7/23/2019 Medicamente Parasimpatomimetice Si Parasimpatolitice

http://slidepdf.com/reader/full/medicamente-parasimpatomimetice-si-parasimpatolitice 1/6

MEDICA IA COLINERGICĂ:Ț

Tipuri de receptori colinergici

I. PARASIMPATOMIMETICE:

- efecte, indicatii terapeutice, contraindicatii, clasificare in:

 • Parasimpatomimetice directe.

 • Parasimpatomimetice indirecte.

II. PARASIMPATOLITICE:

 • Naturale.

 • Semisintetice.

 • Sintetice

Tipuri de receptori colinergici:

  - receptori u!c"rinici ( localizati la nivelul glandelor exocrine, musculaturii netede cu

exceptia sfincterelor, muschiului circular al irisului, aparatului ciliar, cordului, vaselor, SNC!

"eceptorii muscarinici sunt actionati la doze terapeutice.

 - receptori nicotinici (localizati la nivelul ganglionilor vegetativi parasimpatici si simpatici,

medulosuprarenalei, glomusului carotidian, placii motorii si SNC. #a doze toxice sunt

actionati atit receptorii muscarinici, cit si cei nicotinici.

I. PARASIMPATOMIMETICELE: 

- sunt su$stante ce reproduc efectele stimularii SN% parasimpatic.

E#ecte:

- stimularea secretiei glandelor exocrine (maresc secretia salivara, lacrimala, sudorala,

gastrica, intestinala, pancreatica, $ronsica!

- la nivelul ochiului produc contractia musculaturii circulare a irisului cu mioza, contracta

muschiul ciliar, largesc spatiile &ontana, cu drenarea umorii apoase si scaderea presiunii

intraoculare!

- la nivelul cordului deprima toate functiile (contractilitatea, frecventa, conducerea! - la

nivelul vaselor produc vasodilatatie cu scaderea presiunii arteriale!

- la nivelul SNC produc greturi, varsaturi, neliniste, convulsii epileptiforme la doze mari.

7/23/2019 Medicamente Parasimpatomimetice Si Parasimpatolitice

http://slidepdf.com/reader/full/medicamente-parasimpatomimetice-si-parasimpatolitice 2/6

Indic"tii ter"peutice: ileus paralitic, pareza vezicala, atonie gastrointestinala! glaucom!

in intoxicatii cu parasimpatolitice (ca antidot.

Contr"indic"tii: astm $ronsic, ulcer gastric, $oli cardiace, ileus mecanic.

A. P"r"!ip"toieticele directe: - actioneaza direct asupra receptorilor muscarinici.

Repre$ent"nti:-  Car$aminoilcolina ('iostat: - folosit ca antiglaucomatos.

- etanecol ()recholine: - folosit in atoniile intestinale sau vezicale

 postoperatorii.- Pilocarpina: - alcaloid cu efect mai pronuntat la nivelul glandelor 

exocrine! este folosit in glaucom su$ forma de unguent sau colir *+,

dar si inecta$il pentru stimularea secretiilor exocrine sau ca antidot in

intoxicatia cu parasimpatolitice.

%. P"r"!ip"toieticele indirecte  (nticolinesterazice - actioneaza prin inhi$area

acetilcolinesterazei, enzima ce inactiveaza acetilcolina! unele su$stante inhi$areversi$il acetilcolinesteraza, iar altele ireversi$il.

- cu "ctiune re&er!i'il":- &izostigmina (zerina: - alcaloid ce inhi$a reversi$il

acetilcolnesteraza! patrunde la nivelul SNC unde produce efecte

toxice. Se utilizeaza aproape exclusiv local su$ forma de colir /.*-

/.0+ in glaucom. Parenteral se poate administra in intoxicatia acuta cu

atropina sau alte parasimpatolitice.

-  Neostigmina ( 'iostin: - inhi$itor reversi$il al acetilcolinesterazei.Se

foloseste in miastenia gravis si ca antidot in supradozare de curarizante

antidepolarizante.- Piridostigmina ( 1al2min: - se foloseste in miastenia gravis.

- nticolinesterazicele utilizate in $oala lzheimer: - sunt compusi

reversi$ili ce cresc cantitatea de aceticolina din creier! - reprezentanti:

3acrina (Cognex, donazepil (ricept, rivastigmina (xelon.

