Neimportant

ȘCOALA POSTLICEALĂ “INTELLECTUM”

GALAȚI

PROIECT DE DIPLOMÃ

Medicația aparatului digestiv

Antispastice

Coordonator ştiinţific,

Farm. primar. Răceanu ELENA Student,

Vasilica NĂSTASE

Galați

2015


2

CUPRINS

INTRODUCERE ...........................................................................................................................................4

I. ANATOMIA ŞI FIZIOLOGIA APARATULUI DIGESTIV ...................................................................5

I.1. Anatomia aparatului digestiv ..............................................................................................................5

I.1.1 Cavitatea bucală ............................................................................................................................6

I.1.2 Faringele........................................................................................................................................8

I.1.3 Esofagul ........................................................................................................................................9

I.1.4 Stomacul..................................................................................................................................... 10

I.1.5 Glandele anexe ale aparatului digestiv ....................................................................................... 11

I.2. Fiziologia aparatului digestiv ........................................................................................................... 12

I.2.1. Digestia bucalǎ .......................................................................................................................... 12

I.2.2. Deglutiţia ................................................................................................................................... 13

I.2.3. Digestia gastricǎ ........................................................................................................................ 14

I.2.4. Digestia chimicǎ gastricǎ .......................................................................................................... 14

II.MEDICAMENTE ANTISPASTICE DIGESTIVE .............................................................................................. 15

II.1. Spasmul ........................................................................................................................................... 15

II.2.Medicamentele antispastice ............................................................................................................ 16

II.3.Clasificare în funcție de tipul de mecanism ..................................................................................... 17

II.3.1. Antispasticele neurotrope ........................................................................................................ 17

II.3.2. Antispasticele musculotrope .................................................................................................... 22

II.4. Farmacoterapia ............................................................................................................................... 36

II.4.1. Cunoașterea și cercetarea științifică (alopatia – homeopatia) ................................................ 37

II.5. Farmacotoxicologia ......................................................................................................................... 42

II.5.1. Aspecte introductive ................................................................................................................ 42

II.5.2. Efecte secundare ...................................................................................................................... 43

II.5.3. Efecte toxice ............................................................................................................................. 44

II.5.4. Reacții adverse de tip mutagen ................................................................................................ 49

II.5.5. Reacții adverse de tip teratogen .............................................................................................. 49

II.5.6. Reacții adeverse de tip cancerigen ........................................................................................... 49

II.5.7. Reacții adverse de tip idiosincrazic (intoleranță medicamentoasă) ........................................ 50

II.5.8. Reacții adverse produse de medicamente imunosupresive .................................................... 50

3

III. EXEMPLE DE MEDICAMENTE ................................................................................................................. 51

III.1. Antispasticele neurotrope .................................................................................................................. 51

III.1.1. Sulfatul de atropină ..................................................................................................................... 51

III.1.2.Propantelina ................................................................................................................................. 53

III.1.3.Buscopan ...................................................................................................................................... 55

III.1.4.Scobutil ......................................................................................................................................... 57

III.2. Antispasticele musculotrope .............................................................................................................. 59

III.2.1.Papaverina .................................................................................................................................... 59

III.2.2.Spaverin ........................................................................................................................................ 61

III.2.3.Colospasmin ................................................................................................................................. 63

III.2.4.Duspatalin .................................................................................................................................... 64

III.3. Antispasticele analgezice .................................................................................................................... 66

III.1.1.Metamizol sodic ........................................................................................................................... 66

III.1.2.Analgin .......................................................................................................................................... 69

III.1.3.Algocalmin .................................................................................................................................... 71

IV.OBSERVAȚII ȘI CONCLUZII ...................................................................................................................... 73

V.BIBLIOGFAFIE .......................................................................................................................................... 75


4

INTRODUCERE

Fiecare om trebuie să participe, permanent şi în cunoştinţă de cauză, la

îngrijirea bunului său cel mai de preț: sănătatea. Progresele ştiinţei şi tehnicii din

ultimele decenii au schimbat semnificativ modul de viaţă al generaţiilor actuale,

comparativ cu cel al generaţiilor anterioare. Alimentaţia excesivă şi dezechilibrată,

în principal, pe produse animale, consumul exagerat de alcool şi cafea, fumatul

necontrolat şi sedentarismul măresc mult riscul îmbolnăvirilor şi al mortalităţii.

Hrana de astăzi este prea mult prelucrată în industria alimentară. În locul

alimentelor din cereale, legume şi fructe, cu conţinut ridicat de vitamine, săruri

minerale şi fibre, au apărut produse greu asimilabile, precum unturile şi grăsimile

animale, sucuri “artificializate” etc. Mulţi dintre oamenii societăţii actuale şi mai

ales cei stresaţi de timp- depăşesc măsura în tot ceea ce fac: mănâncă prea mult şi

în prea mare grabă, consumă alcooluri tari fără control, fumează în exces, iar la

primele simptome de suferinţă apelează la medicamente de sinteză chimică, luate

cu pumnul, fără prea mult discernământ. Toate acestea contribuie la creşterea

incidenţei bolilor aparatului digestiv, fie prin acţiunea directă a factorilor agresivi,

fie prin sensibilizarea treptată a organismului.

În etapa actuală, bolile digestive au o răspândire tot mai largă în rândul

populaţiei, în strânsă legatură cu alimentaţia defectuoasă şi cu factorii de stress şi

regimul de viaţă. Apariţia unor simptome caracteristice afecţiunilor digestive ar

trebui să impună o atenţie mai mare atât din partea bolnavilor, cât şi a medicilor.

5

Pierderea poftei de mâncare, scăderea rapidă în greutatea corporală, durerile

abdominale, voma, balonările, constipaţiile sau diareea sunt semnale discrete sau

violente- ale unor dereglări maladive, cu posibile evoluţii grave.

I. ANATOMIA ŞI FIZIOLOGIA APARATULUI DIGESTIV

I.1. Anatomia aparatului digestiv

Aparatul digestiv, alcǎtuit din tubul digestiv şi glandele anexe, însumeazǎ

organele în care se realizeazǎ digestia alimentelor, putând fi asimilate în organism.

Segmentele tubului digestiv au caractere anatomice distincte dar se

aseamǎnǎ între ele prin structura pereţilor. Din interior (lumen) spre exterior, tubul

digestiv este format din:

→ Tunica mucoasǎ, alcǎtuitǎ din douǎ straturi (epiteliu şi corion),

îndeplineşte rol de protecţie, digestie şi absorţie:

→ Tunica submucoasǎ, formatǎ din fibre elastice şi ţesut conjunctiv lax,

asigurǎ mucoasei mobilitatea necesarǎ în cursul digestiei:

→ Tunica muscularǎ cuprinde fibre striate la nivelul faringelui şi esofagului

superior şi fibre netede la nivelul segmentelor suldiafragmatice. Fibrele musculare

netede sunt dispuse circular la interior (asigurǎ modificǎrile de lungime ale

segmentelor):

→ Tunica seroasǎ în veleşte esofagul parţial), stomacul, intestinul subţire,

intestinul gros şi este reprezentatǎ de faiţa visceralǎ a peritoneului, care leagǎ

aceste segmente de pereţii cavitǎţii abdominale şi le înveleşte mişcǎrile.


6

I.1.1 Cavitatea bucală

Segmentul facial al tubului digestiv are o formǎ ovalarǎ, orientatǎ

anteposterior, fiind formatǎ din vestibulul gurii şi cavitatea bucalǎ propriu-zisǎ,

separate prin arcadele dentare.

În cavitatea bucalǎ se aflǎ dinţii, limba şi glandele salivare mici.

a) VESTIBULUL GURII este cuprins între dinţi, obraji şi buze şi se

deschide anterior prin orificiul bucal. Acesta este delimitat de cele douǎ buze care

se unesc lateral formând comisura labiarǎ.

Buzele sunt alcǎtuite dintr-un muşchi orbicular şi acoperite de un repliu

cutaneo-mucos.

b) CAVITATEA BUCALǍ PROPRIU-ZISǍ este cǎptuşitǎ de o mucoasǎ

(în grosimea cǎreia se gǎsesc glandele salivare mici) şi are şase pereţi anterior, „n

continuarea buzelor, posterior în continuare cu faringele, laterali, corespunzând

obrajilor, interior formând planşeul bucal şi superior formând bolta palatinǎ. La

marginea posterioarǎ a bolţii palatine, mucoasa bucalǎ se continuǎ cu cea nazalǎ,

formând vǎlul palatin, (palatul moale), care reprezintǎ median o prelungire

verticalǎ numitǎ luetǎ (uvula). Lateral vǎlul palatin se sprijinǎ pe stâlpii vǎlului

palatin (anterior şi posterior). Stâlpii anteriori (drept şi stâng) formeazǎ cu vǎlul

palatin o arcadǎ care marcheazǎ limita între cavitatea bucalǎ şi faringe. Stâlpii-

anterior şi posterior de aceeaşi parte – limiteazǎ între ei o gropiţǎ care adǎposteşte

amigdala palatinǎ, important organ limfoid.

7

c) DINŢII sunt organe ale masticaţiei. Fixaţii în alveolele arcadelor dentare,

prezintǎ: rǎdǎcinǎ (fixatǎ în alveolǎ, o coroanǎ (partea albǎ viibilǎ) şi un gât (zona

de trecere între rǎdǎcinǎ şi coroanǎ).

Structura dintelui din interior spre exterior se prezintǎ astfel:

→ Cavitatea dentarǎ, formatǎ din camerǎ pulparǎ în interiorul coroanei

canalului radicular care se deschide în vârful rǎdǎcinii (apex), pe unde pǎtrund

vasele şi nervii respectivi, în pulpa dentarǎ:

→ Dentina este asemǎnǎtoare oseinei şi reprezintǎ partea compactǎ a

dintelui:

→ Smalţul protejeazǎ dentina la nivelul coroanei:

→ Elementul are o consistenţǎ osoasǎ şi este dispus la suprafaţa rǎdǎcinii, pe

care o fixeazǎ de alveolǎ, împreunǎ cu ligamentul alveolo-dentar.

Clasificare:

Dupǎ formǎ, poziţie şi funcţie, dinţii se împart în patru categorii: incisivi

(1/2), canini (1/1), premolari (2/2) şi molari (3/3).

Dentiţia adultului cuprinde 32 dinţi, câte 16 pe fiecare arcadǎ.

Dentiţia de lapte a copilului cuprinde 20 dinţi, care apar de la 6 luni şi pânǎ

la 3 ani. Înlocuirea dinţilor de lapte şi completarea dentiţiei definitive se face

treptet, de la 7 la 13 ani.

d) LIMBA: situatǎ pe planşeul bucal, participǎ la articularea cuvintelor şi

contribuie la digestie prin masticaţie, deglutiţie şi sensibilitate gustativǎ.

Prezintǎ trei segmente: rǎdǎcina situatǎ posterior şi fixatǎ pe osul hioid,

corpul delimitat de rǎdǎcinǎ printr-un şanţ în formǎ de V deschis anterior şi vârful

–porţiunea liberǎ de contact cu arcadele dentare.

Organ musculomembranos, limba are urmǎtoarea structurǎ:

→ Schelerul fibros, format din septul limbii şi apronevroza limbii, serveşte

pentru inserţii musculare:

→ Muşchiul limbii:

→ Mucoasa lingualǎ, pe suprafaţa cǎreia se aflǎ papilele gustative, acoperǎ

limba în întregime. Pe faţa inferioarǎ formeazǎ frâul limbii.


8

I.1.2 Faringele

Situat între cavitatea bucalǎ şi esofag, faringele este o rǎspântie

aerodigestivǎ, de forma unui jgheab, cǎruia i se deschid trei etaje:

→ Nazofaringele, comunicǎ anterior cu cavitatea nazalǎ prin coane, lateral

cu urechea medie prin tuba auditivǎ (trompa lui Eustachio) şi caudal cu

bucofaringele, de care este despǎrţit de vǎlul palatin. Cranial corespunde bazei

craniului iar dorsal coloanei cervicale:

→ Bucofaringelui corespunde anterior istmului faringian, lateral amigdalelor

palatine şi dorsal primelor vertebre cervicale:

→ Laringofaringele, în formǎ de pâlnie deschisǎ caudal, comunicǎ ventral

cu orificiul laringian protejat de epigolǎ.

Faringele este un conduct musculomembranos contractiv şi are urmǎtoarea

structurǎ:

→ Tunica mucoasǎ este formatǎ din coridon, bǎgat în ţesut adenoid, şi

epiteliu pavimentos stratificat în segmentele inferioare sau epiteliu cilindricîn

nazofaringe:

→ Tunica muscularǎ se insereazǎ pe un schelet alcǎtuit din fibre conjunctive

şi elastice, cuprinzând: muschii constrictori, care micşoreazǎ lumenul faringian şi

muşchii ridicǎtori care ridicǎ faringele în timpul deglutiţiei, împiedicând

pǎtrunderea bolului alimentar în laringe:

→ Tunica conjunctivǎ (adventice) delimiteazǎ faringele la exterior.

9

I.1.3 Esofagul

Esofagul este un conduct elastic şi suplu, lung de 23-26 cm, care continuǎ

laringofaringele, strǎbate diafragmul şi se deschide în stomac, la nivelul cardiei.

Esofagul cervical, de 5 cm, are anterior traheea şi lobii glandei tiroide, iar

dorsal coloana vertebralǎ. Lateral vine în raport cu pediculul vascular carito-

jugular, nervul pneumogostic şi lanţul nervos simpatic.

