Bilet 1

Bilet 1

1. Princip.de baza a chimioter antimicrobiene

-stabilirea etiologiei afectiunii;- prescrierea medicamentului cel mai efectiv terapeutic;- inceperea cit mai rapida a tratamentului;- alegerea adm dozelor efective, calea de adm ceea mai convenabila si durata tratam pt realizarea conc corespunzatoare in lichidele biologice;- verificarea eficacitatii tratam(scate temperat, normalizarea form leucocitare, imbunatatirea starii generale);-adm vit B in corectia deficitului, profilaxia dismicrobismului intestinal

2. Clasif. Peniciline

I.Biosintetice(benzilP, benzatinbenzilP,biciclin5); II.Sintetice 1.izaxozolilP(meticiclina, oxaciclina) 2.aminoP(ampicilina,amoxacilina) 3.carboxiP(carbenicilina, carfecilina) 4. ureidoP(mezlocilina, azlocilina) 5. Asocieri de B-lactamaze cu inhib B-lactamaze (augmmentin, unazin, tazocin) 6. Promedicamente(pivmecilinam)

3. RA aminoglicozide

Ototoxicitate, nefrotoxicitate, bloc neuromuscular, r.alergice

4. Caracct. Antiseptice(oxidanti)

Peroxid de H, permanganat de K- MA:O2 interact cu grupele SH ale protein cu inhib activit mi/o; formarea spumei albicioase in plaga mecanic indeparteaza cel microbiene si tes necrotizate efecte: antiseptic bactericid, deodorant, hemostatic, astringent, cauterizant Ind: prelucrarea plagilor si mucoaselor, irigarea cavitatilor, tratam gingivitei, stomatitei., hemostaza capilara

5. RA sulfamide

R.alergice(febra, eruptii cutanat, edem angioneurotic), r,hematologice(anemie hemolitic, agranulocitoza, anemie aplastica), dispepsii (anorexie, greata,voma), r.renale(cristalurie, hematurie, necroza tubulara), hepatita cu necroza difuza.

6. Clas.antituberculoase

I. AB a)ansamicine(rifampicina, rifabutina) b)aminoglicozide(streptomicina, kanamicina) c) diverse(cicloserina, capreomicina) II. Prep sintetice a) der a.nicotinic(izoniazida, ftivazida) b) der butanol(etambutol) c)der nicotinamidei(pirazinamida, etionamida) d)fluorchinolone(ofloxacina, ciprofloxacina) e) diverse(a.aminosalicilic, tioacetazona) III. Prep combinate(rimactazid, rifacomb, ftizoetam)

7. Compoz si MA co-trimoxazol

este o combinaie de Sulfametoxazol i Trimetroprim. Sulfametoxazolul este o sulfamid cu spectru larg de aciune antibacterian, inhib dihidrofolat- sintetaza i sinteza acidului folic (acid dihidrofolic), manifestnd aciune bacteriostatic. Trimetoprimul inhib dihidrofolat- reductaza i transformarea acidului folic n acid folinic (tetrahidrofolic), necesar pentru sinteza acizilor nucleici i proteinelor bacteriene. Este activ fa de BG+8. Clas.antiamebiazice (dupa utilizarea clinica)

1.orice localizare a infectiei(metronidazol, tinidazol) 2. Infectia local in intestin(iodochinol, paromomicina,c eritromicina) 3. Infec in lumen si perete intest (tetracicline) 4.infec in perete intest si ficat(emetina, dihidroemetina) 5.infec localiz in ficat(clorochina)

9. Clas.antitumorale ag.alchilati

A) azotiperite (clometina, ciclofosfamida) b) aziridine(tiotepa, tretamina) c) sulfonoxizi (busulfan, citostop) d) nitrozuree (carmustina, lomustina) e) triazene (dacarbazina) f) der metilhirazinei (procarbazina) g) compusi metalici(cisplatina, carboplatina) h) diverse (amsacrina)10. MA antivirale

1. inhib intrarii virus in cell(zintevir, docosanol,amantadina)2. Inhib transcrierea genomului viral(ribavirina, zidovudina, aciclovir) 3. Inh proces de maturare a ARNm viral(analogy ai adenozinei) 4. Inh translatiei ARNm viral(interferon) 5. Inh modificarilor posttranscript(amprenavir) 6. Inh asamblarii virus(zanamivir)Doze: benzantinbenzilpenicilina f-2400000 UA lincomicina k-0.5 gentomicina f-4%-2ml nitroxolina dr-0.05 nistatina ung- 100000UA-15g

Ind: gangren gazoasa(clindamicina,gentamicina,cloramfenicol)malaria(clorochina,piremechina,pirimetamina)colita ulceroasa nespecif(mesalazol,sulfasalazina,lactobacterii)tricomonadoza(metronidazol,tinidazol,furazolidon)inf.stafilococ(benzilpenicilina,benzatinbenzinP, imunoglobulina antistafilococc)

Biletul 2

Ex 1: Tipuri de rezistenta bacteriana :

Poate fi natural i dobndit. Ultima se mparte n 4 tipuri:- streptomicinic: mutaii dup una sau dou contacte cu antibioticul i nu depinde de doza lui (specific pentru streptomicina, rifampicina, macrolide);- penicilinic: lent, au loc mutaii multiple cu majorarea dozei (specific pentru peniciline, cefalosporine, tetracicline);- cromozomial: transferul materialului genetic ncadrat n cromozomi prin intermediul mutaiilor spontane sau depresiei genelor ce controleaz sinteza de enzime;- extracromozomial: datorit faptului ca plasmidele conine un factor sexual RTF (factor de trasfer al rezistenei), acesta se transmite ntre aceleai tulpini de germeni sau la tulpini diferite, dar limitat ntre germenii aparinnd la specii sau genuri diferite.

Ex 2 : Clasificarea cefalosporinelor dupa generatii :

Generatia 1: a)p/u admin enterala:cefalexina, cefadroxil, cefradina

b)p/u admin parenterala: cefazolina, cefalotina, cefapirina, cefaloridina.

Generatia 2: a)p/u admin enterala:cefaclor, cefuroxim axetil, loracarbet

b)p/u admin parenterala: cefoxitina, cefuroxina, cefotetan

Generatia 3: a)p/u admin enterala:cefixim, ceftibuten, cefpodoxina-proxitel

b)p/u admin parenterala: cefoperazona, ceftriaxona, ceftazidim

Generatia 4: p/u admin parenterala: cefepim, cefpiron

Ex 3: Macrolidele

SA:preparate de prima linie in tratamentul infectiilor cauzate de : chlamidia, streptococcus hemolytic grupa A, H. Influenzae, legionella, M. pneumonia, S. pneumoniae.

MA: - se leaga de subunitatea ribozomala 50 S si inhiba activitatea peptidil transferazei-> nu are loc sinteza proteinelor vital necesare bacteriei

Ex 4: Tetraciclinele. Reactii adverse

-TD: pirozis, greata, voma, dureri epigastrice, diaree

-Act a/a ficatului steatoza , necroza hepatica

-Act a/a rinich : tubulopatii cu poliurie, polidipsie, proteinurie, aminoaciduria,glucozurie, acidoza, greturi si voma.

-Oase si dinti: se depun in oase si inhiba cresterea la copii, color dintii in brun, cu hipoplazia smaltului dentar, la sugari cresc presiunea lichidului cefalorahidian cu bombarea fontanelelor.

-Fotosensibilizare

- Dereglari vestibulare

-Act toxica locala asupra tesuturilor (tromboza venoasa, dureri la locul injectarii)

-Diverse: leucocitoze, trombocitopenii, reactii alergice, effect antianabolic, suprainfectii.

Ex 5: Clasificarea preparatelor antitumorale din grupul antimetabolitilor:

1)antimetabolitii ac. Folic: metotrexat

2)antagonistii purinelor : mercaptopurina, azatioprina, pentostatina

3) antagonistii pirimidinelor: fluoruracil, citarabina, azacitidina.

4) hidroxiureele: hidrocarbamida.

Ex 6: Clasificarea sulfamidelor sistemice:

1) De durata scurta (T 0,5 < 8 ore): sulfanilamide, sulfatiazol, sulfacetamida

2) De durata medie (T 0,5 = 8-24 ore) sulfametoxazol, sulfafenazol, sulfadiazina, prep combinate (co-trimoxazol, co-trimazina)

3) De durata lunga (T 0,5= 24-48 ore) sulfametoxipiridazina, sulfamonometoxina, sulfadimetoxina, prep combinate (sulfaton).

4) De durata ultralunga (T 0,5= 60-120 ore) sulfalen, sulfadoxina.

Ex 7:Deriv chinoxalinei (chinoxidina, dioxidina)

SA: proteus, P. aeruginosa, klebsiella, bac. Friedlender, E. coli, salmonella, staphylococcus, clostridium antracis.

Ind: procese purulente abdominal, pielite, pielonefrite, colecistite, colangite, abces pulmonary, empiem pulmonary, septicemia.

