FORME FARMACEUTICE CA SISTEME DISPERSE OMOGENEFORME LICHIDE – SOLUŢII

SOLUŢIILE – sisteme fizice formate din două sau mai multe componente (S.M.+S.Aux.) →o singură fază, dispersii omogene;

Componenetele unei soluţii: Solvent (dizolvant, mediul de dispersie, fază dispersantă) – determină faza de

soluţie (starea de agregare), se află în proporţia cea mai mare în sistemul fizic; Solut (solvat, faza dispersată – SM. şi S.Aux.) – grad de dispersie foarte avansat,

sub formă de molecule sau ioni, printre moleculele de solvent. În funcţie de cele trei stări de agregare ale materiei, soluţiile pot fi dispersii de:

SOLUT → SOLVENTGaz GazLichid Gaz Solid GazGaz LichidLichid LichidSolid LichidGaz SolidLichid SolidSolid Solid

SOLUŢII F.R. X → “SOLUTIONES” + 17 exemple

↓ preparate farmaceutice lichide,care conţin una sau mai multe substanţe active dizolvate

într-un solvent sau într-un amestec de solvenţi; sunt destinate administrării interne sau externe. F.R. X - Supl. 2004: “PRAEPARATIONES LIQUIDAE PERORALIAE ”: Preparatele lq. pentru uz oral sunt, în general, soluţii, emulsii sau suspensii, conţinând una

sau mai multe S.M., într-un vehicul corespunzător. Soluţiile se pot întâlni sub diferite denumiri:

poţiuni (lat. potio, onis = băutură), soluţii, ce au ca solvent apa (ape aromatice, infuzii, decocturi), edulcorate şi aromatizate;

limonade (arab. limonun = lămâie), soluţii apoase, edulcorate şi aromatizate, ce conţin acizi organici, anorganici sau sărurile lor;

licori (lat. liquoris = lichid clar), soluţii hidroalcoolice sau apoase, aromatizate şi edulcorate în care substanţa medicamentoasă rezultă uneori prin reacţia dintre componente;

elixire (arab. aliksir = esenţă cu proprietăţi magice), soluţii hidroalcoolice (10-20% alcool);

mixturi (lat. mixtura, ae = amestec), soluţii cu o compoziţie complexă; picături (lat. gutta, ae = picătură), soluţii cu substanţe puternic active, uneori şi anodine,

având ca solvent alcool de diferite concentraţii, apă sau apă-glicerină-alcool, administrate intern în picături, diluate în apă;

spirturi (lat. spirtus, i = suflet), soluţii alcoolice de diferite concentraţii, incolore sau colorate (tincturi, lat. tingo, ere = a colora), destinate administrării externe;

loţiuni (lat. lotio = a spăla), soluţii apoase sau în cosolvenţi aplicate extern în scop de tratament sau igienă (ex. loţiuni de faţă, loţiuni capilare);

1

soluţii buvabile (fr. buvable = care se poate bea), soluţii apoase obţinute prin dizolvarea S.M. într-un solvent sau amestec de solvenţi, având o condiţionare primară specifică, fiole sau flacoane de sticlă;

soluţii administrate pe mucoase şi ţesuturi sensibile – studiate separat: Picături pentru nas – erine; Picături pentru ureche; Badijonaje gingivale – colutorii; Gargarisme, ape de gură etc.

CLASIFICAREA SOLUŢIILORÎn funcţie de:I. Natura solventului: - soluţii apoase;

- soluţii alcoolice şi hidroalcoolice;- soluţii uleioase;- soluţii glicerinate;- soluţii hidro-glicero-alcoolice (cosolvenţi);- soluţii anhidreII. Modul de preparare:- soluţii obţinute prin dizolvare:

- simplă (la rece sau la cald);- prin intermediu (S.M. mai greu solubile);

- soluţii obţinute prin amestecare; - soluţii obţinute prin extracţie.

FORMULAREA SOLUŢIILOR Necesită cunoaşterea parametrilor:

fizico-chimici farmaceutico-tehnologici fiziologici

asigurarea principalelelor caracteristici de calitate ale unui medicament: puritate stabilitate inocuitate eficienţă terapeutică

OBIECTIVE realizarea unei solubilităţi optime; stabilitatea fizico-chimică a preparatului; asigurarea caracteristicilor organoleptice; inocuitate, toleranţa, eficienţa terapeutică.

ELEMENTELE CONSTITUTIVE (MATERIILE PRIME) ALE UNEI SOLUŢII1. Substanţa medicamentoasă (S.M.);2. Substanţe auxiliare (S. Aux.):

2.1.Solventul (Sv);2.2. Adjuvanţi şi aditivi: - solubilizanţi (pentru a mări solubilitatea s.m.greu solubile);- agenţi pentru corectarea gustului şi mirosului (edulcoranţi, aromatizanţi);- coloranţi pentru design sau pentru a atenţiona toxicitatea produsului;- agenţi pentru asigurarea stabilităţii:

2

- agenţi pentru asigurarea stabilităţii fizico-chimic (antioxidanţi, agenţi pentru ajustarea pH-ului etc.);

- agenţi pentru asigurarea stabilităţii microbiologice (conservanţi);- agenţi pentru creşterea vîscozităţii.

FORMULAREA SOLUŢIILOR – MATERII PRIME Sv. Solvenţii farmaceutici trebuie să îndeplinească următoarele condiţii:

să nu aibă acţiune farmacologică proprie; să fie inerţi din punct de vedere chimic; să nu interacţioneze cu S.M., S. Aux. sau materialele de condiţionare; să fie incolori, puri; să aibă o putere mare de dizolvare; să fie stabili; să fie economici.

După constanta dielectrică solvenţii pot fi clasificaţi în:SOLVENŢI POLARI si SOLVENŢI NEPOLARIII. Solvenţii nepolari – caracteristici:

- nu prezintă moment electric → constantă dielectrică apropiată de zero (0-2);- atomii individuali sunt legaţi prin valenţe primare → în molecula lor nu există surse de

energie liberă;-solvenţii nepolari (uleiurile vegetale, uleiul de parafină, oleatul de etil, miristatul de

izopropil, benzoatul de etil şi de benzil, eterul etilic, cloroformul, benzenul) – dizolvă de regulă substanţe nepolare, formându-se forţe de legătură intermoleculare tip Van der Waals.

I. SOLVENŢII POLARI – de uz farmaceutic1. APA2. ALCOOLUL ETILIC44

3. ALCOOLUL IZOPROPILIC4. GLICERINA5. PROPILENGLICOLUL6. POLIETILENGLICOLII7. CETONELE

Apa de uz farmaceutic – F.R. X şi supl.F.R. X înscrie două monografii: 1. APA DISTILATĂ; 2. APA DISTILATĂ PENTRU PREPARATE INJECTABILE;

~Supl. 2001 al F.R. X:3. APA PURIFICATĂ;4. APA PENTRU PREPARATE INJECTABILE;

~Supl. 2006 al F.R. X:5. APA DE ÎNALTĂ PURITATE;6. APA PENTRU PREPARATE INJECTABILE;7. APA PURIFICATĂ

3