Esofagul toracic, de 16-18 cm este situat înaintea vertebrelor toracale:

anterior şi lateral se aflǎ ganglionii traheobronhici, pleurele mediastinale şi

plǎmânii.

Esofagul abdominal, de 2-3 cm este în raport anterior cu pneumagastricul

stâng şi dorsal cu pneumogastricul drept.

Esofagul prezintǎ patru tunici:

→ Tunica mucoasǎ este formatǎ din coridon, epiteliu pavimentos stratificat

şi glandele seomucoase care lubrifiazǎ lumenul:

→ Tunica submucoasǎ continuǎ tunica fibroasǎ faringianǎ şi este alcǎtuitǎ

din fibre conjunctive şi elastice dispuse în fascicule încrucişate:

→ Tunica muscularǎ prezintǎ fibre longitudinale la exterior şi circulare la

interior, care asigurǎ înaintarea bolului alimentar.

La extremitatea cranialǎ a esofagului predominǎ muşchii striaţi, iar la

extremitatea caudalǎ, muşchii netezi:

→ Adventicea continuǎ tunica conjunctivǎ a faringelui, fiind înlocuitǎ cu

seroasa peritonealǎ la nivelul esofagului abdominal.


10

I.1.4 Stomacul

Stomacul este segment dilatat al tubului digestiv, interpus între esofag şi

duoden, de aspectul unui cimpoi când este umplut moderat, având o capacitate

medie de 1300 ml. Este situat în cavitatea abdominalǎ, în etajul supronejocolic.

Configuraţie:

Stomacul se aseamǎnǎ cu litera J, prezentând douǎ feţe, anterioarǎ şi

posterioarǎ şi douǎ margini: mica curburǎ, cu concavitatea spre dreapta, în contact

cu ficatul şi marea curburǎ, cu concavitatea spre stânga, în contact cu splina.În sens

cranio-caudal i se descriu trei porţiuni:

→ Porţiunea cardialǎ, situatǎ sub diafragmǎ, are forma unei porţi şi

reprezintǎ fundul stomacului. În partea sa dreaptǎ se aflǎ cardia, orificiul de

comunicare cu esofagul:

→ Corpul aşezat vertical, reprezintǎ partea cea mai dezroltatǎ a stomacului:

→ Porţiunea piloricǎ, aşezatǎ orizontal este formatǎ din douǎ segmente,

autorul şi canalul piloric, care comunicǎ cu duodenul prin orificiul piloric. La acest

nivel, fibrele musculare formeazǎ un sfincter puternic.

Stomacului i se descriu patru tunici:

→ Mucoasa prezintǎ numeroase plici gastrice, dispuse longitudinal şi

anastomozate între ele, din care cauzǎ suprafaţa de digestie este mai mare decât

suprafaţa de digestie este mai mare decât suprafaţa internǎ a stomacului. Mucoasa

este formatǎ dintr-un epiteliu cilindric simplu, prevǎzut cu glande gastrice simple

sau tubuloramificate, diferite ca poziţie şi funcţie:

11

→ Submucoasa permite alunecarea mucoasei prin intermediul fibrelor

conjunctive laxe şi a celor elasticepe care le conţine:

→ Mucoasa este formatǎ din fibre netede aşezate în trei straturi: fibre

longitudinale, la exterior, dispuse între cardia şi pilor şi concentrate pe mica

curburǎ: fibre circulare, sub formǎ de chingi între cele douǎ curburi: fibre oblice,

spre interior:

→ Seroasa, reprezentatǎ de peritoneul visceral, înveleşte stomacul

(exceptând fundul stomacului) şi se continuǎ cu ligamentul gastrofrenic,

ligamentul gastrohepatic (parte a omenului mic), ligamentul gastrocolic şi

ligamentul gastrosplenic, asigurând menţinerea stomacului în poziţie normalǎ.

I.1.5 Glandele anexe ale aparatului digestiv

În interiorul tractului digestiv, transformǎrile alimentelor în substanţe

nutritive se realizeazǎ şi cu ajutorul fermenţilor secretaţi de glandele anexe. Aceste

glande sunt: glande salivare, ficatul şi pancreasul.

1. Glandele salivare

Sunt de douǎ feluri:

→ Glandele salivare mici, situate în mucoasa bucalǎ, ce se împart în:

labialele, lingualele, molare şi palatine:

→ Glandele salivare mari, situate în pereţii sau în afara cavitǎţii bucale, ce

se împart în parotide, submandibulare şi sublinguale:

→ Glanda tiroidǎ, cea mai mare glandǎ salivarǎ, este situatǎ între mandibulǎ

şi meanul acustic extern. Este alcǎtuitǎ din acini de tip seros, grupaţi labular, ale

cǎror canalicule formeazǎ canalul parotidian (Stenon) ce se deschide lângǎ al

doilea molar superior:

→ Glanda submandibularǎ, situatǎ ‚ntre planşeul bucal şi faţa internǎ a

mandibulei, este alcǎtuitǎ din acini de tip seros şi mucos, ale caror canalicule

formeazǎ canalul submandibular ce se deschide lângǎ frâul limbii:

→ Glanda sublingualǎ, situatǎ anterior între planşeul bucal şi faţa internǎ a

mandibulei, este alcǎtuitǎ din acini de tip seros şi mucos ale cǎror canalicule

formeazǎ canalul sublingual mare şi canalele sublinguale mici.


12

I.2. Fiziologia aparatului digestiv

Funcţiile apartamentului digestiv şi ale glandelor anexe constau în

transformarea alimentelor în aşa fel încât ele sǎ poatǎ fi absorbite şi apoi utilizate

de organism în procesul de asimilaţie.

Alimentele sunt substanţele pe care organismul le ia din mediul înconjurǎtor,

în vederea: producerii de energie necesarǎ funcţiilor sale, formǎrii de celule şi

ţesuturi noi, refacerii unor ţesuturi distruse.

Digestia reprezintǎ ansamblul proceselor de transformare la care sunt supuse

principiile alimentare în tubul digestiv pentru a fi absorbite. Transformǎrile sunt de

douǎ feluri: transformǎrile fizice, digestia fizicǎ (înmuiere, mǎcinare, tǎiere, etc.,

adicǎ modificarea stǎrii fizice a alimentului, în vederea pregǎtirii acestuia pentru

acţiunea chimicǎ ce o exercitǎ sucurile digestive şi transaformǎrile chimice

reprezenând desfacerea alimentelor în compuşi din ce în ce mai simpli. Digestia

chimicǎ se desfǎşoarǎ numai sub acţiunea sucurilor digetive, la diferite etaje ale

tubului digestiv.

I.2.1. Digestia bucalǎ

În canvitatea bucalǎ, alimentele sunt triturate, fǎrâmiţate, înmuiate şi

transformate în bol alimentar. Aceste fenomene reprezintǎ digestia fizicǎ. Digestia

chimicǎ are loc sub acţiunea salivei.

Masticaţia este actul prin care mandibula, maxilarul superior, arcadele

dentare, articulaţia temporal-mandibularţ, muşchii masticatori, dinţii, intervin în

triturarea şi macerarea alimentelor, pregatindu-le astfel pentru digestia chimicǎ.

Digestia bucalǎ propriu-zisǎ este digestia chimicǎ ce are loc sub acţiunea cataliticǎ

a enzimelor, în special amilaza salivarǎ şi metaza care degradeazǎ hidrocarbonatele

în produşi mai simpli.

Saliva este un amestec al secreţiilor produse de toate cele trei grupe de

glande salivare. Saliva este formatǎ din 99.5 % apǎ şi 0.5% rezidu uscat.

Reglarea secreţiei salivare se face pe calea reflexelor necondiţionate şi

condiţionate. Cantitatea şi compoziţia salivei sunt permanent adaptate necesitǎţilor

şi condiţionate de acţiunea şi calitatea excitatului gustativ.

13

I.2.2. Deglutiţia

Deglutiţia sau înghiţirea constǎ în totalitatea actelor (contracţii musculare

etc.), care fac ca bolul alimentar sǎ treacǎ din cavitatea bucalǎ, prin faringe, în

stomac.

Deglutiţia se desfǎşoarǎ în trei timpi: timpul bucal, timpul faringian şi timpul

esofagian.

→ Timpul bucal realizeazǎ trecerea bolului alimentar din gurǎ în faringe şi

constǎ în contracţia succesivǎ a muşchilor milohioidian stiloglos, palatoglos şi

hioglos. Prin contracţiile acestora, limba este trasǎ înapoi, iar vârful ei este îndoit

în sus, în aşa fel încât preseazǎ bolul alimentar pe zona palatului dur, îl împinge

spre fundul cavitǎţii bucale, bolul pǎtrungând în faringe:

→ Timpul faringian realizeazǎ trecerea bolului alimentar din orofaringe prin

contracţiile muşchilor constrictori şi ridicǎtori ai faringelui în esofag. Bolul

alimentar nu poate sǎ regurgiteze spre cavitatea bucalǎ din cauza contracţiilor

muşchilor care au realizat primul timp, limba preseazǎ şi realizeazǎ o relativǎ

obstrucţie acestei cǎi, prin ridicarea vǎlului palatului se închide comunicarea între

orofaringe şi nazofaringe, bolul alimentar nemaiputând sǎ ajungǎ în cavitǎţile

nazale.

Cum şi cǎile respiratorii, laringele şi traheea sunt de asemenea închise, prin

acoperirea glotei de cǎtre epiglotǎ în timpul acestei treceri, bolul alimentar este

astfel obligat sǎ pǎtrundǎ numai în esofag. Aceşti doi timpi dureazǎ circa o

secundǎ.

→ Timpul esofagian constǎ în conducerea bolului alimentar prin contracţiile

peristaltice ale muşchilor circulari esofagieni de la faringe şi pânǎ în stomac.

Reflexul de deglutiţie:

Actul deglutiţiei apare la începutul declanşǎrii lui ca un act voluntar. Din

momentul în care bolul alimentar atinge mucoasa faringianǎ, acest lucru devine

involuntar, reflex.

Coordonarea tuturor actelor ce favorizeazǎ deglutiţia este fǎcutǎ de centrul

deglutiţiei din bulb.


14

I.2.3. Digestia gastricǎ

Digestia gastricǎ are loc sub acţiunea comunǎ a produsului de secreţie-sucul

gastric şi musculaturii stomacului.

Motilitatea gastricǎ realizeazǎ prin contracţia muşchilor stomacului

mişcarea, frǎmântarea, amestecarea alimentelor cu sucul gastric şi evaluarea lor,

sub formǎ de chim prin piler în duoden.

Evacuarea conţinutului gastric se produce din cauza diferenţei de presiune

care se creeazǎ între stomac şi duoden prin mişcǎrile peristaltice. În evacuarea

alimentelor din stomac în duoden intervine şi sfincterul piloric. Unda peristalticǎ şi

aciditatea conţinutului gastric provoacǎ deschiderea acestuia, alimentele pǎtrund

astfel în duoden.

Secreţia gastricǎ este îndeplinitǎ de glandele dispuse în corionul mucoasei

stomacale. Produsul de secreţie a acestora reprezintǎ sucul gastric.

Glandele din regiunea fundicǎ produc o secreţie bogatǎ în pepsinǎ, acid

clorhidric şi mucus.

Sucul gastric este un lichid incolor, cu miros acid, având un PH situat între

0.9 şi 1.5. Debnsitatea sucului gastric este cuprinsǎ între 1006 şi 1009. Cantitatea

de suc gastric secretatǎ în condiţii normale timp de 24 ore este de aproximativ 1

pânǎ la 45 litri la un om adult.

I.2.4. Digestia chimicǎ gastricǎ

Digestia chimicǎ gastricǎ este ansamblul fenomenelor ce se petrec sub

acţiunea combinatǎ a motilitǎţii şi a secreţiei gastrice.

Bolul alimentar îmbibat cu salivǎ este supus transformǎrilor chimice ale

fermenţilor polivari pânǎ ce este desfǎcut şi pǎtruns în sucul gastric acid, moment

când înceteazǎ activitatea amilazei salivare din cauza mediului acid inhibitor.

15

II.MEDICAMENTE ANTISPASTICE DIGESTIVE

II.1. Spasmul

Spasmul reprezintă contractura de tip spastic a muşchilor netezi.

Musculatura netedă este formată din miocite. Miocitele sunt în contact între

ele (de-a lungul unei zone ce reprezintă circa 5% din suprafaţa membranară),

realizând punţi citoplasmatice intercelulare, prin care se transmite excitaţia de la

uPiglet protect – pulbere hidrosolubilă ce conţine neomicină sulfat, colistin sulfat,

dimetridazol, acid hidroxifenilarsonic, vitaminele K, C şi este indicat în dizenteria

hemoragică a porcului.

Miocitul este o celulă fusiformă, a cărei citoplasmă conţine miofibrile

omogene (fără striuri transversale), dispuse longitudinal, paralel. Miofibrila conţine

miofilamente subţiri formate dinactomiozină.

Actomiozina este o proteină contractilă constituită din două filamente de

actină şi un filament de miozină. În timpul contracţiei, filamentele de actină

alunecă peste filamentele de miozină, scurtând miofilamentul.

Mesagerii secunzi implicaţi în contracţia şi relaxarea muşchilor netezi sunt

ionii de calciu şi adenozinmonofosfatul ciclic (AMPC).

Metabolismul mesagerului secund AMPC constă în biosinteză catalizată de

adenilatciclaza membranară şi hidroliză la AMP, catalizată de fosfodiesterază.