Ex 8:Clasif preparatelor antimicotice:

I) Prep utilizate in patologia prov de fungi patogeni:

a) In micoze sistemice(viscerale) sau profunde

1) Antibiotice: amfotericina B, ac. Undecilenic

2) Deriv de imidazol: miconazol, ketoconazol, clotrimazol, econazol

3) Deriv de triazol: itraconazol, fluconazol

4) Deriv de 5-fluoro-citozina: fluocitosin

5) Alilamine: terbinafina

b) In epidermomicoze, pentru uz local

1) Antibiotice: grisiofulvina, nistatina,levorina

2) Deriv de triazol: itraconazol, fluconazol,terconazol

3) Alilamine: terbinafina

4) Deriv de nitrofenol: nitrofungina

5) Alte antifungice: ciclopirox, tolnaftat

6) Prep combinate: poliginax, pimafucin, micofit, pimafucort

II) Prep utilizate in tratam patologiilor provoc de fungi condit patogeni :

-Antibiotice: mepartricina, natamicina, nistatina, levorina, amfotericina B

-Saruri bicuaternare de amoniu: decvaliniu clorid (decamin)

Ex 9: Metronidazolul

SA: protozoare (entamoeba hystolitica, trichomonas vaginalis, giardia intestinalis, balantidium coli, blasticistis hominis), bacteria anaerobe (bacteroides, clostridium, fusobacterium, H. pylori, peptococcus, peptostreptococcus).

MA:-patrunde in celula prin difuziune si aici este activat printr-un process de reducere enzimatica propriu microorganismelor anaerobe, impiedicarea producerii de hydrogen, lipsirea anaerobilor de echivalenti reductori, cu bloc. anumitor procese metabolice.

Gruparea nitro accepta electroni de la anumite protein numite ferodoxine

-se form compusi intermediary reactivi, labile, care act bactericid prin afectarea AND, proteinelor si membranelor. S-a constatat o deosebita sensibilitate a timinei, o baza component a AND, fata de derive nitroimidazolului (bactericid).

Ex 10: Clasif preparatelor antihelmintice dupa MA:

A) Preparate ce influenteaza asupra musculaturii nematodelor

1)stimularea musculaturii helmintilor cu dezvoltarea contracturii si ulterior a paraliziei spastic, urmata de eliminarea parazitilor: levamizol,piperazina, befeniu.

2) blocarea colinesterazei nematodelor cu blocarea transmisiei neuromusculare de tipul miorelaxantelor depolarizante: pirantel

3) influenta asupra sistemelor GABA ergice ale nematodelor cu hiperpolarizarea membrane: piperazina, ivermectina.

B) Preparate ce deregleaza procesele metabolice ale nematodelor

1) Dereglarea utilizarii glucozei, formarii ATP, glicogenului : mebendazol, albendazol, pirviniu

2) Modificarea activitatii unor sisteme enzimatice: levamizol, tiabendazol.

C) Inhibarea sintezei si polimerizarii tubulinei helmintilor

Mebendazol, albendazol

Indicatii:

-ascaridoza- pirantel, mebendazol,ivermectina

-inf cauz de P. aeruginosa-chinoxidina,dioxidina,polimixina

-Micoze sistemice-amfotericina B, micoheptina, nistatina,levorina,miconazol

-Malaria-clorochina, pirimetamina, doxiciclina, mepacrina

Doze:

-carbenicilina-flac- 10 ml

-Metacilina-caps- 0,15

-eritromicina-ung- 50 g (10000 UA)

-fuzidina-gel- 15 g

-Sulfacetamida-pic oftalm-20 % - 10 ml

Bilet 3

Ex 1: Caile de combatere a rezistentei bacteriene:

Ex 2: Clasif aminoglicozidelor :

Gener 1: streptomicina, canamicina, monomicina, neomicina sulfat.

Gener 2: gentamicina sulfat

Gener 3: tobrammicina, sisomicina, amicacina

Ex 3: Caracteristica antisepticelor din derivatii nitrofuranului:

Nitrofural (furacilina)- spectru larg de actiune . Influenteaza negative asupra bacteriei gram positive, gram negative, si a protozoarelor. MA: in microorganism, reductazele reduc gruparea nitro cu formare de subst toxice ce affect peretele cellular, inhiba ireversibil NADP, ciclu Krebs, s.a. procese biochimice cu dereglarea functiei membrane citoplasmatice si effect bactericid. Se folosesc pentru prelucrarea plagilor purulente, pielii, mucoaselor, irigarea cavitatilor seroase si articulare, ulcere de gradul 2 si 3, empiem pleural, osteomielita, artrita purulenta. Se suporta, de regula, bine. Uneori poate provoca sensibilizare, dermatita.

Ex 4: Tetraciclinele :

SA: gonococ, brucella, Yersinia, V. Cholerae, chlamidia, treponema, ricketzia, M. Pneumoniae, leptospira, borrelia.

MA: tetraciclinele blocheaza ireversibil subunit 30 S a ribozomilor si inhiba transportul aminoacil-ARN-t la situsul acceptor a subunit ribozomale 70 S-> inabilitatea bacteriei de a se multiplica (impiedica sinteza proteica si replicarea bacteriana).

Ex 5: Cloramfenicol. RA

Toxicitate hematopoietica (inhiba hematopoieza sau aplazie ereditara ireversibila)

Sindromul cenusiu al nou nascutilo, prin deficit de glucuronoconjugaza hepatica

Dismicrobisme: suprainfectie cu candida

Supresie hematopoietica: reticulocitopenie, granulocitopenie, anemie aplastica.

Reactii alergice, febra

Greata,voma, diaree, sindrom ano-rectal

Dereglari psihomotorii

Intoxicatii insotite de colaps CV la infantile si n/nascuti

Ex 6: Caracteristica antibioticelor cu proprietati antitumorale: Un sir de preparate, pe linga activitatea antibacteriana, au proprietati citotoxice marcate, conditionate de inhibitia sintezei si functiilor acizilor nucleic. La ele se refera urmatoarele : dactinomicina, olivomicina, carminomicina, rubomicina, bleomicina, mitomicina. De exemplu: rubomicina este un antibiotic active intr-un sir de tumori, este produs de Actinomyces coeruleorubidus. Provoaca remisii in: corionepiteliomul uterin, leukemia acuta, reticulosarcom. Se admin i/v. Utilizarea este insotita de inapetenta, stomatita, greata, voma,diaree. Este posibila lezarea mucoasei de fungi Candida. Se inhiba hematopoieza. E frecventa alopecia, iritatii, proprietati immnunosupresive.

Ex 7: Clasif remediilor antiprotozoice:

1) Antimalarice: clorochina, primachina, trimetoprim, chinina

2) Chimioterapice active in amebiaza: metronidazol, tinidazol, clorochina, tetraciclina

3) Chimioterapice active in giardoza: metronidazol, tinidazol, furazolidona.

4) Chimioterapice active in trichomonaza: metronidazol, ornidazol, nitazol.

5) Chimioterapice active in balantidiaza: metronidazol, tetraciclina, monomicina.

6) Chimioterapice active in leishmanioza: pentamidina, ketoconazol, metronidazol,monomicina.

7) Chimioterapice active in toxoplasmoza: spiramicina, azitromicina, claritromicina, pirimetamina, pentamidina, sulfamidele.

8) Chimioterapice active in tripanosomiaza: suramina, primachina, pentamidina.

9) Chimioterapice active in pneumocistoza: co-trimoxazol, pentamidina, atovaquona.

Ex 8: Polimixina

SA: coci si bacilli gram negative : pseudomonas aeruginosa, E. colli, schigella, salmonella, pasterella, brucella, H. Influenzae.

MA: scade permeabilitatea membranara la actiunea bacteriana.

Ex 9:Sulfanilamidele

MA: SA monocomponente(effect bacteriostatic) -datorita structurii asemanatoare cu ac. Paraaminobenzoic, in microorganismele ce sintetizeaza ac. Folic, inhiba procesul de sinteza a ac. Dihidrofolic, necesar pentru sinteza bazelor purinice si pirimidinice, si ulterior acizilor nucleic.

SA policomponente(effect bactericid) actioneaza in 2 etape :

1) Prin componentul sulfamidic inhiba sinteza ac. Dihidrofolic

2) Prin trimetoprim inhiba dihidrofolat reductaza, cu impiedicarea transformarii ac. Dihidrofolic in ac. Tetrahidrofolic, ce participa la sinteza ac. Nucleic si proteinelor.

Ex 10: Caract prepar antivirale utilizate in tratam gripei: se impart in 2 grupe :

1) Active fata de virus gripal A : amantadina, remantadina

2) Tip A si B : arbidol, amixin, ribavirin, zanamivir oseltamivir.

Amantadina si remantadina: sunt antivirale ce inhiba specific replicarea virusului gripal. Remantadina de 10 ori m/active.

MA: bloc protein matriciala M2- care funct ca un canal ionic ce permite influxul H din citoplasma cell gazda in virus, d/a acest canal este necesar p/u difuziunea dintre membrane virala si membrane celulara, care in final formeaza endosomul. Blocarea acestei protein inhiba transferul materialului genetic viral in nucleu.