- cu "ctiune ire&er!i'il": Compusii organofosforici:

- sunt inhi$itori ireversi$ili ai acetilcolinesterazei!

- sunt folositi in tratamentul glaucomului rezistent la alte medicamente, ca

insecticide si su$stante toxice de lupta.

Repre$ent"nti: 

- Paraoxon ('intacol: 4 pic5zi in glaucom.

- 6iizopropilfluorofosfat (&luostigmin : 4pic5saptamina in glaucom.- Paration (%erde de Paris, metilparation, malation 7 insecticide.

II. PARASIMPATOLITICELE 

7/23/2019 Medicamente Parasimpatomimetice Si Parasimpatolitice

http://slidepdf.com/reader/full/medicamente-parasimpatomimetice-si-parasimpatolitice 3/6

- sunt medicamente ce impiedica efectele stimularii sistemului nervos parasimpatic, precum

si efectele parasimpatomimeticelor la nivelul receptorilor muscarinici.

- pot fii su$stante naturale, semisintetice, sintetice.

A. P"r"!ip"toliticele n"tur"le: Repre$ent"nti: atropina si scopolamina.

- Atropin": - alcaloid!

E#ecte: - antisecretor la nivelul glandelor exocrine!

 - antispastic musculotrop la nivelul musculaturii netede viscerale!

- relaxarea muschiului circular al irisului cu midriaza, afectand vederea de aproape!

creste presiunea intraoculara!

- efect dezinhi$itor la nivelul cordului, in conditiile unei inervatii vagale crescute (cu

stimularea contractilitatii, cresterea frecventei, im$unatatirea conducerii

atrioventriculare!

- efect antigretos

 7 antivomitiv la nivelul SNC, antipar8insonian, stimularea centrului respirator $ul$ar.

 Actioneaza antagonist la nivelul sinapselor parasimpatice terminale impiedicand

efectele excitarii nervilor parasimpatici, ca şi efectele muscarinice ale acetilcolinei, ale

substantelor parasimpatomimetice şi ale anticolinesterazicelor. Actiunea

parasimpatolitica se datoreaza blocarii specifice a receptorilor colinergici muscarinici,

competitiv cu acetilcolina.

1.   Atropina – este un alcaloid continut in cateva plante: Atropa belladonna

(matraguna), maselarita, laur.

Efectele farmacologice ale atropinei se datoreaza diminuarii sau suprimarii

controlului parasimpatic al diferitelor structuri.

 Atropina are actiune antispastica. Alcaloidul antagonizeaza specific actiunea

spastica a acetilcolinei.

e tubul digestiv:

• provoaca uscaciunea gurii! adica scade secretia salivara.

7/23/2019 Medicamente Parasimpatomimetice Si Parasimpatolitice

http://slidepdf.com/reader/full/medicamente-parasimpatomimetice-si-parasimpatolitice 4/6

• scade secretia clor"idro#peptica! la ulceroşi actiunea antisecretorie gastrica este

relativ slaba. Efectul antisecretor şi efectul antispastic care apar in urma administrarii pe

cale sistemica dureaza $#% ore.

• scade secretia glandelor intestinale, scade peristaltismul producand constipatie.

oate fi eficace in diferite afectiuni spastice digestive.

 Aparatul cardiovascular:

• provoaca ta"icardie, creşte frecventa cordului, viteza de conducere

atrioventriculara, creşte excitabilitatea. &e foloseşte in caz de bradicardie excesiva, bloc

atrioventricular sau in intoxicatiile cu digitala.

• suprima reflexele vagale cardioin"ibitorii

• in doze mari dilata vasele

e organele cavitare:

• relaxeaza muscularura neteda a organelor cavitare

• relaxeaza moderat musculatura cailor biliare

• scade motilitatea ureterelor, diminueaza tonusul vezicii urinare, creşte tonusul

sfincterului vezical favorizand retentia de urina.

e aparatul respirator:

• bron"odilatator! scade secretiile nazala, faringiana, bronşica

'a nivelul oc"iului:

• provoaca midriaza, cicloplegie şi creşte presiunea intraoculara.

idriaza se datoreaza paraliziei muşc"iului circular al irisului.

icloplegia (paralizia muşc"iului ciliar) are drept consecinta aplatizarea

cristalinului cu impiedicarea vederii de aproape.

