Slide 1

antihistamineCeban RaisaTPCM, Master IMedicamentele antihistaminice

Sunt utilizate n tratamentul alergiilor. Aceast clas de medicamente poate fi benefic n multiple afeciuni alergice cum ar fi uritcaria, eczema, alergiile aerogene, rinitele sau conjunctivitele alergice. Ele funcioneaz prin blocarea receptorului pentru histamin n periferie. Histamina este o substan cu rol de mediator al inflamaiei, eliberat n cantitate crescut n cursul unei reacii alergice. Ea este responsabil pentru mare parte dintre efectele neplcute ale unei reactiviti exagerate a sistemului imun. Blocnd aciunea histaminei, simptomele aprute n cursul reaciei alergice ochii umezi, secreia nazal apoas, strnutul, tusea, mncrimea, erupia cutanat sunt evitate.Medicamentele antihistaminiceMedicamentele antihistaminice se mpart n dou clase principale, difereniate prin tehnologia de dezvoltare i efectele lor secundare. Prima generaie, cea mai veche, are drept efect secundar major somnolena, dar i instalarea rapid a unei forme de dependen.Antihistaminicele de a doua generaie au efecte secundare mult reduse i selectivitate mai mare pentru celulele responsabile de reacia alergic.

Mecanism de actiune

Histamina este un mediator celular cu multiple roluri n organism: modularea inflamaiei, rpsunsul alergic, secreia gastric, transmiterea nervoas. Ea i realizeaz aceste efecte prin 4 tipuri de receptori, dintre care primii doi au fost intens studiai:H1 - situai n muchiul neted din tractul gastro-intestinal, arborele bronic i n creier; acetia sunt implicai n manifestrile clinice asociate cu reacia alergic.Mecanism de actiuneH2 prezeni n stomac, uter i creier. Stimuleaz secreia gastric acid i permeabilitateavascular. H3 situai la nivelul creierului i al muchilor din tractul respirator; rolurile lor sunt studiate pentru modularea unor reacii la acest nivel i posibil tratarea unor afeciuni neurologice cum sunt boala Alzheimer sau durerea neuropatic.H4 rolurile sale sunt n curs de studiere.

Farmacocinetic

Antihistaminicele se absorb n cantitate mare n tractul gastrointestinal atunci cnd sunt administrate oral i efectul lor debuteaz dup 1-3 ore. Pentru unele medicamente din aceast clas, administrarea anumitor alimente n acelai timp poate crete timpul i scdea doza de absorbie.Efectele farmaceutice se menin ntre 4 i 24 de ore, n funcie de drog. n general, durata de aciune a antihistaminicelor de generaia a doua este de peste 12 ore. Unele substane i menin efectul pn la 72 de ore (cetirizin).FarmacocineticAntihistaminicele de generaia I trec cu destul uurin prin bariera hematoencefalic i ocup 50-90% dintre receptorii H1. Cele de generaia a doua, ns, penetreaz greu la nivelul sistemului nervos central, sunt expulzate activ prin P-glicoproteina (transportor prezent pe celulele epiteliale ale barierei hematoencefalice) i ocup 0-30% dintre receptorii H1 centrali.

Salbutamol

Salbutamol: Mecanism de actiune

Salbutamolul excita selectiv 2 adrenoreceptori. Relaxeaza mai indelungat musculatura bronhiilor. Se utilizeaza pentru abolirea si preventia acceselor de astm bronsic,scade activitatea contractila a miocardului.Salbutamol este de obicei folosit pentru a trata bronhospasm ( din orice cauz , astm alergen sau exercitarea induse ) , precum i boli pulmonare obstructive cronice .farmacocineticaDup inhalarea de 10-20% din doza de salbutamol ajunge in tractului respirator inferior. Restul dozei rmase n se stabilete n mucoasa orofaringelui i este apoi nghiita. Fraciunea reinut pe mucoasa tractului respirator, este absorbita n esutul pulmonar i in snge, dar nu este metabolizat n plmni.Gradul de legare la proteinele din plasm salbutamol este de aproximativ 10%.Salbutamol este metabolizat n ficat i excretat n principal n urin sub form nemodificat i n form de sulfat fenolic. Parte Inghitita din doza absorbit inhalare de tractul gastro-intestinal i este metabolizat activ la "prima trecere" prin ficat, convertite n sulfat fenol. Salbutamol neschimbate i conjugat se elimin n principal n urin.Timpul de njumtire de 4-6 ore de salbutamol. Excretat prin rinichi n parte nemodificat, i parial ca un metabolit inactiv 4'-O-sulfat (sulfat fenolic). Parte nesemnificativ excretat n bil (4%), cu fecale. Cea mai mare parte din doza excretat salbutamol n termen de 72 de ore.REACII ADVERSE POSIBILECa toate medicamentele, Salbutamol poate provoca reacii adverse, cu toate c nu apar la toate persoanele.Reaciile alergice se pot manifesta prin umflarea feei, buzelor, limbii, gtului ceea ce conduce la tulburri la nghiire sau la respiraie, apariia unei erupii cutanate tranzitorii roii nsoit de mncrime, senzaie de lein i ameeal sau chiar lein.