Ind: gripa cu virusul A

RA: tulburari neuropsihice, anxietate, dificultati in conc, ameteli, insomnii,anorexie, greturi, constipatii.

Oseltamivir(tranzitor al ac. sialic), Zinamivir(analog al ac. sialic)

MA: inhiba specific neuraminidaza virusilor gripali A si B

Ind: virusul gripal A si B

RA: tulburari neuropsihice, anxietate, dificultati in conc, ameteli, insomnii,anorexie, greturi, constipatii.

CI: insuf renala

Indicatii:

-dermatomicoze-nistatina, nitrofungina,terbinafina

-Trichocefaloza-mebendazol, pirantel,ivermectina, timendazol

-Conjunctivita-sulfacetamid,nitrofural,oxitetraciclina

-inf prov de E. Coli- chinoxidina,dioxidina,

-herpes al mucoaselor- vidarabina, oxolina, aciclovir

Doze :

-cefalexina-caps-0,25

-gentamicina-ung-1% -15 g

-lincomicina-fiole-0,3- 1 ml

-Ciprofloxacina-flac-200 ml

-co-trimoxazol-comp-0,48

Bilet 4

Ex 1 : Antiseptice si dezinfectante . Clasificarea :

1) Detergenti: cerigel, rocal

2) Derivat nitrofuran: nitrofuran (furacilina)

3) Fenolul si derive lui: fenol, rezorcina,gudronul de mesteacan si Ungv. Visnevski

4) Coloranti: verde de brilliant, metiltioniu clorid, etacridina

5) Derivati halogenati : cloramina B, clorhexidina, iodine, sol alcoolica de ion de 5 % si 10 %

6) Compusii metalelor : a) clorului: diclorura de mercur,b) zincului: sulfat de zinc c) cuprului: sulfat de cupru d) argint: nitrat de argint

7) Agenti oxidanti: peroxid de H, permaganat de K

8) Aldehide si alcooli: alcool etilic (70%, 90 %, 95 %), sol de formaldehida, hexametilentetramin

9) Acizi si baze: acid boric, solutie de ammoniac, tetraborat de Na

10) Diverse antimicrobiene de origine vegetala : sangviretrin, clorofilipt, alilcep.

Ex 2 : Macrolide. Clasificare.

1-Cu 14 inele : a) natural : eritromicina b) semisintetice : claritromicina, roxitromicina, fluritromicina

2-Cu 15 inele (azalide): azitromicina

3- Cu 16 inele : a) natural : spiramicina, josamicina b) semisintetice : midecamicina, rochitamicina

4- Ketolide : telitromicina

Ex 3: Caracteristica aminoglicozidelor de generatia a 2-a :

Reprezentanti : Gentamicina sulfat produsa de Micromonospora purpurea.

SA : bacterii gram positive si negative, indeosebi asupra bacilului piocianic, protei, colibacili, stafilococi penicilinorezistenti.Rezistenta la gentamicina evolueaza lent.

Farmacoc : Se absoarbe insufficient din tubul digestive, de aceea se introduce i/m. Concentra tia maxima peste 60 minute, se mentine 8-12 ore. Depaseste cu dificultate bariera hematoencefalica. Eliminare- prin rinichi, in forma neskimbata.

Se foloseste m/ ales in boli prov de bacterii gram negative : infectiile cailor urinare (pielonefrite, cistite), sepsis, infectia plagilor, combustii. Se administr i/m sau topic.

RA : ototoxicitate(afecteaza preponderant ramura vestibulara a perechii VIII de nervi cranieni) . Auzul sufera m/rar. Nefrotoxicitata (m/putin insa ca la neomicina).

Ex 4: SA cefalosporinelor dupa generatii :

Gen 1 : a)coci gram pozitivi, inclusive : pneumococul, streptococul (hemolytic, piogen, viridians ), stafilococul auriu, inclusive tulpinile penicilino rezistente, b)coci gram negative : meningococul, gonococul.c) bacilli gram negative : Cl. Perfringens si bacilul difteric., E. coli, clebsiella pneumonia, Proteus mirabilis.

Gen 2 : in general, acelasi spectru ca si cele din generatia 1, insa actioneaza asupra unui nr mia mare de bacteria gram negative. La aceasta generatie sunt sensibile : Enterobacter, Clebsiella, tulpinile indol positive de proteus.

Gen 3 : - rezistente la lactamaze

-spectru ultralarg pentru flora gram negative : Haemophilus influenza, Enterobacter, Klebsiella pneumoniae, Bronhomella catharrhalis, Proteus vulgaris, citobacter, serratia, providencia, shigella, moraxella.

Gen 4: spectru foarte larg , ce include si enterococul, cocii gram pozitivi, gam negative, bacilii gram negative. Activitate fata de bacteroides fragilis si alti anaerobi este mica sau nula.

Ex 5 : RA ale sulfanilamidelor

-alergice : febra, eruptii cutanate, edem angioneurotic, sindrom de tipul boala serului, fotosensibilizare, vasculite alergice, eritem exudativ (sindr Steven- Johnson , Lyele )

- hematologice : anemie hemolitica (idiosincrazica in caz de deficit de glucozo -6 fosfatdehodrogenaza ), anemie aplastica (datorita actiunii toxice), agranulocitoza, trombocitopenie

Digestive (relative frecvente): anorexie, greata, voma

Hepatice: hepatita cu necroza difuza

Renale: -cristalurie, hematurie, colici, obstructive renala cu oligurie sau anurie, necroza tubular si angeita renala necrotizanta (toxica sau alergica)

Diverse : hipotiroidism sau Boala Basedow, polinevrite, depresie, zomot in ureki, ataxie, convulsii, dereglari psihice, icter nuclear.

Ex 6: Cloramfenicol

SA:coci gram negative (H.I. , salmonella, shigella), coci gram pozitivi ( streptococ, stafilococ, pneumococ), bacilli gram negative (b. difteric), anaerobi (ricketzi, chlamidia, mycoplasma).

MA: identic macrolidelor (se leaga de subunitatea ribozomala 50 S si inhiba activitatea peptidil transferazei-> nu are loc sinteza proteinelor vital necesare bacteriei)

Ex 7: Caracterist prepar antitumor de orig veget : activitate antimitotica pronuntata manifesta alkaloizii din briindusa(colcamina) ,preparate din radacini de podophyllumpeltatum L (tenipozida), alcaloizii arborelui tisa (taxol), alcaloizii d in Vinca Rosea L (vinblastina, vincristina). De exemplu- colcamina- se aplica local in unguente in cancerul pielii (fara metastaze). Celulele maligne pier, iar celulele epiteliale normale practice nu se lezeaza. Insa, pe parcursul tratamentului poate aparea efectul irritant (hiperemie, durere, tumefactie), ceea ce impune intrerupere in tratament. Dupa detasarea maselor necrotice, rana se cicatrizeaza cu un bun effect cosmetic.

Ex 8: Lincosamidele

SA: bacteria gram positive si anaerobi (medicatie de prima alegere in infectii cu anaerobi)

MA: - se leaga de subunitatea ribozomala 50 S si inhiba activitatea peptidil transferazei-> nu are loc sinteza proteinelor vital necesare bacteriei

Act bacteriostatica si bactericida in dependent de microorganism si concentratia antibioticului.

Ex 9: Caracteristica preparatelor antiherpetice :Aciclovirul, valaciclovirul

Aciclovirul : captat in cell injectata, apoi se fosforileaza de timidinchinaza virala. Aceasta enzima celulara transforma aciclovirul monofosfat in acyclovir trifosfat. Analogul nucleozidic inhiba AND polimeraza virala competitionind cu dezoxiguanozintrifosfat (dGTF). Fragmentul de AND terminal care contine aciclovirul se leaga de enzima pe care o inhiba ireversibil. Incorporat in AND-ul viral are loc un codon-stop, impiedicind alungirea lantului de AND prin adaus de nucleotide. Are effect numai in virusurile cu replicare rapida si nu le influenteaza pe cele latente.

RA: adm topica- iritat locala, senzat de arsura, intepatura, eritem.

Parenteral- flebite,greata,voma, diaree, cefalee, erupt cutanate, fenomene toxice neurologice si psihice, nefrotoxicitate, insuf renala.

CI: sarcina, alaptare, insuf renala.

Ind: infect herpetice, herpes ocular, orofacial, genital, neonatal, encefalite cu virus herpetic, varicela la adulti, pacienti imunocompromisi cu forme severe de encefalita herpetica, varicela zoster.

Ex 10 : Caracteristica antimicoticelor din grupul derivatilor tiazolului.

Fluconazolul SA: m-ment de elective in infect cu Cryptococcus neoformans, in candidemie, cocciidiodomicoza, blastomicoza histoplasmei.Rezist: rar, dar se intilneste (cu HIV)

MA: (ca la ketoconazol) inhiba C14 steroldemetilaza (o enzima a cit 450). Astefel blocheaza transformarea lanosterolului in ergosterol (steroid essential al membrane fungice), consecutive aceasta inhibitie deregl functia membrane si creste permeabilitatea membrane fungice.