 Atropina este folosita şi in profilaxia sinecriilor – in inflamatii ale irirsului, apar 

punti intre iris şi cristalin. Actiunea midriatica foloseşte pentru examenul fundului

de oc"i.

7/23/2019 Medicamente Parasimpatomimetice Si Parasimpatolitice

http://slidepdf.com/reader/full/medicamente-parasimpatomimetice-si-parasimpatolitice 5/6

Este antidot in intoxicatia cu parasimpatomimetice şi anticolinesterazice.

a efecte nedorite pot aparea uscaciunea gurii, fotofobie şi cefalee, dificultatea in

vederea de aproape, constipatie şi retentie de urina. &e foloseşte ca atare sau sub

forma de preparate de belladonna. &ulfatul de atropina se administreaza de obicei in

in*ectii subcutanate, cate +,- – 1 mg o data. urata efectului este de aproximativ / ore

pe cale sistemica şi aproximativ o saptamana pe cale oculara.

Indic"tii ter"peutice:

 - sialoree, in t$c pentru controlul transpiratiilor profuze, in chirurgia oro-maxilo-faciala!

in $oala ulceroasa! in colici! in astmul $ronsic! ca premedicatie in anestezia generala! in

resuscitare! in $oala Par8inson! in raul de miscare! in asociere cu deprimante ale centrului

respirator (morfina, hidromorfona! in intoxicatia cu compusi organo-fosforici! su$ forma decolir in irite, iridociclite si pentru examenul fundului de ochi.

Contr"indic"tii: 

- ileus paralitic! glaucom! adenom de prostata.

Do$": /.0 7 4 mg odata, 9 mg5zi.

- Scopol"in": - are in general aceleasi efecte cu atropina, insa predomina cele centrale

(deprimarea SNC cu sedare accentuata, somn fara vise.

Indic"tii ter"peutice:  $oala Par8inson, 8inetoze, premedicatie in anestezia generala, in

tur$are.

Adini!tr"re: s.c. sau su$ forma de plasture (Scopoderm 33S.

%. P"r"!ip"tolitice !ei!intetice

Repre$ent"nti: 

- (o"tropin" 7 se foloseste ca midriatic, avand o durata de *9 ore.

- %rour" de ipr"tropiu  (trovent 7 are efect $ronhodilatator! se administreaza inhalator incrizele de astm $ronsic! efectele secundare sunt minime, deoarece nu se a$soar$e aproape deloc

in circulatia generala.

- %rour" de 'util!copol"iniu (Sco$util, uscopan 7 are proprietati antispastice marcate,

mai putin antisecretoare. Nu are efectul sedativ al scopolaminei deoarece nu patrunde in SNC. Se

indica in: colici a$dominale, $iliare, renale, in dismenoree. Poate produce ca efecte adverse

hipotensiune arteriala si tahicardie. 6oza este de 4/-*/ mg odata, oral, parenteral sau intrarectal.

7/23/2019 Medicamente Parasimpatomimetice Si Parasimpatolitice

http://slidepdf.com/reader/full/medicamente-parasimpatomimetice-si-parasimpatolitice 6/6

xista un preparat com$inat cu metamizolul denumit Sco$util compus, care are si efect antialgic

si antispastic mai puternic.

- Tropic"id" ('2drum 7 este folosita pentru refractometrie si examenul fundului de ochi,

avand o durata de actiune de circa ore.

C. P"r"!ip"tolitice !intetice - se o$tin pe cale industriala, navand nici o legatura

structurala cu atropina sau scopolamina.

Repre$ent"nti:

- Prop"ntelin" (Neopepulsan 7 cu marcat efect antisecretor, fiind utilizata in tratamentul

gastritei hiperacide si a $olii ulceroase in doza de 40 mg odata.

- O)i#enoniul 7 are efect antisecretor gastric si antispastic la nivelul cailor $iliare. 6oza este de

0 mg odata.

- Piren$epin" (;astrozepin 7 antisecretor mai selectiv la nivel gastric, avand astfel mai putine

efecte adverse. 6oza este de *0 mg odata, de * ori pe zi.

lte parasimpatolitice: trihexifenidil ("ompar8in si $iperiden (8ineton sunt

anticolinergice cu efect central folosite in $oala Par8inson. &lavoxatul ()rispas si oxi$utinina

(6riptane se folosesc in urologie, ca antispastice in incontinenta urinara.