FORMĂ MEDICAMENTOASĂ

supozitoare

SUPOZITOARE( SUPPOSITORIA)-

F.R..,ED.X.,889-890

RECTAL PREPARATIONS(RECTALIA) –

EUR.PHARM.,1997,p.1771

1. DEFINIȚIE

SUPOZITOARELE SUNT PREPARATE

FARMACEUTICE SOLIDE, CARE CONȚIN

DOZE UNITARE DIN UNA SAU MAI MULTE

SUBSTANȚE ACTIVE ; SUNT DESTINATE

ADMINISTRĂRII PE CALE RECTALĂ,

VAGINALĂ SAU URETRALĂ

( F.R., ed.X., 889-890).

Supozitoare vaginale (ovule)

Supozitoare rectale (supoziotoare)

Supozitoare uretrale (bujiuri)

2.2. Eur. Pharm., 1997, p. 1771

Supozitoare

(suppositories)

Capsule rectale

(rectal capsules)

Soluții și suspensii rectale

(rectal solutions and suspensions)

Pulbere și comprimate pentru

soluții rectale

Preparate rectale semi-solide

(semi-solid rectal preparations)

Spume rectale (rectal foams)

Tampoane rectale (rectal tampons)

2. CLASIFICARE 2.1. (F.R., edX., 889-890).

.

Denumirea Forma baza lungimea masa

Supozitoare Cilindro-

Conică

Torpilă

8-10mm 20-30mm 2-3 g (a)

1-2 g (c)

Ovule Sferică sau

Ovoidală

- - 2-4 g (u.c)

5-12 g (m\g)

Bujiuri Cilindri

Ascuțiți

la un capăt

2-7 mm 5-10 cm 2-3 g

# SE FOLOSESC PEG–uri CU DIFERIT GRAD DE POLIMERIZARE:

4. SUBSTANŢE MEDICAMENTOASE

ANTISEPTICE (POVIDON-IODAT etc. ) ANTIBIOTICE (NISTATINĂ, SINTOMICINĂ etc)

ANALGEZICE-ANTIPIRETICE (PARACETAMOL etc) ANESTEZICE LOCALE (NOVOCAINĂ, ANESTEZINĂ

etc.) ANTIINFLAMATOARE (INDOMETACINĂ,

DICLOFENAC etc.) ANTIHEMOROIDALE ( ANESTEZOL: Benzocainum

100mg; Dermatolum 40 mg; Mentholum 4 mg; Zinci oxydum 20 mg )- analgezic, antiseptic, astringent).

5. BAZE DE SUPOZITOR BAZE LIPOSOLUBILEASOCIERI DE

BAZE HIDROSOLUBILE (MISCIBILE CU APA). PEG 1 2 3 4 5

300 60,0 48,0 - - 10,0

1000 - - - 95,0 -

1450 - - 30,0 - -

1540 - - - - 65,0

3350 - - - 5,0 25,0

6000 - 52,0 - - -

8000 40,0 - 70,0 - -

5.1. BAZE LIPOSOLUBILE:

UNT DE CACAO (OLEUM CACAO; THEOBROMA OIL; BUTYRUM CACAO)

# BAZĂ IDEALĂ: SOLIDĂ LA 15-25O C (59-77O F) LA 30-35O C – SE TOPEŞTE;

# LA TEMP. MAI MARI DE 37O C - MODIFICĂRI DE STRUCTURĂ (POLIMORFISM)

AMESTECURI DE TRIGLICERIDE SINTETICE (ULEIURI HIDROGENTE VEGETALE)

# SUNT LIPSITE DE POLIMORFISM

¤ MASA ESTARINUM A; B; C; D; E (PUNCT DE TOPIRE 32-42O C)

¤ WITEPSOLUM W; S; ES; H ( H – 33,5–35,5 O C)

¤ SUPPOCIRE (PUNCT DE TOPIRE 33-40O C)

5.2. BAZE HIDROSOLUBILE

GELATINĂ GLICERINATĂ (F.R. X., p. 890) ;

(supozitoare vaginale) compoziţie:

# Gelatina 2,0 g

# Glycerolum 10,0 g

# Aqua destillata 4,0 g

POLIMERI POLIETILEN GLICOL: CHIMIC STABILI; NE IRITANŢI; MISCIBILI CU APA ŞI SECREŢIILE MUCOASELOR; UŞOR SE OBŢIN PRIN TOPIRE ŞI TURNARE SAU PRESARE; NU SE TOPESC LA TEMPERATURA CORPULUI DAR SE DIZOLVĂ ŞI AU O CEDARE PRELUNGITĂ FAŢĂ DE UNTUL DE

CACAO. # SE FOLOSESC ASOCIERI DE PEG–uri.

