curs farmacologie 25

7/27/2019 curs farmacologie 25

1/7

FARMACOLOGIE

CURS 25

Medicaia Aparatului Digestiv II

A. Stimulantele i substituientele secreiei digestive

1. Stimulantele secreiei digestive (Amarele) sunt substane cu gustamar, ce stimuleaz reflex secreia salivar i gastric. Se folosesc subform de tincturi :

- Tinctura de cola conine cafein- Tinctura de Genian- Tinctura de China conine chinin- Tinctura de nuc vomic conine stricnin (un alcaloid toxic nu

trebuie administrat mai mult de 1 g tinctur / zi).Se administreaz nainte de mas, cte 10-12 picturi, pentru stimulareaapetitului.

2. Substituientele secreiilor digestive :

a. Acidul clorhidric diluat este un preparat oficinal ce conine10% HCl.Indicaii : n combaterea tulburrilor dispeptice, la bolnavii cuaclorhidrie.Se administreaz oral, cte 2-10 ml diluai ntr-un pahar cu ap.

Amestecul obinut se bea cu paiul, pentru a nu evita contactul HCl cudinii.Se mai poate administra i betain clorhidrat sau acidul glutamicclorhidrat, ce reacioneaz cu apa i elibereaz HCl.

b. Pepsina este o enzim proteolitic a sucului gastric, ce poate fiasociat cu HCl.

c. Pancreatina este un preparat ce conine enzime pancreatice : tripsin,lipaz,amilaz.Indicaii : n tulburri dispeptice din cadrul insuficienei pancreaticeexocrine.Mod de administrare. Pentru c enzimele pancreatice sunt inactivatede acidul clorhidric, se administreaz n timpul meselor sau sefolosesc preparate enterosolubile. De asemenea, se mai pot asocia cuanticolinergice sau cimetidin.Preparate ce conin pancreatin : Triferment, Combizym, Cotazym,Nutrizym.

d. Colereticele sunt substane ce stimuleaz producerea de bil n ficat.Acioneaz, probabil, osmotic. Ca substane coleretice se folosesc :Acizii biliari naturali i acidul dehidrocolic (obinut prin semisintez).Aceste substane produc o secreie biliar abundent, apoas =aciune hidrocoleretic. Sunt folosii pentru drenarea bilei i pentru

splarea cilor biliare cnd acestea conin nisip sau calculi mici.Srurile biliare se mai folosesc n caz de deficit de bil, pentru a uuraabsorbia i digestia grsimilor (fistul biliar, colestaz).

1


2/7

Utilizai timp ndelungat poate determina scderea rezistenei laagresiune a mucoasei esofagiene i gastrice. De asemenea, existriscul de fenomene toxice n domeniul hepatobiliar. Acizii biliari isrurile biliare pot da, uneori, diaree.Acidul chenodezoxicolic este un acid biliar natural ce favorizeazdizolvarea calculilor biliari de colesterol, prin solubilizarea acestuia. Deasemenea, scade concentraia colesterolului n bil.

Durata tratamentului este 6 luni 2 ani. Este indicat cnd interveniachirurgical este contraindicat sau cnd simptomatologia esteredus.Fenilpropanolul (Carbicolul) este un produs de sintez care are aciunecoleretic slab i nu are efecte adverse.

B. Antivomitivele

Sunt medicamente capabile s nlture senzaia de grea i voma. Acesteaacioneaz n special la nivelul centrilor nervoi implicaii n actul vomei(centrul vomei, zona chemoreceptoare declanatoare din bulb, nucleiivestibulari), interfernd cu aciunea unor mediatori chimici (dopamin,serotonin, histamin, acetilcolin).Clase de medicamente :1. Neuroleptice n special fenotiazinele :

- Clorpromazina (Clordelazin, Largactil, Plegomazin)- Proclorperazina (Emetiral).- Tietilperazina (Torecan).Acestea acioneaz predominant la nivelul zonei chemoreceptoare

declanatoare din bulb (prin antagonizarea dopaminei).Reacii adverse : somnolen, hipotensiune ortostatic.Contraindicaii : bolile hepatice, insuficiena renal, vrsta naintat,asocierea cu anestezice generale sau morfin, impun pruden.

