DigitaliceLe-generalitati

14
Digitalicele Glicozizii digitalici Au effect inotrop pozitiv deoarece creste viteza si functia de contractie a inimii,fiind proportionala cu doza. Digitalicele au actiune cronotop negativa –scad frecventa de descarcare a nodului sinusal deoarece indirect scade tonusul simpatico periferic ceea ce duce la vasodilatatie cu reducerea pre si post sarcinii. Au effect dromotop negativ,adica incetinesc conducerea la nivelul nodului atrioventricular deoarece stimuleaza vagul fiind util in tratamentul fibrilatiei si flutterului atrial;duce la aparitia bav. Au effect batmotrop pozitiv adica favorizeaza automatistul ectopic. Mecanismul molecular de actiune al digitalicelor e reprezentant de inhibarea a atp-azei na/k,ceea ce face sa se concentreze na intracellular,ceea ce determina activarea pompei na-ca.inhibarea na-k duce la inhibarea secretiei de renina,tulbularii perceptiei culorilor,dureri musculare Utilizare digitalice IC,tulbularile de ritm atriale,fi A,flutter atrial cronic Reactii adverse: anorexie,greata,varsaturi,dureri muxulare,aretmii,tulbulari psihice si de conducere la nivel niocartic discromatopsie Tratamentul intoxicatiei: oprirea temporara, piv, administrare de atropine lidocaina fenitoina. Contraindicatii: bradicardie sinustala,bav,aritmie ventriculara preexistenta,sindrom de preexcitatie Digitoxina –doar oral Digoxina- oral +injectabil Simpatomimetice

