Propofol2,6-diisopropylphenol Clasă : Anestezice generale – Derivați de

alchilfenol

Diverse cercetări în anii ’70 privind derivații fenolului cu proprietăți hipnotice au dus la descoperirea 2,6 – diizopropilfenolului.

Primul studiu clinic de tip “trial” (Kay , Rolly) au confirmat potențialul Propofol-ului ca și agent anestezic.

Mecanism de acțiunePropofol-ul își exercită efectul hipnotic legându-se

de subunitatea β a receptorului GABA A , astfel scăzând rata de disociere a GABA de pe receptori. Inhiba rec. NMDA și canalele ionice de Na/K.

GABA este principalul neurotransmițător inhibitor al SNC.

Proprietăți anesteziceInducția și menținerea anestezieiSedare(pentru endoscopii)Agentul de elecție pentru plasarea măștii laringieneConvulsii tonico-clonice refractare la altă medicațieNu are proprietăți analgezice.Nu are proprietăți miorelaxante.

Farmacodin/cin:Efectul se instalează rapid (60 de

secunde) , are durată scurtă de acțiune(3-5 minute).

T ½ = 30-90 minuteTrezire rapidă după oprirea administrării. Metabolizare hepatică prin

glicuronoconjugare – metaboliții inactivi eliminați renal.

Există și metabolizare extrahepatică.

Efecte clinice

Sistemul Cardio-VascularVasodilatație arterială și venoasăEfect cronotrop, inotrop negativ, ceea ce conduce la

hipotensiune arterială marcată, mai ales la pacienții hipovolemici sau hipertensivi cu afectarea funcției VS, la doze mari administrate rapid sau la asocierea cu opioide.

Se recomandă injectarea lentă, administrarea în prealabil a fluidelor, iar in cazul hTA marcate – asocierea unor vasoconstrictoare ( Efedrina ).

SNCHipnoză – după 20-40 secunde după o singură

doză administrată.Scade consumul de oxigen și presiunea

intracraniană ( cu până la 50% ).Atenție mare la pacienții cu hTA și cu HIC – poate

scădea presiunea de perfuzie cerebrală, ducând la leziuni ireversibile.

Efecte anti-convulsivante și sedative. Efect cerebro-protector dat de interacțiunea cu rec. NMDA și de acțiunea lui de “scavanger” al radicalilor liberi de oxigen.

IMUNOLOGICEfect anti-pruriginos.

Ap. RespiratorDepresie respiratorie dependentă de doză, apnee

( de durată mai mare decât Thiopental-ul )Scade V.C. , crește frecvența respiratorie.Nu afectează tonusul musculaturii bronșice.Bronhodilatație prin influx de Ca.Deprimarea reflexelor laringiene – extrem de rar:

laringospasm.

Globul ocularReduce presiunea intra-oculară.

Tractul gastro-intestinalProprietăți anti-emetice..

POSOLOGIE

Persoane sănătoase < 55 ani: 40 mg la fiecare 10 sec până la apariția inducției (2 - 2.5 mg/kg). 

Persoane > 55 ani , pacienți debilitați : 20 mg la fiecare 10 sec până la apariția inducției (1 - 1.5 mg/kg). 

Anestezie cardiacă : 20 mg la fiecare 10 sec până la apariția inducției (0.5 -1.5 mg/kg).  

Neurochirurgie: 20 mg la fiecare10 sec până la apariția inducției (1-2 mg/kg).  

Pediatrie : 2.5 - 3.5 mg/kg administrate în 20-30 sec.

Contraindicații

Pacienții cu patologie cardio-vascularăPacienții în stare de șoc, hTACopiii sub 3 ani – poate determina apariția lez.

Hepatice.

Reacții adverseLa copii: leziuni hepatocelulare, bradicardie,

acidoză lactică, rabdomiolizăhTA, bradicardie, bradiaritmiiDeprimare respiratorie, bronhospasmReacții anafilactice și anafilactoide – pacienții

cu alergii la ou și soia!!!Crește lipidemia și caloriileFenomene excitatorii la inducție , poate

determina mioclonii.

Bibliografiehttp://en.wikipedia.org/wiki/Propofol