Formele farmaceutice

Formele farmaceutice sau formele medicamentoase reprezinta modalitatile concrete de conditionare in farmacie sau in industrie a substantelor medicamentoase care se administreaza bolnavilor in scop profilactic sau terapeutic.

Formele farmaceutice sunt, din punct de vedere fizico-chimic, sisteme disperse, alcatuite din componente cu diferite grade de marime (ioni, molecule, macromolecule, micele etc.) repartizate intr-un mediu de dispersie. Sistemele dispersate pot fi omogene sau eterogene.

Sistemele disperse omogene formeaza o singura faza cu doua sau mai multe specii de molecule, disociate sau nu (dispersii moleculare). Exemple de sisteme disperse omogene sint solutiile medicamentoase, inclusiv solutiile extractive (macerate, infuzii, decocturi, tincturi, extracte).

Sistemele disperse eterogene, sisteme discontinue sunt constituite din doua sau mai multe faze, deosebite intre ele prin proprietatile lor. Dupa dimensiunea particulelor fazei dispersate, sistemele disperse eterogene se clasifica in

ultramicroeterogene, in care faza dispersata e alcatuita din particule de dimensiunile coloizilor (solutii coloidale, mucilagii etc.),

microeterogene (emulsii, linimente, suspensii, unguente etc.) şi macroeterogene (pulberi, granule, pilule, comprimate). In aceste doua din

urma sisteme, faza dispersata este alcatuita din substante nedizolvate, care se prezinta sub forma de granule sau particule fine.

In afara de acesta clasificare a formelor farmaceutice, dupa natura sistemului dispers, exista şi altele, dupa alte criterii, printre care amintim: Dupa numarul componentelor ce le contin: forme farmaceutice simple sau

compuse, complexe. Forme farmaceutice elaborate in farmacie sau in industrie. Forme farmaceutice care sint prevazute in farmacopee (Farmacopeea

Romana editia a IX-a; prescurtat: F.R.IX) denumite oficinale si cele care nu sint prevazute - neoficinale.

Exemple de forme oficinale sint: pulberile, comprimatele, drajeurile, pilulele, granulele, capsulele, supozitoarele, unguentele, emplastrele, linimentele, solutiile medicamentoase, perfuziile, siropurile, solutiile extractive apoase, tincturile, extractele etc.

Forme neoficinale sunt: pastilele, trochiştii, ciocolatele, lotiunile, vinurile medicinale, aerosolii etc

Dupa calea de administrare, deosebim preparate, administrate pe cale enterala sau digestiva (oral, perlingual, rectal), pe cale parenterala (in injectii intravenoase, subcutanate, intramusculare etc.), prin inhalare (gazele, aerosolii), pe cale cutanata, in aplicare pe mucoase (colire pentru ochi, supozitoare vaginale) etc.;

Dupa consistenta lor deosebim forme farmaceutice solide, semisolide sau moi, lichide si gazoase.

Clasificarea formelor farmaceutice

1

1

I. Forme farmaceutice solide: pulberi, capsule, pilule si boluri, comprimate (tablete), granule, supozitoare, creioane.

II. Forme farmaceutice semisolide (moi): unguente, cerate, săpunuri medicinale, emplastre, lichide adezive, linimente.

III. Forme farmaceutice lichide:1. Forme farmaceutice apoase nezaharate: solutii, suspensii.2. Forme farmaceutice apoase zaharate: siropuri, potiuni, Iimonade.1. Forme farmaceutice ce folosesc ca vehicul alcoolul etilic si alti

solventi polari: solutii alcoolice, vinuri medicinale, oţeturi medicinale.3. Forme farmaceutice lichide cu solventi nepolari.4. Forme farmaceutice uleioase: uleiuri cu proprietăţi farmacoterapice

proprii, uleiuri medicamentoase, preparate uleioase injectabile.IV. Solutii extractive si extracte: solutii extractive apoase, tincturi, extracte

fluide, moi si uscate.V. Forme farmaceutice gazoase: aerosoli.

1. FORMELE FARMACEUTICE SOLIDE

1. Pulberile. Pulberile sunt forme farmaceutice obţinute prin divizarea fina a uneia sau mai multor substante medicamentoase solide.