Muşchii netezi sunt:

- muşchi netezi unitari, cu activitate autonomă, care se păstrează după denervare;

inervaţia are rol numai de control şi modulare a activităţii autonome;

- muşchi netezi multiunitari , ce se contractă sub stimulare nervoasă.

Muşchii gastrointestinali au inervaţie dublă: parasimpatică (stimulatoare) şi

simpatică (inhibitoare):

a).Parasimpaticul vagal gastrointestinal – are următoarele caracteristici: ganglionii

sunt situaţi în peretele tubului digestiv (intramural), la două nivele, unde corpii

neuronali şi axonii lor amielinici formează plexuri: plexul Auerbach (situat

intramuscular, între cele două straturi musculare, longitudinal şi circular) şi plexul

Meissner (situat în submucoasă);


16

b) Simpaticul gastrointestinal – este constituit din fibre postganglionare simpatice

care se amestecă cu fibrele parasimpatice la nivelul celor două plexuri.

De la nivelul celor două plexuri pornesc fascicule de fibre postganglionare către

miocite. Neuromediatorii chimici acetilcolina şi noradrenalina sunt eliberaţi de

terminaţiile nervoase în spaţiul intercelular.

Ca agenţi spastici pot acţiona factori fizici, chimici, inflamaţii, tumori. Locul

acţiunii agenţilor spastici poate fi muşchiul neted digestiv, mucoasa digestivă, alte

ţesuturi la distanţă.

Spasmele sunt însoţite de durere, tulburări motorii şi secretorii. Spasmele

intense pot genera colici gastrointestinale şi abdominale.

II.2.Medicamentele antispastice

În această grupă terapeutică sunt cuprinse substanțe capabile să împiedice

spasmele musculaturii netede gastrointestinale, biliare , a tractului urinar și a

aparatului genital feminin.

Aceste substanțe sunt utile în principal în tratamentul colicilor digestive ,

biliare, urinare, pentru profilaxia sau combaterea spasmelor musculaturii netede

induse medicamentos (de exemplu prin administrarea de morfina) și în tratamentul

dismenoreei. Sfera efectelor și intensitatea acestora diferă în funcție de compusul

folosit.

În funcție de mecanismul de producere a efectului antispasticele sunt

împărțite în două clase: antispastice neurotrope (parasimpatolitice) și antispastice

musculotrope.

17

II.3.Clasificare în funcție de tipul de mecanism

II.3.1. Antispasticele neurotrope

Substanțele din această grupa acționează, în principal, ca antagoniști

muscarinici și produc relaxarea musculaturii netede prin blocarea inervației

excitomotoare parasimpatice. Acești compuși produc relaxarea musculaturii netede

gastrointestinale, biliare, a căilor și vezicii urinare. Efectele asupra tractului genital

feminin sunt mai puțin importante.

Pentru efectul antispastic pot fi folosiți alcaloizii naturali cu efecte

parasimpatolitice cum sunt atropina și scopolamina dar mai ales sunt utilizați

derivați cu structură aminică sau cuaternari de amoniu ai acestora. În cazul

derivaților cu structură aminică efectul antispastic este produs prin

acțiuneparasimpatolitică și, pentru unii compuși, și printr-o acțiune directă de

relaxare a musculaturii netede. Compușii cuaternari de amoniu acționează atât ca

anticolinergice cât și printr-un efect ganglioplegic la nivelul plexurilor intramurale

gastrointestinale ceea ce le conferă o mai mare selectivitate de acțiune la nivelul

tractului digestiv.

Parasimpatoliticele sunt indicate în combaterea spasmelor digestive

(produse de insulină, morfină, parasimpatomimetice sau a celor care apar în ulcer,

diskinezii antrale, afecțiuni inflamatorii sau funcționale ale intestinului subțire,

colon iritabil, etc.), a spasmelor biliare sau urinare de diferite etiologii (de exemplu

spasmele produse de opioizi). Datorită relaxării fundului vezicii urinare și

favorizării contracției sfincterului vezical sunt indicate în stări de hipertonie

vezicală, în enurezisul infantil sau în paraplegia spastică.

După administrare orală biodisponibilitatea este bună în cazul compușilor

cu structură aminică. Derivații cuaternari de amoniu se absorb puțin din tractul

digestiv datorită structurii polare.

Utilizarea antispasticelor parasimpatolitice poate determina apariția de

reacții adverse de tip atropinic (constipație, uscarea gurii, tulburări de vedere ,

tulburări de micțiune). Aceste reacții adverse sunt mai frecvente în cazul folosirii

compușilor aminici sau a derivaților cuaternari de amoniu administrați injectabil.

Administrarea internă a compușilor cu structură cuaternară de amoniu determină în

principal constipație, riscul altor reacții adverse sistemice de tip atropinic este mic.


18

II.3.1.1. Naturale – Atropina

Asupra aparatului digestiv efectele atropinei sunt multiple. La nivelul

cavității bucale medicamentul scade secreția salivară, uscăciunea gurii fiind un

efect nedorit comun al medicamentului. Uneori scăderea secreției salivare este atât

de importantă încât determină tulburări de vorbire. La nivelul stomacului inhibă

secreția clorhidropeptică și motilitatea. Este inhibată mai mult secreția bazală decât

secreția provocată. Scade în principal secreția produsă în faza cefalică, mai puțin

cea produsă în faza gastrică și foarte puțin cea din faza intestinală.

Aciditatea gastrică scade mai puțin comparativ cu scaderea secreției de acid

clorhidric deoarece este redusă de asemenea secreția ionilor bicarbonat. Se reduce

de asemenea secreția de mucus care are rol protector pentru mucoasa gastrică , dar

efectul scăderii secreției de mucus este însoțit de scaderea secreției de pepsină.

Scăderea secreției clorhidropeptice permite utilizarea atropinei pentru tratamentul

ulcerului gastric sau duodenal. În ultima vreme însă medicamentul este tot mai

puțin utilizat in acest scop datorită efectelor nedorite și apariției altor medicamente

antiulceroase mai active și mai bine suportate. Scaderea motilității propulsive a

stomacului este însoțită de creșterea tonusului sfincterului piloric și mult mai puțin

a tonusului sfincterului cardial.

19

Aceasta întârzie golirea stomacului și favorizează refluxul gastroesofagian.

Întârzierea golirii stomacului a fost considerată utilă therapeutic în tratamentul

ulcerului gastric sau duodenal deoarece prelungea timpul de acțiune al

medicamentelor antiacide asociate atropinei și care acționează numai la nivelul

stomacului. Favorizarea refluxului gastroesofagian face ca atropine să agraveze

esofagita peptică de reflux, boală în care medicamentul este contraindicat.

Asupra intestinului atropina scade motilitatea propulsivă, crește tonusul

sfincterelor și scade secreția intestinală. Scaderea motilității digestive este mai

intensă decât scăderea secreției glandelor intestinale. Diminuarea tranzitului

intestinal permite utilizarea atropinei ca antidiareic. În alte condiții diminuarea

tranzitului intestinal determină constipatție ca reacție adversă

.

Diminuarea tranzitului intestinal produsă de atropină nu este însă niciodată

atât de intensă încât să apară ileus paralitic, probabil datorită faptului că

acetilcolina nu este singurul neurotransmițător prin intermediul căruia este

controlată motilitatea tubului digestiv.


20

II.3.1.2. Sinteză– Propantelina

Se prezintă sub formă de pulbere albă , fără miros , cu gust amar ,

higroscopică , solubilă în apă , alcool , cloroform , insolubilă în eter și benzen.

Metoda de obținere a propantelinei este asemănătoare cu sinteza

metantelinei , la care grupele etil au fost înlocuite cu grupe izotropil , astfel prin

condensarea sării de potasiu sau de sodiu a accidului xanten-9-carboxilic cu N-N

dizotropil aminocloretan , urmată de cuaternizarea atomului de azot al

intermediarului cu bromură metil se obține propantelina :

Este un anticolinergic neselectiv având acțiune asemănătoare metantelinei ,

diferența dintre ele constând în faptul că propantelina este de 2-5 ori mai activă.

Propantelina are acțiune predominantă asupra tractului gastrointestinal și în

mai mică măsură urogenintal. Acționează prin inhibarea mobilității tubului digestiv

, încetinând tranzitul , diminuează secreția gastrică acidă , relaxează spasmul

muscular. Absorția digestivă este incompletă și inegala.

Propantelina este indicată în afecțiuni spastice gastrointestinale , ulcer

gastric și duodenal , hiper-clorhidrie , gastrită , colită ulceroasă , hiperhidroză ,

diskinezii spastice biliare , colică renală și uretrală.

Se administrează oral , ca antispastic , în doză de 120 mg pe zi , în mai

multe prize , cu o oră înainte de mesele principale.

În ulcer se administrează 15 mg de 3 ori pe zi și 30 mg seara înainte de

culcare. Se poate administra și parenteral.

21

II.3.1.3. Sinteză– Butilscopolamina

Unul din cei mai utilizati compuși cuaternari de amoniu de tip atropinic este

butilscopolamina. Este un antimuscarinic neselectiv la fel cu atropina , dar având

molecula polară, străbate cu dificultate membranele biologice.

Principala utilizare a butilscopolaminei este ca antispastic în tratamentul

colicilor diverse când se administrează de obicei pe cale injectabilă în doză de 10

mg pentru o dată. Reacțiile adverse sunt cele clasice pentru atropină cu excepția

fenomenelor nervos centrale care nu apar în cazul butilscopolaminei deoarece

medicamentul nu străbate bariera hematoencefalică.

Absorbția digestivă a butilscopolaminei este neglijabilă astfel încât

medicamentul nu are practic efecte sistemice dacă se administrează pe cale orală.

Poate fi utilizat pe cale orală probabil pentru tratamentul colicilor intestinale sau ca

antidiareic.

Este posibil ca medicamentul să fie de asemenea util ca antiulceros , dar de

obicei nu se utilizează pentru această indicație.


22

II.3.2. Antispasticele musculotrope

Efectul antispastic al acestor substanțe este datorat în principal unei acțiuni

directe asupra musculaturii netede viscerale.

II.3.2.1. Naturale - Papaverina

Papaverina – este un alcaloid din opiu cu structură izochinoleinică. Se

utilizează sub formă de clorhidrat.

Administrată per os se absoarbe rapid, suferă fenomene de biotransformare

la nivel hepatic şi se elimină sub formă de metaboliţi pe cale renală. Timpul de

injumătăţire este relativ scurt (1-2 ore) şi difuzează in lapte.

Mecanismul de acţiune antispastic se desfăşoară intracitoplasmatic şi constă

in inhibarea fosfodiesterazei (enzimă ce catalizează degradarea AMPC) şi astfel

creşte concentraţia de AMPC din miocite, declanşand mecanismele de relaxare

musculară. Concentraţia crescută de AMPC din miocite stimulează transportul

ionilor de calciu citoplasmatic către reticulul sarcoplasmic şi compartimentul

extracelular, reducand concentraţia intracitoplasmatică de ioni de calciu; se

manifestă astfel efecte nespecifice de tip anticalcic.

23

Inhibiţia fosfodiesterazei (PDE) este neselectivă, manifestandu-se nu numai

asupra izoenzimei PDE IV (prezentă la nivelul muşchilor netezi gastrointestinali şi

urinari), ci şi asupra izoformelor PDE III şi PDE V. Inhibiţia izoformei PDE III

(prezentă in muşchii netezi vasculari şi muşchiul cardiac) este responsabilă de

efectele cardiovasculare ale papaverinei.

Ca urmare a acestui mecanism de acţiune, papaverina prezintă următoarele

efecte:

- acţiune relaxantă, antispastică, la nivelul muşchilor netezi cavitari: vezică biliară,

căi urinare, tub

digestiv;

- acţiune bronhodilatatoare, antiastmatică;

- acţiune vasodilatatoare moderată (vase cerebrale, coronare);

- deprimă conducerea atrio-ventriculară;

- tahicardie;

- prelungeşte perioada refractară

Ca efecte secundare pot fi amintite somnolenţă, iar in doze mari constipaţie

ca urmare a scăderii tonusului şi peristaltismului normal, transpiraţii ca urmare a

vasodilataţiei.

Indicaţiile terapeutice ale papaverinei sunt reprezentate de:

- spasme şi colici biliare, renale, gastrice, intestinale;

- spasm bronşic (ca bronhodilatator);

- spasm coronarian (ca vasodilatator);

- spasme şi tulburări circulatorii periferice şi centrale).


24

II.3.2.2. Sinteză pure - Drotaverina

Este un produs similar papaverinei, insă are anumite particularităţi şi

avantaje.

Consecutiv administrării orale se absoarbe rapid şi aproape complet; are o

biodisponibilitate de sub 75% datorită primului pasaj hepatic. Se leagă de

proteinele plasmatice intr-un procent de 95-98%.

Biotransformarea hepatică este aproape totală:

- in faza I, prin O-desetilare, la 3 metaboliţi monofenolici, dintre care principalul

este 4’-desetildrotaverina;

- in faza a II-a, prin glucuronoconjugare, la hidroxilul fenolic.

Prin placentă, drotaverina şi derivaţii săi difuzează in cantităţi mici.

Se elimină sub formă de metaboliţi prin urină (50-75%) şi prin fecale (10-50%).

Timpul de injumătăţire este mai lung in cazul administrării orale şi scurt

consecutiv administrării pecale intravenoasă.

