totalizarea III farmacologie

download totalizarea III farmacologie

of 11

Transcript of totalizarea III farmacologie

  • 8/10/2019 totalizarea III farmacologie

    1/11

    Adrenomimetice (dupa selectivitatea actiunii)- adrenomimetice cu aciune direct -- Epinefrina, Norepinefrina, Dopaminaindirect -- Efedrina clorhidrat adrenomimetice cu aciune periferic 1 Fenilefrina, Etilefrina, Metoxamina, Metaraminol 2 Nafazolina, Xilometazolina

    cu aciune central (2) - Clonidina, -metildopa adrenomimetice mixte (1, 2, 3 ) Izoprenalina, Orciprenalina 1 Dobutamina, Dopamina2 - Terbutalina, Salbutamol, Fenoterol, Hexoprenalina, RitodrinaD. Dopaminomimetice

    Dopamina, Apomorfina, Bromocriptina

    Antag miorelaxantelor si principii de decurare :Antagonistii sunt remediile anticolinesterazicele ( prozerina, galantamina ) , piamidina. Blocheaza anticolinesteraza,maresc considerabil concentratia de acetilcolina libera in fanta sinaptica. Piamidina contribuie la eliberareaacetilcolinei din terminatiile nervilor motorii.

    Astringente si mucilaginoase MA si utlizarea: Astringente- antiinflamatorii cu actiune locala, tratamentul mucoaselor si pielii, constrictia locala a vaselor, protejareaterminatiilor nervilor senzitivi de eritare si senzatie de durere, diminuarea exudatiei, diminuarea enzimelor,gargarism, spalaturi, pudre, badijonari.Mucilaginoase- preintimpina iritarea terminatiunilor NS( mucilagiul de amidon, seminte de in ) in proceseleinflamatorii ale TGI, in asociere cu substante iritante.

    Caracteristica remediilor astringente si mucilaginoase:Astringente- antiinflamatorii cu actiune locala, tratamentul mucoaselor si pielii, constrictia locala a vaselor, protejareaterminatiilor nervilor senzitivi de iritare si senzatie de durere, diminuarea exudatiei, diminuarea enzimelor, gargarism,spalaturi, pudre, badijonari.Mucilaginoase - preintimpina iritarea terminatiunilor NS( mucilagiul de amidon, seminte de in ) in proceseleinflamatorii ale TGI, in asociere cu substante iritante.

    Catecolamine. EnzimeleA actioneaza timp scurt, deoarece rapid are loc captarea ei neuronala si metabolizarea enzimatica cu parcticipareacatecol- o- metiltransferaza( COMT ) si partial a MAO. Metabolitii A si NA sunt: acidul 3- metoxi- 4- oximindalic, 3-metoxi-4-oxifenilglicol, normetanefrina si metanefrina. Metabolitii si cantitati mici neschimbate de A se elima prinrinichi.

    Clasificarea A-adrenoblocantelor: adrenoblocante

    neselective (1+2) Dihidroergotamina, Dihidroergotoxina, Nicergolina, Fenoxibenzamina, Fentolamina, Tropodifen, Proroxan, Butiroxan

    selective (1) Prazosina, Doxazosina, Alfuzosina, Tamsulosin, Indoraminselective (2) Iohimbina

    Clasificarea adrenomimeticelor cu actiune indirecta1. Ce contribuie preponderent la eliberarea mediatorilor:Amfetamina, metamfetamina, tiramina, nafazolina.

    2. ce inhiba recaptarea mediatorilor:Cocaina, nortriptilina, desipramina.

    Clasificarea adrenomimeticelor dupa actiune:Cu actiune directa

  • 8/10/2019 totalizarea III farmacologie

    2/11

    epinefrina, norepinefrina, fenilefrina, izoprenalina, orciprenalina, salbutamol, terbutalina, fenoterol, dopamina,dobutamina. Cu actiune indirecta1. Ce contribuie preponderent la eliberarea mediatorilor:Amfetamina, metamfetamina, tiramina, nafazolina.2. ce inhiba recaptarea mediatorilor:Cocaina, nortriptilina, desipramina.Cu actiune mixta:

    Efedrina, metaraminol.

    Clasificarea anestezicelor locale dupa durata de actiune:Dup durata aciunii

    a. Lung (3 ore)Cincocaina, Bupivacaina, Benzocaina

    b. Medie (1-2 ore) Lidocaina, Trimecaina, Articaina, Mepivacaina c. Scurt (20 -60 min)

    Procaina, Cloroprocaina, Tetracaina, Cocaina

    Clasificarea anestezicelor locale dupa provenienta: Naturale- CocainaSintetice-- Tetracaina, Procaina, Cloroprocaina, Lidocaina, Cincocaina, Bupivacaina, BenzocainaDiverse - Fenol, Difenhidramina, Clorpromazina

    Clasificarea B-adrenoblocantelor:neselective (1+2 ) fr activitate simpatomimetic intrinsec

    Propranolol, Timolol, Nadolol, Sotalolneselective (1+2) cu activitate simpatomimetic intrinsec