Din punct de vedere fizico-chimic sint sisteme disperse eterogene de solid in solid.

Pentru a se obtine particule uniforme substantele sunt pulverizate in mojare sau mori de diferite tipuri, amestecate si trecute prin sita. Gradul de maruntire al unei pulberi este determinat cu ajutorul unor site standard, care permit traversarea de catre particulele de anumite dimensiuni. Sitele sint numerotate conventional, in functie de dimensiunea laturilor interioare ale ochiurilor si de numărul de ochiuri corespunzatoare pe cm2.

In farmacie se folosesc 9 tipuri de site. Sita nr. I corespunde gradului de maruntire denumit „fragmente mari" şi are

latura ochiului de 6.3 mm.

Sita nr. IX, cea mai fina, corespunde gradului de maruntire "pulbere extra fina", cu latura ochiului de 80 microni si 5900 de ochiuri pe cm2. Intre ele se situeaza sitele II—VIII de dimensiuni intermediare, ce corespund gradelor de maruntire caracterizate, respectiv, "fragmente mijlocii", "fragmente mici", "pulbere groscioara", "mijlocie", "semifine", "fina", si "foarte fina".

Pulberile au, fata de alte forme farmaceutice, avantajul: că se prepare usor, permit realizarea unui amestec omogen a doua sau mai multe componente, o dizolvare mai rapida, extractia mai buna a principiilor activi. Pulberile pentru uz intern pot fi dizolvate sau amestecate in apă, lapte sau intr-

un lichid aromatizat.

2

2

Substantele medicamentoase pulverizate ofera o mare suprafata de contact, dizolvându-se sau dispersindu-se usor în continutul tubului digestiv, ceea ce faciliteaza absortia si explica de ce actioneaza mai repede ca pilulele, comprimatele sau drajeurile.Pulberile prezinta insa si o serie de dezavantaje, dintre care:

-cel mai important este conservarea dificila, datorita suprafetei mari de contact cu factorii atmosferici (aerul, umiditatea şi lumina) si cu microorganismele. Din aceasta cauza pulberile trebuie conservate in flacoane bine inchise.

-Administrarea pulberilor pe cale orala este dificila in cazul substantelor cu gust neplacut sau care au o actlune iritanta locala.

-Substantele higroscopice nu pot fi, in general, administrate sub forma de pulberi. -Unele substante organice pulverlzate, asociate intre ele in anumite proportli şi la

anumite temperaturi, dau amestecuri ce trec de la starea solida la cea lichida (amestecuri eutectice).

Clasificarea pulberilor se poate face dupa mai multe criterii:a)Dupa compozitie, pulberile se impart in simple, constituite dintr-o singura

substanta medicamentoasa si compuse, din doua sau mai multe substante.b) Dupa origine, deosebim pulberi sintetice si pulberi naturale. Acestea din

urma pot fi c) de origine animala (preparate din glande endocrine), vegetala sau

minerala,

Un tip special de pulberi de origine vegetala sunt speciile, amestecuri de plante sau parti de plante, uscate şi maruntite potrivit, utilizate la obtinerea de solutii extractive (ex.: specii pectorale).

d) Dupa modul de prescriere, pulberile se elibereaza fie ca atare, nedivizate, fie divizate, adica impartite in doze.

Pulberea neimpartita in doze se elibereaza intr-un singur ambalaj (pachet, punga de hirtie, cutle, borcan). Bolnavul işi masoara cantltatea de administrat o data, conform indicatiilor retelei, cu unitati de masura aproximative (lingurita. virful de cutit).

Orientativ, cantltatea de pulbere dintr-o lingurita cintareste 2-3 g, in cazul pulberilor vegetale si 4-6 g in cazul sarurilor. Cantitatea de pulbere luata pe virful de cutit căntareste aproximativ 1-1,5 g in cazul pulberilor vegetale si 1-3 g in cazul sarurilor.