25

Acţiunea antispastică este de 2-5 ori mai mare comparativ cu papaverina, dar

acţiunea la nivel cardiovascular este mai slabă decat cea a papaverinei (datorită

selectivităţii de acţiune asupra PDE IV la nivel gastrointestinal şi urinar). Prezintă

de asemenea efect de tip anticalcic, secundar mecanismului principal inhibitor de

PDE IV.

Mecanismul acţiunii antispastice constă in inhibiţia fosfodiesterazei (PDE)

cu creşterea concentraţiei de AMPC care declanşează mecanismele celulare de

relaxare a muşchiului neted. Inhibă specific izoenzima PDE IV care se află in

muşchii netezi gastrointestinali, urinari şi uterini, avand astfel acţiune relaxantă

predominantă la nivel gastrointestinal, urinar şi uterin. Nu inhibă semnificativ

izoformele PDE III şi PDE V, astfel că in doze terapeutice nu are efecte secundare

cardiovasculare semnificative.

Secundar creşterii concentraţiei de AMPC este stimulat transportul ionului

de calciu din citoplasmă către reticulului sarcoplasmic şi spaţiul extracelular, cu

reducerea concentraţiei de Ca2+ intracitoplasmatic (effect anticalcic).


26

II.3.2.3. Sinteză pure - Mebeverina

Mebeverina este un antispastic musculotrop , selectiv, având acțiune directă

și specifică asupra musculaturii netede a colonului.

Este un relaxant al musculaturii netede , nu are proprietăți anticolinergice și

nu prezintă efecte secundare de tip atropinic.

Mai jos avem simbolizată metabolizarea mebeverinei.

27

Mebeverina nu este contraindicată la bolnavii cu glaucom sau hipertrofie a prostatei.

După unele studii din literatura de specialitate se consideră a avea mecanism

mixt, anticolinergicşi musculotrop.

Mebeverina este utilizată ca antispastic în sindromul de colon iritabil în

formă primara și în boli precum ulcer peptic , inflamații ale tractului digestiv.

Se administrează oral în doze de 100 mg de 4 ori pe zi , cu 20 minute înainte

de mese și de culcare.


28

II.3.2.4. Antispastice Analgezice - Noraminofenazona (Metamizol, Analgin, Algocalmin)

Noraminofenazona (Metamizol, Analgin, Algocalmin) este analgezic şi

antipiretic. Efectul analgezic este de 2 ori mai intens decât al aminofenazonei, iar

efectul antipiretic este intens la administrare intravenoasă. Nu are efect

antiinflamator. Prezintă o acţiune antispastică de tip musculotrop.

Se găseşte sub formă de comprimate, fiole şi supozitoare. Se indică în algii

de diverse cauze: nevralgii, dureri dentare şi de sfera O.R.L., dureri artrozice,

artritice, din poliartrita cronică evolutivă, mialgii, sindrom febril. Intră în

compoziţia preparatelor combinate: Scobutil compus, Piafen şi Quarelin.

Se administrează la adulţi 1-2 comprimate de 2-3 ori/zi sau 1-2 fiole în

injecţie i.m. profundă sau per os; la copii peste 15 ani 1 comprimat de 2-3 ori/zi

sau la nevoie. În caz de febră mare, în mediul spitalicesc se poate administra 1 fiolă

i.v., în cazul în care nu există antecedente de alergie la compus. Nu se injectează

subcutanat datorită unei intoleranţe locale.

29

Produce ca reacţii adverse agranulocitoză, anemie sau trombopenie, reacţii

alergice cutanate de diferite intensităţi, uneori şoc anafilactic, rar insuficienţă

renală sau nefropatie interstiţială; uneori colorarea în roşu a urinii.

Agranulocitoza se manifestă prin o creştere semnificativă a temperaturii,

frisoane, angină ulceronecrotică, creşterea VSH, dispariţia aproape totală a

polinuclearelor în hemogramă. Se impune instaurarea unei antibioterapii cu spectru

larg. Netratată poate avea o evoluţie fatală. Se contraindică în caz de alergie,

leucopenie, granulocitopenie, afecţiuni hepatice, renale.

Se va administra în timpul sarcinii numai după aprecierea corectă a riscului

şi beneficiului terapeutic. Este de preferat să nu se administreze mamelor care

alăptează.


30

II.3.2.5. Antispastice Analgezice - Algocalminul

Panaceul unei ţări cu dureri de cap, Algocalminul, este interzis în

majoritatea statelor lumii, din Suedia până în Ghana, pe motiv ca provoacă

scăderea numărului de granulocite din sânge, ducând la afecţiuni letale. După

dispariţia streptomicinei, care cauzează surzenia, şi după piramidon, a cărui

fabricare a fost interzisa în urma unor studii care relevau faptul ca poate fi

cancerigen, a venit rândul Algocalminului să răspundă întrebării: ne tratează sau ne

omoară?

Moartea la îndemâna tuturor

Un studiu de specialitate realizat de prof. univ. dr. Ostin C. Mungiu, de la

Universitatea de Medicina şi Farmacie din Iaşi, preşedinte al Asociaţiei Române

pentru Studiul Durerii, publicat în British Medical Journal, relevă faptul ca o serie

de derivate pirazolonice, printre care şi banalul Algocalmin, fac mai mult rău decât

bine, întrucât provoacă o scădere a granulocitelor din sânge, fapt ce duce la

agranulocitoza, o boală letală care debutează ca o infecţie supraacută. Potrivit

profesorului Mungiu, o somitate recunoscuta în domeniul analgezicelor,

occidentalii vorbesc despre derivatele pirazolonice la timpul trecut, în multe ţări

fiind interzise.

31

Pe lista analgezicelor considerate nocive de occidentali, dar care se folosesc

frecvent în Romania, se regăsesc Algocalminul (Metamizol), Dipyrone, Novalgin

etc., medicamente care au la baza substanţa denumita noramidopirina

metansulfonat, şi Fenilbutazona, Butazolidine, Rheopirin R, Reumopiryrine etc.,

care au la baza fenilbutazona. În plus, pe piaţa românească se găsesc şi combinaţii

ce conţin Metamizol - Piafen, Scobutil Compus - sau aminofenazona -

Aminofenazona L, Lizadon.

Tratarea durerilor, distrugerea sângelui

Metamizolul (numele universal al Agocalminului) , a fost lansat pe piaţa în

Germania anului 1921. Un an mai târziu apărea "o boala fatală care debuta ca o

infecţie supraacută şi se însoţea de dispariţia granulocitelor din sânge -

agranulocitoza", explica profesorul Mungiu. După decenii de cercetare, susţine

profesorul Mungiu in lucrarea "Apusul pirazolonelor", folosirea Metamizolului a

fost asociată cu reacţii adverse fatale, în special agranulocitoza. Aceste raportări au

alertat lumea ştiinţifică şi au început să se realizeze studii care, în 1986, au dus la

confirmarea existenţei unor relaţii cauzale între Metamizol şi agranulocitoza.

Studii extensive, efectuate experimental şi clinic, tind să arate existenţa unui

mecanism imun în producerea acestui dramatic efect advers.


32

Astfel, produse folosite pe scara larga in tratarea diverselor dureri pot

provoca dispariţia granulocitelor din sânge şi, implicit, moartea.

Algocalminul in ilegalitate

Pentru a îndepărta Metamizolul (comercializat la noi sub numele de

Algocalmin) deoarece făcea mai mult rău decât bine, în 1977, S.U.A. interzic cu

desăvârşire fabricarea lui, indiferent de numele său comercial, în urma unei

recomandări făcute, încă din 1973, de Asociaţia Medicala Americana.

Tot din 1973 datează şi decizia statului sudez de interzicere a Metamizolului, care,

însa, în urma unei contraofensive a producătorilor de medicamente care au

prezentat unele rapoarte favorabile, cedează şi reintroduce produsul pe piaţa în

1995.

Apariţia unor noi cazuri de agranulocitoza în urma utilizării timp de şase-

şapte zile a Metamizolului, conduce la interzicerea produsului din nou, în 1999.

Din 1979, Danemarca interzice utilizarea Metamizolului; la fel se întâmplă in

Israel , unde, din 1995, produsul se foloseşte doar în spitale, sub supraveghere

medicala.

33

Pastila cu cap de mort

Belgia a reglementat, din 1987, folosirea Metamizolului numai dupa

prescriptie medicala şi a impus păstrarea sa la secţiunea otrăvuri, cu obligaţia

aplicării pe flacon a etichetei "cap de mort". De asemenea, s-a interzis prescrierea

de mai mult de cinci ori a produsului intr-o perioada de sase luni;

Germania, prin hotărâri emise în 1987, a restrictionat utilizarea preparatelor

continind Metamizol, retrăgând de pe piaţa combinaţiile ce conţineau aceasta

substanţă;

Spania a retras, de asemenea, combinaţiile de Metamizol, cu excepţia celor

spasmolitice (1989), păstrând produsul numai pentru tratarea durerilor post-

traumatice, postoperatorii şi febrei care nu raspunde la alte analgezice-antipiretice;


34

În Olanda, producătorii au luat, în 1990, hotărârea comuna de a retrage de

pe piaţă produsele ce conţineau Metamizol în diverse combinaţii;

Au mai procedat la fel Grecia, Irlanda, Pakistanul , Ghana , Arabia Saudita,

Kuweit.

"Cel mai mare pericol îl reprezintă automedicaţia"

În fapt, cel mai mare pericol al utilizării noramidopirinei metasulfonat este

generat de uşurinţa cu care orice individ poate procura Algocalmin, în condiţiile în

care medicamentul se poate elibera fără nici un fel de prescripţie medicală.

Automedicaţia nu poate fi controlată, existând persoane care utilizează

comprimate sau fiole (pe care le înghit) de câteva ori pe săptamână.

35

În acest fel nu exista nici un control asupra consumului de Algocalmin în

diverse medii, riscul agranulocitozei neputând fi evitat. Ostin C. Mungiu consideră

că în România ar trebui să se procedeze de urgenţă la luarea unor măsuri, cum ar fi:

- într-o primă fază, prescrierea să se facă numai pe reţeta medicală şi numai în

situaţia în care nu există alternativă terapeutică;

- medicii să fie avizaţi că, în situaţia in care se impune utilizarea Metamizolului,

produsul sa nu fie prescris mai des de cinci ori pe semestru (modelul belgian);

- să se iniţieze studii farmaco-epidemiologice serioase, care să urmărească

incidenta efectelor adverse ale metamizolului şi în România.


36

II.4. Farmacoterapia

Este ştiinţa care studiază utilizarea terapeutică a medicamentelor cu scop:

profilactic, curativ (ameliorarea şi vindecarea bolilor) şi cu scop investigaţional

(pentru explorări funcţionale).

Farmacoterapia sau terapia cu medicamente se împarte în funcţie de

concepţia terapeutică în:

- alopată, care se bazează pe principiul lui Hipocrates contraria contraris

curantur;

- şi homeopată, care utilizează principiul lui Hipocrates similia similibus

curantur.

-

În afară de terapia cu medicamente, se mai utilizează şi alte tipuri de terapie,

ca de exemplu:

- fizioterapia, terapia care utilizează diferite modalităţi terapeutice, ca de

exemplu: masajul, electroterapia, balneoterapia etc.;

- dietoterapia, terapia care se bazează pe un anumit regim alimentar esenţial

pentru sănătatea organismului;

- crenoterapia, terapia cu ape minerale;

- igienoterapia, modalitate care are la bază un mod de viaţă echilibrat, ordonat

etc.

În funcţie de efectul farmacodinamic urmărit sau filozofia aplicată în

tratamentul unei suferinţe, există următoarele tipuri de farmacoterapie:

- etiotropă, farmacoterapie care se adresează bolii;

- simptomatică, farmacoterapie care se adresează simptomelor bolii;

- patogenă, farmacoterapie care se adresează mecanismelor fiziopatologice

ale boli;

- şi de substituţie, farmacoterapie prin care se substituie o substanţă biogenă

carenţială.

Din punct de vedere farmacoterapic, medicamentele se clasifică în

următoarele grupe:

medicamente care acţionează în anumite dereglări fiziopatologice

(aproximativ 2/3 din totalul medicamentelor);

37

medicamente care combat agenţii patogeni (antibiotice, chimioterapice

etc.);

medicamente care înlocuiesc produse carenţiale din organism;

medicamente utilizate în explorări funcţionale.

II.4.1. Cunoașterea și cercetarea științifică (alopatia – homeopatia)

Alopatia

La finele sec.al XVIII-lea erau cunoscute ca “substanțe medicinale” numai

produse naturale, în deosebi vegetale, mai puține minerale și animale. Erau

precursorii medicamentelor alopate de mai târziu, unele produse cunoscute

empiric, de la începuturile existenței umane. De aceea se poate spune că alopatia,

ca metoda terapeutică, spre deosebire de homeopatie, nu are o dată când a fost

descoperită. Important este că, urmând evoluția normală din toate ramurile de

știință, alopatia a cunoscut o dezvoltare neîntreruptă. În ultimele două secole,

medicamentele ponderale au fost în centrul preocupărilor terapeutice, au avut o

evoluție spectaculară, cu o permanentă și rapidă dezvoltare, comparabilă cu cele

mai avansate domenii ale științei și tehnologiei și este în plină dezvoltare în

prezent.

În cercetarea științifică alopatia a traversat mai multe etape, care s-au

succedat în ordine logică, în perfectă concordanță cu știința și tehnologia.Progresul

a pornit de la observația ca produsele vegetale conțin mai mult de 10 sau 20

substanțe chimice diferite. Dintre acestea numai puține erau responsabile de

acțiunea terapeutică. Iar aceste “principii active” au structuri chimice precise.