    Alprenolol, Oxprenolol, Pindololselective 1 fr ASI

    Atenolol, Metoprolol, Talinolol, Betaxololselective 1 cu ASI

    Acebutolol, Practololsupraselective Nebivolol

    Clasificarea B-adrenomimetice:mixte (1, 2, 3 ) Izoprenalina, Orciprenalina 1 Dobutamina, Dopamina2 - Terbutalina, Salbutamol, Fenoterol, Hexoprenalina, RitodrinaD. Dopaminomimetice

    Dopamina, Apomorfina, Bromocriptina

    Clasificarea dopaminergicelor:dopaminoliticeneuroleptice-- Clorpromazina, Dropiridol, Halopiridol, Sulpiridantivomitive-- Meclopramida, Dompiridon, DimetpramidDopaminomimetice

    Dopamina, Apomorfina, Bromocriptina

    Clasificarea ganglioblocantelor dupa durata de actiune:Dup durata aciunii

    Durat scurt (10 -20 min)Trepiriu iodid, Trimetafan Durat medie (2 -4 ore)

    Hexametoniu, Azametoniu, Cvateron Durat lung (4 -6 ore)

    Pempidina, Trimetidina, Dimecolina, Temechina

    Clasificarea ganglioblocantelor dupa str. Chimica:

  • 8/10/2019 totalizarea III farmacologie

    3/11

    Dup structura chimic Compuii biscuaternari de amoniu

    Hexametoniu, Azametoniu, Dimecolina, Trepiriu , Cvateron, Trimetidina Amine teriare

    Pempidina,, Pahicarpina, Temechina Compuii de sulfoniu Trimetafan camsilat

    Clasificarea, MA si indicatiile anestezicelor locale:Dup provenien Naturale- CocainaSintetice-- Tetracaina, Procaina, Cloroprocaina, Lidocaina, Cincocaina, Bupivacaina, BenzocainaDiverse

    Fenol, Difenhidramina, ClorpromazinaDup structura chimic Deriv. a. paraaminobenzoicTetracaina, Procaina, Cloroprocaina, Benzocaina Deriv. acetanilidei

    Lidocaina, Trimecaina, Bupivacaina, Articaina, MepivacainaDup activitate

    Foarte activeTetracaina, Cincocaina, Bupivacaina, ArticainaActive

    Lidocaina, Trimecaina, Mepivacaina, Cocaina, Benzocaina Slab active

    Procaina, CloroprocainaDup toxicitate d. Foarte toxiceTetracaina, Cincocaina, Bupivacaina e. Toxicitate medie

    Lidocaina, Trimecaina, Mepivacaina, Cocaina, Benzocaina f. Puin toxice Procaina, Cloroprocaina, ArticainaDup durata aciunii

    g. Lung (3 ore)Cincocaina, Bupivacaina, Benzocainah. Medie (1-2 ore)

    Lidocaina, Trimecaina, Articaina, Mepivacaina i. Scurt (20 -60 min)

    Procaina, Cloroprocaina, Tetracaina, Cocaina Dup latena aciunii

    j. Cu dezvoltare rapid a efectului Cloroprocaina, Tetracaina, Cocaina, Cincocaina, Lidocaina k. Cu dezvoltare mai lent a efectului

    Procaina, Benzocaina, Mepivacaina, Bupivacaina,Dup tipul anesteziei l. Superficial Tetracaina, Benzocaina, Lidocaina, Trimecaina, Articaina m. Infiltrativ

    Procaina, Cloroprocaina, Lidocaina, Trimecaina, Mepivacaina, Bupivacaina n. De conducere

    Procaina, Cloroprocaina, Lidocaina, Trimecaina, Mepivacaina, Bupivacaina o. Rahianestezie

    Mepivacaina, Bupivacaina, Lidocaina, Articaina, Cincocaina,

    p. Toate tipurile-- LidocainaMA: Blocheaza canalele de Na-voltaj dependente din membrana neuronului,astfel dereglind transmiterea potentialuluide actiune, provoaca pierderea locala a sensibilitatii, inlatura durerea, provoaca constrctia vaselor sanguine locale.Indicatii: anestezia de suprafata, prin infiltratie, de conducere, regionala.

  • 8/10/2019 totalizarea III farmacologie

    4/11

    Clasificarea miorelaxantilor dupa durata de actiune:Durat scurt (5 -10min)SuxametoniuDurat medie (20 -50min)Tubocurarina, Anatraxoniu, Pancuroniu, PipecuroniuDurat lung (mai mult de 60 min)

    Antraxoniu i Pancuroniu n doze mari

    Clasificarea remediilor A, B-adrenomimetice:cu aciune direct -- Epinefrina, Norepinefrina, Dopaminaindirect -- Efedrina clorhidrat

    Clasificarea remediilor M si N-colinoblocante:M N coli noliti ce cu actiune peri fericaFubrogoniu iodid, adifenina clorhidrat.M N colin oliti ce cu actiune centr alaTrihexifenidil, ridinol, dietazina, benactizina, prociclidina.M N coli noliti ce cu actiune mixtaAprofen

