Simpatomimetice Alfa Stimulatoare

7/17/2019 Simpatomimetice Alfa Stimulatoare

http://slidepdf.com/reader/full/simpatomimetice-alfa-stimulatoare 1/6

SIMPATOMIMETICE ALFA STIMULATOARE

Noradrenalina (Norartrinal, Levarterenolum)La administrare produce efecte de tip alfa. Reprezintă 10-18 % din catecolaminele

medulosuprarenalei.Efete!

vasoconstrictor sistemic mai selectiv decât adrenalina

creşte tensiunea arterială cu bradicardie reflexă sau frecvenă cardiacă

nemodificată! debit cardiac puin crescut sau nemodificat

scade fluxul san"uin #epatic! renal! mai redus $n muşc#ii striai!

scade volemia

nu are efect bron#odilatator

toate efectele metabolice sunt mai slabe faă de adrenalină

Efete adver"e in&ectarea paravenoasă produce necroză tisulară 'care se tratează cu (a)l *

#ialuronidază * procaina sau fentolamina+

rareori produce stimulare ,() cu anxietate! cefalee! transpiraie

$n supradozare produce /! dureri toracice! transpiraii.

Utili#$ri! #emora"ii! traumatisme

supradozare cu deprimante ,()! "an"liople"ice

arsuri severe

este foarte eficace $n insuficiena circulatorie de tip #ipoton ''R2+

Contraindia%ii şoc #ipovolemic! unde trebuie refacută mai $ntâi masa circulantă

ateroscleroza unde a"ravează tulburările circulatorii

aritmii cardiace

#ipovolemie

Intera%iuni cresc efectul presor al noradrenalinei antidepresivele triciclice! reserpina!

"uanetidina! metildopa

scad efectul presor al noradrenalinei alfa adrenoliticele! salureticele

Pre&arate

(oratrinal-fiole 1ml soluie 341000 si 541000

'o#e!2erfuzie i.v. 3-5 m"4l

Fenilefrina ' 6etas7mpatol+



2rin stimularea receptorilor alfa produce creşterea tensiunii arteriale! midriază. ,e

utilizează ca vasoconstrictor local! anti#ipotensiv! midriatic $n oftalmolo"ie. La nivelulcordului produce bradicardie reflexă prin creşterea tensiunii arteriale.

Derivat de imidazolină:

Nafalo#ina 'Rinofu"+/re efecte alfa şi beta stimulatoare dar predomină cele alfa. fectele cardiovasculare

sunt asemănătoare cu ale adrenalinei dar de durată mai mare.

Efete! administrat pe mucase! local! produce vasoconstricie prelun"ită

după utilizarea mai mult de 9-: zile apare diminuarea efectului vasoconstrictor

'ta#ifilaxie+ şi un efect con"estiv local care a"ravează starea iniială

uneori se poate absorbi prin mucoasa nazală $n cantităi suficiente pentru a produce

efecte "enerale! adică /.

Utili#$ri! se utilizează exclusiv local $n rinite acute infecioase sau aler"ice când produce

diminuarea con"estiei mucoasei şi scăderea accentuată a secreiei

$n epistaxis poate opri sân"erarea

$n con&unctivite diminuă efectele con"estive

Contraindia%ii! /

ateroscleroză

la su"ari! când produce apnee pe cale reflexă

la copii! se diluează cu ser fizilolo"ic $n cantitate e"ală

Pre&arate!

Rinofu" ;soluie apoasă 141000 de uz extern2roculin-soluie oftalmică izotonică 0!0<%! (afazolină clor#idrică

=x7metazolina- asemănătoare nafazolinei

Clonidina,timulează receptorii alfa 3 presinaptici scăzând eliberarea de noradrenalină! scade

tonusul simpatic . .