In cazul pulberilor divizate, fiecare doza, exact cântarita, este impachetata in plicuri. Invelisul de hirtie, permeabil fata de umiditatea si gazele din mediul ambiant, poate fi inlocuit cu unul impermeabil (hirtie cerata, impregnate cu parafina, silicone sau hirtie pergaminata). Cantitatea minima care se poate administra intr-un plic este de 200 mg. In acesta forma pot fi administrate cantitati mart, de ordinul zecilor sau sutelor de grame. O alta modalitate de administrare a pulberilor divizate este in capsule amilacee sau gelatinoase.

e) Dupa calea de administrare, deosebim pulberi pentru uz intern, administrate pe cale orala si pulberi pentru uz extern, pentru aplicare pe piele sau mucoase, care se mai numesc si pudre. Acestea din urma pot fi medicamentoase sau cosmetice.

3

3

Pudrele medicamentoase: sunt utilizate in tratamentul diferitelor boli dermatologice, ulceratii, rani, avind

actiune antimicrobiana, dezinfectata, absorbanta - sicativa etc. Cataplasmele sunt constituite din pulberi vegetale de in, porumb, amidon,

amestecate cu apa sau solutii extractive apoase, cu care se prepara o pasta ce se aplica extern, in scop emolient si decongestiv.

Cataplasma de faina de mustar ("sinapism") se prepara cu faina de mustar negru si are actiune revulsiva.

Pudrele cosmetice folosesc pentru ingrijirea pielii sanatoase (farduri, depilatoare etc.).

F.R. IX prevede ca pulberile destinate sa fie aplicate pe pielea sugarilor, pe plagi deschise sau pe arsuri; ele trebuie sa fie sterile.

Pulberile cu substante foarte active se prepara sub forma de pulberi titrate, obtinute prin diluare cu lactoza in proportli de 1: 10 sau 1: 100 (de exempl 1 g de

pulbere titrata 1: 100 contine 10 mg substanta activa).In afara de administrarea pulberilor sub forma divizata in plicuri, care nu

reprezinta decit un simplu ambalaj, mai exista posibilitatea administrarii lor in capsule.

2. Capsulele. Capsulele sint invelisuri ce contin substante medicamentoase solide (uneori lichide), destinate administrarii interne şi care se inghit odata cu medicamentele pe care le contin. In tubul digestiv ele se- desfac, pun in libertate substanţa conţinuta, după care sunt digerate. Capsulele pot dimina gustul şi mirosul neplăcut al unor medicamente. Cu ajutorul lor, in anumite condiţii, poate fi dirijata

acţiunea medicamentuiui, prin desfacerea lor in stomac sau in intestin. In funcţie de materialul din care sunt făcute se deosebesc doua tipuri principale: capsule amilacee si capsule gelatinoase.

Capsulele amilacee (caşete): se prepară din amidon şi au forma de cilindri plaţi, cu diametrele puţin diferite ca marime pentru a permite

inchiderea prin suprapunere şi uşoară apasare. grosimea peretelui capsulei este de aproximativ 1 mm, diametral păna la 20 mm

lungimea de 10 - 12 mm. In raport cu capacitatea lor, capsulele amilacee se numeroteaza convenţional cu

4 numere, desemnate in ordine crescinda 00, 0, 1, 2. Capacitatea lor este de 0,25 g - 3 g, în funcţie de greutatea specifica a pulberii.

In capsulele amilacee nu se pot introduce substanţe higroscopice (bromuri, ioduri), lichide, substanţe alterabile sub influenţa aerului etc., peretele capsulei fiind poros şi permeabil faţă de gaze şi umiditate.

Capsulele gelatinoase: se prepara din gelatina şi glicerol. După aspectul lor se deosebesc 2 varietaţi: -capsule operculate, având forma de cilindri alungiţi, care se închid prin îmbucare şi

-perle, de forma sferica şi cu inveliş continuu. In capsulele gelatinoase pot fi introduse, în afara de pulberi, şi preparate semisolide, lichide.

Capsulele constituite dintr-un înveliş de gelatina formolizata sau cheratinizata sunt enterosolubile (gastro-rezistente sau alcalinosolvente).

4

4

Invelişul lor rezista la acţiunea sucului gastric şi se dizolva doar in lichidul intestinal. Aceste forme farmaceutice sunt utile în situaţiile în care se urmareste ca medicamentul cu acţiune iritanta asupra mucoasei gastrice să nu acţioneze asupra acesteia sau ca o substanţă ce poate fi inactivata sa evite contactul cu conţinutul gastric. O varietate de capsule operculate este constituita de spansule.