Ind: micoze sistemice si de organ : blastomicoze, histplasmoze, coccidioidoze, paracocciidioidoze, candidoze (cutaneo mucoase, orale, vaginale), micoze ale pielii, parului si mucoaselor rezistente la tratam local.

RA: tulbur GI: greata, voma,diaree, dureri abdomen

-tulbur endocrine (inhiba sinteza steroizilor corticosuprarenalieni)

-ginecomastie, scaderea libidoului, oligospermie, tulburari mentruale

-hepatotoxicitate

-rar- alergie, cefalee, somnolent, ameteli

CI: sarcina (act teratogena), femei care alapteaza (se elimina partial prin lapte), asociere cu amfotericina B (antagonism antifungic).

Doze:

-carbenicilina flac- 1g, se dizolva in sol fiziol-i/m-otita purulenta

-sisomicina-fiole-1%- 2 ml i/m empiem pleural

-nistatina-comp- 250000 UA- de 3-4 ori pe zi in candidoze

-Interferon-fiole-2ml praf, care trebuie dizolvat-in primele simptome de gripa

-cloramfenicol-caps- 0,25- in salmoneloza

Ind:

-Ascaridoza:pirantel, mebendazol,ivermectina

-Infect prov de proteus:chinoxidina,dioxidina,canamicin,streptomicin

-Profilax reumatismului:benzatilbenzilpenicilina, bicilina 5,

-gripa:rimantadina, amantadina, oseltamivir,ribavirin

-salmoneloza: cloramfenicol, ampicilina,cotrimoxazol, carbenicilina

Biletul 5

1.Clasificarea remed antimicotice

Antibioticele antimicotice(nistatina,amfotericina B,natamicina)

Antibioticele de sinteza

-Deriv de imidazol(miconazol,clortrimazol,ketoconazol)

-Deriv de triazol(fluconazol,albaconazol)

-Alilaminele(naftifina,terbinafina)

-Morfolinele(amorolfina)

-Echinocandidele(capsofungina,micafungina)

Preparate combinate (candid,poliginax,micofit)

2.Clasificarea remed antihelmintice nematodoze

Ascaridoza(pirantel,levamizol,mebendazol)

Enterobioza(pirantel,mebendazol,albendazol)

Stronghiloidoza(tiabendazol,albendazol,ivermectina)

Tricocefaloza(albendazol,mebendazol,ivermectina)

Trichineloza(tiabendazol,pirantel,albendazol,mebendazol)

Anchilostomiaza(pirantel,mebendazol,albendazol)

3.Clasificarea B-lactamice

A.Peniciline

1.Biosintetice(benzilpenicilina de Na si K; fenoximetilpenicilina)

2. Semisintetice(amoxicilina,ampicilina,oxacilina de Na )

B.Cefalosporine

I generatie(cefalexina;cefazolina)

II generatie(cefuroxim;cefmetazol)

III generatie (ceftriaxon,cefixima,ceftrizoxim)

IV generatie(cefepim)

Carbapenemele (meropenem,imipenemul)

Monobactamii(aztreonamul)

4.Indicatiile azolidelor

-infectii respiratorii a cailor superioare

-angina,sinusite,tonzilite

-scarlatina

-boala Lyme

-infectii urinare

-infectii ale pielii si a tesuturilor moi

5. RA ale aminopenicilinelor

-urticarie,eritem cutanat,eruptii purpurice,eruptii buloase,soc anafilactic

-dereglari dispeptice

-actiune iritanta asupra SNC,anemie,leucopenie

-seperinfectia,candidoze

6. SA si MA al fluorchinolonelor de gen III

SA: micobacterii,chlamidii,camfilobacter,salmonella,shigella,gonococci,meningococi,bacterii anaerobe,stafilococi

MA: fluorchinolonele blocheaza AND giraza si AND topoizomeraza IV a bacteriilor cu dereglarea transcriptiei si replicarii AND si respective a sintezei ARN,proteinelor cu effect bacteiostatic.

7. Caracteristica detergentilor cationici

Reprezentanti: benzalconiu clorid,etoniu,cetrimidina

MA: formeaza cationic ce modifica tensiunea superficiala cu dereglarea permeabilitatii membranei celulare si osmolaritatii/inhiba unele systeme enzimatice pe care le fixeaza prin adsorbtie sau datorita sarcinilor electrice/precipita proteinele

Efecte: antiseptic si dezinfectant/deodorant/anestezic local/detergent si de emulgere/regenerator

Indicatii:

-sterilizarea materialelor instrumentelor

-prelucrarea miinilor,cimpului operator

-spalarea cavitatii bucale in procese inflamatorii

-tratamentul unor infectii bucofaringiene

-prelucrarea plagilor,combustiilor,ulcerilor trofice

CI: hipersensibilitate

RA: reactii alergice

9.MA al penicilinelor semisintetice

Sunt inhibitoare specifice ale sintezei peretelui cellular,care se efectueaza in citeva etape:

1.penetrarea prin membrana externa si cuplarea cu receptorii membranari,care inglobeaza transpeptidazele ce intervin in consolidarea peretelui celulelor bacterieneprin formarea unei retele de legaturi incrucisate

2.antibioticele B-lactamice actioneaza proteinele receptoare specifice,impiedicind formarea leg.transversale la nivelul polimerului peptidoglicanic din structura peretelui celuleor microbiene

3.inlaturarea sau inactivarea inhibitorului de enzyme autolitice prin peretele cellular,activind aceste autolizine.prin urmare apar deficiente in peretele cellular si bacteriile devin vulnerabile fortelor osmotice,nu rezista in mediul izoton si mor.

10.MA a remed antivirotice

Inhibitorii sintezei de acizi nucleici(acyclovir)

Este captat de celula infectata,apoi se fosforileaza,analogul necleozidic format inhiba AND polimeraza virala,si inhiba replicarea AND viral.Fragmentul de AND terminal care contine

Acyclovir se leaga de enzima pe care o inhiba ireversibil.Incorporat in AND-ul viral are loc codon-stop impiedicind alungirea lantului de AND prin adios de nucleotide!!!

Inhibitorii absorbtiei sau patrunderii virusului in celula(amantadina)

Blocheaza proteina matriciala virala M2 care functioneaza ca un canal ionic ce permite influxul de H din citoplasma celuleigazda a virusului,de asemenea acest canal este necesar pentru difuziunea dintre membrane virala cu membrane celulara care in final formeaza endozomul.Blocarea acestei proteine impiedica transferul materialului genetic viral in nucleu.

Remediile ce induc sinteza unor proteine care maresc rezistenta celulara(interferoni)

Ei se cupleza cu un receptor membranar specific si activeaza calea de traducere a semnalului JAK-STAT,acest complex trece in nucleu si se leaga de genele care contin un element ce raspunde specific la IFN si le depreseaza

Indicatii: Infectii citomegalice: foscarnet,ganciclovir,vidarabina

Sifilis : eritromicina,benzilpeniciline,bicilina 1,3,5

Dermatomicoze: nitrofungina,nistatina,clotrimazol

Cistodoze: niclosamida,praziquantel,mebendazol

Infectii provocate de

Receptura:Co-trimoxazol: comprimate 0.4 de 2 ori pe zi in pneumonii bronsite sinusite

Clorochina: 5% -5ml cite 1 comprimat la 6-8 ore in malaria

Nistatina: comprimate filmate 500000 UA cite 1 comprimat de 3-6 ori pe zi in candidoze vaginale Cefatoxim : pulberi 1.0 pentru a face suspensii injectabila in meningite

Mesalazina comp 0.5 colita ulceroasa in faza activa

Biletul 6

1.Clasificarea remed. Antibacteriene sintetice cu structura chimica diversa.

1.Nitrofuranele

A. Cu actiune resorbtiva(nitrofural,furazidina,furazolidona)

B. Cu actiune intestinala( nifuroxazida,furazolidona)

C. Cu actiune topica( nitrofural,furazidina)

2. Derivatii naftiridinei si chinolonelor

Chinolonele nefluorate(acidul nalidixic)

Fluorchinolonele(ciprofloxacina,difloxacina,moxifloxacina)

3.Derivatii nitroimidazolului(metronidazol,tinidazol.ornidazol)

4.Derivatii chinoxalinei( dioxidina,chinoxidina)

5.Derivatii 8-oxichinolinei(clorchinaldol,nitroxolina)

6.Derivatii oxazolidindione(linesolidul,eperesolidul)

2.Clasificarea remed. Antimalarice

A. Deriv. chinolinici (chinina,meflochina)

B. Deriv. 8-aminochinoline(primachina)

C.Deriv. 4-aminochinoline(clorochina)

D.Diaminopirimidine(pirimetamina)

E.Sulfamide(co-trimoxazol)

F.Biguanidine(proguanil)

G.Tetracicline(tetraciclina,doxaciclina)

H.Sulfone(dapsona)

I.Macrolide( eritromicina)

J. Diverse( halofantrina)

3.Clasificarea remed. Antivirotice efeciente in inf.gripale

a) Inhibitorii proteinei M2(amantadina,rimantadina)

b) Inhibirotii ai neuraminidazei(zanamivir,oseltamivir)

c) Inhibitorii transcriptiei virale(ribavirina)