2. Metoclopramida (Primeran, Reglan) deprim zona chemoreceptoaredeclanatoare (prin antagonizarea dopaminei). De asemenea, stimuleazperistaltismul gastric i relaxeaz sfincterul piloric este util n diskineziidigestive i pentru unele procedee diagnostice ( endoscopie, examenradiologic).

3. Odansetron (Zofran) este eficace n vrsturile severe provocate decitostatice. Este anatgonist al serotoninei , care este eliberat sub aciuneacitostaticelor.

4. Scopolamina este anticolinergic i sedativ psihomotor. Este indicat n rulde micare, prin inhibarea unor receptori colinergici la nivelul nucleilorvestibulari.

5. Antihistaminice : Prometazina (Romergan), Difenhidramina, Clorfeniramina,deprim centrul vomei i nucleii vestibulari. Sunt indicate n rul de micare,vrsturile din sarcin, vrsturile medicamentoase.

C. Laxativele i purgativele

2


3/7

Sunt medicamente ce favorizeaz eliminarea materiilor fecale. Diferena dintrelaxative i purgative este urmtoarea :

- cu ajutorul laxativelor se elimin un scaun moale i format.- sub influena purgativelor se elimin scaune numeroase de

consisten lichid sau semilichid.

Mecanisme de aciune

Laxativele i purgativele acioneaz prin :- stimularea direct a motilitii grbirea tranzitului intestinal

mresc coninutul n ap al materiilor fecale- creterea difuziunii i secreiei active a apei i

electroliilor n intestin- reinerea apei n intestin prin fore hidrofile

sau osmotice.- nmuierea direct a scaunului.

Indicaii

- n constipaia funcional- pentru a evita efortul de defecaie la bolnavii cu hernie, insuficien

cardiac, boal coronarian, hemoroizi, fisuri anale i alte afeciunianorectale.

- pentru pregtirea examenului radiologic.- purgativele sunt folosite n unele intoxicaii alimentare sau

medicamentoase, sau dup administrarea de antihelmintice (pentru

eliminarea paraziilor intestinali).

Contraindicaii

- utilizarea ndelungat poate duce la boala laxativelor : pierderi de ap,electrolii, vitamine, fenomene de colit.

- la bolnavii cu apendicit, sau n prezena durerilor abdominale.- obstrucia intestinal

Clase de medicamente

1. Laxativele de volum sunt reprezentate de fibrele vegetalenedigerabile i de coloizii hidrofili, care, n contact cu apa i mrescvolumul i cresc coninutul colonului, stimulnd peristaltismul.Sunt indicate n : constipaia funcional, anorexie (nu exist aportsuficient de fibre vegetale).Cele mai utilizate sunt :

- Metilceluloza, Carboximetilceluloza sodic.- Agarul (geloza), seminele de in.

Eliminarea scaunului se produce dup 1-3 zile.

3


4/7

2. Purgativele saline sunt reprezentate de sruri ale unor substane ,care, administrate oral, au efect laxativ sau purgativ, n funcie dedoz.Mecanismul lor de aciune este reinerea apei prin osmoz. Apareinut n intestin realizeaz un scaun lichid, de volum crescut,ceea ce determin secundar i creterea peristaltismului.Scaunul se elimin la 1-3 ore de la administrare. La doze mici apare

efectul laxativ.Reacii adverse:

- soluiile concentrate sunt iritante producnd grea/vom.- pot duce la deshidratare.- Mg2+ din sulfatul de magneziu, poate produce deprimare

central marcat dac nu este bine eliminat din organism(n insuficiena renal i la copii.

- Na+ din sulfatul de Na+ poate fi duntor la bolnavii cuinsuficien cardiac.

