©Farm. Costi Platon – cursuri farmacologie

1

Curs 1 – Notiuni generale de farmacologie

1.1. Generalităţi

1.1.1. Definiţie

Farmacologia este ştiinţa care studiază diferite aspecte legate de medicament, ca:

originea, compoziţia, proprietăţile fizico-chimice, traseul S.M.(substanţe

medicamentoase) de la ingerare până la eliminare, efectele farmacodinamice, indicaţii

terapeutice, reacţii adverse, contraindicaţii, cât şi alte aspecte legate de farmacografie

şi manipularea medicamen- tului.

Etimologic: cuvântul farmacologie derivă de la cuvintele din limba greacă:

- pharmacon = medicament, leac, remediu etc.

- logos = ştiinţă, învăţătură

1.1.2. Ramurile farmacologiei

Ramurile farmacologiei sunt împărţite în două categorii:

A. Ramuri cu caracter fundamental

Din acest grup fac parte următoarele ramuri:

a. Farmacocinetica

Această ramură studiază traseul medicamentului în organism de la ingerare

până la eliminare. În cadrul acestui traseu sunt evaluate aspecte calitative şi

cantitative legate de medicament, aspecte dependente de doză, calea de administrare,

şi anume: absorbţia, distribuţia, metabolizarea şi eliminarea medicamentului din

organism.

b. Farmacodinamia

Studiază mecanismele de acţiune şi efectele substanţelor medicamentoase la

diferite niveluri: molecular, celular, organ, ţesut sau la scara întregului organism.

c. Farmacotoxicologia

Este ramura farmacologiei care studiază reacţiile adverse ale medicamentelor

cât şi aspecte legate de farmacodependenţă, intoxicaţii acute, cronice etc.

B. Ramuri cu caracter aplicativ

a. Farmacoterapia

Este ştiinţa care studiază utilizarea terapeutică a medicamentelor cu scop:

profilactic, curativ (ameliorarea şi vindecarea bolilor) şi cu scop investigaţional

(pentru explorări funcţionale).

Farmacoterapia sau terapia cu medicamente se împarte în funcţie de concepţia

terapeutică în:

- alopată, care se bazează pe principiul lui Hipocrates contraria contraris

curantur;

©Farm. Costi Platon – cursuri farmacologie

2

- şi homeopată, care utilizează principiul lui Hipocrates similia similibus curantur.

În afară de terapia cu medicamente, se mai utilizează şi alte tipuri de terapie, ca

de exemplu:

- fizioterapia, terapia care utilizează diferite modalităţi terapeutice, ca de

exemplu: masajul, electroterapia, balneoterapia etc.;

- dietoterapia, terapia care se bazează pe un anumit regim alimentar esenţial

pentru sănătatea organismului;

- crenoterapia, terapia cu ape minerale;

- igienoterapia, modalitate care are la bază un mod de viaţă echilibrat, ordonat

etc.

Din punct de vedere farmacoterapic, medicamentele se clasifică în următoarele

grupe:

medicamente care acţionează în anumite dereglări fiziopatologice (aproximativ

2/3 din totalul medicamentelor);

medicamente care combat agenţii patogeni (antibiotice, chimioterapice etc.);

medicamente care înlocuiesc produse carenţiale din organism;

medicamente utilizate în explorări funcţionale.

b. Farmacoepidemiologia

Această ramură a farmacologiei studiază contraindicaţiile, precauţiile şi

posibilele interacţiuni medicamentoase.

c. Farmacografia

Studiază formele farmaceutice, dozele, modul de administrare, cât

şi modalităţile de prescriere şi respectiv eliberare a medicamentelor din farmacie.

1.1.3.3. Alte ramuri ale farmacologiei

a. Farmacologia experimentală

Studiază diferite aspecte legate de substanţe medicamentoase mai

vechi sau substanţe medicamentoase noi introduse în terapie. Studiile substanţelor

amintite se efectuează pe animale de experienţă sau pe organe izolate.

b. Farmacologia clinică

Studiază efectele diferitelor substanţe medicamentoase care au depăşit faza

experimentală de laborator. Studiile se realizează pe subiecţi umani în condiţiile

consimţământului informat.

c. Farmacogenetica

Această ramură studiază modul în care substanţa medicamentoasă

administrată interferează cu genotipul uman.

©Farm. Costi Platon – cursuri farmacologie

3

d. Cronofarmacologia

Studiază modul în care momentul administrării din zi poate influenţa efectul

farmacodinamic.

e. Farmacocibernetica

Studiază modul în care o substanţă medicamentoasă interferează cu

mecanismele cibernetice complexe care reglează activitatea organismului uman.

f. Gerontofarmacologia

Studiază anumite particularităţi specifice persoanelor în vârstă privitore la

administrarea medicamentelor.

g. Farmacologia informaţională

Studiază aspecte complexe legate de capacitatea unei substanţe

medicamentoase de a produce un efect farmacodinamic dependent de informaţia pe

care o poartă, informaţie care are ca suport structura chimică a substanţei respective.

h. Farmacologie fundamentală

Studiază mecanismele complexe care au loc la nivel molecular şi celular în

urma cărora rezultă efecte farmacodinamice manifestate la nivelul organelor,

aparatelor, ţesuturilor, sistemelor sau chiar la scara întregului organism.