# 6. INCORPORAREA SUBSTANŢELOR MEDICAMENTOASE ÎN BAZE DE SUPOZITOR

-S.M. LIPOSOLUBILE ( FENULSALICILAT, TIMOL, MENTOL,

VITAMINE, FENOL, CLORALHIDRAT etc.) – SE DIZOLVĂ

ÎN EXCIPIENT TOPIT (NUMAI PRIN TURNARE).

-S.M. HIDROSOLUBILE (SĂRURI DE ALCALOIZI,

NOVOCAINĂ C/H, PROTARGOL, COLARGOL, TANINĂ etc.) –

se dizolvă în cant. minimă de apă (în baze grase cu lanolină anhidră)

cant. mari sub formă de pulberi fine.

-S.M. INSOLUBILE ÎN APĂ ŞI EXCIPIENT (XEROFORM,

DERMATOL,

SUBNITRAT DE BISMUT, STREPTOCIDĂ etc.) – PULBERE FINĂ

CU

ULEI DE MIGDALE SAU DE CAISE, SAU CU BAZĂ TOPITĂ

SAU RĂZUITĂ

LICHIDE VÂSCOASE (ihtiol, vinilin) – dispersare cu bază topită.

SUPPOSITORIA GLYCEROLI (SUPOZITOARE CU GLICEROL) F.R., X., p. 891

Compoziţie: ¤ Glycerolum 88,0 g ¤ Natrii carbonas anhydricus 2,0 g ¤ Stearinum 10,0 g

7. METODE DE PREPARARE

-MODELARE MANUALĂ (HAND ROLLING)

-PRESARE ÎN FORME (MATRIŢE) (COMPRESSION MOLDING)

-TURNARE ÎN TIPARE (TOPIRE) (FUSION MOLDING)

METODA MODELĂRII MANUALE:

• Pregătirea substanțelor active și

excipienților;

•Amestecarea excipientului cu

substanțele active;

•Rularea și obținerea magdaleonului;

•Modelarea în globule;

• Modelarea conului sau calotei ovoide;

•Ambalarea supozitoarelor;

METODA TURNARE ÎN TIPARE

Pregătirea dispozitivelor pentru supozitoare;

Topirea excipientului și încorporarea

substanțelor active;

Amestecarea amestecului obținut;

Lubrefierea tiparelor;

Turnarea masei semirăcite în tipare speciale;

Răcirea și solidificarea masei la frigider;

Ambalarea supozitoarelor obținute;

Dacă în prescripție nu este indicat

excipientul supozitoarele se vor prepara pe

unt de cacao.

Pentru prepararea excipientului de gelatină-

glicerină se va lua :1,0g de gelatină,5g de

glicerină și 2g de apă.

Pentru mărirea viscozității masei se va

adăuga lanolină anhidră 0,1-0,15g pentru 10

supozitoare.

Dacă în rețetă sunt substanțe dense lanolină

nu se adaugă.

Rp:Aethylmorphini hydrochloridi 0,005

Extracti Belladonnae 0,015

Novocaini 0,25

Dermatholi 0,1

Olei Cacao q.s.

Misce fiat suppozitorium

D.t.d. N10

S.Extern,cîte un supozitor de 2 ori în zi.

Formă medicamentoasă semisolidă pentru

uz extern,cu conţinut de:

substanţă toxică-aetilmorfina-hidrosolubilă;

extract de mătrăgună-lista B,hidrosolubil;

novocaina -lista B,hidrosolubilă;

Dermatol-insolubil în apă;

Petrecem controlul dozelor;

Supozitoare cu acţiune sistemică-analgezică.

CALCULE:

Mtot=3,0x10=30,0

Aet.mor.=0,005x10=0,05

Extr.Mătr.uscat(1:2)=0,015x2=0,03x10=0,3

Nov.=0,25x10=2,5

Derm.=0,1x10=1,0

Unt de Cacao=30,0-(0,05+0,3+2,5+1,0)=26,15

Lanolină anhidră q.s(1,3-2,6).

1.Se prepară prin metoda modelării manuale.

2.Se petrece obligator controlul dozelor.

Se încorporează substanțele în dependență

de proprietățile acestora.

La mojar se întroduce 1,0g de dermatol care

se triturează fin în prezența 0,5 de ulei de

vazelină.

Apoi se ia 0,3 g de extract de mătrăgună

uscat(1:2) la care se adaugă cîteva picături

de amestec alcool :glicerol :apă(1:3:6).

Novacaina și aetilmorfina se triturează la mojar cu

cîteva picături de apă purificată.

În cîteva reprize se va adăuga untul de cacao.

Amestecul se malaxează foarte bine,pînă devine

plastic și elastic.

La necesitate se adaugă lanolină anhidră.

Magdaleonul obținut se cîntărește iar masa se

indică în pașaport.

