POLIMIXINE

REPREZENTANTI

POLIMIXINA B (amestec polimixine B1 şi B2)POLIMIXINA E (E1 şi E2)

(COLISTINA – A şi B; COLIMICINA)DERIVAŢI METILSULFONICI

SULFOMIXINA (5 grupări mesil)

COLISTIMETAT (4 grupări mesil – colistinmetansulfonat)

(active după hidroliză)

EFECTE ANTIBACTERIENE EFECTE ANTIBACTERIENE

EFECT: - bactericid absolut -dependent de concentraţie neinfluenţat de: pH, sânge, puroi antagonizat de: cationi metalici potenţat de: TRIMETOPRIM SULFAMIDE MECANISMUL EFECTULUI ANTIBACTERIAN - fixare prin adsorbţie pe membrana externa, - fixare selectivă pe membrana celulară bacteriană: - pe fosfolipide nemetilate - ţinta relativ specifică FOSFATIDIL ETANOLAMINA - pe germeni gram negativi: - alterarea membranei externe - inactivarea endotoxinelor

EFECTE PE ORGANISMUL GAZDĂ

- efecte de tip advers - legare de fosfatidiletanolamină

- inhibiţia proteinchinazei C (activată de Ca2+ şi fosfolipide)

- neurotoxicitate (mielină conţine fosfatidiletanolamină)

- nefrotoxicitate - efect curarizant - degranulare mastocitară:

- efect proinflamator (experimental) - efect ulcerigen (experimental)

SPECTRUL DE ACTIVITATE

Polimixinele acţionează numai pe bacterii Gram negativ.

Au efect bactericid pe majoritatea enterobacteriaceelor (E. Coli, Klebsiella, Pasteurella, Shigella, Salmonella), pe Citrobacter, Enterobacter, Acinetobacter baumanii, Yersinia pseudotuberculosis, Morganella morganii. De asemenea au activitate bactericidă evidentă

pe Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia, Haemophilus influenzae şi Bordetella..

Nu sunt active pe Proteus, Serratia, Providencia, Edwardsiella, Brucella, Pseudomonas mallei, Burkholderia cepacia.

POLIMIXINA BINDICAŢII TERAPEUTICE

EXTERN: - cutanat - în sacul conjunctival - în conductul auditiv extern

Se asociază cu: neomicină bacitracină - glucocorticoizi - anestezice locale

INHALAŢII AEROSOLI (foarte rar) PER OS în infecţii cu germeni sensibili:

dizenterie bacilară infecţii cu E. coli la sugar şi copil

POLIMIXINA BINDICAŢII TERAPEUTICE

PER OS în infecţii cu germeni sensibili: dizenterie bacilară infecţii cu E. coli la sugar şi copil POSOLOGIE - ADULT ŞI COPII PESTE 5 ANI - 3 – 4 milioane U.I./ zi, în 3 prize - COPII 2 – 5 ANI - 1,5 – 2,25 milioane U.I./ zi, în 3 prize - COPII SUB 2 ANI - 0,75 – 1,5 milioane U.I./zi, în 3 prize - SUGARI - 100.000 – 200.000 U.I./kg/zi, în 4 prize

POLIMIXINA B INDICAŢII TERAPEUTICE

PARENTERAL (i.m.; în cazuri grave i.v.) - infecţii sistemice cu germeni sensibili numai la

polimixine şi rezistenţi la aminozide (b. coli, piocianic, Heemophilus influenzae)

POSOLOGIE - ADULT - 15.000 – 25.000 U.I./kg/zi; doza totală pe zi < 2 milioane

U.I. INTRARAHIDIAN - meningite (cu germeni sensibili la polimixine şi

rezistenţi la alte antibiotice) - administrare o dată la 2 zile, pe durata a 5 zile POSOLOGIE - ADULT : 50.000 U.I. - COPII (2 – 14 ani): 30.000 – 50.000 U.I. - COPII SUB 2 ANI: 20.000 U.I

REPREZENTANTI

POLIMIXINA B (amestec polimixine B1 şi B2)POLIMIXINA E (E1 şi E2)

(COLISTINA – A şi B; COLIMICINA)DERIVAŢI METILSULFONICI

SULFOMIXINA (5 grupări mesil)COLISTIMETAT (4 grupări mesil – colistinmetansulfonat)

(active după hidroliză)

POLIMIXINA E (E1 şi E2) (COLISTINA – A şi B; COLIMICINA) DERIVAŢI METILSULFONICI