    Clasificarea simpatoliticelor:cu aciune central Metildopa cu aciune periferic Guanetidina, Bretiliu cu aciune central i periferic Rezerpina

    Efectele ganglioplegicelor:TGI: micsorarea motilitatii, secretia glandelor, constipatie; SCV: tahicardie, venodilatatie, micsorarea presiuniiarteriale, ameliorarea microcirculatiei

    Efectele M-colinomimeticelor:Efecte: micsorarea presiunii intraoculare, excitarea conjunctivei, mioza, spasmul acomodatiei, creste viteza deconducere in atrii, cresterea motilitatii si tonusului m bronhiilor, stomacului, VB, caile biliare, VU, muschiului sfincteral pupilei, muschiului ciliar, cresterea secretiei glandelor bronhiilor, stomac, intestin, gl salivare, sudoripare, lacrimale.

    Efectele remediilor anticolinesterazice:Mioza, micsoreaza tensiunea intraoculara, provoaca spasm acomodatie, bradicardie, diminuarea contractilitatii

    cardiace, spasmul detrusorului si relaxarea sfincterului VU, marirea secretiei gl. Exocrine, marirea tonusului bronsiilor, motilitatii TGI, tonusului uterin, stimularea activitatii musculare.

    Efectele si localizarea B-adrenoreceptorilor:B1-postsinaptici- miocard: efect inotrop, cronotrop, batmotrop, dromotrop +, creste necesitatea de O2;SNC-efectantidepresiv; Neurohipofiza- secretie de vasopresina; Rinichi- secretie de renina; T adipos- lipoliza;

    Efecte si MA a M-colinomimetice asupra ochiului:Efecte: micsorarea presiunii intraoculare, excitarea conjunctivei, mioza, spasmul acomodatiei.MA: Stimularea M-colinoreceptorilor prin intermediul proteinei Gq activeaza fosfolipaza C care contribuie lascindarea fosfo-inozitol-difosfat cu formare a 2 mesageri secunzi intracelulari:DAG, IP3.

    Efectele si MA M-colinomimetice asupra ochiului, sistemului respirator:MA: Stimularea M-colinoreceptorilor prin intermediul proteinei Gq activeaza fosfolipaza C care contribuie lascindarea fosfo-inozitol-difosfat cu formare a 2 mesageri secunzi intracelulari:DAG, IP3.OCHI: Efecte: micsorarea presiunii intraoculare, excitarea conjunctivei, mioza, spasmul acomodatiei.

    SR: cresterea motilitatii si tonusului m. bronhiilor, cresterea secretiei glandelor bronhiilor,

    Farmacodinamia si cinetica anestezicelor locale:MA: Blocheaza canalele de Na-voltaj dependente din membrana neuronului,astfel dereglind transmiterea potentialuluide actiune, provoaca pierderea locala a sensibilitatii, inlatura durerea, provoaca constrictia vaselor sanguine locale.

  • 8/10/2019 totalizarea III farmacologie

    5/11

    Farmacocinetica: caile de administrare- topica, subcutanata, i/m, spatiul subarahnoidal; absorbtia depinde de proprietatile AL, conc. Si V preparatului si de locul administrarii; distributia- se distribuie in organele vascularizate bogat, in muschi si t adipos.

    Ind. Anticolinesterazice: Indicatii : atonia vezicii urinare, intestinala, stimularea nasterii, glaucom, miastenie, atrofia nervului optic, nevrite,sechelele, poliomielitele, decurarizare.

    Ind. B-adrenoblocante:Boala ischemica, HTA, aritmii, tireotoxicoza, tetrada Falo, cardiopatii hipertrofice,tremor, spaima, glaucom,

    migrena

    Indicatiile B-adrenoblocantelor cu activ. Simpatomimetica intrinsecaBoala ischemica, angina pectorala, I miocardic, HTA, aritmii, tireotoxicoza, tetrada Falo.

    Indicatii dopaminomimetice:PARKINSONISM,

    Indicatii la administrarea B-adrenoliticelor:Boala ischemica, HTA, aritmii, tireotoxicoza, tetrada Falo, cardiopatii hipertrofice,tremor, spaima, glaucom,migrena.

    Indicatiile la administrarea preparatelor simpatolitice:HTA, aritmii ventriculare, glaucom, pusee hipertensive

    Indicatiile remediilor adrenomimetice neselective: Stop cardiac, hipotonie acuta, combaterea accesului de astm bronsic si tratament, soc anafilactic, coma hglicemica, laadministrarea anestezicelor locale, rinita, conjuctivita.

    Indicatiile remediilor anticolinesterazice:Indicatii: atonia vezicii urinare, intestinala, stimularea nasterii, glaucom, miastenie, atrofia nervului optic, nevrite,sechelele, poliomielitele, decurarizare

    Indicatiile remediilor dopaminoblocantelor:Voma, psihoza, stari maniacale, toxicoza gravidelor, neuroleptanalgezie, soc traumatic, combustional, in caz de

    sughit, nauzee, bolnavii oncologici, schizofrenie, delir, greata, crize hipertensive, stari febrile critice.