description

farmacologie

Transcript of DigitaliceLe-generalitati

Digitalicele Glicozizii digitaliciAu effect inotrop pozitiv deoarece creste viteza si functia de contractie a inimii,fiind proportionala cu doza.Digitalicele au actiune cronotop negativa scad frecventa de descarcare a nodului sinusal deoarece indirect scade tonusul simpatico periferic ceea ce duce la vasodilatatie cu reducerea pre si post sarcinii.Au effect dromotop negativ,adica incetinesc conducerea la nivelul nodului atrioventricular deoarece stimuleaza vagul fiind util in tratamentul fibrilatiei si flutterului atrial;duce la aparitia bav.Au effect batmotrop pozitiv adica favorizeaza automatistul ectopic.Mecanismul molecular de actiune al digitalicelor e reprezentant de inhibarea a atp-azei na/k,ceea ce face sa se concentreze na intracellular,ceea ce determina activarea pompei na-ca.inhibarea na-k duce la inhibarea secretiei de renina,tulbularii perceptiei culorilor,dureri musculareUtilizare digitalice IC,tulbularile de ritm atriale,fi A,flutter atrial cronic Reactii adverse: anorexie,greata,varsaturi,dureri muxulare,aretmii,tulbulari psihice si de conducere la nivel niocartic discromatopsieTratamentul intoxicatiei: oprirea temporara, piv, administrare de atropine lidocaina fenitoina.Contraindicatii: bradicardie sinustala,bav,aritmie ventriculara preexistenta,sindrom de preexcitatieDigitoxina doar oral Digoxina- oral +injectabilSimpatomimeticeDoar in IC acuta, adm inj iv.Au ef inotrope pozitiv deoarece stimuleaza rec beta 1 adrenergici ( creste AMPc)Dobutamina-ag beta 1 adren , utilizat in : insuf ventric stg acuta, soc cardiogen , acutizarea IC cornice Este contraind : stenoza ao si CMHDEZVOLTA TOLERANTA!R adv: aritmii, ischemie miocardica.Dopamina in doze mici vasodil iar doze mari vasocontric mediate alfa adren. Stimuleza inima prin ef DIRECT beta 1 adren si INDIRECT prin eliberarea de NA. utilizata: soc cardiogen si non-cardiogenR adv: aritmii ventric, ischemie miocardica , greata, varsaturi.Inhibitorii fosfodiesterazeiTeofilina si aminofilina- r adv : tahicardie, creste consumul de oxygen, aritmiiUtil: trat pe termen scurt al IC acute Contraind: IC cu obstructive la ejectia VS.Amrinona r adv: greata,varsaturi ,trombocitopenie, modif enz hepatice.Milrinona- r adv: aritmii ANTIARTIMICEActioneazza prin influentarea activitatii electrice a fibrei miocardice Mecanisme: blocare canale de na(clasa I), ca(clasa IV), cresterea duratei PA(Clasa III) sau blocarea rec beta1 adreneregici(CLASA II)I A : deprima moderat vitezzza depolarizarii sistolice si prelungesc durata PACHINIDINA determina scaderea consuctibilitatii scaderea excitabilitatii(utila pt aaritmii prin focar ectopic) , cresterea per refractare effective(aritmii prin reintrare).Are si efecte slabe PSL-usoara tahicardie la doze mici, iar la doze mari intotdeauna bradi; asupra NAV: dM scade viteza de conducereUtil: ESV, ES supra ventric , TPSV, flutter atrial paroxistic , FiA paroxisticaRadv: greturi varsaturi crampe abdominale , ameteli cefalee tulb de auz si vedere , BAV scaderea TA , r adv de tip allergic Contraind : BAV complet, risc de asistolie FiA cronica veche Adm: numai oral PROCAINAMIDA nu produce niciodata tahicardie si nici nu scade viteza de conducere AV (efecte PSL slab exprimate ) . Produce in plus r adv imunologice sdr lupoid I B: deprima slab vitezza depolarizarii sistolice si scurteaza durata PALIDOCAINA lipsita de efecte asupra miocardului normal; e metab conplet la primul pasaj hepatic Adm : in bolus, pevRadv: de tip toxic ce intereseaza SNC : parestezii , cocnvulsii, coma, Contraind: BAV total, hepaticiFENITOINA se abs complet dar lent din TDUtil: aritmii digitalice Radv: afectare TD si SNCMEXILETINA util :aritmii ventric Adm: oral si ivI C: deprima mult viteza depolarizarii sistolice si nu modifica semnificativ durata PAENCAINIDA aritmii prin reintrare , aritmii prin focar ectopic Radv: poate produce ea insasi aritmii prin reintrare FLECAINIDA Util : aritmii prin reintrare si prin focar ectopicRadv: torsade varfurilor CLASA II PROPRANOLOL , ESMOLOL-in urgente cardiologice fiind metab f rapid prin esterase dde la nivelul hematiilorCLASA III util : trat aritmii de reintrare Radv: aritmii severeAMIODARONA-are si ef bardicardizante , antiangions ; se elimina lent cu acumulare in organism :depozite pigmentare la nivelul corneei ,hipotiroidism sau hipertiroidism SOTALOLUL-e beta blocant ; riscul aparitiilor aritmiilor ccreste parallel cu intensitatea efectului beta blocant BRETILIUL adm iv , util in urgente cariologice , e tahicardizant (deoarece det eliberarea de catecolamine in Fanta sinaptica)CLASA IV-deprima activitatea cardiac , eficace in aritmiile supraventric si ineficace in cele ventriculareVERAPAMILUtil:aritmii supraVAdm :oral in trat de fond, iv in urgenteRadv: bradicardie excesiva, BAV, decompensarea unei IC , hTA,DILTIAZEMANTIANGINOASELE Nitratii organiciPt ca au effect vasodilatat (mechanism prin eliberarea NO) imbunatatesc irigatia inimii. Sensibilitatea fmn la nitrati se dat gruparilor tiol ce convertesc nitratii in NO , dar pt ca sunt finite, apare TOLERANTA la nitrati-apare f repede, dispare f repede si se instaleaa in cazul nitrarilor cu durata lunga de actiune Sunt liposolubili , se elim prin metabolizare hepatica Util: tratamentul APRadv: cefalee, ingrosarea teg, tahicardie, scaderea TA NITROGLICERINAAdm : sublingual , intern , pev (pt IMA si IC acute) IZOSORBID DINITRAT si MONONITRAT preparate retarde Adm :orala, asimetrica MOLSIDOMINA- nu dezvolta tolerant apt ca mecanismul prin care stimuleaza GC nu e dependent de gruparile tiol. Blocante beta adrenergiceUtil : toate tipurile de AP cu exceptia AP vasospasticeAu efecte deprimante asupra cordului sis cad necesarul miocardic de oxygen si emelioreaza si aportul de oxygen al inimii. Acest lucru se realizeaza prin prelungirea diastole, deci prin prelungirea perfuzarii coronarelor. Radv: bradicardie excesiva , BAV, agravare IC; pot agrava/induce bronhoospasmul , cresc riscul de aparitie al hipoglicemiei si pot masca si tahicardia tipica pt hipoglicemie, alterare profil lipidic Intreruperea brusca poate agrava starea bolnavilor anginosi !!!Contraind: disfunctie cronotropa si BAV preexistent, astm,boli vasculare preficeerice , diabetic,PROPRANOLOL-adm oralATENOLOL-b1 selectiv, adm oral in prize unica , traverseaza putin BHEMETOPROLOL-b1 selectiv , adm in conditii cornice oral Blocante canale de CaProduc vasodilatatie coronariana si vasodilatatie sistemica , scad necesarul de oxygen miocardic prin efectul deprimant al inimii Util: trat oricarui tip de AP , mai ales angina vasculospasticaContraind: IC, bradicardie sinusala, BAV, boli vasculospastice perifericeDihidropiridinele : act prin vasodilatatie , lipsite practice de actiune deprimantaFenilalchilaminele si benzodiazepinele : act directa asupra inimii , au si efecte vasodilatatoare (deci seaman si cu b blocantele si cu nitratii)DILTIAZEM, AMLODIPINA, VERAPAMIL ANTIHIPERTENSIVELE Simpatolitice- scad TA prin reducerea RVP, scaderea DC si cresterea capacitatii venulare Inhibitoare simpatice prin actiune centralaCLONIDINA ca un ag alfa 2 (scade NA in Fanta ); actioneaza si asupra unor rec imidazolinici ceea ce conduce la efectul hipotensor Determina: bradicardizare, scadera inotroposmului si a DCAdm: oral in 2-3 prize ; e rar adm ca terapie unica ; transdermic, iv (poate aparea intai o crestere a TA pt ca actioneaza si asupra alfa 1 ce da vasoconstrictie si deci cresterea TA)Radv: xerostomia , sedare, somnolenta, constipatie REBOUND HIPERTENSIV !!!!