Acestea conţin substanţa medicamentoasa sub forma de granule, dintre care unele sunt solubile în sucul gastric, iar altele, enterosolubile (solubile în lichidul intestinal). Eliberarea medicamentului se face, deci, la intervale diferite, asigurîndu-se o absorbţie prelungita.

3. Pilulele, comprimatele şi granulele. Pilulele, comprimatele şi granulele sunt forme farmaceutice solide, obţinute prin modelare şi presare, din una sau mai multe substanţe medicamentoase, cu sau fără adaos de excipienţi şi acoperite sau nu cu un inveliş. Pilulele se prepară in farmacie, iar comprimatele şi granulele pe cale industrială.

Excipienţii1. sunt substanţe inerte din punct de vedere terapeutic, care ajută la formarea

masei preparatului respectiv. 2. nu trebuie să reacţioneze cu substanţele active, modificându-le proprietaţile. 3. după rolul lor, excipienţii sunt de mai multe tipuri: excipienţi stabilizanţi, ce

protejează substanţele medicamentoase faţa de acţiunea factorilor de mediu; excipienţi aglutinanţi, lianţi sau adezivi, ce asigura coeziunea particulelor de substanţe

aglomerate; excipienti dezagreganţi care determină desfacerea preparatelor, atunci când acestea se afla in apa sau in lichidul gastrointestinal (de ex. prin producerea de gaze); excipienţi diluanţi, necesari atunci când cantitatea de substanţa medicamentoasa este mica; excipienţi coloranţi, excipienţi aromatizanţi şi edulcoranţi asociaţi in cazul componentelor cu gust şi miros neplacut, folosiţi in preparatele ce se sug şi se dizolva încet in cavitatea bucala.

4. in cazul prescrierii de forme farmaceutice solide preparate in farmacie şi care conţin excipienţi (pilule, supozitoare), alegerea acestora, precum şi stabilirea cantităţii necesare, pot fi lăsate pe seama farmacistului, fiind suficienta doar menţionarea pe reţetă a cuvîntului "excipient".

Pilulele sunt forme farmaceutice solide, de forma sferica, cu o greutate de 0,2 - 0,3 g, preparate in farmacie din una sau mai multe substanţe active, inglobate în anumiţi excipienţi. Pilulele sunt destinate administrarii interne; ele trebuie inghiţite fara a fi mestecate. Pentru a se evita aderarea pilulelor unele de altele, ele sunt acoperite cu pulberi inerte (licopodiu, amidon, caolin etc.). O alta metoda este acoperirea pilulelor cu pelicule continue gastro- sau enterosolubile.

Bolurile sunt forme farmaceutice asemanatoare cu pilulele. Se deosebesc de acestea prin forma lor ovoida şi prin greutatea lor mai mare (pâna la 50 g). Se folosesc mai ales in medicina veterinara.

Comprimatele sau tabletele sunt forme farmaceutice obţinute prin comprimarea substanţelor medicamentoase în stare de pulbere, ca atare sau asociate cu diferiţi excipienţi. Au in general aspect de discuri plate sau bombate, lenticulare, cu diametru

5

5

între 3 şi 15 mm, dar pot fi întilnite şi comprimate de forma dreptunghiulara, patrata, triunghiulara etc. Comprimatele din pulberi vegetale sau de origine animala, precum şi cele cu acţiune prelungita, pot prezenta pigmentari sau particule diferit colorate, dar omogen repartizate.

Avantaje:1. prepararea lor se face mecanizat, ceea ce duce la un randament ridicat si la un

pret de cost scazut. 2. cântarirea substantei medicamentoase cuprinsa intr-un comprimat se face in mod

riguros. 3. datorita suprafetei mici de contact cu exteriorul a particulelor aglomerate este

asigurata o stabilitate indelungata a preparatului. 4. datorita volumului mic, deci spatiului redus pe care-l ocupa, ele sunt usor

manipulabile si transportabile. 5. pe suprafata comprimatelor se pot imprima denumirile lor sau diferite semne,

care permit o mai buna identificare si micsoreaza posibilitatile de eroare; se pot imprima santuri, care dau posibilitatea impartirii comprimatelor in 2 sau 4 fragmente egale.