    Indicatiile remediilor dopaminergice:Boala Parkinson, psihoze, socuri, cardiogene, endotoxic, septic, ICAcuta, reducerea HT circuitului mic la nou nascuti

    in hipoxie, pentru sustinerea inimii si tonizarea vaselor la nou nascuti in hipoxie, distonie, boala ulceroasa.Indicatiile si efectele colinoblocantelor:Efecte: SNC- actiune excitanta slaba asupra centrilor bulbari, diminuarea dereglarilor vestibulare, stimularea

    respiratiei, efect antivomitiv slab. SCV- tahicardie, marirea conductibilitatii cordului, creste consumul de o2, dilatarea vaselor pielii.;TGI- relaxarea,contractarea sfincterelor, scaderea secretiei salivare, gastrice, intestinale, xerostomie, sete, greutate la deglutitie,inhibarea motilitatii gastrice si intestinale, efect antispastic asupra vezicii si cailor biliare.SR- stimulare, creste frecventa, scade secretia, bronhodilatatie;SE- relaxare, contractarea sfincterelor, micsorarea contractiilor uterine.Ochi- midriaza, paralizia acomodarii, crete presiunea intraoculara, actiune anestezica locala.

    Indicatii: Irite, irito-ciclite, prolaps eridian,cercetarea fundului de ochi, determinarea IR al cristalinului, preanestezie, bradiaritmii, bloc AV, colicele intestinale, biliare, renale, boala ulceroasa, enterite, colite, cistite, intoxicatii cu bureti pestriti, parkinsonism, HT intercraniana, electrosoc.

  • 8/10/2019 totalizarea III farmacologie

    6/11

    Indicatiile simpatolitice:HTA, aritmii ventriculare, glaucom, pusee hipertensive.

    Indicatiile si RA ale preparatelor M-colinoblocante:Indicatii: Irite, irito-ciclite, prolaps eridian, cercetarea fundului de ochi, determinarea IRefractie al cristalinului,

    preanestezie, bradiaritmii, bloc AV, colicele intestinale, biliare, renale, boala ulceroasa, enterite, colite, cistite,intoxicatii cu bureti pestriti, parkinsonism, HT intercraniana, electrosoc.

    RA: uscaciunea gurii, dereglari de vedere, fotofobie, reducerea transpiratiei, constipatie, retentie de urina, tahicardie,midriaza.

    Indicatii si RA a simpatoliticelor:Indicatii: HTA, pusee hipertensive, aritmii ventriculare, glaucom.RA: somnolenta, depresie, ameteli, dereglari extrapiramidale, hTA, colaps ortostatic, bradicardie, bloc AV,

    bronhospasm, bronhoree, ulcere pieptice, diaree, dereglari sexuale, xerostomie, anorexie, rinita, eruptii.

    Influenta A1, B-adrenomimeticelor asupra cordului, hemodinamicii si efectelemicrocirculatiei:A1: Creste forta contractiilor cardiace, Vsistolic si debitul cardiac, creste necesitatea miocardului in O2, presiunea

    arteriala sistolica, reactii constrictoare - bradicardie reflectorie de scurta durata, creste rezistenta periferica generala,hipotensiune usoara, aritmii cardiace, venele se contracta, frecventa contractiilor cardiace se micsoreaza, bradicardiesinusala.B-adrenomimetice : SCV:actioneaza asupra B1-receptorilor din miocard si sistemul conductibil- efect cronotrop,

    batmotrop, dromotrop, ionotrop +, creste necesitatea miocardului in O2, TA sistolica, vasodilatatie, coronaro-dilatatie, creste FCC, rezistenta vasculara periferica se micsoreaza.

    Influenta A,B-adrenomimeticelor asupra metabolismului si musculaturii netedeBronhodilatatie, micsorarea motilitatii TG, tonizarea sfincterelor, dilatarea pupilei, scaderea pres Intraoculare,activarea glicogenolizei, activarea lipolizei.

    Influenta A1-adrenomimeticelor asupra microcirculatiei si SCV: Creste forta contractiilor cardiace, Vsistolic si debitul cardiac, creste necesitatea miocardului in O2, presiunea arterialasistolica, reactii constrictoare-bradicardie reflectorie de scurta durata, creste rezistenta periferica generala,hipotensiune usoara, aritmii cardiace, venele se contracta, frecventa contractiilor cardiace se micsoreaza, bradicardiesinusala.

    Influenta atropinei sulfat asupra ochiului, inimei si sist. Respirator:Ochi : Midriaza- dilatarea pupilei, drenarea umorei apoase din camera anterioara a ochiului devine dificila si tensiunea

    intraoculara creste, relaxarea muschiului ciliar, intinderea lig. Zinn, micsorarea curburii cristalinului, paraliziaacomodatiei, vederea se stabileste la infinit.Cord: tahicardie, se amelioreaza conducerea atrio-ventriculara, nu actioneaza asupra vaselor si presiunii arteriale,

    preintimpina actiunea hipotensiva a subst. Colinomimetice, creste consumul de O2, dilatarea vaselor pielii. Respirator: este eficient in bronhospasm, stimularea centrului respirator, creste frecventa respiratiei, scade secretia gl.Cailor respiratorii.