Se divide cu ajutorul cuțitului pilularum în 10 părți

egale.

Se modelează supozitoarele.

Se ambalează.

D.V.S.

Data Nr Dermatoli 1,0

Olei Vaselini 0,5

Aethylmorhini hydrochloridi 0,05

Novocaini 2,5

Aquae purificatae q.s. gtts

Extracti Belladonnae sicci (1:2)0,3

Sp.aethylici:Glicerini:Aquae 0,15

Olei Cacao 26,15

Lanolini anhydrici 2,6

Mtot=30,0

Msup=3,0 N10

Rp:Aethacridini lactatis

Novocaini aa 0,02

Olei Cacao q.s.

M.f.bacillus longitudine 4 cm et diametro 4mm

D.t.d. N10

S.Extern,în rect cîte un bacil de 2 ori în zi.

Supozitoare cu substanţe puternic active şi

uşor solubile în apă.

Calcule:

Cantitatea de unt de cacao se calculează:

X=3,14(d/2)2 x l x 0,95 x n;

x -cantitatea de unt de cacao;

d -diametrul bugiului;

l -lungimea bugiului;

n -numărul bugiurilor;

0,95 -densitatea untului de cacao;

Înlocuind, primim:

X=3,14(0,4/2)2x4x0,95x10=4,77g.

În mojar în cîteva picături de apă se va dizolva

0,2g de aetacridina lactat şi 0,2g de novocaină

La aceasta se va adăuga 4,77g de unt de

cacao,iar pentru aglutinarea masei obţinute se

va mai pune şi lanolină anhidră.Din masa

obţinută se vor prepara bugiuri cu lungimea

4cm şi diametrul 4mm fiecare.Se ambalează

în hîrtie pergamenată ,apoi în cutie de carton.

Metoda de turnare în tipare

Metoda constă în aceia că,masa topită uşor

răcită se toarnă în forme speciale din masă

plastică cu diferită capacitate.Se foloseşte

această metodă pentru excipienţii lipofili şi

hidrofili.

Pentru a evita precipitarea substanţelor în

momentul turnării în tipare ,masa supozitorială

se amestecă pe parcursul întregului proces de

preparare.Formele este necesar de ţinut prealabil

la frigider.Pentru a evita lipirea masei de forme

ultimele se lubrefiază.

Pentru a calcula corect cantitatea excipientului în caz dacă acesta nu este indicat în prescripţie ,este nevoie să cunoaştem coeficienţii de dezlocuire pentru fiecare substanţă.

Se folosesc coeficienţii de dezlocuire continental- f.c.(ce cantitate de excipient va fi dezlocuită de 1,0 g de substanţă medicam.) mex.=ms x n-(f.c x mt).

Coeficientul de dizlocuire anglo-saxon-f.a-s

(ce cantitate de substanţă dezlocueşte1,0 g de excipient). mex=ms x n-(mt / f.a-s.).

Cantitatea de glicerogel de gelatină se va

calcula analogic.Reeşind din faptul că

densitatea glicerogelului este 1,15g/cm-

3,este de 1,21 ori mai mare decît a untului

de cacao,glicerogelul de gelatină se va lua

în cantitate mai mare.

La calcule se va face un

recalcul: 0,95/1,15=0,826

Rp: Xeroformii 0,3

Butyroli q.s.

M.f.supp.

D.t.d.N 10

S.Extern,cîte un supozitor pe

noapte.

Calcule:

mtot=3,0x10=30,0

msup= 3,0

m xeroform=0,3x10=3,0

m butirol= 3,0x10-(0,21x3,0)=29,37g.

M butirol=3,0x10-(3,0/4,8)=29,37g.

Butirolul mărunţit se întroduce în ceaşcuţa de

porţelan şi se topeşte pe baia de apă.

Amestecul semirăcit se va amesteca bine cu 3,0 g

de xeroform.Formele se lubrefiază cu glicerol.

Masa obţinută se toarnă în forme şi ţine la frigider

timp de 40 minute.

Se ambalează.

CONTROLUL CALITĂŢII

ASPECT

MEDICAMENTUL LA TOPIRE SAU DIZOLVARE (CEL

MULT 3-15 MIN.(EXCIPIENT GRAS) SAU CEL MULT 3-10

MIN. (EXCIPIENT HIDROSOLUBIL) – CU 50 ml APĂ LA

37o C. (F.R.X., p.889-890).

UNIFORMITATEA MASEI

TIMPUL DE DEFORMARE SAU ÎNMUIERE (APARAT

“ERWEKA”)

DOZAREA PRINCIPIILOR ACTIVE

8. AMBALARE, CONSERVARE

HÂRTIE PERGAMINATĂ, CELOFAN

FOLII CU ALVEOLE DIN PVC

CONSERVAREA LA LOC USCAT ŞI

RĂCOROS