38

Procesul a trecut de la produsele vegetale brute la extractele lor totale, apoi

la izolarea principiilor active ca substanțe chimice pure și utilizarea lor în

terapeutică. A urmat obținerea de substanțe chimice de sinteză, atât a unora

naturale cât și ,cele mai multe, necunoscute în natură .Treptat, compușii organici

de sinteză au înlocuit aproape complet produșii naturali. În ultima perioadă

accentul în producerea de molecule noi, active farmacodinamic, este pus pe

obținerea prin biotehnologie. La remarcabila evoluție a medicamentelor alopate au

contribuit în mare măsură două grupe de specialiști în cercetarea medicamentului,

farmacologi și chimiști.

O privire obiectivă asupra evoluției alopatiei, la începutul sec.al XXI-lea,

arată o situație contradictorie. Pe de o parte apare o dezvoltare impetuoasă,care a

contribuit, alături de creșterea bunăstării materiale și progresul tehnic, la

îmbunătățirea calității vieții și prelungirea duratei vieții. Pe de altă parte sunt

indicii evidente ale unor neajunsuri cronice, care sunt ignorate și deci nu se

întreprinde nimic pentru înlăturarea lor. Colosul mondial al cercetării alopate, nu

poate scoate anual mai mult de 3-5 molecule noi, care să reprezinte un progres

științific real. În schimb se înmulțesc îngrijorător produsele generice, simple copii.

Pentru obținerea de structuri chimice noi se risipiesc inutil imense mijloace

financiare, inteligență și timp și se obțin substanțe care nu se deosebesc esențial de

cele existente. În grupa beta-blocante,de exemplu există peste 50 de substanțe

active, repartizate în trei subgrupe farmacodinamice. Iar numărul preparatelor

farmaceutice cu aceste substanțe este imens. Numai propranololul are peste 100 de

preparate. Un alt aspect, la fel de negativ, este numărul mare și gravitatea efectelor

adverse ale medicamentelor alopate.

Aceste aspecte evident negative sunt factori care contribuie direct la

poluarea mediului intern al organismului uman și la existența unei patologii

medicamentoase. Amploarea fenomenului advers a determinat OMS, încă din anii

39

70 ai secolului trecut, să înființeze un Centru internațional pentru farmacovigilență

și să recomande țărilor membre realizarea unor rețele naționale de

farmacovigilență.

Homeopatia

Fundamentarea homeopatiei de către Hahnemann,la sfarșitul sec.al XVIII-

lea, a fost unul dintre cele mai importante momente din istoria medicinii și chiar a

umanitații, fiind vorba despre descoperirea celui de al doilea tip de medicamente,

care trebuie considerată ca o descoperire epocală pentru umanitate. Titlul primei

comunicări a lui Hahnemann (1989), în Journal de Hufeland (1796) a fost: ”Eseu

asupra unui nou principiu privind descoperirea virtuților vindecatoare ale

substanțelor medicinale”. Principiul nou era legea similitudinii.

Este limpede că Hahnemann nu a legat descoperirea sa de structurile

organismului (anatomie), nici de funcțiile lui (fiziologie) sau de activități clinice ci

de “substanțele medicinale”,care aveau să se numească, mai tarziu, medicamente.

Dacă se înțelege acest adevăr de necontestat, este absolut clar că, din punctul de

vedere al medicinii, legea similitudinii nu poate fi decât o lege din domeniul

medicamentului, deci al Farmacologiei. Nu poate exista nici un argument care să o

plaseze într-un alt domeniu al științelor medicale. Este surprinzător faptul că

această descoperire a celui de al doilea tip de medicamente a trecut neobservat

până în zilele noastre. Homeopatia a fost considerată de la început o “ metodă

terapeutică”, de aici decurgând toate neajunsurile datorită carora homeopatia a avut

o evoluție total nepotrivită cu valoarea ei.

Pentru mulți, homeopatia nici nu este o știință. Ea s-a inchistat în

tradiționalism, neexistând în istoria omenirii o altă ramură de știință cu o situație

comparabilă. Interpretarea inițială a homeopatiei a fost potrivită nivelului scăzut al

cunoștintelor medicale din acea epocă. De această percepție este legată și


40

catalogarea ulterioară a homeopatiei ca “medicină alternativă”, profund greșită.

Aceste interpretări au generat două enorme greșeli și deservicii aduse științelor

medicale și sănătății populației:

a) lipsirea bolnavilor de o categorie de medicamente active, deosebit de utile, cele

homeopate.

b)posibilitatea iresponsabilă ca, în unele țări, homeopatia și medicamentele

homeopate să poată fi practicată,iar medicamentele au fostprescrise de persoane

care nu au pregatire medicală universitară.

Din această situație, care are aspectul de coșmar pentru sanătatea publică, nu

se poate ieși decât într-un singur fel, recunoașterea homeopatiei ca știință medicală,

ca Farmacologie homeopată și intrarea ei in viața societății, cu drepturi depline,

alături de alopatie.

De la început, cercetările în homeopatie s-au făcut pe omul sănătos și s-au

studiat produse vegetale brute ,preparate prin tehnici specifice. A fost o noutate

absolută, care a reprezentat nașterea farmacologiei experimentale. Această noutate,

împreună cu descoperirea legii similitudinii, ca o lege fundamentală, trebue

considerate ca baze ale Farmacologiei homeopate de azi, puse de Hahnemann.

Astfel de cercetări au continuat până în zilele noastre. În aceiași perioadă, în care

alopatia a traversat perioade succesive de progres, ținând pasul cu științele

fundamentale și cele medicale, homeopații nu s-au gândit și nu au acceptat să

izoleze și să studieze principiile active vegetale, continuând folosirea extractelor

brute.

Din acest punct de vedere, homeopatia se află în prezent în situația alopatiei

de la începutul sec.al XIX-lea. Aceasta este o mare greșeală. Pe de o parte,

extractele totale au o compoziție complexă, cu multe substanțe, care diferă atât

calitativ, cât mai ales cantitativ, în funcție de locul unde au crescut plantele,

41

perioada și ora recoltării, condițiile de prelucrare etc.Pe de altă parte, substanțele

din extracte acționează la nivel celular și molecular, rezultând interacțiuni

imposibil de cunoscut. Este de așteptat ca principiile active pure sa aibă efecte

terapeutice superioare.

Se poate deduce ca remediile minerale și metalice , care sunt preparate din

substanțe pure, sunt mai active decât cele vegetale. Homeopaților li se poate

reproșa și faptul că nu au acceptat decât prea puține substanțe chimice de sinteză.

Cercetările științifice, efectuate în proporții incomparabil mai mici, în raport

cu cele alopate, au reușit totuși să aducă dovezi obiective despre valoarea

terapeutică a medicamentului homeopat. Aceste constatări duc la concluzia că

homeopatia a înregistrat mai curând o stagnare, cu mențiunea că aceasta a fost

deliberată, voită. Ceea ce este mai rău, este faptul că homeopații nu recunosc

realitatea și consideră că au o atitudine pozitivă, o victorie, deși în realitate este o

imensă pierdere, extrem de greu, dar nu imposibil, de recuperat.


42

II.5. Farmacotoxicologia

II.5.1. Aspecte introductive

Este ramura farmacologiei care studiază aspecte diverse legate de

manifestări nedorite nocive rezultate în urma administrării medicamentelor şi

numite în general reacţii adverse, dar şi alte aspecte legate de lipsa de reactivitate

sau răspuns al organismului la administrarea substanţelor medicamentoase.

Organizaţia Mondială a Sănătăţii defineşte reacţiile adverse ca reacţii

nedorite, dăunătoare şi care apar la doze terapeutice.

Desigur, pentru apariţia reacţiilor adverse sau a altor forme de manifestare care

fac obiectul de studiu al farmacotoxicologiei, există anumiţi factori favorizanţi,

dintre care amintim:

- polimedicaţia;

- administrarea de substanţe medicamentoase cu indicaţii terapeutice

necunoscute;

- diverşi poluanţi (chimici, fizici etc.);

- stări fiziologice particulare (sarcină, alăptare, vârstă înaintată, copii de vârstă

mică etc.);

- complianţă deficitară;

- alţi factori (subnutriţia, fumatul, consumul de alcool, droguri etc.).

-

În funcţie de mecanismul incriminat în producerea lor, reacţiile adverse pot fi

de mai multe tipuri, şi anume:

- reacţii adverse produse ca efecte secundare ale unui efect farmacologic de bază;

- reacţii adverse produse prin mecanism idiosincrazic;

- reacţii adverse produse prin mecanism imunologic (reacţii alergice);

- reacţii adverse produse ca urmare a unei adaptări fiziologice, şi anume

sensibilizare sau up regulation, şi desensibilizare sau down regulation.

43

II.5.2. Efecte secundare

Mecanismul de producere a efectelor secundare este de tip farmacodinamic.

Intensitatea şi frecvenţa de apariţie a acestora este în general dependentă de doză,

factorul favorizant fiind supradozarea.

Exemple de efecte secundare amintim:

- uscăciunea gurii, datorată reducerii secreţiei salivare, provocată de

parasimpatolitice;

- hipotonicitate digestivă sau chiar constipaţie, produsă de parasimpatolitice;

- sindrom de blocare excesivă a S.N.C. cu manifestări depresive, produse de

simpatolitice etc.;

- somnolenţă produsă de medicamente deprimante ale S.N.C., ca de exemplu

hipnotice;

- sindrom neurologic extrapiramidal produs de neurolepticele clasice prin

blocarea excesivă a transmisiei neuronale dopaminergice (D2);

- sindrom astmatic(bronhoconstricţie) provocat sau agravat de β-adrenolitice

neselective (propranolol);

- insuficienţă cardiacă produsă de medicamente cu efect inotrop negativ,ca de

exemplu: β1 adrenolitice, antiaritmice blocante ale canalelor de sodiu

(chinidina) sau de calciu (verapamil);

- aritmii rezultate prin creşterea excitabilităţii miocardului contractil (efect

batmotrop pozitiv), ca de exemplu :β1 adrenergice, glicozide cardiotonice etc.;

- reacţia Herxheimer determinată de cantităţile mari de toxine eliberate prin

moartea masivă a spirochetelor speciei Treponema palidum în urma utilizării

unor doze mari de atac, din antibioticul utilizat;

- carenţe vitaminice apărute în urma tratamentului cu antibiotice cu spectru larg

de tipul Tetraciclinei şi fără un tratament auxiliar cu vitamine din complexul B

sau alte modalităţi,

- gastrite hiperacide sau chiar ulcer gastrointestinal ca rezultat al administrării

medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene sau steroidiene în urma blocării

prostaglandinelor E2 etc.


44

II.5.3. Efecte toxice

Ca şi în cadrul efectelor secundare, acest tip de reacţii adverse cresc

proporţional cu doza administrată. Acest tip de reacţii sunt frecvente la persoanele

hiperreactive, ca urmare a creşterii treptate a dozelor.

Dintre factorii favorizanţi putem sublinia pe cei amintiţi la început,la care putem

adăuga substanţele medicamentoase cu toxicitate mare şi indice terapeutic mic:

cardiotonice, aminoglicozide etc.

Efectele toxice pot fi uşoare sau grave, până la efecte mortale, şi pot fi întâlnite în

funcţie de medicamentul administrat, la nivelul diferitelor sisteme şi aparate din

organism.

a) Medicamente cu efect toxic asupra S.N.C.

La nivelul S.N.C. pot apărea diferite tulburări de ordin neurologic sau psihic, în

funcţie de medicamentul administrat sau de reactivitatea individuală a pacientului

tratat, şi anume:

- efecte psihice de tip psihotic, în cazul supradozării corticosteroizilor;

- manifestări psihotice,halucinaţii,în cazul administraarii medicamentelor AINS;

- tulburări de memorie la pacienţii trataţi cu anticolinergice.

b) Medicamente cu efect toxic la nivelul aparatului cardiovascular

La acest nivel pot apărea:

- leziuni degenerative în urma administrării antibioticelor citostatice (

daunorubicina etc.);

- aritmii rezultate în urma administrării de cardiotonice etc.;

- leucopenie şi trombopenie după administrarea de citostatice;

- risc de tromboembolie sau tromboze datorate creşterii coagulabilităţii sângelui

în urma administrării de contraceptive perorale;

- methemglobinemie în urma administrării de substanţe cu caracter oxidant:

paracetamol, fenacetină etc.

- anemie megaloblastică provocată de antiepileptice de tip fenitoin etc.