    Influenta ganglioblocantelor TGI,SCV: TGI: micsorarea motilitatii, secretia glandelor, constipatie; SCV: tahicardie, venodilatatie, micsorarea presiuniiarteriale, ameliorarea microcirculatiei.

    Influenta simpatoliticelor asupra SNC, SCV, tubul digestiv:SCV: antihipertensiv, scaderea PA, micsorarea debitului cardiac, bradicardie, inhibitia reflexelor circulatorii,micsorarea rezistentei periferice a vaselor, micsorarea NA in cord si vase.TGI: motilitatea creste.SNC: inhiba, actiune calmanta antipsihotica slaba, adormire, astenie, somnolenta, micsorarea niveluluicatecolaminelor si serotoninei.

    Intoxicatia cu atropina, tablou clinic, tratament:

  • 8/10/2019 totalizarea III farmacologie

    7/11

    TC: deprimarea influientelor colinergice si actiunea substantelor asupra SNC, uscaciunea mucoasei cavitatii bucale,rinofaringelui, dereglarea deglutitiei, vorbirii, pielea uscata, t creste, pupile dilatate, excitatie motorie si verbala,dereglarea memoriei, halucinatii.Tratament: eliminarea atropinei neabsorbite din TGI( spalaturi gastrice, carbune activat), accelerarea eliminarii ei dinorganism( diureza fortata) , utilizarea antagonistilor fiziologici, Diazepam, Barbiturice, t se scade prin racire externa,respiratie asistata, bolnavii transferati in incaperi intunecoase.

    Intoxicatia cu bureti pestriti:Mioza, Spasmul acomodatiei, Hsalivatie, bronhoree, bradicardie, bloc AV, poliurie.Tratament: M-colinoblocante, atropina.Primele simptome apar cam la 30 de minute dupa consumare (uneori insa durata se poate prelungi pina la sase ore).Otrava acestei ciuperci produce o stare de agitatie, spasme, dureri abdominale, greturi, voma de nestavilit, mioza(micsorarea pupilelor), o salivatie puternica si transpiratie abundenta. Apoi, la aceste simptome se adauga halucinatiilesi delirul.

    Intoxicatia cu componente organo-fosforice, tablou clinic, tratament:Mucoasele trebuie spalate minutios cu solutie de hidrocarbonat de sodiu 3-5%, spalaturi gastrice, preparateabsorbante, purgative, se fac clisme sifon, accelerarea lor prin urina, Mcolinoblocante, atropina, izonitrozina,dipiroxin.

    MIOZA, Hsalivatie, bronhoree, bradicardie, bronhospasm, bloc AV, convulsii, transpiratie.

    Localizarea B1-adrenoreceptorilor. Efectele la stimularea lor:B1-postsinaptici- miocard: efect inotrop, cronotrop, batmotrop, dromotrop +, creste necesitatea de O2; SNC-efectantidepresiv; Neurohipofiza- secretie de vasopresina; Rinichi- secretie de renina; T adipos- lipoliza;B2-pre-post-sinaptici- vase: vasodilatatie; bronhii: relaxare; miometru: relaxare; TGI: relaxare; muschiul ciliar:spasmul acomodatiei; ficatul: activarea glicogenolizei; bronhii: secretie de mucus si surfactant; m scheletici: tremor;

    pancreas: secretia insulinei; trombocite: micsorarea agregarii; MS: stimularea eritripoiezei.

    Localizarea dopaminoreceptorilor si efectele la stimularea lorLocalizare:Efecte: micsoreaza secretia prolactine, restabileste functia ovarului si ciclului menstrual, micsoreaza lactatia, secretiasomatotropina, provoaca voma, hipotensie,

    Localizarea M-colinoreceptorilor si efectele la blocarea lor:Efecte: SNC- actiune excitanta slaba asupra centrilor bulbari, diminuarea dereglarilor vestibulare, stimularearespiratiei, efect antivomitiv slab.SCV- tahicardie, marirea conductibilitatii cordului, creste consumul de o2, dilatarea vaselor pielii.;TGI- relaxarea, contractarea sfincterelor, scaderea secretiei salivare, gastrice, intestinale, xerostomie, sete, greutate ladeglutitie, inhibarea motilitatii gastrice si intestinale, efect antispastic asupra vezicii si cailor biliare.SR- stimulare, creste frecventa, scade secretia, bronhodilatatie;SE- relaxare, contractarea sfincterelor, micsorarea contractiilor uterine.Ochi- midriaza, paralizia acomodarii, crete presiunea intraoculara, actiune anestezica locala.