6. in general se administreaza comod si usor. 7. mirosul si gustul neplacut al unor medicamente este resimtit mai putin ca la

pulberi, datorita suprafetei mai mici de contact cu mucoasa cavitatii bucale. 8. dezagregarea comprimatelor este mai rapida decât cea a pilulelor.

Dezavantaje: -dificultatea de inghitire, mai ales la copii, in care caz se recomanda sfarimarea sau dizolvarea lor in apă sau in alt lichid, indulcit; acest procedeu

trebuie aplicat si in cazul comprimatelor ce contin substante usor solubile in apa, care la locul lor de dezagregare pot forma o solutie concentrată, iritanta pentru mucoasa. In comparatie cu pulberile, absorbtia medicamentelor este mai lenta si depinde de viteza de dezagregare sau de dizolvare a comprimatelor.

O preparare defectuoasa, sau o pastrare indelungata, pot împiedica dezagregarea in timp util a comprimatelor si duce la eliminarea lor ca atare.

Drajeurile se obtin prin acoperirea comprimatelor cu un invelis - drajefiere. Acest invelis serveste la protejarea comprimatelor fata de factorii externi, la mascarea gustului sau mirosului neplăcut, precum si pentru dirijarea dezagregării, in stomac sau in intestin.

Sunt drajeuri gastrosolubile si drajeuri enterosolubile (acoperite cu serlac, gelatins formolizata, cheratină etc.).

"Simburii" drajeurilor pot fi constituiti din comprimate si mai rar, din pilule sau granule. Prin procedee speciale se pot obtine drajeuri cu mai multe straturi, la care cedarea substantelor active se face treptat. Exemple de drajeuri sint: chinină, lanatozid C, stamicin, fenilbutazonă etc.

Comprimatele efervescente contin substante medicamentoase dispersate in amestecuri efervescente, de ex. acid citric sau tartric si bicarbonat de sodiu sau potasiu, in contact cu apa, componentele reactionează cu degajare de dioxid de carbon, care ajuta la desfacerea sau chiar dizolvarea substantelor active. Efervescenta poate fl utilă, de asemenea; pentru a masca gustul neplăcut al medicamentelor, sau pentru obtinerea rapida a unei solutii apoase. Exemplu: calciu 200.

6

6

Comprimatele bucale:1. sunt plate, cu margini rotunjite (pentru a nu provoca iritatii bucale), 2. au gust placut, fiind de obicei dulci si uneori aromatizate. 3. sunt de doua feluri: pentru supt si prelinguale.

Comprimatele pentru supt trebuie sa se dizolve treptat in gura in contact cu secretia salivara. Contin de obicei substante medicamentoase care au actiune locala la nivelul mucoasei bucale, la nivelul cailor respiratorii superioare (dezinfectante, antibiotice, anestezice locale, etc.) sau la nivelul mucoasei gastro-duodenale (antiacide). Comprimatele sublinguale (perlinguale) contin substante active cu actiune generala, care se absorb rapid la nivelul mucoasei orale, foarte bogat vascularizata. Medicamentele administrate pe aceasta cale trec direct in circulatia sanguina, cu scurtcircuitarea ficatului si fara a mai suferi actiunea sucurilor digestive. Comprimatele sublinguale sunt in general mici si subtiri, de forma lenticulara sau plata. Se introduc sub limba, sau intre obraz si gingii, unde se dizolva lent, permitind o absorbtie gradata a medicamentului. Exemple: nitroglicerina, bronhodilatin.

Tabletele triturate, preparate in farmacie, sunt compuse in cea mai mare parte din zahar, substante aromatizante si cantitati mici de substante farmacodinamic active. Au forma de discuri rotunde, ovale, rombice, patrate, hexagonale.

Pastilele, numite si bomboane medicinale sunt asemanatoare cu tabletele triturate, de care se deosebesc prin metoda de preparare. Sunt destinate mai ales

actiunii locale, la nivelul mucoasei bucale, dizolvindu-se treptat in gura.

Trochistii (trocus = roata, disc) au forma si compozitie asemanatoare cu a tabletelor

triturate. Ele se tin sub limba, se sug pina la consumarea complete. Aceste forme farmaceutice sint produse, de regula, pe cale industrială.