METILDOPA- avantajoassa in HTA + IRAdm : oral in 2-3 prize in asociere cu alte hypertensiveRadv:pozitivarea testului coombs in durata lunga de trat, anemie hemolitica, necroze hepatice Contrand: IH si depresieMOXONIDINA-act pe rec imidazolici I1 de la nivelul bulbului si alfa 2 centralRadv: xerostonie, sedare , somnolentaAdm :oral 1-2 prizeContraind: bradicardie sinusala severa, BAV, boala de nod sinusal GanglioplegiceScadere dramatica a TA, insotita de prabusirea fluxului sangvin, splahnic si renal. Sensibilizeaza cordul la actiunea catecolaminelor Radv:Ischemie miocardica si aritmiiContraind: anemie, IR, ateroscleroza, alergiiTRIMETAFANUL-disectie de ao ; TOLERANTA in primele 48 h de la tratamentUtil : htA controlata in interventii chirurgicaleAdm: pev

Blocante ale termiantiilor simpaticeGUANETIDINA-recaptare NA Radv: hTA ortostatica severa, ischemie in teritorii aterosclerotice, lipotimie, inhibarea ejacularii si scaderea libidoului, retentive hidrosalina , congestive nazala, diaree, bradicardie, aritmii, ischemie miocardicaContraind: feocromocitom , ateroscleroza , astm, IC

REZERPINA-inhiba recaptarea NA in granulele de deposit Traverseaza BHEScade secretia de renina si fav retenia hidrosalinaAdm: oral prize unica, in asociere cu alte hypertensive Radv: sedare , depresie, tulb somn, tulb extrapiramidale , colici abdominale, diaree, reactivare UG si UD, congeste nazalaContraind: depresivi, ulcerosi, sarcina si alaptare