    Localizarea N-colinoreceptorilor in organism:La nivelul placii terminale motorii(musculatura scheletica), la nivelul corpului celulelor postganglionare si pe

    dendrite(n. Simpatici si parasimpatici, celule medulo-suprarenale) , la nivel cerebral.

    Localizarea N-colinoreceptorilor si efectele farmacologice asupra organelor si sistemelor de organe:La nivelul placii terminale motorii(musculatura scheletica), la nivelul corpului celulelor postganglionare si pe

    dendrite(n. Simpatici si parasimpatici, celule medulo-suprarenale) , la nivel cerebral.Efectele: 1 faza(doze mici)-frecventa contractiilor cardiace se micsoreaza, presiunea arteriala se mareste, hipersecretia glandelor, creste motilitateainstestinala, mioza; 2 faza( doze mari)- FCC creste,PA se micsoreaza, hiposecretia glandelor, motilitatea intestinalascade, midriaza.

    Localizarea si efectele B2-adrenoreceptorilor:Bronhii: micsorarea tonusului muschilor bronhiilor.

  • 8/10/2019 totalizarea III farmacologie

    8/11

    Vase: Cresterea fortei si FCC, automatismului si conductibilitatii atrioventriculare.Uter: micsorarea tonusului miometrului.

    Localizarea si efectele la excitarea M-colinoreceptorilorSNC: M1- unii ganglioni parasimpatici, M2- membrana postsinaptica a celulelor efectoare, la terminatiile fibrelorcolinergice postganglionare, M3- musculatura neteda, glande, endoteliul vascular; M4, M5- SNC.Efecte: micsorarea presiunii intraoculare, excitarea conjunctivei, mioza, spasmul acomodatiei, creste viteza deconducere in atrii, cresterea motilitatii si tonusului m bronhiilor, stomacului, VB, caile biliare, VU, muschiului sfincteral pupilei, muschiului ciliar, cresterea secretiei glandelor bronhiilor, stomac, intestin, gl salivare, sudoripare, lacrimale.

    Localizarea si efectele la stimularea beta 1 si beta 2 adrenoreceptorilor:B1-postsinaptici- miocard: efect inotrop, cronotrop, batmotrop, dromotrop +, creste necesitatea de O2;SNC-efectantidepresiv; Neurohipofiza- secretie de vasopresina; Rinichi- secretie de renina; T adipos- lipoliza;B2-pre-post-sinaptici- vase: vasodilatatie; bronhii: relaxare; miometru: relaxare; TGI: relaxare; muschiul ciliar:spasmul acomodatiei; ficatul: activarea glicogenolizei; bronhii: secretie de mucus si surfactant; m scheletici: tremor;

    pancreas: secretia insulinei; trombocite: micsorarea agregarii; MS: stimularea eritripoiezei.

    Localizarea si efectele M-colinoreceptorilor:SNC: M1- unii ganglioni parasimpatici, M2- membrana postsinaptica a celulelor efectoare, la terminatiile fibrelorcolinergice postganglionare, M3- musculatura neteda, glande, endoteliul vascular; M4, M5- SNC.Efecte: micsorarea presiunii intraoculare, excitarea conjunctivei, mioza, spasmul acomodatiei, creste viteza deconducere in atrii, cresterea motilitatii si tonusului m bronhiilor, stomacului, VB, caile biliare, VU, muschiului sfincteral pupilei, muschiului ciliar, cresterea secretiei glandelor bronhiilor, stomac, intestin, gl salivare, sudoripare, lacrimale.

    MA adrenomimetice:Se cupleaza neselectiv cu A si B-adrenoreceptorii determinind stimularea lor, determina inhibitia secretiei de NA.

    MA anestezice locale:MA: Blocheaza canalele de Na-voltaj dependente din membrana neuronului,astfel dereglind transmiterea potentialuluide actiune, provoaca pierderea locala a sensibilitatii, inlatura durerea, provoaca constrictia vaselor sanguine locale.

    MA anticolinesterazice. Utilizarea:Se fixeaza in centrul esterazic al colinesterazei, blocindu-l practic ireversibil, ce duce la stabilizarea si acumulareaacetilcolinei care excita M si N-colinoreceptorii.Indicatii: atonia vezicii urinare, intestinala, stimularea nasterii, glaucom, miastenie, atrofia nervului optic, nevrite,sechelele, poliomielitele, decurarizare.

    MA al A adrenomimetice centrale:Se cupleaza neselectiv cu A si B-adrenoreceptorii determinind stimularea lor, determina inhibitia secretiei de NA

    MA al remediilor anticolinesterazice:Se fixeaza in centrul esterazic al colinesterazei, blocindu-l practic ireversibil, ce duce la stabilizarea si acumularea

    acetilcolinei care excita M si N-colinoreceptorii.

    MA miorelaxante:Miorelaxantele depolarizante stimuleaza terminatiile anulospiralate ale muschilor scheletici. Aceasta contribuie lacresterea impulsatiei aferente in fibrele proprioceptive si poate provoca inhibitia reflexelor monosinaptice. Datorita str.asemanatoare cu acetilcolina interactioneaza cu N-colinoreceptorii membranei postsinaptici, activ intrinseca,

    majoreaza permeabilitatea membranei pt ioni, provocind depolarizarea ei. Impulsurile nu se transmit.