45

c) Reacţii adverse de tip toxic la nivelul aparatului respirator

- alveolită, fibroză pulmonară în urma administrării de citotoxice (bleomicin,

ciclofosfamidă etc.);sindrom astmatic etc.

d) Reacţii adverse la nivelul aparatului digestiv

- diaree,colici,hiperperistaltism provocat de medicamente propulsive,iritante ale

mucoasei tractului digestiv

- ulcer gastric provocat de medicamentele care stimulează secreţia acidă sau

iritante, ca de exemplu: antiinflamatoarele nesteroidiene etc.

e) Reacţii adverse la nivelul principalului organ epurator (ficatul)

- citoliză produsă de medicamente cum sunt:rifampicina,

izoniazida,paracetamolul,antimalarice,citostatice steatoză hepatică provocată

de: tetracicline, corticosteroizi etc.;

- granulomatoză provocată de: chinidină, hidralazină etc.;

- carcinom hepato-celular produs de steroizi androgeni;

- sindrom de hepatită virotică produs de: IMAO, halotan etc.,rar întâlnit,dar letal

în procent de până la 20%;

- ciroză – produsă de metotrexat administrat în cantităţi mari;

- adenom şi tromboză suprahepatică produsă de contraceptive perorale;

- colestază intrahepatică şi icter produsede : contraceptive, estrogeni,antidiabetice

,perorale,steroizi anabolizanţi etc.;


46

- hepatită subacută şi acută cu leziuni cronice,produsă de : paracetamol ,

rifampicină,izoniazidă,sulfonamide.

f) Reacţii adverse de tip toxic produse la nivelul rinichiului

- cristaluria în urma administrării sulfamidelor cu eliminare rapidă;

- nefropatii provocate de aminoglicozide,în special,dar şi de unele cefalosporine,

de exemplu: cefaloridina;

- tubulopatii cronice însoţite de poliurie provocate de: tetracicline, săruri de litiu

etc.

g) Reacţii adverse de tip toxic la nivelul analizatorilor

g1) Reacţii adverse de tip toxic la nivelul ochiului

- glaucom, prin creşterea presiunii intraoculare în urma administrării de

glucocorticoizi;

- retinită pigmentară – provocată de neuroleptice fenotiazinice, de exemplu :

tioridazina,clorpromazina etc.

g2) Reacţii adverse de tip toxic la nivelul urechii

- tulburarea auzului până la surditate ,provocate de :aminoglicozide

,glicopeptide(vancomicina),diuretice:furosemid,acid etacrinic în doze mari;

- tulburarea echilibrului şi vertij produse de aminoglicozide etc.

h) Reacţii adverse de tip toxic produse la nivelul sistemului muscular sau

ţesutului conjunctiv

- Distrucţii musculare(rabdomiolize)–produse de:anestezice generale de tip

halotan,analgezice– antipiretice(paracetamol,salicilaţi), AINS,antiinflamatoare

steroidiene,IMAO,curarizante,neuroleptice anti D2 , antibiotice (peniciline)

etc.;

- miopatii fără mialgie, produse de corticosteroizi;

- miastenii – produse de polimixine, β-blocante, aminoglicozide, benzodiazepine

etc.;

- miopatii cu mialgii – produse de: fluorochinolone etc.;

- polimiozite cu mialgie produse de: antiulceroase anti H2 (ranitidina);

- tremor, produs de neuroleptice etc.;

47

- colagenoză la indivizi acetilatori lenţi datorită deficienţei de N acetiltransferază

în urma administrării de izoniazidă etc.

i) Reacţii adverse de tip toxic la nivelul pielii

Efectele toxice la acest nivel sunt diferite ca intensitate,fiind de la cele mai simple

până la cele mai grave, ca de exemplu: necroliza epidermică toxică etc., unele chiar

cu sfârşit letal.

Afecţiunile toxice la nivelul pielii sunt întâlnite cu frecvenţă mai mare la persoane

în vârstă şi la femei.

Reacţii adverse de tip toxic cu manifestare la nivelul pielii:

a. pruritul – poate fi provocat de medicamente ca: barbiturice, opiacee,

contraceptive perorale etc.;

b. erupţii cutanate care sunt de mai multe feluri şi pot fi provocate de:

contraceptive orale, steroizi, bromuri, ioduri, antituberculoase cloramfenicol,

aminoglicozide, sulfamide, penicilină, antihistamini-ce antimalarice,

fenitoină, β-adrenolitice, fenilbutazonă etc.;

c. Eritem-provocat de: barbiturice ,acid acetilsalicilic , paracetamol

,tetraciclină ,peniciline, sulfamide, fenitoină, pirazolone, salicilaţi, bromuri,

ioduri etc.


48

d. Porfirie–produsă de: rifampicină, sulfamide, griseofulvină, barbiturice,

fenitoină, androgeni, estrogeni, contraceptive orale etc.;

e. Tulburări pigmentare de diferite culori, produse de: antimalarice,

citostatice, contraceptive orale, tetracicline, fenitoină etc.;

f. Alopecii, produse de: citostatice (ciclofosfamidă etc.), contraceptive orale,

retinol, săruri de aur, antitiroidiene, anticoagulante etc.;

g. Necroliză epidermică toxică, care poate fi produsă de barbiturice,

cloramfenicol, rifampicină, sulfamide, fenilbutazonă etc.

49

II.5.4. Reacții adverse de tip mutagen

Reacţiile adverse de acest tip sunt rezultat al alterării genotipului care, mai

rapid sau în timp, dau modificări fenotipice.

Modificările genotipului pot rezulta în urma acţiunii a diferiţi factori din

mediul extern, şi anume:

- factori fizici, ca de exemplu: radiaţiile etc.;

- factori chimici: substanţe mutagene.

Dintre farmaconii incriminaţi în producerea reacţiilor adverse de tip

mutagen, amintim: medicamente citostatice, fungicide etc.

II.5.5. Reacții adverse de tip teratogen

Substanţele cu efect teratogen acţionează asupra dezvoltării biologice

intrauterine a fiinţei umane, afectând anumite organe, sisteme, ţesuturi etc., în

funcţie de faza de dezvoltare.

Substanțele cu efect teratogen produc malformaţii, cuvântul teraton derivă

din limba greacă şi înseamnă monstru. Foarte multe medicamente pot produce

malformaţii la făt, chiar dacă pentru organismul matern nu sunt toxice.

Placenta este o membrană lipidică cu pori mari, care este uşor permeabilă

pentru substanţe liposolubile cu greutate moleculara relativa<1000, dar datorită

prezenţei porilor şi a sistemelor membranare de transport activ spre făt pot penetra

şi diferite substanţe hidrosolubile polare sau disociate. Riscul teratogen cel mai

mare este în primele 3 luni, dar posibilitatea producerii reacţiilor adverse de tip

teratogen există şi în alte faze ale dezvoltării intrauterine.

II.5.6. Reacții adeverse de tip cancerigen

Există substanţe care pot induce proliferarea şi dezvoltarea celu-lelor

canceroase. Timpul de latenţă pentru apariţia tumorilor poate fi uneori de 20 –

30 de ani.Dintre substanţele cu potenţial cancerigen amintim: amine aromatice,

nitrozamine, rezultate în urma transformării aminofena-zonei în pH-ul acidului

gastric, azocoloranţi, aflatoxine produse de mucegaiuri, substanţe alchilante


50

(citostatice), hidrocarburi policiclice conţinute în fumul de ţigară sau în gudronul

de cărbune etc.

II.5.7. Reacții adverse de tip idiosincrazic (intoleranță medicamentoasă)

Intoleranţa este un gen de reacţie adversă caracterizată printr-un răspuns

farmacodinamic anormal atât din punct de vedere calitativ, cât şi cantitativ, având

la bază un deficit enzimatic, care poate caracteriza un individ sau chiar

colectivităţi.

Acest tip de reacţii adverse pot avea două tipuri de etiologii:

- congenitală (înnăscută)

- sau dobândită etc.

II.5.8. Reacții adverse produse de medicamente imunosupresive

Reacţiile adverse de acest tip constau în deprimarea capacităţii de apărarea a

organismului împotriva diferitelor particule cu rol antigenic. În terapie se utilizează

medicamente cu rol de modulare a sistemului imunitar.

Mecanismele implicate în producerea reacţiilor adverse imunosupresive pot

fi diferite, şi anume:

- mecanism farmacodinamic secundar;

- mecanism toxic;

- mecanism imunoalergic.

51

III. EXEMPLE DE MEDICAMENTE

III.1. Antispasticele neurotrope

III.1.1. Sulfatul de atropină

Ce este sulfatul de atropină și cum se utilizează ?

Sulfat de atropină aparţine unui grup de medicamente numite alcaloizi din

belladonnă compuşi cuaternari de amoniu.

Acest medicament este utilizat pentru :

- Pregătirea anesteziei generale, pentru prevenirea stimulării vagale.

- Bloc atrio-ventricular.

- Infarct miocardic acut, pentru prevenirea şi tratamentul blocului atrio-ventricular

şi al bradicardiei sinusale.

- Resuscitare cardio-pulmonară, pentru tratamentul bradicardiei sinusale.

- Spasme ale musculaturii netede a tractului gastro-intestinal, colică biliară, stări

spastice ale tractului urinar.

- Antidot în intoxicaţii acute cu anticolinesterazice (compuşi organofosforici şi

carbamaţi) sau cu parasimpatomimetice.

Înainte să se utilizeze sulfatul de atropină :

Înainte să vi se administreaze Sulfat de atropină, adresaţi-vă medicului

dumneavoastră:

- dacă sunteţi copil, pacient în vârstă sau aveţi sindrom Down;

- dacă aveţi insuficienţă renală şi/sau hepatică;

- dacă aveţi anumite tipuri de afecţiuni ale inimii cum sunt: insuficienţa

coronariană, tulburări de ritm, hipertensiune arterială şi în timpul chirurgiei


52

cardiace;

- dacă aveţi hipertiroidie;

- dacă aveţi BPOC, datorită creşterii vâscozităţii secreţiei traheo-bronşice;

- dacă aveţi atonie intestinală (sunteţi pacient în vârstă), megacolon toxic, stenoză

pilorică;

- dacă aveţi colită ulceroasă- exceptând formele severe;

- dacă sunteţi adult şi aveţi febră.

Utilizarea altor medicamente

Vă rugăm să spuneţi medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă luaţi

sau aţi luat recent orice alte medicamente, inclusiv dintre cele eliberate fără

prescripţie medicală.

Reducerea mobilităţii gastro-intestinale determinată de atropină afectează

absorbţia altor medicamente, cum sunt: metilxantina şi ketoconazolul. Atropina

determinând xerostomie, împiedică dizolvarea medicamentelor cu administrarre

sublinguală, cum sunt nitraţii, scăzându-le eficacitatea.

Utilizarea sulfatului de atropină :

Antispastic

Adulţi: doza recomandată este de 0,25-1 mg sulfat de atropină (0,25-1 ml

soluţie injectabilă), administrată subcutanat la intervale de 6 ore, fără a depăşi doza

zilnică maximă de 2 mg sulfat de atropină.

Copii cu vârsta peste 6 ani: doza recomandată este de 0,5 mg sulfat de

atropină (0,5 ml soluţie injectabilă), administrată subcutanat în doză unică.

Copii cu vârsta cuprinsă între 2 şi 6 ani: doza recomandată este de 0,25 mg

sulfat de atropină (0,25 ml soluţie injectabilă), administrată subcutanat în doză

unică.

53

Efecte adverse :

Tulburări gastro-intestinale

Uscăciunea gurii, cu dificulate de a înghiţi, greaţă, vărsături, constipaţie.

Inhibarea secreţiei gastrice, durere în capul pieptului, datorată refluxului gastric.

III.1.2.Propantelina

Compoziție

Un drajeu conține 15 mg bromură de propantelină.

Acțiune terapeutică

Anticolinergic cu acțiune selectivă asupra tractului gastrointestinal (și

urogenital în mai mică măsură); inhibă motilitatea digestivă încetinind tranzitul,

diminuează secreția gastrică acidă și relaxează spasmul biliar.

Indicații

Afecțiuni spastice gastrointestinale, ulcer gastric și duodenal (se asociază cu

antiacide), hiperclorhidrie, gastrite, colită ulceroasă, diaree funcțională,

hiperhidroză, diskinezii spastice biliare, colită renală și ureterală.

Doze și mod de administrare

În general, se administrează până la 8 drajeuri/zi, în mai multe prize, cu cel

puțin o oră înainte de mesele principale. În ulcer, doza recomandată pentru

inițierea tratamentului este de 1 drajeu de trei ori pe zi și 2 drajeuri înainte de

culcare. Ulterior, dozarea poate fi ajustată funcție de răspunsul individual al

pacientului și de toleranța la produs.


54

Contraindicații

Glaucom cu unghi îngust, adenom de prostată cu retenție de urină, afecțiuni

obstructive ale tractului digestiv sau urinar, stenoză pilorică, atonie

intestinală, colită ulcerativă gravă, megacolon toxic, hernie hiatală asociată

cu reflux esofagian, bolnavi cu ileostomie sau colostomie, instabilitatea

mecanismului de reglare vasculară în timpul hemoragiilor acute, miastenie

gravă, hipersensibilitate la bromura de propantelină, copii sub 12 ani. Sarcina și

alaptare: se va evita administrarea de propantelină în perioada de sarcină și alaptare

(produce efecte atropinice la făt și sugar, diminuează sau suprimă lactația).

Măsuri de precauție

Propantelina va fi administrată cu mare prudență pacienților cu afecțiuni

cardiace severe, tahiaritmiile supraventriculare, hipertensiune, cardiopatie

ischemică, boli pulmonare cronice, afecțiuni renale sau hepatice, tulburări de

reglare vegetativă, hipertiroidism, persoanelor în vârstă. La pacienții cu hipertrofie

prostatică micțiunea poate fi îngreunată, fapt ce poate fi minimalizat dacă pacienții

sunt avertizați să urineze înainte de administrarea medicamentului. Pacienții cu

colită ulcerativă trebuie tratați cu deosebită precauție deoarece propantelina

supresează motilitatea intestinală până în situația producerii ileusului paralitic,

precipitând sau agravând megacolonul toxic. Efecte asupra capacității de

conducere auto sau de exploatare a altor mașini: Prudența în tratamentul

ambulator, deoarece propantelina diminuează performanțele psihomotorii ale

bolnavului.