4. Indicatiile sulfamidelor

- tonsilite,faringite,otite,bronsite,bronsectazii

- inf. Cailor biliare

- inf. Urinare

- urosepsis

- enterite,colite

5. Reactii adverse ale pinicilinelor

- reactii alergice ( urticarie,eritem,eruptii purpurice,edem angioneurotic,soc anafilactic

- dereglari dispeptice ( greata,voma,diaree,enterite,dizbacterioza intestinala)

- anemie,leucopenie

- la adm. i/v (flebite,tromboze)

- la adm. i/m (dureri, afectarea nervilor periferici

6. Spectrul de actiune si mecanismul de actiune a tetraciclinelor

SA- spirochete/ riketsii,vibrioni/clamidii,micoplame/ actinomicete,iersinele/ unele protozoare, brucele/ helicobacter/ clostridii /

MA : Tetraciclinele inhib dezvoltarea bacterian prin legarea de subunitile 30S ale ribozomilor, (secvena 16S ), mpiedicnd astfel legarea aminoacil-ARNtde complexul ARNm-ribozom astfel are loc inhibitia sintezei intracelulare a proteinelor de ribozomii bacterieni. Tetraciclinele leaga metalele ( Mg , Ca ) formind chelati si astfel inhiba sistemele enzimatice. Au actiune bacteriostatica.7. Caracteristica deriv. 8-oxichinolinei

Reprezentanti : nitroxolina / clorchinaldol

Nitroxolina: SA: colibacili, streptococci ,corinebacterii ,enterococi, salmonele, sighele, gonococci, micoplasme,

Candida,ureaplasme

MA- inhiba sinteza AND-bacterian, posibil ARN ca rezultat a proteinelor. / Formarea complecsilor cu ionii metalelor,care sunt strict necesari pentru activitatea enzimelor m/o (effect bactericide)

Indicatii : infectii urinare acute si cornice, profilaxia complicatiilor infectioase dupa procedure diagnostice si curative,dupa interventii chirurgicale pe rinichi si cai urinare

CI : afec. Renale cu oligurie sau anurie, maladii grave ale ficatului , cataracta , nevrite, polinevrite, sarcina

Reactii adverse : uneori(greata, voma) foarte rar (eruptii cutanate)

Ocazional ( polinevrite,tahicardie,dereglari hepatice,ataxie,cefalee)

Clorchinaldol:SA: flora G+ ,G- , fungi MA: similar nitroxolineiIndicatii : inf. Tractului gastrointestinal, infectii ginecologice, infectii ale pielii

CI: hipersensibilitatea la preparat, insuficineta renala sau hepatica, insuficienta cardiaca grava, efectiunile glandei tiroide

Reactii adverse: dereglari dispeptice,dereglari neurologice,reactii alergice

9. Mecanismul actiunii antimicotice

1. Cuplarea ireversibila cu ergosterolul si alti steroli specifici din membrane celulelor fungice cu dereglarea permeabilitatii membranaresi pierderea de ioni,macromolecule cu consecinte toxice.

2. Impiedicarea sintezei ergosterolului,component essential din membrane fungica,prin inhibarea unor enzyme specifice.

3. Inhibarea sintezei acizilor nucleici prin blocarea unor enzyme specifice sau a functiilor microtubulilor,cu dereglarea sintezei proteinelor.

4. Inhibarea permeabilitatii membranei pentru ionii de K , fosfati, aminoacizi,proteine,indespensabile metabol. Fungic .

5. Reducerea activ. Enzimelor ce inactiveaza peroxidul de H cu autoliza celulelor fungice.

6. Intensificarea proceselor oxidative,cu formarea de radicali liberi,toxici pentru fungi.

7. Inhibarea sintezei 1,3 beta-D-glucanului,un component structural si functional important al fungilor.

10. Caracteristica remed. Folosite in trihomoniaza

Ca medicament de electie folosim metronidazol.

Mecanismul de actiune: Metronidazolul este inactiv caatare.El se activeaza in celule microbiene prin reducerea nitrogrupei.Selectivitatea actiunii lui asupra mi/o anaerobe e determinat de particularitatile metabol. Energetic. Acestea contin ferodoxine,proteine cu capacitatea reductoare in prezenta atomilor de Fe si Sulf. In agentii anaerobi ferodoxina transporta electronul de metronidazol cu reducerea nitrogrupei si formarea radicalului liber NO,care lezeaza AND si alte molecule intracelulare importante.

Indicatii: trichomonaza,lamblioza,infectii anaerobe intraabdominale(abcese, peritonite) abcese cerebrale,meningita,pneumonie,abcese pulmonare,empiem pleural,ulcer gastric si duodenal,profilaxia infectiilor anaerobe in cadrul interevntiilor chirurgicale, ginecologice

CI: afectiuni cerebrale organice, maladii hepatice grave, sarcina,lactatie,hipersensibilitate la preparat

RA:

-cefalee,greata,anorexie,gust metallic in gura

-voma,diaree,dureri abdominale

-glosita,stomatita

-actiune neurotoxica

-reactii alergice(urticarie,prurit,eruptii)

8. Caracteristica remed antitumorale din grupa citochinelor

Reprezentanti :interferonul,proleuchina

MA: interferonul modifica proprietatile membranei,astfel nu are loc adeziunea si patrunderea viruslui in celula,initiaza sinteza unor fermenti specifici,inhiba sinteza unor proteine ale virusului,modifica citoscheletul membranei celulare,metabolismul,inhibind proliferarea celulelor tumorale,poseda actiune modulatoare asupra sinteza unor oncogene la fel inhibind proliferarea celulelor tumorale.

Indicatii: -mieloleucoza cronica

-hepatita virala B

- trombocitoza primara si secundara

-profilaxia gripei si a infectiilor respiratorii acute

-reticulosarcom

CI: -hipersensibilitate la preparat

-infarct acut de miocard

-afectiuni renale si hepatice

-hepatita cronica

-epilepsie sau alte disfunctii ale SNC

RA:

-slabiciune,febra,dureri musculare,cefalee,dureri in articulatii,,greata,voma,xerostomie

-diaree,constipatii,dureri abdominale,meteorism,hepatita,depresie,reactii alergice

Receptura:

Mebendazol 0,1 ascaridoza

Genatmicina 0.04-2ml in pielonefrita

Nitroxolina 0.05 cistita uretrite pielonifrite

Nitrofural 0,2%-25,0 in dezinterie

Benzilpenicilina -400000 UA infectii orl,meningite,genital etc

Indicatii :

Infectii provocate de salmonele: ampicilina,cloramfenicol,carbenicilina

Enterobioze:mebendazol,pirantel,piperazina

Infectii urinare:cloramfenicol,polimexina,ciprofloxacina

Candidomicoze:amfotericina B,nistatina,miconazol

Infectii retrovirale: zidovudina, nevirapin,indinavir

Biletul 7

1. Clasi antisepticelor i dezinf (dupa str chim)

1. Alcooli: etilic, izopropilic 2. Acizi: acid boric, benzoic, salicilic 3. Aldehide: formic, metenamin, glutaraldehid 4. Derivai halogenai: cloramina, halazona, iod, soluia Lugol 5. Prep metale: nitrat de argint, colargol, sulfat de Cu, Zn 6. Derivai fenolici: fenol, crezol, rezorcina 7. Colorani: albastru de metilen, cristal violet, verde de briliant 8. Prep oxigen: peroxid de hidrogen, permanganat de K 9. Derivaii nitrofuranului: nitrofural, furagina 10. Derivaii 8-oxichinolinelor: clorchinaldol, cliochinol 11. Uleiuri eterice: ulei de tim, de eucalipt, de ment 12. Derivai de chinoxalin: dioxidina 13. Derivai de imidazol: clotrimazol, ketoconazol 14. Baze: soluie de amoniac, tetraborat de Na, hidrocarbonat de Na 15. Derivai de biguanide: clorhexidina 16. Detergeni: cationici (cetilpiridiniu, decualiniu), anionici (spunuri, ricinoleat de Na), amfoteri (dodicina) 17. Diverse: origine animalier (lizocim), vegetal (romazulan, alilcep), mineral (vinilin, unguent de naftalin), sintetice (nucina).

2. Clasi antituberculoaselor dup eficacitateA. Cele mai eficiente: izoniazida, rifampicina B. Eficiente: streptomicina, etambutol, ftivazida, metazida, kanamicina C. Puin eficiente: acid aminosalicilic, tioacetazona3. Clasi aminoglicozidelor

A. Generaia 1: streptomicina, kanamicina, neomicina B. Generaia 2: gentamicina, sisomicina, tobramicina C. Generaia 3: amicacina, netilmicina, isepamicina

4. Efectele adverse ale cefalosporinelor

- alergie: anafilactic, edem, hiperemie, febr, erupii cutanate, sindrom Stevens-Johnson - dereglri hematologice: anemie hemolitic autoimun, hipoprotrombinemie cu hemoragii posibile - nefrotoxicitate: nefrita interstiial, necroza tubular - dereglri digestive: staza biliar, colit pseudomembranoas - disbacterioz i suprainfecie - reacii locale: dureri, flebite

5. Indicaiile sulfamidelor

- cele cu aciune sistemic: tonsilite, faringite, otite, bronite, broniectzii, pneumonia pneumocistic, infeciile cilor biliare, infecii urinare, urosepsis, infecii provocate de chlamidii, toxoplasme - cele cu aciune intestinal: enterite, colienterite, colite, colita ulceroas nespecific, boala Krohn - aciune topic n oftalmologie: conjunctivite, blefarite, blenoree

6. Spectrul de aciune al cloramfenicolului

Spectrul de aciune: bacterii aerobe gram-negativ/pozitiv, anaerobe, riketsii, spirochete.