    MA miorelaxantelor antidepolariz si principiile decurarizarii

  • 8/10/2019 totalizarea III farmacologie

    9/11

    Datorita str. asemanatoare cu acetilcolina interactioneaza cu N-colinoreceptorii membranei postsinaptici, activintrinseca, majoreaza permeabilitatea membranei pt ioni, provocind depolarizarea ei.Impulsurile nu se transmit.Blocheaza N colinoreceptorii si impiedica actiunea depolarizanta a acetilcolinei.Dupa influenta asupra N colinoreceptorilor este posibil antagonism competitiv dintre substanta curarizanta siacetilcolina, daca pe fundalul blocului neuromuscular produs de s curarizanta in regiune N colinoreceptorilor placiiterminale, se va mari concentratia acetilcolinei, atunci aceasta va contribui la restabilirea transmisiei neuromusculare.Daca din nou marim pina la anumite valori Concentratia subst curarizante, atunci se va reinstala efectul blocant.

    MA simpatoliticeDeregleaza transmisia excitatiei la nivelul varicozitatilor fibrelor adrenergice, actioneaza presinaptic, influenta

    blocanta asupra diferitelor etapelor ale transmisiei adrenergice a imp. Nervoase, inhiba transmisia excitatiei de lanervii adrenergici spre efectori. Influenta inhibitoare asupra membranei veziculelor, deregleaza eliberarea NA,deregleaza recaptarea NA, depozitarea NA in veziculele din varicozitati, stimuleaza A2-presinaptici.

    MA si efectele anestezicelor locale:MA: Blocheaza canalele de Na-voltaj dependente din membrana neuronului,astfel dereglind transmiterea

    potentialului de actiune, provoaca pierderea locala a sensibilitatii, inlatura durerea, provoaca constrctia vaselorsanguine locale.

    MA+efect M-colinomimetice la niv ochi, s. Cardiovascular.:Efecte: micsorarea presiunii intraoculare, excitarea conjunctivei, mioza, spasmul acomodatiei.MA: Stimularea M-colinoreceptorilor prin intermediul proteinei Gq activeaza fosfolipaza C care contribuie lascindarea fosfo-inozitol-difosfat cu formare a 2 mesageri secunzi intracelulari:DAG, IP3.SCV: creste viteza de conducere in atrii, bradicardie, stop cardiac, inhibitia bloc AV, diminuarea vitezei de conducere

    prin sistemul conductibil.

    MA si indicatiile anticolinesterazelor:Se fixeaza in centrul esterazic al colinesterazei, blocindu-l practic ireversibil, ce duce la stabilizarea si acumulareaacetilcolinei care excita M si N-colinoreceptorii.

    Indicatii: atonia vezicii urinare, intestinala, stimularea nasterii, glaucom, miastenie, atrofia nervului optic, nevrite,sechelele, poliomielitele, decurarizare.

    MA si indicatiile remediilor colinomimetice cu actiune indirecta:Indicatii: se folosesc in farmacologie experimentala pt precizarea MA al unor substante. Nu prezinta importantaterapeutica.MA: Stimularea M-colinoreceptorilor prin intermediul proteinei Gq activeaza fosfolipaza C care contribuie lascindarea fosfo-inozitol-difosfat cu formare a 2 mesageri secunzi intracelulari:DAG, IP3.

    MA si indicatii rezerpina:Deregleaza procesul depozitarii NA in vezicule soldata cu scaderea concentratiei Na in varicozitati, o parte din NA se

    dezamineaza, iar alta se elimina din terminatii sub forma neschimbata, micsoreaza NA in cord, vase,medulosuprarenale, inhiba SNC, favorizeaza adormirea, inhiba respiratia, scade T corpului, scade presiunea arteriala.Favorizeaza efetele colinergice favorizate prin cresterea secretiei si motilitatii TGI, mioza, bradicardie.

    Partile componente ale fumului de tigara si tratamentul tabagismului:Gudron, monoxid de carbon, oxizi de nitrogen, cianura de H2, NH3, metale, nicotina, N colinomimetice (lobelina,citizina), stimulatori reflectori ai respiratiei

    Partile componente ale fumului de tigara si combaterea fumatului:Gudron, monoxid de carbon, oxizi de nitrogen, cianura de H2, NH3, metale, nicotina, N colinomimetice (lobelina,citizina), stimulatori reflectori ai respiratiei.

    Combaterea: TABEX Comprimate, lobesil.

    Principii de actiune si utilizare ale mentolului si NH3:

  • 8/10/2019 totalizarea III farmacologie

    10/11

    Mentol influenta excitanta asupra termin nervoase ceea ce produce senzatie de frig, modifica tonusul vaselor, superfsi profunde, se indica in maladiile cailor respiratorii superioare, este ingredient principal al validolului, e administrat inangina pectorala, se foloseste pentru frictiune, in nevralgii, mialgii, artralgii, migrena.NH3: conduce la excitatia term nervoase senzitive ale cailor resp superioare si la stimularea reflexa a centruluirespirator. Se utiliz pentru inhalatie in stari de lesin si ebrietate. Pentru prelucrarea mainilor chirurgului proprietatiantiseptice.