Ciocolatele medicamentoase sunt forme farmaceutice solide, obtinute prin amestecarea pulberii de cacao sau a ciocolatei cu zahar, care mascheaza gustul neplacut al substantelor medicamentoase. Exemplu: ciocolax (un purgativ).

Comprimatele subcutanate (comprimate pentru implante), cunoscute si sub numele de "grefe" sau "pelete", au o forma de disc, cilindru sau sfera si se aplica sub piele, prin incizie efectuata de medic. Au dimensiuni mici (diametrul 7 mm si grosimea 3 mm), se prepara aseptic si se conditioneaza fiecare bucata intr-un tub steril. Contin mai ales hormoni si realizeaza forme de depozit sau retard, eliberind substanta lent, timp de citeva zile sau saptamini.

Comprimatele pentru solutii injectabile se prepara aseptic, sunt apirogene, contin substante medicamentoase solubile intr-o cantitate mica de solvent. Ele servesc la obtinerea "ex tempore"a solutiilor injectable.

Microcomprimatele (microtablete) au dimensiuni mici (diametrul aproximativ 3

7

7

mm si greutate de citeva zeci de miligrame). Ele se intrebuinteaza, printre altele in oftalmologie -aplicate pe mucoasa oculara se dezagrega rapid in lichidul lacrimal. Industria prepara de asemenea microcomprimate folosite in laboratorul clinic pentru antibiograma.

Comprimatele pentru uz extern , contin substante antiseptice, astringente etc., cu care se prepara solutii ce se aplica la nivelul pielii sau mucoaselor. Solutiile sunt folosite sub forma de gargara, comprese sau bai. Exemplu: burovin (astringent si slab antiseptic).

Comprimatele vaginale, de forma ovoida, se dizolva sau se dezagrega in vagin. Contin medicamente cu actiune locala ca: antiseptice, antitricomonazice, antimicotice, s.a., mai rar substante ce se absorb in circulatia sanghina. Unele preparate sunt "spumogene", efervescente, producind spuma ce faciliteaza imprastierea substantelor active pe mucoasa vaginala. Proprietatile spumogene sunt datorate unor agenţi tensioactivi, cum ar fi laurilsuifatul de sodiul. Exemplu: metronidazol.

Comprimatele cu acţiune prelungita asigura o cedare controlata in timp a substanţei active. Dupa administrarea, pe cale orală, a unui asemenea preparat, are loc, intr-o prima faza, eliberarea unei doze initiale şi stabiiirea rapidă a unei concentratii sanguine eficace, de mentinerea acestei concentratii pe o anumita perioada de timp. Exista diferite procedee tehnice de realizare a unor astfel de comprimate "de depozit" sau "retard". Cea mai simpla forma este constituita de comprimatele in care nucleul,

acoperit cu o pelicuia enterosolubila, contine doza de întretinere, iar stratul exterior contine doza de atac. La administrare, stratul exterior se dezagrega imediat, iar "sâmburele" abia la 2 - 4 ore după ce ajunge in intestin. In comprimatele cu granule retardate diferit particulele de substanţe medicamentoase sunt acoperite cu straturi enterosolubile de diferite grosimi şi culori. Aceste granule se amestecă cu substanţa activă libera, care urmeaza sa fie absorbita prima şi cu excipienti aglutinati, comprimatele astfel obţinute avind aspect de mozaic. In stomac, comprimatele se dezagrega repede şi pun in libertate substanţa neacoperita, continuarea absorbţiei fiind asigurata de dizolvarea treptata in intestin a granulelor acoperite. In comprimatele cu straturi multiple - multistraturi ("Sandwich Tabletten"), fiecare strat contine substanţa activa. Sunt cedate, în primul rind, substanţele active din stratul exterior, apoi cele din straturile urmatoare, la intervale de timp variate. Unele comprimate, "cu matriţă inertă" sunt constituite dintr-un material plastic inert, nedigerabil (polietilena, clorura de polivinil etc.), care formeaza o reţea, in interiorul careia se gaseşte dispersata substanţa activa. Aceasta, in contact cu sucurile digestive, este treptat absorbita, iar matriţa, rămasa intactă, se elimină ca atare. Exemplu: bergofen-retard, codental-retard.