- sunt sensibili: escherichia coli, klebsiella pneumoniae, proteus mirabilis, salmonella tiphy, shigella, brucella, staphylococcus aureus, streptococcus pyogenes - sunt rezistente: pseudomonas aeruginosa, tulpini de acinetobacter, enterobacter, enterococcus faecalis.

7. Particularitile farmacologice ale antitumoralelor din grupa anticorpilor monoclonali

Reprezentani: trastuzumabul (gherceptin), rituximab (mabtera), panorex, milotard, campat.

Trastuzumabul (gherceptin) Antigenele acestui preparat sunt HER2-receptorii celulelor tumorale ale glandei mamare. Hiperexpresia acestor preparate duce la proliferarea i transformarea tumoral a celulelor. Aciunea antitumoral este legat de inhibarea HER2-receptorilor ce induc efect citotoxic. Se administreaz n cancer al glandei mamare cu metastaze n hiperexpresia HER2-receptorilor. Rituximab (mabtera) Acioneaz mpreun cu antigenul CD20 localizat pe membrana celulelor B-limfocitare. Preparatele se administreaz prin infuzie i/v, se pot combina cu antiblastomoase. Reacii adverse: tremor, grea, vom, dermatit, cefalee, edeme, hTA, bronhospasm, tus, limfopenie, leucopenie, cardiomiopatii. Bevacizumabul (avastin) inhib factorul de cretere a endoteliului vaselor, astfel este reprimat creterea vaselor noi n tumoare, ceea ce tulbur oxigenarea i aprovizionarea cu substane nutritive. n final, scade creterea tumorii. Este indicat pentru tratamentul complex al cancerului colorectal n combinare cu alte preparate antitumorale. Se administreaz intravenos. Reacii adverse: hemoragie, HTA, tromboflebite, afeciuni ale rinichilor, ncetinirea regenerrii plgilor, lezarea pereilor intestinului gros.8. Spectrul i mecanismul de aciune al lincosamidelorSpectrul de aciune: coci gram pozitiv (pneumococ i streptococ piogen i viridans, anaerobi patogeni (bacil fragilis), bacili gram pozitiv (clostridii), actinomicete Mecanismul de aciune: se fixeaz de subunitile ribozomale 50S ale bacteriilor, avnd ca receptor specific un ARN ribozomal 23S. mpiedic sinteza proteinelor microbiene prin interferarea formrii complexelor de iniiere i a aminoacil-translocrilor.

9. Caracteristica preparatelor antispirochetoase

Clasificare A. Sifilis: - antibiotice: de elecie (benzilpenicilina, benzatinbenzilpenicilina), de rezerv (ceftriaxona, cefazolina, eritromicina, azitromicina, doxiciclina) - prep de bismut: bismoverol, biiochinolB. Leptospiroze: de elecie (benzilpenicilina), de rezerv (tetraciclina, doxiciclina, eritromicina)C. Tifos recurent: de elecie (tetraciclina, doxiciclina), de rezerv (eritromicina, benzilpenicilina)

Peniciline biosintetice (benzilpenicilina, benzatinbenzilpenicilina) Benzilpenicilina sau penicilina G este o penicilin natural, spectru ngust (coci gram pozitiv i negativ, bacili gram pozitiv, spirochete, actinomicete). Benzatinbenzilpenicilina este sare a benzilpenicilinei cu dibenziletilendiamina, preparat retard cu aciune mai prelungit dect procain peniclina G. Preparate de bismut (biiochinol, bismoverol) Mecanism: blocheaz gruprile sulfhidrice a sistemelor enzimatice din celulele microbiene cu dereglarea metabolismului microbian i frnarea multiplicrii celulelor. Farmacocinetica: absorbie lent, repartizare neuniform, trece n SNC, se elimin prin rinichi, tract gastrointestinal i glande sudoripare. Reacii adverse: lizier albastr pe gingii, hipersalivaie, colit, icter, dermatite, polinevrite. Contraindicaii: afeciuni renale, hematologice, diateze hemoragice, stomatite, tuberculoz.Penicilina G i forme retardate Mecanism: se leag de proteinele membranare cu inactivarea enzimelor-transpeptidaze importante n consolidarea peretelui bacterian prin formarea unei reele de legturi ncruciate. Favorizeaz funcia unor enzime autolitice. Fac ca celulele bacteriene situate n mediul izoton s devin vulnerabile la fore osmotice externe.

Farmacocinetica: absorbie rapid, se distribuie n tot organismul, se elimin pe cale renal.

Reacii adverse: alergie, urticaria i eritem, erupii purpurice, erupii buloase, reacii cutanate grave de tipul Stevens-Johnson, reacii pulmonare infiltrative cu eozinofilie.

10. Mecanismul de aciune ale preparatelor antihelmintice.

A. Utilizare n nematodoze intestinale 1) influeneaz musculatura nematodozelor: - stimuleaz musculatura helminilor cu dezvoltarea contracturii i ulterior a paraliziei spastice cu eliminarea paraziilor; - blocheaz colinesteraza nematodelor cu blocarea transmisiei neuromusculare de tipul miorelaxantelor depolarizante; - influeneaz asupra sistemelor GABA-ergice ale nematodelor cu hiperpolarizarea membranei 2) deregleaz procesele metabolice ale nematodelor: - deregleaz utilizarea glucozei, formrii ATP, glicogen - modific activitatea sistemlor enzimatice 3) inhib sinteza i polimerizarea tubulinei helminilor B. Utilizare n helmintoza extraintestinale (tisulare)1) deregleaz funcia sistemului neuro-muscular al nematodelor prin influenarea sistemelor GABA-ergice cu hiperpolarizarea membranei 2) deregleaz metabolismul Ca trematodelor extraintestinale cu contractura musc i apoi paralizia ei 3) afecteaz gonadele trematodelor cu diminuarea depunerii oulelor 4) deregleaz procesele metabolice ale trematodelor cu diminuarea utilizrii glucozei

C. Utilizarea n cestodoze intestinale 1) paralizia musc helminilor prin inhibarea fosforilrii oxidative

2) dereglarea metabolismului Ca cu contractura musc i apoi paralizia ei 3) diminuarea rezistenei helminilor la aciunea enzimelor proteolitice 4) dereglarea captrii glucozei, sintezei ATP, glicogen

Doze: Carbeneciclina(F)- pulb parent 1g N 50sisomicina f- nistatina T-500000 ua interferon f- 1mln 1ml ,cloramenicol K- 0.25inf proteus- streptomicina,amoxicilina,ceftriaxona, cirpofloxacinaprof reumatsm fenoximetilpenicilina,tricomonaza- metroniazol,furazolidona,tinidazolhep virala- interferon alfa 2a 2b,lamivudina,ribavirina

Biletul 8.

1. Clasificare detergeni.

a) ageni cationici: -benzalconiu, cetilpiridiniu, decualiniu.

b) ageni anionici: - spunuri propriu-zice, laurilsulfonat de Na, ricinoleat de Na.

c) amfoteri (neonici): - dodicina.

2. Clasific antivirotice dup MA.

1) Inhibiia sintezei ac. nucleici: - idoxuridina, vidarabina, aciclovir.

2) Inhibiia absorbiei i/sau ptrunderea virusuui n celul: - amantadin, remantadin, interferoni

3) Ce induc producerea unor proteine care mresc rezistena celular: - interferoni, gamaglobuline

3. Clasificarea pinicilinelor biosintetice.

Peniciline: a) biosintetice: benzilpenicilina, fenoximetilpenicilina, procainpenicilina G, benzatin benzilpenicilina, feneticilina. b) Izoxazolilpeniciline (antistafilococice) : meticilina, cloxacilina, nafcilina. c) aminopeniciline: ampicilina, amoxicilina. d) carboxipeniciline: carbenicilina, carindacilina, ticarcilina. e) ureidopeniciline: mezlocilina, azlocilina, piperacilina. f) amidinopeniciline: mecilinam, temocilina, pivmecilina.

4. Caracteristica preparatelor din grupa glicopeptidelor.

Glicopeptidele fac parte din grupa Antibiotice. Reprezentani: Vancomicina, ristomicina, teicoplanina. Vancomicina MA: -inhib sinteza peretelui bacterian, - afecteaz permeabilitatea membranei citoplasmatice, - afecteaz sinteza ARN bacterian, SA: CG+ (strepto i stafilococi),BG+. UT: ATB de rezerv pt: -infecii stafilococice severe; - colita pseudomembranoas cu Clostridium; - peritonita stafilococic. RA: Ototoxicitate, nefrotoxicitate. Adm: i/v. Teicoplanina: MA aseman cu vancomicina. SA: CG+ (strepto,stafilococi), BG+. Uneori de 2-3 ori mai activ dect vancomicina.