Blocante alfa adren-se fold oar alfa 1Utilizare pt diagn feocromocitomului PRAZOSIN-scade RPV si tonusul venos Scade moderat TA mai mult in ortostatism deoarece inhiba partial reflexele simpaticePoate aparea retentive hidrosalina dupa cateva zile de tratament Scade colesterolul total , creste HDL , reduce riscul aterogen Adm : oral in asoc cu beta bloc, diuretic , in 3 prize Apare FENOMENUL DE PRIMA DOZA ameteli palpitatii, lipotimieRadv: cefalee , somnolenta, greata, xerostomie, poliartralgii

URAPIDIL- a1 blocant, a2 agonist , slab b1 blocant , agonist 5HT 1AAdm: oral monoterapie , iv in urgente

Blocante beta adren scad contractilitatea miocardica si a DC , scaderea secr de renina , scad tonusul simaptic periferic , modificarea sensibilitatii baroreceptorilor si posibil cresterea sintezei de prostaciclina Util: in trat HTA la tineri in sd hiperkinetice , hta + bci ; se pot utiliza singure sau in asociatii medicamentoase (diuretic, blocant canale de Ca sau IEC)ATENOLOL, METOPROLOLSunt de prima alegere Radv: putine si periculoase

Vasodilatatoare directe- relaxeaza mn vascularSunt active oral, folosite pt tratamentul cronic , active parentereal folosite pt trat urgentelor hypertensiveNitroprusiatul de Na pe langa relaxarea musc netede arteriolare , relaxeaza si vasele de capacitanta (stimuleaza GC si deschiderii canalelor de K)Contraind: ca medicatie unica la bolnavii cu cardiopatie ischemica Radv: eritem facial, congestive nazala, cefalee, agravare edem cerebralAsociere: diuretice si beta blocanteHIDRALAZINA si DIHIDRALAZINA Adm: oral biodisponib mica dat fen de prim pasaj hepatic Radv: polinevrite periferice , sd lupoid, anemie, leucopenie, trombocitopenieMINOXIDILULAdm: oral Radv: hipetricoza, pericardita(la bolnavii cu IR sau IC)Util: dat hipertricozei , in cazul alopecieiDIAZOXIDULUtil: doar pt tratam urgentelor Are effect hiperglicemiant , poate det hTA ortostatica Adm:inj unica iv-efectul se emntine 4-24hContraind: diabeticNITROPRUSIATUL DE NaUtil: disectia acuta de ao Adm: pev pt ca actiunea e de scurta durataRadv: methemoglobinemie Blocante canale de Ca scad DC si RVP ; actioneaza numai asupra canalelor de ca de tip L, dar au situsuri distincte pt DHP, fenilalchilamine si benzodiazepineDHP actioneaza f putin la nivelul cordului pt ca la nivelul inimii Potentialul membranar este de -70-90mV iar ele actioneaza la -30-40mV; cu toate acestea numarul situsurilor de legare poate creste cand fibrele miocardice sunt partial depolarizate Efecte DHP: relaxare fmn, vasodilatatie, tahicardie si retentive dde sodium si de apa Celelalte 2 : scad excitabil, scad conductibilitatea , scad contractilitatea , scad frecventa cardiac , relaxeaza musculature bronsica, relaxare musculature uterine , relaxare musc gastro-intestinaleDHP sunt cele mai utilizate , celelalte se utilizeaza cand pe langa HTA pacientii mai prezinta o disfunctie cardiac stricto sensuRadv: edeme gambiere , flush, cefalee. Tahicardie reflexa usoara, bradicardie excesiva, scaderea conductibilitatii-BAV, deprimarea contarctilitatii NIFEDIPINA(DHP)-preparate retard si sublinguala- in urgente hypertensiveCreste riscul de IMA AMLODIPINA FELODIPINA ISRADIPINA LACIDIPINA (DHP de generatie noua)Adm: doza unica zilnicaNICARDIPINAAdm : iv Util: trat urgente hypertensiveVERAPAMILUL(fenilalchilamina) scade DC si RVP Contraind: ICDILTIAZEMUL actiune deprimanta miocardica mai putin exprimata, iar cea vasodilatatoare mai bineUtil: antihipertensiv, antianginos