Fig. 1. Comprimatele stratificate cu două (a), trei (b) şi patru straturi (c).

8

8

Granulele sunt forme farmaceutice destinate administrarii interne, având forma de fragmente vermiculare, cilindrice sau sferice, constituite din agregate de pulberi medicamentoase, zahar şi aromatizanţi. Datorita gustului placut, ele sunt de preferat pentru administrarea unor medicamente copiilor. Pentru a se atrage atentia, în cazul când granulele contin substanţe foarte active, s-a convenit să se coloreze masa in roşu, atunci când substanţa este de 1/10 mg pentru fiecare granulă, în verde când este 1/4 mg, in galben când este 1/2 mg si să ramina necolorate când substanţa este în greutate de 1 mg sau mai mult pe granulă Granulele efervescente contin, pe linga substanţele medicamentoase, amestecuri care, in mediu apos, produc degajare de bioxid de carbon, ceea ce favorizeaza

Supozitoarele. Supozitoarele sunt forme farmaceutice solide, destinate a fi administrate extern, pe cale rectala, vaginala, uretrala sau auriculara. Ele sunt formate prin înglobarea substanţelor active în excpienti, care trebuie să-şi păstreze forma şi consistenţa la temperatura camerei, dar să se topeasca sau să se dizolve la temperatura corpului, in cavitatea in care au fost introduşi. Se folosesc in special excipienţi liposolubili - unt de cacao, grăsimi sintetice neutre.

Excipienţii hidrosolubili - exemplu: "masa gelatinoasă", prevăzuti in farmacopee, se folosesc mai ales la prepararea supozitoarelor vaginale. Supozitoarele se prepară industrial sau in farmacie. In cazul prescrierii supozitoarelor magistrale se obişnuieşte să se scrie doar cuvintul "excipient", lăsându-se alegerea acestuia şi stabilirea cantităţii necesare pe seama farmacistului. Untul de cacao (butir cacao) este foarte potrivit pentru

prepararea supozitoarelor, deoarece prin incălzire la temperatura corpului trece aproape brusc de la starea solidă la starea lichida. Pină astazi nu s-a putut obţine aceasti proprietate la nici unul din excipienţii sintetici folosiţi pentru supozitoare.

Supozitoarele rectale (supozitoare propriu-zise) au forma cilindroconica sau de torpila, cu diametrul bazei de 8 - 10 mm, lungimea de 20 - 30 mm şi greutatea de 2 - 3 g. Supozitoarele pot avea acţiune locală (laxativă, antiinfecţioasă, anestezică, antihemoroidală etc.) sau generală. Absorbţia substanţelor medicamentoase la nivelul mucoasei rectale (administrate prin supozitoare sau clisme medicamentoase) este relativ lenta. Ficatul este in parte evitat, deoarece venele hemoroidale inferioare şi mijlocii nu dreneaza in circulaţia portala. Calea rectala se recomanda -pentru efectele sistemice - atunci cănd administrarea orală nu este posibila (tulburari gastro-intestinale, acţiune iritanta gastrică puternică, inactivarea medicamentului de sucurile digestive). F. R. IX prevede ca dozele maxime ale substanţelor active şi toxice introduse prin supozitoare sunt aceleaşi ca şi la administrarea interna.

Supozitoarele vaginale au forma sferica - globule - sau ovoidaia - ovule.Supozitoarele uretrale - bujiuri – au forma de cilindri ascuţiţi la un capat, cu o

lungime de 5 - 10 cm şi diametru de 3-8 mm.Supozitoarele auriculare - otoconii - de dimensiuni mici, sunt folosite pentru

tratamentul local al afectiunilor urechii externe si medli.

1.1.5. Creioanele. Creloanele sunt forme farmaceutice solide, de forma cilindrica, terminate cu un con sau cu o calota ovoidala, avind o lungime de 5 cm, un diametru de 3-5 mm si o greutate de 4-8 g. Creloanele de azotat de argint sunt cauterizante; ele

9

9

trebuie ferite de lumina, pentru a se evita innegiirea prin reducerea azotatului la argint

metalic. Creioanele de sulfat de cupru sunt folosite in scop hemostatic, in caz de mici plagi taiate ale pielii (de ex., cu ocazia rasului).

10

10