5. RA sulfamide.

RA: Alergice (febra, erupii cutanate, edem angioneurotic); hematologice (anemie hemolitic, aplastic, agranulocitoz); renale (cristalurie, hematurie, colici), hepatice (hepatit cu necroz difuz), diverse (convulsii, polinevrite, icter nuclear).

IND: tonsilite, pneumonii, inf ci biliare, urosepsis.

CI: ins hepatica/renala, gravide, porfirie, alergie.

6. SA i MA macrolide.

MA: Macrolidele se cupleaza in mod specific de subunitatile 50 S ale ribozomilor microbieni, ceea ce impiedica dezvoltarea lantului proteic.

SA: De tip penicilinic: CG+, CG-, BG+, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma Urealyticum, Anaerobi (excep:Bac. fragilis). Macrolidele noi sunt m.active pe: H. influenzae, Mycoplasma,Chlamydia .a. Rezistente (natural): Enterbacteriaceae, Pseudomonas, Acinetobacter, Bac.fragilis.

7. Caracteristica mebendazolului i albendazolului.

Mebendazol. SA: Trichuris trichiuria, Asaris lumbricoides, Enterobius vermicularis, Taenia saginata (cestode). MA: Inhib ireversibil procesul de captare a glucozei, consecutiv scade cantitatea de glicogen, nu se mai form ATP i se produce o degenerare microtubular citotoxic ( paraziii imobilizai i omori. FC: Se absoarbe puin, n majoritate ramne n intestin, biodispo 10%. Se metaboliz n ficat. Se elimin prin fecale, prin urina (2%) sub form neschimbat i metabolii decarboxilai. CI: sarcina,hipersensibilitate la prep, cu precauii n afec hepatice grave, la copii effect bacteriostatic5.Clas antiseptic si dezinfectante

1.detergenti(cerigel) 2.der nitofuranul(furacilina) 3.fenol si der lui (fenol,rezorcina) 4. Coloranti (verde de brilliant, albastru de metilen) 5. Der halogenati(sol.lugol, cloramina) 6. Compusii metalelor (HgCl2, AgNO3, ZnSO3,sulfat de Cu) 7. Oxidanti (peroxide de H, permanganate de K) 8. Aldehide si alcool (alcool etilic, formalina) 9.acizi si baze (a.boric, sol de amoniac) 10. Diverse (clorofilipt)6.Ind co-trimoxazol

Infec cilor resp sup i inf (inclusiv laringita i angina), bronitele cronice n faza acutizrii, pneumoniile de divers etiologie, empiem pleural, scarlatin, meningit, absces cerebral, osteomielit, sepsis, infec renale i ale tractului urinar (cistit, uretrit, prostatit, pielonefrit), gonoree acut i cronic, inf TGI7.Clas antivirale

1. v.gripal (a)tipul A-amantadina b)tipulB-ribavirin) 2.v.herpes simplex I,II,zoster (acyclovir, vidarabina, foscarnet) 3. V.imunodific umane (zidovudina, indinavir) 4. V.citomegalic (ganciclovir) 5. V.hepB (interferon a2b) 6. V.hepC (interferoni, ribavirina) 7. Rinovirus, enterovirus (pleconaril) 8. VSR (ribavirin) 9. Antivirotice cu spectru larg de act (roferon, intron) 10. Diverse (arbidol)

8.SA,Ind der nitroimidazol

SA: protozoare(entamoeba histolitica, trichomonas vaginalis, giardia intestinalis, balantidium coli); bac anaerobe(b.fragilis, clostridia, fusobacterii, h.pilory) Ind: inf anaerobe profilactic, tricomoniaza, giardioza, balantidiaza, dizenteria amebiana, tetanos, ulcer gd

9.Contra tetracycline

Sarcina, lactatie, copii sub 8 ani, insuf renala si hepat

10.Princip antibioticoterapiei

-stabilirea etiologiei afectiunii;- prescrierea medicamentului cel mai efectiv terapeutic;- inceperea cit mai rapida a tratamentului;- alegerea adm dozelor efective, calea de adm ceea mai convenabila si durata tratam pt realizarea conc corespunzatoare in lichidele biologice;- verificarea eficacitatii tratam(scate temperat, normalizarea form leucocitare, imbunatatirea starii generale);-adm vit B in corectia deficitului, profilaxia dismicrobismului intestinal

Doze: ampicilina T-0.25 metronidazol T- 0.1gentamicina f- 4%-1mlmebendazol T- 0.1sulfacetamida pic oft- 10%-15ml

Ind: malaria- clorochina, piremechina, pirimetamina micoze siste-miconazol, nistatin, amfotericina sifilis- benzilP, eritromicina, biiochinol, biciclina inf.P.aeruginosa- amicacina, carbeniciclina, aztreonam conjunc bacteriene- sulfacetamida, nitrofural, sulfapiridazina, levofloxacina

Bilet 14

1. Clasificarea antituberculoaselor

A. Antibiotice:

1. Ansamicine: rifampicina, rifamicina

2. Aminoglicozide: streptomicina, kanamicina

3. Diverse: cicloserina, viomicina

B.Preparate sintetice

1.Derivatii hidrazidei acidului izonicotinic: izoniazida, ftivazida 2.Derivatii de butanol: etambutol

3.Derivatii nicotinamidei: pirazinamida, etionamida

4.Fluorochinolonele: ofloxacina, ciprofloxacina

5.Diverse: acid aminosalicilic, tioacetazona

C.Preparate combinate Rifampicina + izoniazida- rimactazid Rifampicina + izoniazida + piridoxina- rifacomb

2. Spectrul de actiune si indicatiile rifampicinei

Spectrul de actiune: Spectrul de aciune cuprinde: Mycobacterium tuberculosis, M. leprae, M. bovis, coci grampozitivi (stafilococi, streptococi, enterococi, pneumococi), coci gramnegativi (Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae), bacili grampozitivi (difteric, Listeria, Clostridium), bacili gramnegativi.

Indicatii: toate formele de tuberculoz in asocierea cu un un alt medicament antituberculos, infecii grave cauzate de germeni sensibili, localizate la nivel respirator, genital, urinar, biliar, cutanat, osteomielite,

profilaxia meningitei meningococice, pentru asanarea purttorilor de germeni

3. Indicatiile cloramfenicolului

Febra tifoida si febra paratifoida (antibiotic de electie), meningite bacteriene, indeosebi cu H. influenzae, abcese cerebrale cu bacterii anaerobe (patrunde bine prin meninge si creier), infectii abdominale cu anaerobi; tifos exantematic si bruceloza (atunci cand tetraciclinele sunt contraindicate); infectii urinare rezistente la alte antibiotice.

4. Reactii adverse ale levamizolului

cefalee, insomnie, vertij, palpitaii, convulsii, manifestri dispeptice (grea, vom, dureri abdominale, diaree, encefalopatie reversibil,leucopenie, agranulocitoz.

5.Clasificarea antiprotozoicelor

Antimalarice: clorochina, hidroxiclorochina

Chimioterapice active in amebiaza: metronidazol, clorochina, emetine

Chimioterapice active in giardoza: metronidazol, furazolidona

Chimioterapice active in trichomoniaza: metronidazol, trichomonacida, furazolidona

Chimioterapice active in balantidaza: metronidazol, tetraciclina

Chimioterapice active in leishmanioza: pentamidina, metronidazol

Chimioterapice active in toxoplasmoza: pirimetamina, co-trimoxazol

Chimioterapice active in tripanosomiaza: suramina, melarsoprol

Chimioterapice active in pneumocistoza: co-trimoxazol, pentamidina

6.Clasificarea aminoglicozidelor

Aminoglicozide: Generatia I: streptomicina, kanamicina

Generatia II: gentamicina, sisomicina

Generatia III: amicacina, netilmicina

7.Mecanismul de actiune tetracicline

Tetraciclinele inhib dezvoltarea bacterian prin legarea de subunitile 30S ale ribozomilor(reversibil), (secvena 16S ), mpiedicnd astfel legarea aminoacil-ARNt de complexul ARNm-ribozom, avand ca efect blocarea sintezei lanturilor polipeptidice bacteriene. Efectul este bacteriostatic.8. Reactii adverse ale penicilinelor

reactii alergice: soc anafilactic, urticarie, edem Quincke

tulburari digestive: greata, varsaturi, diareeafectare hepatica cu crestere transaminazelor nefropatie interstitiala leucopenie, anemie, trombocitopenie - reversibile encefalopatie - la pacientii cu insuficienta renala

afectare cutanata: eruptie maculopapulara, foarte rar forme grave: sindrom Stevens-Johnson

tulburari de agregare plachetara9 Clasificarea antibioticelor dupa MA

Inhinitorii sintezei peretelui cellular: benzilpenicilina, cefaloridina, cefaclor,imipenem, vancomicina,

Ristomicina, bacitracina, cicloserina

Inhibitorii functiei membrane citoplasmatice: Polimixina B , Nistatina, Levorina

Inhibitorii sintezei acizilor nucleic: Novobiocina, Grizeofluvina, Bleomicina, Rifampicina, Rifamicina

Inhibitorii sintezei proteinelor: Streptomicina, Tetraciclina, Cloramfenicol, Eritromicina, Clindamicina,

Fuzidina

10. Mecanismul de actiune a nitrofuranilor

Derivatii nitrofuranului (furazolidon, nitrofurantoina, nitrofuratel, nitrofurazon) au efect bacteriostatic fata de bacteriile Gram pozitive si Gram negative. Cel mai utilizat este nitrofurantoina.Derivatii nitrofuranului se folosesc pentru terapia infectiilor tractului urinar, deoarece realizeaza concentratii suficient de mari in urina. Nu au actiune sistemica. Un intermediar redus al nitrofuranilor produce ruperea catenei de ADN, ceea ce explica efectele mutagene ale acestor compusi in vitro. Sunt activate mecanismele de reparare a ADN. Metabolitii reactivi redusi ai nitrofurantoinei interfera nu numai cu ADN, ci par a fi capabili sa se lege cu proteinele ribosomale si inhiba sinteza proteinelor. Inhiba respiratia bacteriana si metabolismul piruvatului.