3. Purgative iritante are aciune iritant asupra mucoasei colonului,stimulnd micrile propulsive datorit declanrii de reflexemediate de plexul submucos. De asemenea, favorizeaz difuziuneai secreia electroliilor i a apei n intestin.Indicaii : sunt utile cnd este necesar evacuarea rapid aintestinului. n constipaia obinuit este indicat numai n cazurilerefractare la msurile igieno-dietetice i la purgativele de volum.Contraindicaii : apendicita acut i abdomenul acut reprezintcontraindicaii absolute.Uleiul de ricin n doze terapeutice provoac n 1-6 ore eliminarea a 1-2 scaune semilichide. Efectul se datoreaz acidului ricinoleic carese elibereaz sub influena lipazei pancreatice i acioneaz asupra

intestinului subire, stimulndu-i peristaltismul.Contraindicaii : rareori provoac colici intestinale. Poate declanatravaliul la femeile nsrcinate , aproape de termen.Purgative antrachinonice Frangula provoac dup 6-8 oreeliminarea a 1-2 scaune moi sau semilichide, datorit unor compuiantrachinonici care se elibereaz n colon sub influena floreiintestinale.Indicaii : n cazuri de evacuare rapid a intestinului i n cazurirebele de constipaie funcional.Reacii adverse : folosirea prelungit poate provoca colit, pierderide electrolii, vitamine i ap. Se elimin prin lapte produce diaree la

sugari.Dantronul derivat antrachinonic de sintez cu proprietiasemntoare purgativelor antrachinonice.Fenolftaleina (Ciocolax) este un compus de sintez derivat dindifenilmetan. Efectul este prelungit datorit intrrii n ciclulenterohepatic a unei pri de medicament. Coloreaz urina ifecalele n rou. Produce unoeri reacii alergice, mai ales erupiicutanate pigmentare.Oxifenisatina este un alt derivat de difenilmetan cu proprietipurgative. Poate afecta toxic ficatul.

4.

Laxativele prin nmuierea scaunului uureaz progresiaconinutului intestinal i nmoaie direct scaunul. Sunt de ales lapersoanele care elimin greu scaunul : btrni, bolnavi la pat, n

4


5/7

afeciunile anale acute (hemoroizi, fisuri anale) i n toate situaiilecare impun evitarea efortului de defecare.Uleiul de parafin, administrat oral, nmoaie scaunul. Estenedigerabil i rmne n cea mai mare parte n intestin, ptrunzndn bolul fecal, uurndu-i progresiunea i eliminarea.n general este bine tolerat. Produce uneori prurit anal.Administrat ndelungat, interfer cu absorbia unor factori

liposolubili, inclusiv a vitaminelor liposolubile. Se absoarbe n micicantiti i se poate depune n ganglionii mezenterici i n esutulreticulo-endotelial (ficat, splin), unde provoac reaciigranulomatoase.

D. Medicaia prokinetic

Cuprinde medicamente care stimuleaz motilitatea gastrointestinal, fiind utile

n sindromul de hipomotilitate gastric, n esofagita de reflux i pentruexamenul radiologic al tubului digestiv.Acioneaz prin antagonism central i periferic fa de dopamin i/sau prinmecanism colinergic periferic, la nivelul plexului mienteric.Metoclopramida este un antagonistdopaminergic, care are i proprietistimulante colinergice. Grbete golirea stomacului i crete peristaltismulintestinului subire.Domperidona (Motilium) i Cisaprida sunt alte medicamente prokinetice.

E. Antidiareice

Sunt substane care acioneaz prin :- reducerea peristaltismului (opioidele i anticolinergicele)- cresc vscozitatea coninutului intestinal (substane absorbante i

protectoare).

Opioidele

Reduc micrile peristaltice, producnd n schimb stimularea contraciilorsegmentare i creterea tonusului sfincterelor. De asemenea, inhib reflexulanal de defecaie.Efectele sunt explicate prin :

- interferarea unor mecanisme colinergice i necolinergice (mediate deendorfine, serotonine) la nivelul plexului mienteric ;

- reducerea secreiilor biliare i pancreatice.n terapie se folosete tinctura de opiu ce conine 10 mg morfin la 1 g detinctur sau la 56 de picturi (1 % morfin). Se administreaz cte 10-15picturi de 3-4 ori /zi.Indicaii : diareea acut, ileostomie, colostomie.Reacii adverse : riscul apariiei dependenei.Contraindicaii : colita ulceroas i ocluzia intestinal.