Utili#are

anti#ipertensiv cu aciune centrală

SIMPATOMIMETICE ETASTIMULATOARE

fectele rezultate $n urma stimulării receptorilor beta- sunt

vasodilatator 'beta 3+>

cardiostimulator 'beta 1+>

bro#odilatator ' beta3+>

uterorelaxant 'bet3 +

Beta-stimulatoare neselective



I#o&renalina (ron*odilatin)?zoprenalina este o catecolamină caracterizată printr-o "rupare izopropil şi cu

activitate selectivă beta-stimulatoare. /cionează pe ambele tipuri de receptori beta1şi beta3.

@armacocinetica

absorie sublin"uală variabilă! cu apariia de efecte sistemice mai frecvente dec$t

după aerosolizare> eficacitate redusă după administrare orală>

este inactivat $n intestin şi ficat>

efectul se instalează $n 9-19 minute şi durează 1 A-< ore.

Efete! este un bron#odilatator de 3-10 ori mai intens ca adrenalina;

previne sau inlătură bron#ospasmul produs de parasimpatomimetice>

creşte capacitatea vitală>

are efecte inotrop! dromotrop! cronotrop! batmotrop pozitiv! creşte consumul de

oxi"en al miocardului! creşte debitul cardiac>

scade rezistena periferică vasculară! datorită stimulării receptorilor beta 3! maiales renal! mezenteric! dar $n ciuda creşterii debitului cardiac tensiunea arterială va

scădea usor>

scade tonusul şi motilitatea tubului di"estiv! mai slab decât adrenalina>

stimulează ,()>

Utili#$ri om+ate ri#a de a"tm +roni sub formă de aerosoli B

prevenirea crizei de astm sub formă de tablete sublin"uale de 10 m">

nu se folosesc $n tratamentul de fond al astmului broşic! aciunea bron#odilatatoare

fiind de scurtă durată!acionează şi Rp.beta 1 din cord!duc$nd la ta#icardie se utilizează $n bronşite cronice astmatiforme>

$n obstetrică-"inecolo"ie ca tocolitic nu se prea utilizează datorită ta#icardiei

produse şi la mama şi la făt>

Contraindia%ii! cardiopatie isc#emică deoarece creşte consumul de oxi"en al miocardului>

la copii sub : ani unde poate produce accidente "rave >

Pre&arate!Cron#odilatin capsule de 10 m" şi aerosoli 0!9%

(ovodrin fiole de 1 ml cu 0!3 m" izoprenalină.

Ori&renalina (A"tmo&ent,Alu&ent) /re o aciune ceva mai blândă dar mai durabilă. fectele cardio-vasculare

asemănătoare dar mult mai slabe ca intensitate.

-fectele sunt D pe Rp.E3 dec$t pe Rp.E1-Reduce bron#ospasmul asociat unor afeciuni respiratorii obstructive cronice! C2=)

'bronşite obstructive cronice+! astm bronşic...

Utili#$ri! $n criza de astm bronşic mai ales sub formă de aerosoli sau comprimate

sublin"uale



$n tratamentul de fond se poate utiliza de <-5 ori pe zi.

Pre&arate!/lupent fiole cu 0!9m"4ml! comprimate de 30 m"! spra7 cu 0!:9 m"4ml! soluie 3%

pentru aerosoli/stmopent comprimate de 30 m"! aerosoli soluie 1!9%! spra7

Contraindia%ii $n boala coronariană şi #iperfuncie tiroidiană.! ta#icardie

Stimulatoare beta2 selectiveFenoterol (erote)Efete!

actionează selectiv pe receptorii beta 3 bron#iolari>

are efecte reduse asupra inimii! muşc#ilor netezi vasculari şi intestinali>

relaxează miometrul! deci are efect tocolitic foarte bun.

@armacocinetica! utilizat $n aerosoli efectul apare $n 5-9 minute şi durează 5-8 ore.

Utili#$ri $n criza de astm! bronşita astmatiformă şi alte afeciuni cu bron#ospasm>

$n tratamentul de fond al astmului broşic>

ca tocolitic $n iminenă de avort.