Eritromicina C-0,25 Glutamicina Nistatina C 250000 UA , cate 250000 UA Interferon Fiole -1000000 UI i.m Izoniazida C-0,15 ,

Tuberculoza- rifampicina, izoniazida, streptomicina, rifamicina Amebiaza- metronidazol, tinidazol, clorochina, emetina Trihominada- metronidazol, trichomonacida, furazolidona Ascaridoza- pirantel, levamizol, piperazina, mebendazol Infectii stafilococice- oxacilina, cloxacilina, dicloxacilina

Biletul 15

1.Clasificarea antimicoticelor

A.Antibiotice antimicotice: grizeofulvina, nistatina, levorina

B. Antimicotice de sinteza:

-Derivatii imidazolului: ketoconazol, miconazol

-Derivatii de triazol: fluconazol, itraconazol

- Alilamine: naftifina, terbinafina

-Morfoline: amorolfina

-tiocarbanilide halogenate: fluonilida

-Echinocandine: capsofungina, micafungina

-Diverse : buclosamida, fluocitozina

C. Preparate combinate: poliginax, candid, micozolon

2. Clasificarea sulfanilamidelor

A. Cu actiune sistemica:

- de scurta durata t1/2 < 8 ore: sulfanilamide, sulfatizol

- de durata medie t1/2= 8-24 ore: sulfametoxazol, co-trimoxazol

- de durata lunga t1/2 = 24-48 ore: sulfametoxipiridazina, sulfaton

- de durata ultralunga T1/2= 60-120 ore: sulfalen, sulfadoxina

B cu actiune intestinala:

-cu durata scurta si medie: ftalilsulfatiazol, disulformina

-cu durata lunga si ultralunga: salazosulfapiridina, salazosulfapiridazina

C cu actiune topica: sulfacetamida , mafenid

3.Caracteristica peroxidului de hydrogen:

Soluie (3%-100 ml )antiseptic, cicatrizant i hemostatic, de uz extern. Este un lichid incolor, cu reactive acida slaba.

Apa oxigenat este utilizat ca antiseptic sub forma unei soluii diluate, capabile s elibereze oxigen gazos cu rol n eliminarea detritusurilor celulare ale puroiului prin spuma produs.Se recomand n tratamentul local al plgilor datorit capacitailor sale de curire i de asigurare a asepsiei acestora, n otite externe, precum i ca cicatrizant datorit proprietilor ei hemostatice (oprirea sngerrilor) n cursul epistaxisului. Plgi: se aplic extern direct pe plag.Otit extern: aplicarea se face dilund soluia pn la o concentrarie de 1%.Se foloseste pt clatiri in stomatite, angina, maladii ginecologice (0,2-0,3 %), prelucrarea pielii si ulcerelor cu un tampon cu solutie de 1,5-3 %. Apa oxigenat poate avea efecte uor iritante i astringente.

4.Indicatiile macrolidelor

Infectiile cailor respiratorii (inferioare, superioare)

Difterie, tuse convulsive, antrax, infectiile cavitatii bucale(paradontita, periostita)

Infectiile pielii si tesuturilor moi

Infectii urinare sexual transmisibile

Toxoplasmoza

Boala Lyme, criptosporidoza

Actinomicoza

Infectii cu micobacterii la bolnavii cu SIDA

Profilaxia endocarditei bacteriene

Profilaxia reumatismului, decontaminarea intestinului inainte de interventii

5.Reactii adverse ale sulfanilamidelor

Alergice: febra, eruptii cutanate, edem , fotosensibilitate, vasculite alergice, eritem exudativ

Hematologice: anemie hemolitica, aplastica, agranulocitoza, trombocitopenie

Digestive: anorexie, greata, voma

Hepatice: hepatita cu ciroza difuza

Renale: cristalurie, hematurie, colici, obstructive renala cu oligurie sau anurie, necroza tubular

Diverse: hipotiroidism, polinevrite, convulsii, dereglari psihice,icter

6.Reactii adverse si contraindicatiile rifampicinei:

RA: greata , vome, diaree, leziunihepatice , leucopenia, leziunirenale, eruptii alergice, prurit, febra, oboseala, somnolenta, cefalee, ameteli, confuzie, scaderea presiunii arteriale, anemie hemolitica acuta, coloreaza in rosu urina, sputa si saliva. Lentilele de contact se pot, de asemenea, colora.

Contraindicatii: Hipersensibilitate la rifamicine, porfirie, insuficienta hepatica severa, insuficineta hepatica, renala, sarcina, alaptare.

7.Mecanismul de actiune al remediilor antivirotice:

Antiviroticele au mai multe macanisme de actiune: Inhiba intrarea virusului in celula prin inhibitia dezasamblarii si decapsidarii virusului, ai fuziunii virale cu celula si adsorbtiei virusului; Inhiba transcrierea genomului viral (IMP dehidrogenazei, revers transcriptazei, integrazei HIV, AND-polimerazei virale, proteinkinazei virale); Inhibitorii procesului de maturizare ARNm viral (inhiba S-adenozinmonocistein hidrolazei); Inhibitorii translatiei ARNm viral; Inhibitorii modificarilor posttranscriptionale (ai proteazei HIV si ai N-glicozilarii); Inhibitorii asamblarii componentelor virale si eliberarii virusului; inhibitorii maturarii virale.Sunt virusuri active fata de AND, ARN si cu spectru larg (contra ARN si ADN).

8.Spectrul de actiune si indicatiile metronidazolului:

Spectrul de actiune: Chimioterapic activ fata de Trichomonas vaginalis, Lamblia intestinalis, Entamoeba hystolitica si bacterii anaerobe. Folosit deasemenea, conform studiilor mai recente, si in tratamentul demodicidozei, produsa de acarianul demodex folliculorum.

Indicatii: Tricomoniaza vaginala si uretrala, lambliaza, dizenterie hepatica si abcese hepatice amebiene, infectii cu anaerobi, pre si postoperator cu scop profilactic, infectii cu Helicobacter Pylori la pacienti cu ulcer gastroduodenal.

9.Clasificarea chinolonelor:

Chinolone nefluorate:

Generatia I: acid nalidixic

Generatia II: acid oxolinic, acid pipemidic

F-fluorochinolone:

Generatia III:

a. Monofluorchinolone: generatia I: ciprofloxacina, ofloxacina generatia II: moxifloxacina, levofloxacina

b.Difluorchinolone: difloxacina, amfloxacina

c. trifluorchinolone: fleroxacina, temafloxacina

10. Mecanismul de actiune al sulfasalazinei:

Mecanismul este elucidate incomplete, dar preparatul are capacitatea de a se acumula in tesutul conjunctiv (inclusive in cel al intestinului) si a elibera treptat acidul 5- aminosalicilic si sulfapiridina. El se absoarbe in TGI, se disociaza prin microflora intestinala in sulfapiridina si acid 5-aminosalicilic care au proprietati antibacteriene si antiinflamatoare.

Benzatin benzilpenicilina Flacoane- Pulbere 1200000 UA , i.m se Nitroxolina Comprimate, drajeuri-0,05 , Sulfalen Comprimate-0,2

Mebendazol Comprimate-0,1 ascaridoza cate 2,5 mg /kg in 24 ore Cefalexina flacoane-suspensie 5%-60 ml pentru administrare perorala, Trihocefaloza-mebendazol, flubendazol, albendazol

Micoze sistemice-miconazol, grizeofluvina, amfotericina B, ketoconazol, flucitozina

Profilaxia reumatismului- Benzilpenicilina sodica, benzilpenicilina potasica, benzatinbenzilpenicilina, procainbenzilpenicilina, fenoximetilpenicilina

Gripa- amantadina, rimantadina, oseltamivir, zanamivir

Malaria-Clorochina, hidroxiclorochina, trimetoprim