Inhibioare de enzima de conversie sau blocare actiune AT II(inhibare sist RAA)- scad RVP si vol sanguine circulantIEC-vasodil periferica sis cade RVP , poate induce regresia HVS si a remodelarii vasculare si miocardice Cresc AT I, deci acumulare de bradikinina , ceea ce explica efectele:Ef de protectie endoteliala dinteza de NO si PC Fav sinteza de PG la niv respirator explicand tusea si angioedemulSe abs bine oral; CAPTOPRILUL e activ ca atare, restul sunt prodroguri Util: IC,HTA,IMA,renoprotectiaRadv: tusea seaca, hTA si hTA ortostatica , IR , hyperkalemia , angioedemul , neutropenia, tulburari ale gustului , oligohidramnios contraind in sarcinaContraind: sarcina, IR severa, stenoza biliara de artera renala si leziuni echivalente , hTA preexistenta , stenoza AO severa CMH obstructive, hyperkalemia preexistenta Atg rec pt AT II-SARALAZINA initial; acum SARTANIIBlocheaza recAT1 pt AT IIUtil: antihipertensiv, trat IC la bolnavii care nu tolereaza IECNU DAU TUSE SI EDEM ANGIONEUROTIC Diuretice- scad volumul sanguine si depletionare de NaINDAPAMIDA (d tiazidic)-HTA usoara si moderata cu fctie cardiac si renala normale D de ansa- HTA severa sau hipertensivii ce asociaza IR cu o RFG sub 30-40 ml/minFUROSEMID- inj iv si im in urgenteD aldosteronice-utile pt potentarea efectelor natriuretice ale celorlalte diuretice Radv: hypokalemia, hipomagneziemie , cresterea conc lipidelor serice si ac uric, alterarea tolerantei la glucozaMEDICATIA VASOACTIVA Vasodilatatoare Blocante alfa adrenTOLAZOLINA efecte slabe prin algfa blocare si interesarea directa a musculaturii netede Util: sd RaynaudRadv: frecvente tahicardie dureri angionooase greata varsaturiFENTOLAMINAUtil:feocromocitom, manipulare chirurgicalaDIHIDROERGOTOXINABlocheaza alfa si inhiba simpaticul periferic si cresterea influentelor vagale Stimulant serotoninergic , dopaminergic, det cerebral modificari metaboliceUtil: vasodilatator cerebral , tulb circulatiei retiniene si cohleovestibulare Radv: greata, varsaturiNICERGOLINARadv: ameteli, hipotensiune ortostatica, somnolentaEfecte: vasodilatatie, cresterea circulatiei, stimulare metabolica cerebrala Musculotrope directeACIDUL NICOTINIC dozele mari au si efecte hipolipemianteXANTINOL NICOTINATUL- combaterea tulb de irigatie cerebrala , retinopatii vasculare, tulburari ischemice labirintice si vestibularePENTOXIFILINA vasodilatator antiischemic Adm:oral de 3 ori pe zi , inj im sau ivUtil: arteriopatii obliterante Radv:ameteli , hipotensiuneVasoconstrictoarele Cu actiune sistemicaDet cresterea TAAMINE SIMPATOMIMETICE NA- se adm sub forma levogira in pev; la oprirea perfuziei pate aparea hipotensiune de reboundRadv: hipertensiune brutala , fen ischemice pana la necroza locala ADRENALINA

Util: soc anafilactic Adm: inj iv Contraind: tahicardie sinusala si aritmii FENILEFRINA,ETILEFRINA,METOXAMINA,METARAMINOLULAdm: inj sc, im, pevUtil: hTA si stari hypotensive

EFEDRINA- adm: oral Util: hTA cronica

ANGIOTENSINAUtil: stari de colaps ce nu raspund la aminele SMeticeDIHIDROERGOTAMINA Cu actiune localaNAFAZOLINAUtil:decongestionant al muc nazale si conjunctivale, trat local al rinitelor alergice si conjunctivitelor Radv: tahifilaxieERGOTAMINAUtil: trat crize migrenoase Radv:greata varsaturiContraind: boli vasculospastice periferice , cardiopatia ischemica , HTA, sarcinaDIHIDROERGOTAMINA-antimigrenoasaMETISERGIDA-ef antiserotoninergicUtil: profilaxia crize migrenoaseRadv: fibroza retroperitoneala , pleuropulmonara, cardiacVASOPRESINA SI FELIPRESINAUtil: urgente al hemoragiilor digestive

DIURETICE384t