1.2. Noţiuni generale despre medicament. Substanţă medicamentoasă. Formă farmaceutică

1.2.1. Definiţie

Substanţa medicamentoasă este o structură chimică capabilă să producă un

efect farmacodinamic.

Forma farmaceutică este modul de prezentare a unei substanţe medicamentoase

asociată cu substanţe auxiliare potrivite cu scopul de a fi administrată pe o anumită

cale în interes terapeutic.

Medicamentul este o substanţă medicamentoasă, o formă farmaceutică sau un

produs tipizat care se poate administra în interes terapeutic după o anumită

posologie.

Un alt aspect care trebuie luat în calcul în cazul medicamentelor este doza

care poate să producă un efect farmacodinamic. La doze mari, medicamentele pot

deveni toxice. Substanţele toxice sunt produse cu scopul de a provoca tulburări

funcţionale sau chiar moartea organismului după administrare. Ţinând cont de acest

aspect, administrarea medicamentelor necesită o atenţie deosebită.

©Farm. Costi Platon – cursuri farmacologie

4

1.2.2. Efectul farmacologic al medicamentelor

Efectul farmacologic reprezintă ansamblul de modificări produse de o substanţă

medicamentoasă după pătrunderea acesteia în organism. Pentru a rezulta un efect

farmacologic dorit, farmaconul trebuie să îndeplinească câteva condiţii, şi anume:

a. Să posede anumite proprietăţi pentru a reacţiona cu o structură fiziologică.

Acest deziderat este dependent de structura chimică a substanţei medicamentoase

(nucleu+grupare funcţională).

b. Asigurarea unei concentraţii terapeutice la locul de acţiune a

farmaconului.

Pentru atingerea concentraţiei terapeutice sunt importante, pe lângă

alegerea corectă a căii de administrare, şi alte proprietăţi ale substanţei

medicamentoase, ca de exemplu:

b.1. Solubilitatea (lipo- şi hidrosolubilitatea). Această proprietate este

dependentă atât de structura nucleului de bază, cât şi de diferiţii substituenţi grefaţi

pe acest nucleu. Prezenţa grupărilor nepolare favorizează lipofilia, iar prezenţa

grupărilor polare favorizează hidrofilia. Majoritatea substanţelor medicamentoase sunt

electroliţi slabi, având în moleculă atât grupări hidrofile, cât şi lipofile în procente

variabile şi dependent de compusul respectiv.

b.2. Coeficientul de partiţie este reprezentat de raportul concentraţiei substanţei

medicamentoase obţinut în două lichide nemiscibile, un lichid nepolar (solvent

organic) şi un lichid polar (o soluţie apoasă tampon cu pH=7,4), în urma agitării

acesteia cu lichidele menţionate. Pentru a fi facilitat transferul prin membranele

biologice, este foarte important ca substanţa medicamentoasă să aibă un coeficient de

repartiţie în favoarea lipofiliei.

b.3. Constanta de ionizare (pKa). Acest parametru este caracteristic fiecărei

substanţe medicamentoase şi influenţează hotărâtor transferul acestora prin

membranele biologice. Forma disociată (ionizată) este mai hidrosolubilă, iar forma

nedisociată este mai liposolubilă. Moleculele disociate în ioni nu traversează

membranele biologice prin difuziune simplă

b.4. Legarea de structuri biologice cu rol de cărăuş sau complexarea, sunt de

asemenea, aspecte de importanţă deosebită pentru transferul substanţelor prin

membranele biologice.

b.5. Masa moleculară. Acest parametru este specific fiecărei substanţe medicamentoase şi

influenţează caracteristicile farmacocinetice. Moleculele mici şi solubile în apă pot penetra prin

membranele biologice la nivelul porilor apoşi dacă dimensiunea acestora nu depăşeşte diametrul

porilor (de aproximativ 8 µm).

©Farm. Costi Platon – cursuri farmacologie

5

1.3. Etapele parcurse de medicament de la administrare până

la eliminarea din organism

În cadrul acestui traseu pot fi evidenţiate trei faze importante care, într-o

oarecare măsură, se pot desfăşura simultan, şi anume:

a. Faza farmaceutică

Această fază se desfăşoară la locul de administrare şi cuprinde următoarele

etape:

- eliberarea substanţei medicamentoase din forma farmaceutică;

- dizolvarea substanţei în lichidele biologice existente la locul

administrării, astfel ca substanţa să poată fi absorbită sistemic.

În cadrul acestei faze, substanţa medicamentoasă este disponibilizată din formă

şi pusă la dispoziţia organismului pentru a fi absorbită pe o anumită cale de

administrare.

b. Faza farmacocinetică (ADME)

Această fază cuprinde următoarele etape:

- absorbţia (transferul substanţei medicamentoase în mediul intern);

- distribuţia (transferul substanţei medicamentoase din comparti-mentul central

în alte compartimente hidrice);

- metabolizarea (biotransformarea substanţelor medicamentoase);

- eliminarea substanţelor medicamentoase sau a metaboliţilor din organism.

Faza farmacocinetică prin fazele prezentate descriu traseul pe care substanţa

medicamentoasă îl parcurge în organism, de la absorbţie până la eliminare.

c. Faza farmacodinamică

Această fază cuprinde următoarele etape: fixarea, interacţiunea farmaconului

sau a produsului de metabolizare cu structura receptoare şi producerea efectului

farmacodinamic.