Reacții adverse

Ocazional, mai ales la doze mari: uscăciunea gurii cu degluțitie dificilă, sete,

îngroșarea secrețiilor bronșice, tulburări de vedere prin midriază și cicloplegie,

creșterea presiunii intraoculare, diminuarea secreției lacrimale, congestia feței,

uscăciunea pielii, scăderea secreției sudoripare, șocuri calorice, bradicardie urmată

de tahicardie, palpitații și aritmii, disurie cu retenție de urină, constipație. Rareori,

nervozitate și confuzie mintală (îndeosebi la vârstnici).

55

III.1.3.Buscopan

Compoziție

Drajeuri a 10 mg de butilscopolamin bromid/drajeu.


Buscopan acționează la nivelul ganglionilor situați în pereții viscerelor și

exercită o acțiune specifică antispastică, ce se manifestă asupra musculaturii netede

a tractului gastrointestinal, biliar și urinar. Efectul farmacologic se produce cu mult

înainte ca reacțiile secundare specifice substanțelor de tipul atropinei să apară. De

aceea, în cazul administării Buscopan în doze terapeutice nu se constată apariția

efectelor secundare asupra sistemului nervos central sau asupra glandelor salivare.

Indicații

Ulcer gastric și duodenal, spasm și hipermotilitate gastrointestinală,

pilorospasmul copiiilor, varsături post-operatorii, constipație spastică, dischinezie

biliară și spasm al tractului urinar, relaxarea prea lentă a segmentului uterin

inferior, dismenoree.


56

Mod de administrare

În cazul când medicul nu prescrie altfel: Adulții și copiii peste 6 ani: 1-2

drajeuri a 10 mg de 3-5 ori/zi. Drajeurile trebuie inghițite cu o cantitate mică de

lichid.

Contraindicații

Nu se cunosc contraindicații ale administării orale ale Buscopan.

Buscopan nu trebuie administrat parenteral în următoarele stări patologice:

glaucom, hipertrofia prostatei cu tendință la retenția urinei, stenoză mecanică a

tractului gastrointestinal, megacolon, tahicardie.

Precauții

Datele disponibile, limitate sub aspect preclinic, nu au evidențiat un risc, dar

cu toate acestea siguranța administrării Buscopan în timpul sarcinii încă nu a fost

stabilită. O precauție obișnuită cu privire la utilizarea medicamentelor în această

perioadă fiziologică, în special în primul trimestru trebuie avută în vedere.

Siguranța în timpul lactației nu a fost încă stabilită.

Reacții adverse

Dacă Buscopan se administrează în doză obișnuită, nu se constată apariția

efectelor secundare caracteristice atropinei asupra glandelor salivare și secreției

gastrointestinale. În doze mari, poate cauza ocazional o tulburare trecătoare a

acomodației vizuale, care dispare spontan. Pentru aceste motive, în urma

administării parenterale a Buscopan se va evita conducerea vehiculelor și

manipularea mașinilor și utilajelor.

57

III.1.4.Scobutil

Compoziție

Un comprimat conține 10 mg bromură de N-butil-scopolamoniu.

Fiole conținând bromură de N-butilscopolamină 0,02 g. Metamizol sodic

(noraminofenazonă) 2,50 g/ 5 ml.


Antispastic digestiv și genito-urinar prin acțiune parasimpatolitică și slab

ganglioplegică; antisecretor gastric.

Absorbția intestinală este slabă, iar durata de acțiune este relativ scurtă.

Scobutil-compus reunește două substanțe cu activitate farmacologică deosebită -

un antispastic, anticolinergic și un analgezic central de tip pirazolonic.

Componenta antispastică a preparatului acționează asupra ganglionilor

intramurali ai organelor cavitare care au inervație parasimpatică; prin acest

mecanism este diminuată hiperexcitabilitatea musculaturii tubului digestiv și a

tractului uro-genital.


58

Indicații

Colici intestinale, biliare, uretrale,fenomenele spastice dureroase ale

organelor cavitare (spasm piloric sau de cardia),ulcer gastroduodenal, colită

mucomembranoasă; dismenoree; retenție de lohii; pentru efectuarea

duodenografiei hipotone și diagnosticul diferențial radiologic între spasmele

funcționale și stenoza organică.Tulburări spastice secundare ale tubului digestiv,

legat de tubaje sau sondaje, de asemenea, spasmele apărute în timpul

cateterismelor, după intervenții chirurgicale pe vezica urinară, prostată și colecist.


Adulți: câte 1-2 comprimate de 3-4 ori/zi.

Copii 4-10 ani: 1/2 comprimat de 1-3 ori/zi

În colica biliară sau nefretică gravă: se injectează intravenos foarte lent 1

fiolă de Scobutil-compus. În cazurile în care administrarea intravenoasă nu este

posibilă preparatul poate fi injectat intramuscular profund, în nici un caz

subcutanat, din cauza fenomenelor posibile de intoleranță locală. Dupa înlăturarea

fenomenelor spastice acute prin administrare parenterală, tratamentul se poate

continua cu supozitoare.

1 supozitor conține 1 g de algocalmin și 0,01 g de scobutil.

Contraindicații

Glaucom, adenom de prostată cu retenție urinară, ileus paralitic, megacolon,

obstacol mecanic la nivelul tubului digestiv, hernie hiatală cu reflux esofagian,

tahiaritmii supraventriculare; prudență în cardiopatia ischemică gravă și la bolnavii

cu hipertiroidism marcat. Prudență când se asociază cu chinidină, amantadine.

Reacții adverse

Uscăciunea gurii, tulburări de vedere, tahicardie, constipație, dificultate la

urinare (mai ales la doze mari).

59

III.2. Antispasticele musculotrope

III.2.1.Papaverina

Compoziţie

Papaverină 50 mg

Un comprimat conţine clorhidrat de papaverină 50 mg şi excipienţi: lactoză,

amidon de porumb, povidonă K 30, stearat de magneziu, talc.

Papaverină 100 mg

Un comprimat conţine clorhidrat de papaverină 100 mg şi excipienţi:

lactoză, amidon de porumb, povidonă K 30, stearat de magneziu, talc.

Grupa farmacoterapeutică:

Medicamente pentru tratamentul tulburărilor funcţionale intestinale;

papaverină şi derivaţi.

Indicaţii terapeutice

Afecţiuni însoţite de spasm al musculaturii netede intestinale, biliare şi

ureterale; dismenoree.

Tulburări circulatorii cerebrale şi periferice.

Contraindicaţii

Hipersensibilitate la clorhidratul de papaverină sau la oricare dintre

excipienţi.

Bloc atrio-ventricular.

Hipertensiune intracraniană.


60

Precauţii

Multe deprimante selective (printre care şi clorhidratul de papaverină) pot

induce dependenţă în cazul abuzului medicamentos.

Deoarece conţine lactoză, pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă

la galactoză, deficit de lactază (Lapp) sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-

galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.

Atenţionări speciale

Se recomandă prudenţă în cazul pacienţilor cu tahicardie, glaucom, adenom

de prostată şi în cazul vârstnicilor predispuşi la constipaţie cronică.

Nu au fost stabilite siguranţa şi eficacitatea administrării la copii.

Doze şi mod de administrare

Doza uzuală recomandată la adult este de 100 mg clorhidrat de papaverină

de 2 - 4 ori pe zi.

Reacţii adverse

În timpul tratamentului cu papaverină pot să apară următoarele reacţii

adverse:

- tahicardie, congestia feţei, hipotensiune arterială, somnolenţă, vertij, transpiraţii,

constipaţie;

- rareori, în cazul tratamentului prelungit, pot creşte tranzitor transaminazele,

bilirubinemia şi fosfataza alcalină.

Supradozaj

În caz de supradozaj pot să apară: hipotensiune arterială, deprimare cardio-

respiratorie, convulsii şi somnolenţă. Se recomandă întreruperea administrării

clorhidratului de papaverină, instituirea unui tratament simptomatic şi de susţinere

a funcţiilor vitale.

61

III.2.2.Spaverin

Mod de utilizare

Spaverin este indicat utilizării la adulţi, adolescenţi şi copii cu vârsta peste 6

ani.

Spaverin este un medicament antispastic.

Spaverin este utilizat pentru reducerea durerilor provocate de diverse colici

(biliare, renale, vezicale, dureri din timpul ciclului menstrual, spasme uterine), ca

antispastic în diverse afecţiuni digestive (ulcer la nivelul stomacului, gastrită,

enterită, spasme ale cardiei şi pilorului, sindromul colonului iritabil, colită spastică

însoţită de constipaţie, balonare), dureri de cap cu senzaţie de tensiune

intracraniană.

Înainte de utilizare

- dacă sunteţi alergic (hipersensibil) la clorhidrat de drotaverină sau la oricare

dintre celelalte componente ale Spaverin;

- dacă aveţi afecţiuni grave ale ficatuluii, rinichiului sau la nivelul inimii

- dacă medicul dumneavoastră v-a spus că aveţi porfirie;

- dacă aveţi tensiune arterială mică;

- dacă utilizaţi Spaverin timp îndelungat (medicul dumneavoastră vă poate indica

evaluarea funcţiei hepatice).

Spaverin nu este recomandat copiilor cu vârsta sub 6 ani, deoarece nu sunt

disponibile date privind siguranţa şi eficacitatea la această grupă de vârstă.


62

Utilizarea altor medicamente

Vă rugăm să spuneţi medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă luaţi

sau aţi luat recent orice alte medicamente, inclusiv dintre cele eliberate fără

prescripţie medicală.

Dacă utilizaţi Spaverin împreună cu alte medicamente, îşi pot modifica

reciproc modul lor de acţiune.

Informaţi-l pe medicul dumneavoastră dacă utilizaţi levodopa, înainte de a

începe tratamentul cu Spaverin.

Cum să utilizăm Spaverin

Acest medicament se eliberează fără prescripţie medicală. Trebuie să

discutaţi cu medicul dumneavoastră sau cu farmacistul dacă nu sunteţi sigur.

Adulţi, adolescenţi: Doza recomandată este de 120 - 240 mg clorhidrat de

drotaverină pe zi, fracţionat în 2-3 prize.

Copii cu vârsta peste 6 ani : Doza recomandată este de 80-200 mg clorhidrat de

drotaverină pe zi, fracţionat în 2-5 prize.

Trebuie să vă adresaţi medicului dumneavoastră dacă după 3 zile de tratament

simptomele dumneavoastră nu se ameliorează.

Copii cu vârsta sub 6 ani : Deoarece nu sunt disponibile date privind siguranţa şi

eficacitatea administrării, Spaverin nu este indicat la acest grup de vârstă.

Reacții adverse posibile

Ca toate medicamentele, Spaverin poate provoca reacţii adverse, cu toate că

nu apar la toate persoanele.

Ele pot fi : durere de cap, ameţeli, insomnie, palpitaţii, tensiune arterială

mică, greaţă, constipaţie.

Spaverin a fost asociat cu apariţia porfiriei acute.

Dacă vreuna dintre reacţiile adverse devine gravă sau dacă observaţi orice

reacţie adversă nemenţionată în acest prospect, vă rugăm să spuneţi medicului

dumneavoastră sau farmacistului.

63

III.2.3.Colospasmin

Compoziție

Fiecare comprimat conține 100 mg clorhidrat de mebeverină.


Colospasmin (clorhidrat de mebeverină) este un antispastic musculotrop

selectiv cu acțiune directă și specifică asupra musculaturii netede a colonului, în

special în caz de hipermotilitate colonică. Fiind un relaxant al mușchilor netezi,

fără proprietăți anticolinergice nu prezintă efecte secundare de tip atropinic și prin

urmare nu este contraindicat la bolnavii cu glaucom sau hipertrofie a prostatei.

Indicații

Sindrom de colon iritabil în forma sa primară; iritarea colonului asociată

leziunilor organice ale tractului gastrointestinal, de ex.: diverticuloza sau

diverticulita colonului, enterite regionale, boli ale vezicii biliare și ale căilor

biliare, ulcer peptic, dizenterie și inflamarea tractului digestiv.

Mod de administrare

1 comprimat de 4 ori pe zi, preferabil cu 20 de minute înainte de mese și de

culcare.

Precauții

Colospasmin s-a dovedit a fi bine tolerat în doze terapeutice. Deși

experiențele pe șobolani și iepuri au demonstrat că clorhidratul de mebeverină nu

este teratogenic. Colospasmin trebuie evitat în timpul sarcinii..


64

III.2.4.Duspatalin

Compoziție

Cutie cu 40 capsule cu eliberare lentă, conținând 135 mg mebeverină

hidroclorică.

Indicații

Tratamentul simptomatic al durerii și crampelor abdominale și al tulburărilor

intestinale determinate de sindromul colonului iritabil.

Tratamentul spasmului gastro - intestinal secundar afecțiunilor organice.

Proprietăți farmacodinamice:

Duspatalin este un antispastic musculotrop, cu acțiune directă asupra

musculaturii netede gastro - intestinale, eliminând spasmul fără afectarea motilității

normale. Acțiunea Duspatalin nu este mediată de sistemul nervos autonom. Ca

urmare efectele secundare anticolinergice sunt absente. Duspatalin este

recomandabil pacienților cu hipertrofie prostatică și/sau glaucom.

Proprietăți farmacocinetice:

Condiționarea farmaceutică sub forma capsulelor cu eliberare prelungită

permite un dozaj spațiat: de două ori pe zi. Mebeverina este complet metabolizată.