    RA ale A-adrenoblocante:Colaps ortostatic, tahicardie, creste peristaltismul intestinal si secretia suc. Gastric, greata, voma, diaree, hipoglicemie,slabiciuni, cefalee, ameteli, iritabilitate, somnolenta.

    RA ale B-adrenomimetice:Tahicardie, aritmii, acidoza, hipercaliemie, accese de angina pectorala, I. Miocardic, cefalee, tremor, tahifilaxie.

    RA ale N-Colinomimetice:Hipersalivatie, reducerea aciditatii sucului gastric, cresterea motilitatii I gros, greturi, voma, diaree, tahicardie,

    pupilele mici, apoi se dilata, convulsii, afectiuni vizuale, auditive.

    RA colinoblocante:Uscaciunea gurii, dereglari de vedere, fotofobie, reducerea transpiratiei, constipatie, retentie de urina, tahicardie,midriaza.

    RA colinomimeticeRA: Hsalivatie, greturi, voma, diaree, tahicardie, pupilele sunt mici apoi se dilata, dispneea trece in inhibitiarespiratiei, TA marita.

    RA epinefrina:Agitatie, tremor, stimularea zonei chemoreceptoare a centrului vomei, aritmie, cresterea Vsistolic si debitului cardiac,marirea presiunii artreriale sistolice, dilatarea pupilelor, scaderea presiunii intraoculare, bronhodilatare, constipatie,anurie, hipersecretie a gl. Salivare.

    RA M-colinoblocante:RA: uscaciunea gurii, dereglari de vedere, fotofobie, reducerea transpiratiei, constipatie, retentie de urina, tahicardie,midriaza.

    RA miorelaxantelor:Hipotensiune arteriala, tahicardie, aritmii cardiace, dureri musculare, creste TA, bronhospasm, apnoe de lunga durata,creste presiunea intraoculara.

    RA si indicatii N-colinomimetice:Indicatii: se folosesc in farmacologie experimentala pt precizarea MA al unor substante. Nu prezinta importantaterapeutica.RA: Hsalivatie, greturi, voma, diaree, tahicardie, pupilele sunt mici apoi se dilata, dispneea trece in inhibitiarespiratiei, TA marita.

    RA si contraindicatiile A-adrenoblocantelor:RA: tahicardie, colaps ortostatic, creste peristaltismul intestinala si secretia sucului gastric, greata, voma, diaree,hipoglicemie, slabiciuni, cefalee, iritabilitate, ameteli, somnolenta.CI: afectiuni ale cordului, gastrita, ulcer, i miocardic, angina pectorala, hTA, stenoza mitrala, aortala, embolie

    pulmonara..RA si contraindicatii anestezicelor locale:RA - somnolenta, dereglari vizuale, greturi, tremor, convulsii, inhibitia respiratiei.Contraindicatii alergii.

    RA si contraindicatii B-adrenoblocante:

  • 8/10/2019 totalizarea III farmacologie

    11/11

    RA: insuficienta cardiaca, bronhospasm, bloc AV, hipoglicemie, rebound, bradicardie, dureri ischemice in membre,hTA, efect aritmogen, dereglari sexuale.Contraindicatii: i. cardiaca, bloc AV, astm bronsic, boala ulceroasa, DZ, graviditate, HTA

    RA si contraindicatiile remediilor ganglioblocante:Colaps ortostatic, midriaza, paralizie acomodatiei, dizartrie, disfagie, retentia urinei, micsorarea motilitatii TGI,constipatie, ocluzie,

    Remedii adsorbante:Adsorbante--- Crbune medicinal, Oxidul de Zn, Argila alb

    Tabloul clinic si tratamentul intoxicatiilor cu plante ce contin atropine:TC: deprimarea influentelor colinergice si actiunea substantelor asupra SNC, uscaciunea mucoasei cavitatii bucale,rinofaringelui, dereglarea deglutitiei, vorbirii, pielea uscata, t creste, pupile dilatate, excitatie motorie si verbala,dereglarea memoriei, halucinatii.Tratament: eliminarea atropinei neabsorbite din TGI( spalaturi gastrice, carbune activat), accelerarea eliminarii eidin organism( diureza fortata) , utilizarea antagonistilor fiziologici, Diazepam, Barbiturice, t se scade prin racire

    externa, respiratie asistata, bolnavii transferati in incaperi intunecoase.

    Sinteza si metabolizarea catecolaminelor:A - Catecolamina biogena, se contine in celulele cromafine preponderent in medulosuprarenala, se obtine prin

    sinteza sau se extrage din gl. Suprarenale ale vitelor sacrificate. NA- se contine in neuronii adrenergici se elibereaza din medulosuprarenale.