaz n profilaxia i tratamentul vomei indus de chimioterapice, citostatice.Acioneaz la nivelul ZCD a vomei din bulbSe administreaz n doze de 1-2 mg de 2 ori pe zi.Poate produce somn, ameeli, euforie sau disforie (cu manifestri psihotice)Poate produce hipotensiune arterial cu tahicardie.

Medicamente propulsive (prokinetice)

Sunt medicamente care stimuleaz motilitatea gastro-intestinala, favoriznd tranzitul normal.ClasificareaAntagoniti dopaminergici D2: benzamide (metoclopramid, domperidon, levosulpirid)Agoniti serotoninergici 5-HT4: cisaprid. (coordinax, prepulsid)Parasimpatomimetice: neostigmin, betanecol.Sunt indicate n sindromul de hipomotilitate gastric (ntlnit postoperator, n anorexie nervoas, neuropatia diabetic, dispepsie), manifestat cu urmtoarele simptome:- Grea, vom;- Reflux gastro- esofagian.- Dispepsie, staz gastric, durere retrosternal.Sunt contraindicate n obstrucia gastrointestinal mecanic.Cisaprid (coordinax, prepulsid)Este agonist 5HT4, cu efect prokinetic.Pe lng efectul prokinetic stimuleaz i motilitatea colonului (util n constipaia cronic idiopatic i hipomotilitatea colonului, la bolnvii cu leziuni medulare).Nu este utilizat ca antiemetic.

Efecte secundare:- La nivel SNC: cefalee, confuzii;- La nivel cardiovascular: tahicardie i fibrilaie ventricular, cu efect letal.A fost retras de pe pia n unele ri europene.

Reglatoare ale motilitii intestinaleTrimebutin (Debridat)Agonist enkefalinic asupra receptorilor excitatori i inhibitori gastrointestinali.Reglator al motilitii gastrointestinale, acionnd ca:- Stimulator n hipomotilitate;- Relaxant, spasmolitic n hipermotilitate.

Indicaii:- Sindromul colonului iritabil;- Tulburri digestive funcionale: spasme, crampe, dureri abdominale, diaree, constipaie, balonri);- La copii, n prima sptmn de viaa, n colici, abdomen dureros cronic, tulburri de tranzit intestinal.

Doze: 100-200 mg de 3 ori/zi