Referat – Supozitoare

Prepararea supozitoarelor prin turnare și controlul calității lor

Studenți:

Bindea Adriana

Blidar Adrian

Brădățan Andreea

SCOPUL LUCRĂRII

determinarea factorului de deplasare al acidului acetilsalicilic fata de o glicerida semisintetica;

prepararea supozitoarelor prin topire si turnare;

controlul calitatii supozitoarelor utilizand metode de analiza farmacotehnica oficinale sau nu;

METODE UTILIZATE

I. Prepararea prin turnare a supozitoarelor

Pentru prepararea prin turnare a supoyitoarelor vom avea nevoie de următoarele:

- Matriţă pentru turnarea supoyitoarelor- Gliceridă semisintetică – ca şi excipient- Substanţă medicamentoasă – în cayul de faţă acid acetilsalicilic- Ulei de parafină – pentru gresarea matriţei

Mod de preparare

Se amestecă, într-un mojar, o treime din excipient(glicerida semisintetică), răzuit, cu substanţa medicamentoasă. Restul de excipient se topeşte într-o patentulă, pe baia de apă, la o temperatură sub 400C. După topire se adaugă amestecul de excipient şi substanţă medicamentoasă sub agitare. Masa de supozitor se toarnă în matriţa gresată în prealabil cu ulei de parafină. Se lasă să se racească timp de 5-10 minute la temperatura camerei şi apoi încă 10 minute în frigider.

După răcire, matriţa se desface şi se scot supozitoarele.

II. Determinarea factorului de deplasare pentru acidul acetilsalicilic

Pentru determinarea factorului de deplasare pentru acidul acetilsalicilic se prepară, conform metodei descrise mai sus, 10 supozitoare ce conţin 30% acid acetilsalicilic şi 10 supozitoare numai cu excipient pur. În cazul supozitoarelor numai cu excipient pur, se va topi toată masa de excipient deodată.

Necunoscând capacitatea formei se va considera greutatea unui supozitor de 2,5 g. FR X admite ca greutatea unui supozitor să fie între 2-3 g. Deci în cazul nostru vom avea:

- 10 supozitoare x 2,5g = 25g de excipient pur- 10 supozitoare x 2,5g = 25g de amestec excipient cu acid acetilsalicilic 30%

Factorul de deplasare, ’’f’’, se va determina cu ajutorul formulei Munzel-Buch.

f= E−Gs

+1

Unde:

E -  masa medie a supozitoarelor cu excipient pur(masa medie a 5 supozitoare)G – masa medie a supozitoarelor cu substanţă medicamentoasă(masa medie a 5

supozitoare)

s – cantitatea de substanţă medicamentoasă pe supozitor(în cazul de faţă s=G×30

100 ) .

Se determină E, G şi se calculează s şi f.

III. Controlul calitatii supozitoarelor

Folosindu-ne de factorul de deplasare al aspirinei, determinat mai sus, se prepară, prin metoda descrisă la prepararea supozitoarelor prin turnare, 30 de supozitoare conform reţetei:

Rp/

Aspirina 0,200 gExcipient qs.

Masa de excipient(M) necesară pentru cele N=30 de supozitoare se va calcula cu formula:

M=E×N−f × s× N

Unde:

s – masa de substanță medicamentoasă pe supozitor (0,200 g în cazul de față)f – factorul de deplasare

Se va lua totodată și un exces de 10%, atât pentru substanța medicamentoasă cât și pentru excipient, pentru a compensa pierderile.

Pe aceste 30 de supozitoare se vor efectua următoarele teste de calitate:

1. Controlul aspectului

Se va face conform metodei oficinale din FR X, de la monografia SUPPOSITORIA:

’’Supozitoarele trebuie sa aiba un aspect omogen si sa-si pastreze forma si consistenta la temperatura camerei. In sectiune longitudinala, examinate cu lupa (4,5 X), nu trebuie sa prezinte aglomerari de particule, cristale sau bule de aer.’’

2. Controlul uniformităţii masei

Determinarea se face conform metodei din Ph.eur. (Monografia – Uniformity of mass of single-dose preparations). Metoda este și in Suplimentul din 2004 al FR X (monografia – Uniformitatea masei preparatelor unidoză).

’’Se cântăresc individual 20 de unități sau, pentru preparatele unidoză prezentate în recipient individuale, conținutul a 20 de unități, prelevate la întâmplare și se determină masa medie. Față de masa medie calculată, masa individuală a cel mult 2 din cele 20 de unități poate să prezinte o abatere procentuală mai mare decât cea indicată în tabelul 2.9.5.-1, dar masa nici unei unități nu trebuie să prezinte abateri față de acest procent cu mai mult de dublul valorii acestuia.’’