Prima etapă a metabolizării este reprezentată de hidroliză, rezultând acidul veratric

și alcool mebeverinic. Acidul veratric este excretat în urină. Alcoolul mebeverinic

este, deasemenea excretat în urină, parțial sub forma acidului carboxilic

corespunzator, restul sub forma acidului carboxilic demetilat.

65

Contraindicații

Hipersensibilitate la oricare dintre componentele produsului

Reacții adverse

Foarte rar, reacții de hipersensibilitate, în special urticarie, angioedeme,

edeme faciale și exantem.

Mod de administrare

O capsulă de două ori pe zi, dimineața și seara. Capsulele trebuie înghițite cu

apă, nu mestecate.


66

III.3. Antispasticele analgezice

III.1.1.Metamizol sodic

Compoziție

Substanţa activă este metamizol sodic 500 mg. Fiecare comprimat conţine

metamizol sodic 500 mg.

Celelalte componente sunt: amidon de porumb, stearat de magneziu, talc,

gelatină.

Indicații

Metamizol Farmacom aparţine grupei de medicamente cunoscută sub

denumirea de antiinflamatoare nesteroidiene. El ameliorează durerea şi reduce

temperatura corpului în caz de febră.

Metamizol Farmacom se utilizează în:

Dureri acute severe postlezionale sau postoperatorii; colici; dureri de cauză

tumorală; alte dureri severe acute sau cronice, atunci când alte mijloace terapeutice

nu sunt indicate; combaterea febrei, atunci când aceasta nu răspunde la alt

tratament.


Comprimatele se înghit întregi, de preferinţă după mese.

Adulţi şi copii cu vârsta peste 15 ani

Doza recomandată este de 1-2 comprimate Metamizol Farmacom (500-1000

mg metamizol) o dată. La nevoie se poate repeta până la cel mult de 4 ori pe zi.

Doza în 24 ore nu trebuie să depăşească 5 g metamizol (aproximativ 70 mg/kg).

67

Copii cu vârsta sub 15 ani

La copiii sub 15 ani nu se administrează metamizol sub formă de

comprimate.

Pacienţi cu insuficienţă renală sau hepatică

Dacă aveţi insuficienţă renală sau hepatică şi utilizaţi Metamizol Farmacom

la nevoie, nu trebuie să reduceţi doza. Nu utilizaţi timp îndelungat Metamizol

Farmacom.

Vârstnici

La pacienţii vârstnici sau cu stare generală alterată este necesară

administrarea celor mai mici doze.

Contraindicații

Dacă sunteţi alergic (hipersensibil) la metamizol sau la oricare dintre

celelalte componente ale medicamentului.

Dacă aveţi:

Antecedente alergice la derivaţii de pirazol, intoleranţă la antiinflamatoarele

nesteroidiene (AINS); afecţiuni ale măduvei hematopoietice; antecedente de

agranulocitoză; deficit de glucozo-6-fosfat dehidrogenază, porfirie hepatică acută.

Daca sunteti in primul sau in ultimul trimestru de sarcina.


68

Reacții adverse

Reacţii anafilactice – lipsă de aer, chiar oprirea respiraţiei prin spasm al

bronhiilor şi edem la nivelul gâtului, scăderea tensiunii arteriale mergând până la

colaps, urticarie; reacţii anafilactoide – lipsa respiraţiei (prin spasm al bronhiilor şi

edem laringian) şi/sau colaps.

Agranulocitoză (scăderea numărului unor celule din sânge denumite

granulocite), trombocitopenie (scăderea numărului de plachete din sânge).

Principalele manifestări în caz de agranulocitoză sunt febra, durerile faringiene,

ulcerele bucale dureroase, ulcerele anale, scăderea răspunsului imun, predispoziţie

la infecţii bacteriene. Hemograma prezintă dispariţia aproape completă a

granulocitelor, în timp ce măduva osoasă hematogenă prezintă blocarea maturării

în stadiul promielocitar.

Insuficienţă renală acută (o incapacitate a rinichilor de a funcţiona normal

apărută recent) sau nefrită interstiţială (o inflamaţie a rinichilor), însoţită uneori de

un sindrom nefrotic, cu prezenţa în cantitate anormală a proteinelor în urină.

Pot să apară urticarie, erupţii maculopapuloase şi cazuri izolate de sindrom

Lyell (erupţii buloase pe piele) sau de sindrom Stevens-Johnson (leziuni pe piele

sau mucoase).

Dacă vreuna dintre reacţiile adverse devine gravǎ sau dacă observaţi orice

reacţie adversă nemenţionată în acest prospect, vă rugăm să spuneţi medicului

dumneavoastră sau farmacistului.

69

III.1.2.Analgin

Compoziție:

Comprimate conținând 500 mg metamizol sodic (Noraminofenazonă).

Indicații:

Tratamentul simptomatic al durerii de etiologii diverse, mai ales cele de

origine spastică, al febrei ce nu raspunde la alte antipiretice.

Mod de administrare:

Adulți: Doza obișnuită variază între 7,7 mg/kg corp și 15,4 mg/kg corp, ceea

ce corespunde pentru un adult de 65 kg la o doză de 500 respectiv 1000

mg.Aceasta se poate repeta până la 4 ori pe zi. Nu se recomandă utilizarea

Analgin-ului pentru o analgezie de lungă durată.Tratamentul va avea o durată pe

cât posibil de scurtă, până la dispariția simptomelor. Nu se va depăși doza maximă

de 4 g/zi.

Contraindicații:

Antecedente alergice la pirazolone, antecedente de agranulocitoză (la

derivații de pirazolidină sau de orice altă cauză). Hipersensibilitate la AINS,

porfirie hepatică, deficiență congenitală în glucozo 6-fosfat-dehidrogenaza.

Contraindicații relative: Bolnavii ce suferă de astm bronșic și de infecții frecvente

ale căilor respiratorii superioare, asociate eventual cu o urticarie cronică; bolnavii

suferind de rinite și rinosinuzite frecvente, pacienții cu intoleranță la alte

analgezice, fiind posibilă o alergie încrucișată; bolnavii cu hipersensibilitate la

substanțe de natură nemedicamentoasă.


70

Reacții adverse:

Principala reacție adversă se datorează unei idiosincrazii. Ea se manifestă

sub forma unei leucopenii, trombocitopenii, granulocitopenii sau a unei

agranulocitoze cu apariție imprevizibilă.

Simptomele clinice ale agranulocitozei sunt: o creștere semnificativă a

temperaturii, evocând o septicemie, frisoane, angină ulceronecrotică, creșterea

vitezei de sedimentare a hematiilor, dispariția aproape totală a polinuclearelor în

hemogramă, valori normale pentru hemoglobina și hematii. După oprirea

tratamentului, leucocitele se regenerează în 2-3 săptămâni. Între timp, se impune

instaurarea unei antibioterapii cu spectru larg.

Granulocitopenia netratată poate avea o evoluție fatală. Trombocitopenia se

manifestă printr-o tendință crescută de hemoragie la nivelul pielii și mucoaselor.

Pot sa apară și alte reacții de hipersensibilitate și intoleranță la analgezice, mai

puțin grave.

Acestea se manifestă prin eritem, urticarie, prurit, exantem. Au fost

semnalate cazuri izolate de tulburări ale funcției renale, manifestate prin oligurie,

anurie, proteinurie și nefrită interstițială.

Nu s-a semnalat până în momentul de față apariția unei nefropatii cronice la

utilizarea îndelungată a metamizolului. Se va lua însă în considerare riscul unei

astfel de afecțiuni.

Tratament:

Spălaturi gastrice, susținerea funcțiilor vitale ale organismului. Eliminarea

metaboliților poate fi accelerată prin diureză forțată sau dializă.

71

III.1.3.Algocalmin

Compoziție

Comprimate conținând 0,500 g metamizol sodic; fiole de 2 ml conținând

metamizol sodic 1 g (50%).


Analgezic de 2 ori mai intens decât aminofenazona și antipiretic cu acțiune

intensă la administrare intravenoasă. Slab antiinflamator. Antispastic, puternic

miotrop.

Indicații

Alergii de diverse cauze: nevralgii, dureri dentare și de sferă O.R.L., dureri

artrozice, artritice, din poliartrita cronică evolutivă, mialgii. Sindrom febril.

Contraindicații

Alergie la derivați pirazolonici, leucopenie, granulocitopenie, afecțiuni

hepatice, afecțiuni renale, porfirie, deficit de glucoză-6 fosfat dehidrogenază.


72

Precauții

Produsul poate determina granulocitoză indiferent de doza administrată.

Intoleranța poate să apară fie după prima administrare, fie după mai multe

administrări și poate fi de tip reacție încrucișată cu aspirină.

Reacții adverse

Hematologice-agranulocitoză, anemie sau trombopenie, reacții alergice

cutanate de diferite intensități, rar insuficiență renală sau nefropatie interstițială;

crize de astm la pacienții cu alergie încrucișată cu aspirină, uneori colorarea în roșu

a urinii.

Sarcina și alaptarea

Se va administra în timpul sarcinii numai după aprecierea corectă a riscului

și beneficiului terapeutic. Este de preferat să nu se administreze mamelor care

alaptează.

Mod de administrare

Adulți: Până la 1-2 comprimate de 2-3 ori/zi sau 1-2 fiole în injecție i.m.

profundă sau per os; 1 comprimat sau 1 fiola la nevoie.

Copii peste 15 ani: 1 comprimat de 2-3 ori/zi sau la nevoie. Comprimatele se

administrează cu un pahar mare de apă. În caz de febră mare, în mediul spitalicesc

se poate administra 1 fiolă i.v., în cazul în care nu există antecedente de alergie la

Algocalmin.

73

IV.OBSERVAȚII ȘI CONCLUZII

Una din patru persoane prezintă disfuncții abdominale, ale caror simptome

sunt crampele, durerile și discomfortul abdominal. De asemenea, pot apărea și o

serie de simptome digestive, cum ar fi: greața, vărsăturile, constipația sau

balonarea. Frecvent, aceste suferințe reprezintă o cauză de absenteism la serviciu.

Studiile arată că 31% dintre femei sunt afectate de disfuncții abdominale,

spre deosebire de numai 22% dintre bărbați. De obicei, primele simptome apar

între 27 și 31 ani.

În timpul digestiei normale, mușchii netezi din peretele abdomenului au

contracții ritmice, ca o succesiune de valuri, în procesul cunoscut sub numele de

peristaltism. Această acțiune autonomă, care face ca mancarea să se deplaseze pe

tractul digestiv, nu este în mod normal suficient de puternică pentru a fi simțită.

Totuși, anumite alimente, stresul și emoțiile pot afecta contracțiile care în mod

normal sunt ușoare, provocând crampe și spasme musculare.

Există o varietate de factori care pot provoca crampe, dureri sau discomfort

abdominal:

1. Intoleranța la anumite mâncăruri - unele lactate, mâncărurile condimentate

sau cele cu conținut ridicat de grăsimi;

2. Abuzul de alcool, tutun și cafea;

3. Stresul , o viață dezordonată sau presiunile de la serviciu și de acasă;

4. Dezechilibrele hormonale ,schimbările hormonale din timpul ciclului

menstrual.


74

Cum se tratează corect?

Persoanele care suferă de crampe, dureri sau disconfort abdominal au nevoie

de înlăturarea rapidă a acestor simptome. În cazul simptomelor ușoare, simpla

odihnă sau unele schimbări în stilul de viață – regim alimentar corespunzător,

evitarea stresului – pot fi de ajuns.

Un studiu internațional recent arată că peste 80% din pacienți apelează la

medicație, pentru a scurta în mod considerabil durata și intensitatea episoadelor

dureroase.

Cel mai cunoscut și mai bine vândut medicament din categoria

antispasticelor la nivel mondial este Buscopan, produs de Boehringer Ingelheim și

este disponibil în peste 100 de țări. Buscopan, disponibil în România sub formă de

drajeuri care conțin 10 mg butil scopolamină, acționează strict la nivelul tractului

gastro-intestinal, prin suprimarea spasmelor musculare dureroase, relaxarea

peretelui intestinal și restabilirea funcționalității normale a acestuia.

75

V.BIBLIOGFAFIE

1. Aurelia Nicoleta Cristea. , Tratat de farmacologie , Ediția I , Editura

Medicală , 2014.

2. Valentin Stroescu , Ion Fulga , etc , Farmacologie , Ediția a V-a revizuită și

adăugită , Editura ALL , 2010.

3. Heinz Lullmann, Klaus Mohr, Lutz Hein , Atlas de farmacologie ,Ediția a

VI-a , Editura Farmamedia 2013.

4. Elena Hatieganu, Denisa Dumitrescu, Chimie Farmaceutică , Ediția I ,

Editura Medicală , 2006.

5. Prof. Dr. docent Dumitru Dobrescu , Memorator de medicamente , Ediția 18

, Editura Universitară , 2010

6. Aurelia Nicoleta Cristea , Farmacologie generală , Ediţia a II-a , Editura

didactică și pedagocică , 2009.

7. Marius Negru , MedEx medicamente explicate , Ediția a VI-a , Editura

MedicArt , 2011.

8. Cezar Th. Niculescu, Radu Carmaciu , Anatomia si fiziologia omului , Ediția

I , Editura Corint , 2009.

Site-uri online :

1. www.sfatulmedicului.ro

2. www.farmacieonline.md

3. www.paginafarmacistilor.ro

4. www.medipedia.ro

5. www.drugs.com

6. www.wikipedia.org

7. www.buscopan.com

Neimportant

Documents

Transcript of Neimportant