Alt opioid folosit este Codeina, avnd aceleai proprieti constipante ca imorfina, dar riscul de dependen este mult mai mic.Se administreaz 20-30 mg la 6 ore.

5


6/7

Alte medicamente cu efect opioid antidiareic sunt Difenoxilatul i Loperamida (Imodiu).Acestea au aciune mai specific pe tubul digestiv i produc dependen.

Parasimpatoliticele

Atropina are aciune anticolinergic asupra tubului digestiv, inhibnd-imotilitatea.Se administreaz oral, cte 0,5 mg de 3-4 ori /zi. Se mai utilizeaz i ca extractde beladon, cte 30 mg, sau tinctur de beladon, cte 30-60 picturi.Butilscopolamina (Scobutil) i Propantelina au aciune mai electiv pentru tubuldigestiv.

Antidiareice cu aciune absorbant i protectoare

Caolinul este silicat de aluminiu . Se administreaz cte 5-15 g, pe

nemncate, n cazuri de diaree acut. Nu se asociaz cu alte medicamentepentru c micoreaz absorbia.Crbunele medicinal activat se administreaz cte 2-8 g /zi n diarei acute,flatulen. n doze mari este indicat n intoxicaiile cu medicamenteadministrate oral.

F. Antispastice

Antispasticele se mpart n 2 grupe :

- antispastice parasimptolitice mpiedic influenele excitomotoriivegetative.- antispastice musculotrope acioneaz direct asupra musculaturii

netede.

Antispastice Parasimpatolitice

Aceste medicamente reduc tonusul i peristaltismul gastrointestinal, fiind util nulcer i n afeciunile spastice ale tractului gastrointestinal.Atropina este un parasimpatolitic neselectiv, cu efect de 3-5 ore.Se administreaz :

- injectabil subcutanat 0,5-1 mg sulfat de atropin- oral 0,3-1 mg de 3-4 ori/zi. Se mai folosesc extractul de beladon itinctura de beladon.

Reacii adverse : n doze mari apar :- uscciunea gurii- tulburri de vedere- dificultate n urinare (se contraindic n adenom de prostat).- constipaie.

Butilscopolamina bromur - este un derivat cuaternar de amoniu al scopolamineise absoarbe puin. De aceea, se administreaz injectabil i.v. sau i.m.Preparatul Scobutil compus asociaz butilscopolamin cu un analgezic(Noramidopirin metansulfonat).Oxifenoniul i Propantelina - sunt compui cuaternari de amoniu ce efecte maielective dect atropina.

6


7/7

Antispastice Musculotrope

Papaverina este un alcaloid izochinolonic din opiu, ce are proprietiantispastice i vasodilatatoare prin aciune musculotrop. Are eficacitateterapeutic redus.Se administreaz oral , cte 100 mg de 3-5 ori /zi, sau injectabil subcutanat sau

n perfuzie i.v. Injectarea i.v direct trebuie evitat datorit riscului de aritmii,bloc AV.Mebeverina este antispastic de sintez. Se administreaz oral i este binesuportat.

G. Antiflatulente

Sunt medicamente capabile s uureze eliminarea gazelor din stomac iintestin.Dimeticona (Ceolat) sau Simeticona are proprieti antiflatulente datorit

modificrii tensiunii active a coninutului intestinal gazificat, cu consecineantispumante.Crbunele medicinal este puin eficace pentru combaterea flatulenei.Carminativele favorizeaz eliminarea gazelor din tubul digestiv. Se folosescpreparate vegetale : anason, ment etc.Efectul apare datorit unei aciuni iritante slabe la nivelul mucoasei ce aredrept consecin stimularea slab a motilitii i relaxarea sfincterelor.

7

curs farmacologie 25

Documents

Transcript of curs farmacologie 25