Ftilizarea continuă ; duce la instalarea toleranei- prin fenomenul de doGn re"ulation

Pre&arateCerotec-spra7-0.3 m"4doza! comprimate de 3!9 m"! soluie de uz intern de 9 m"4ml

Ter+utalina (rian-l),e utilizează la aduli şi copii peste 19 ani 1-3 comprimate de 3-< ori pe zi. Hupă

administrare orală produce frecvent tremurături. ?n&ectat s.c. poate produce stimularecardiacă. ,e utilizează şi sub formă de in#alaii la 5 ore.

Pre&arate!Cricanil-comprimate de 0!39 m" ! fiole de 0!9 m"4ml! aerosoli soluie 10m"4ml

Sal+utamol@armacocinetica

! absorie orală bună

$n aerosoli are o latenă de 5-9 minute! o durată de <-I ore

eliminarea se face pe cale renălă

Utili#$ri! $n astmul bronşic mai ales $n asociere cu cromo"licat

$n bronşita cronică astmatiformă

$n obstetrică-"inecolo"ie $n iminenă de avort! $n profilaxia contracilor $n timpul

interveniilor pe uterul "ravid

Contraindia%ii!

insuficienă cardiacă! ta#iaritmii

diabet



nu se asociază cu halotanul

Pre&arate,albutamol-comprimate de 3m" şi 5m"! spra7 cu 0!1 m"4doză! aerosoli soluie 9m"4ml! fiole

'i.m. si s.c.+ de 0!9 m"4mlCeta 3 stimulatoarele se asociază frecvent cu parasimpatoliticele de tip ?pratropiu! av$nd

efecte siner"ice! avanta&-se pot utiliza doze mai mici din fiecare preparat.Salmeterol . compus asemănător- combate criza de astm bron ic!ș

u a%iune de lun/$durat$ (efet a0 12 * . util 3n &entru &revenirea ri#elor noturne)!

ametan (utedrin, u&atol) /re aciune de tip beta adrenomimetică! predominând aciunea asupra aparatului cardio-vascular unde produce vasodilataie! #ipotensiune sistolică şi diastolică. ste indicat $n

artritele membrelor inferioare! flebite! varice.

I"o4u&rinste un vasodilatator arteriolar şi capilar periferic şi cerebral. Relaxează uterul diminu$nd!contraciile miometrului.

ufenin$ se utilizează ca vasodilatator periferic.

SIMPATOLITICE

,impatoliticele sunt medicamente care in#ibă efectele excitaiei simpatice. 2rin

aciunea adrenolitică impiedică aciunea noradrenalinei şi adrenalinei. le acionează lanivelul sinapselor neuroefectoare simpatice fie direct blocând receptorii adrener"ici

'adrenolitice+! fie indirect influenând metabolismul mediatorilor c#imici

'neurosimpatolitice+.,e $mpart $n trei "rupe

alfa blocante

beta blocante

neurosimpatolitice

Sim&atolitie la"ifiare

• +loante ne"eletive!

derivaţi de ergot:

agonişti parţiali la do#e tera&eutie (va"oon"tritoare)!

ER5OTAMINA6

'I7I'ROER5OTAMINA6

vasodilatatoare!

'I7I'ROER5OTO8INA6

NICER5OLINA0

derivaţi de halo-alchilamină: FENO8IEN9AMINA6



TOLA9OLINA6

FENTOLAMINA0

• 1 +loante "eletive!

utilizate ca antihipetensive:

PRA9OSIN6

'O8A9OSIN6

TERA9OSIN0

utilizate în urologie:

TAMSULOSIN0

• 2 +loante "eletive!

:O7IMINA

• β

+loante• neuro"im&atolitie!

• METIL'OPA6

• 5UANETI'INA6• RESERPINA6

• RETILIU to"ilat

• neuro"im&atolitie!

• METIL'OPA6

• 5UANETI'INA6• RESERPINA6

• RETILIU to"ilat

Simpatomimetice Alfa Stimulatoare

Documents

Transcript of Simpatomimetice Alfa Stimulatoare