În cazul supozitoarelor, indiferent de masă, se admit abateri procentuale de 5% față de masa medie.

3. Comportamentul la topire sau dizolvare

Conform metodei din FR X (Monografia SUPPOSITORIA – Comportamentula la topire si dizolvare, FR X, pag.889):

’’Într-un flacon conic de 100 ml, care conține 50 ml apă menținută la temperatura de 37±2⁰C se introduce supozitorul. Flaconul se agită prin ușoară rotire o dată la 5 minute. Supozitoarele preparate cu baze liposolubile trebuie să se topească în cel mult 30 minute, iar cele preparate cu baze hidrosolubile trebuie să se dizolve în cel mult 1 oră. Pot rămâne în flacon particule de substanțe active și substanțe auxiliare nedizolvate.’’

Urmând aceste prevederi, în afara unor cazuri justificate, supozitoarele ar trebui să se topească, într-o oră cele cu baze hidrosolubile și în 30 de minute cele cu baze liposolubile. În cazul de față avem o bază liposolubilă – glicerida semisintetică, deci supozitoarele vor trebui să se topească în 30 de minute. Această determinare se face pe 6 supozitoare.

4. Controlul rezistenţei mecanice

Pentru controlul rezistenței mecanice vom aplica o metodă neoficinală, ce implică utilizarea unui dispozitiv creat special pentru controlul rezistenței mecanice a supozitoarelor și de trusa de greutăți.

Supozitorul se va așeza în poziție verticală în support, cu vârful în sus. Se așează deasupra lui blocul de presare, pe care se va pune o masă inițială de 600g. Din minut în minut se vor mai adăuga 200 g. Se continuă până la ruperea supozitorului.

Masa necesară ruperii supozitorului va fi suma maselor care au apăsat pe suppozitor în momentul ruperii. În calcularea acestei sume se va ține cont de următoarele principii:

- Dacă ruperea se produce în primele 20s de la adăugarea ultimei greutăți de 200g, masa acesteia nu se ia în considerare

- Dacă ruperea se produce între 20s și 40s de la adăugarea ultimei greutăți, se va lua în considerare numai 50% din masa acesteia

- Dacă ruperea se produce după mai mult de 40s de la adăugarea ultimei greutăți, se va lua în considerare 100% din masa acesteia

Determinarea se va face pe 6 supozitoare.

DISCUŢII

1) Determinarea factorului de deplasare

Factorul de deplasare reprezintă cantitatea în grame, de excipient deplasat de 1 gram de substanță medicamentoasă.

Masa de excipient deplasată este direct proporțională cu volumul de excipient deplasat, deci cu volumul ocupat de substanța medicamentoasă. Factorul de deplasare reprezentând masa de excipient deplasată de 1 g de substanță medicamentoasă, înseamnă că acesta va fi egal cu volumul ocupat de 1 g de substanță medicamentoasă înmulțit cu densitatea excipientului. Deci cu cât 1 g de substanță medicamentoasă va ocupa un volum mai mare, adică substanța va avea o densitate mai mică, cu atât factorul de deplasare va fi mai mare.

Pentru acidul acetilsalicilic s-a obținut factorul de deplasare egal cu 0,84, mai mic comparativ cu 1,1, cât s-a obținut pentru eucaliptol și asta datorită faptului că eucaliptolul are o densitate mai mică decât acidul acetilsalicilic.

2) Controlul aspectului

Supozitoarele cu acid acetilsalicilic au un aspect omogen si isi pastreaza atat forma cat si consistenta la temperatura camerei. Nu au fost observate, în sectiune longitudinala aglomerari de particule, cristale sau bule de aer, deci supozitoarele corespund normelor din FR X.

3) Controlul uniformității masei

Din datele prezentate la Rezultate, putem constata faptul ca doar 2 supozitoare depasesc abaterea permisă, dar aceasta nu este dubla fata de abaterea permisa, deci supozitoarele corespund din punct de vedere al uniformitații masei.

4) Comportamentul la topire sau dizolvare al supozitoarelor

Toate supozitoarele testate s-au topit in mai putin de 30 minute, deci corespund prevederilor

pentru supozitoarele cu baza liposolubila.

5) Controlul rezistenței mecanice

Supozitoarele preparate prin metoda prin turnare, corespund din punct de vedere al rezistenței mecanice.