ANTIINFLAMATOARE NESTEROIDIENE

Preparatele antiinflamatoare nesteroidiene nu posedă activitate hormonală ca și corticosteroizii. Medicamentelor din această clasă le sunt caracteristice un șir de particularități clinice:

Acțiune antiinflamatorie nespecifică, adică influența universală deprimantă asupra procesului inflamator, indiferent de particularitățiile lui etiologice și nozologice;

Asocierea efectelor antiinflamator, analgezic și antipiretic.;

Toleranță relativ bună datorităeliminării lor rapide din organism;

Inhibarea agregării plachetare;

Clasificarea antiiinflamatoarelor nesteroidiene:

I.Inhibitori neselectivi ai ciclooxigenazei 1 și 2 (COX 1, COX 2)

1. Derivați ai acidului salicilic (salicilații):

-acid acetilsalicilic

-lizină acetilsalicilat

-salicilat de sodiu

2. Derivați ai pirazolonei:

-fenilbutazona

-clofezon

3. Derivați ai acidului indolacetic:

-indometacina

4. Derivați aia acidului fenilacetic:

-diclofenac sodic;

1

5. Derivați ai acidului propionic:

-ibuprofen

-ketoprofen

-naproxen

6. Derivați ai acidului antranilic:

-acid mefenamic

7. Oxicami:

-piroxicam;

-acid niflumic;

8.Preparate combinate

O altă clasificare ar fi :

Funcție de efectul terapeutic:

AINS de primă valoare: fenilbutazona, indometacina,;

AINS majore:naproxen, piroxicam, diclofenac,

AINS minore:toate celelalte

Funcție de durata de actiune, care impune ritmul de administrare:

Cu durată scurtă de acțiune:(T1/2 sub 6 ore) : ketoprofen, ibuprofen, fenoprofen, diclofenac;

Cu durată medie de acțiune: indometacin

Cu durată lungă de acțiune: (T1/2= peste 24 ore): fenilbutazona, piroxicam tenoxicam

Cu durată lungă pentru preparate retard cum ar fi indometacin, ketoprofen, diclofenac

II.Inhibitori selectivi ai ciclooxigenazei 2 (COX 2)

NIMESULID (nimesil)

MELOXICAM

Mecanismul acțiunii antiinflamatoarelor nesteroidiene:

1.Reducerea permeabilității capilarelor, ceea ce contribuie la limitarea manifestărilor exudative ale procesului inflamator;

2

2.Stabilitatea lizozomilor, ceea ce împiedică eliminarea în citoplasmă în spațiul extracelular a hidrolazelor lizozomale, capabile să exercite acțiune nocivă asupra diverselor componente tisulare;

3. Inhibiția elaborării fosfaților macroergici (în primul rând ATP) în procesele de fosforilare oxidativă și glcolitică.

Inflamația e foarte sensibilă față de carența de energie. Ca urmare a diminuării producției ATP se poate inhiba procesul inflamator.

4.Inhibiția sintezei și inactivarea mediatorilor inflamației (prostaglandinelor, histaminei, serotoninei, etc) ;

5.Modificarea substratului inflamator, ceea ce împiedicărecepționarea lor cu factorii nocivi ;

6.Acțiune citostatică care contribuie la inhibiția fazei proliferative a inflamației și la micșorarea procesului inflamator sclerotic, întrucât colagenul este proteina principală a țesuturilor sclerotice;

Asocierea efectelor antiinflamator, analgezic și antipiretic la toate inflamatoarele nesteroidiene nu se poate cosidera ocazională. Un șir de mediatori ai inflamației (bradikinina, prostaglandinele) provoacă senzația de durere și febră. De aceea, inhibând mediatorii nominalizați, preparatele antiinflamatoare exercită efect analgezic și antipiretic. Un rol anumit îl joacă, de asemenea blocarea de către preparatele enumerate a receptorilor nociceptivi(algici) periferici.

Farmacocinetică

Farmacocinetica fiecărui antiinflamator nesteroid are particularitățiile sale, determinate de proprietăți caracteristice preparatului, funcția organelor metabolizante și excretorii.

Antiinflamatoarele nesteroidiene în administrare perorală sunt bine absorbite, se metabolizează și se elimină din organism pe cale renală. Cu scop antiinflamator se indică în doze mai mari decât cu scop analgezic. Nu s-a stabilit încă corelația precisă dintre concentrația antiinflamatoarelor în sânge, lichidul sinovial și gradul eficienței lor antiinflamatorie. Nu se recomandă combinarea în scop antiinflamator a diverselor preparate din acest grup, întrucât ele nu-și potențează efectele.

Indicații terapeutice.

-poliarteită reumatoidă ;

-spondiloartrită anchilozantă;â

-coxartroză;

-artrită;

-artroză dureroasă și invaliditate;

3

-puseuri de gută;

-tendinite;

-bursite;

-lombalgii;

-dureri după intervenții chirurgicale , stomatologice, ginecologice;

Efecte adverse.

-acțiune ulcerogenă;

-efect hepatotoxic(hiperbilirubinemie);

-complicașii hematologice(agranulocitoză, trombocitopenie);

-reacții cutanate (erupții polimorfe);

-complicații autoimune;

Contraindicații.

1 .Maladii ale tractului digestiv (ulcer gastric, gastrite)

2. Maladii însoțite de coagulabilitate scăzută a sângelui, în special hemofilie, hemoragii pulmonare, gastrice și uterine;

3. Hemocitopenie;

4. Intoleranță individuală;

Pentru prevenirea și reducerea manifestăriilor dispeptice, antiinflamatoarele nesteroidiene se vor administra după masă.

4