Introducere in farmacologie. Obiective. Generalitati despre M. Cercetarea si obtinerea unui nou

M.Asist. Univ. Drd. Orasan Irina

Actualmente, farmacologia este definită ca fiind ştiinţa care studiază interacţiunea dintre organism şi medicamente.

Medicamentele acţionează asupra organismului determinând modificări ale acestuia, iar pe de altă parte, organismul poate modifica structura medicamentului, de exemplu, prin metabolizare

DEFINIŢII. RAMURILE FARMACOLOGIEI. SCURT ISTORIC

MEDICAMENTUL (M) - se defineşte, conform OMS, ca fiind: „orice produs utilizat în diagnosticul, tratamentul, atenuarea sau prevenirea unei boli, a unei stări fizice anormale sau a simptomelor lor, la om sau la animale'".

Majoritatea medicamentelor sunt incluse în clasa xenobioticelor.

Xenobioticele sunt compuşi străini de organism şi care acţionează asupra acestuia. Există însă medicamente care nu sunt xenobiotice.

Astfel sunt hormonii, heparina si insulina, care sunt substanţe endogene şi care pot fi folosite terapeutic. Există şi xenobiotice care nu sunt medicamente.

Aşa sunt diversele toxice şi aditivii alimentari. Noţiunea de „toxic" se referă la orice substanţă care acţionând asupra organismului determină apariţia unor efecte dăunătoare sau toxice.

Medicamentul

Medicamentele administrate în anumite condiţii, mai ales în doze excesive, pot deveni toxice.

Farmacologia se împarte în două mari ramuri: 1. Farmacologia fundamentală şi

2. Farmacologia clinică

1. Farmacologia fundamentală. Se mai numeşte farmacologie bazică şi se ocupă cu studiul medicamentelor, folosind experienţele pe animale.

Este o farmacologie experimentală deoarece foloseşte experimentele pe animale în studiul medicamentelor.

Se numeşte fundamentală sau bazică fiindcă ea explică mecanismele de bază, fundamentale, ale acţiunii medicamentelor.

In plus, ea este prima etapă absolut obligatorie în cecetarea noilor medicamente care vor fi introduse în practica medicala.

Farmacologia clinică. Se ocupă cu studiul medicamentelor pe om. Vor fi studiate numai acele medicamente care în urma investigaţiilor efectuate pe animale s-au dovedit a fi eficace şi puţin toxice.

Studiile de farmacologie clinica se desfăşoară in prezent pe baza unor protocoale extrem de riguroase si atent planificate.

Farmacologia clinică a luat fiinţă mult mai târziu, comparativ cu farmacologia fundamentala sau clasică, în anii 1950, ca urmare a constatării efectului teratogen al talidomidei.

Talidomida este un medicament care a fost folosit de gravide pentru efectul antivomitiv şi anxiolitic.

Acest medicament a fost testat pe animale dar nu suficient de bine documentat deoarece nu s-au evidenţiat proprietăţile teratogene ale compusului. Folosit apoi pe scară largă la gravide şi fiind considerat un anxiolitic "inofensiv" a produs un mare număr de malformaţii congenitale precum amelia si focomelia.

Sunt date care atestă peste 10 000 de astfel de nou-născuţi cu malformaţii congenitale grave după talidomida.

Amelia înseamnă absenţa membrelor superioare iar focomelia, absenţa braţelor si antebraţelor, mîinile fiind dezvoltate direct din articulaţia umărului. Aceste malformaţii ar fi putut fi evitate dacă produsul ar fi fost testat pe un număr redus de persoane, cum se procedează actualmente în studiile de farmacologie clinică, în prima fază.

Farmacologia clinică este diferită de farmacoterapie, aceasta ocupându-se cu utilizarea concretă a medicamentelor în terapia bolilor.

O farmacoterapie eficace, ştiinţifică şi raţională trebuie să se bazeze pe o bună cunoaştere a noţiunilor de farmacologie fundamentală şi clinică.

Din acest motiv farmacologia este

baza terapeuticii moderne.!!!

1.Farmacocinetica. Se ocupă cu studiul mişcării medicamentelor în organism. Ea studiază absorbţia, transportul, distribuţia, metabolizarea şi excreţia medicamentelor.

2.Farmacodinamia. Se ocupă de studiul efectelor medicamentelor asupra organismului şi a mecanismelor lor de acţiune.

De exemplu, aspirina are efecte analgezice, antipiretice şi antiinflamatoare. Toate aceste efecte sunt explicate prin inhibiţia unei enzime denumite ciclooxigenaza (COX). Aceasta favorizează transformarea acidului eicosatetranoic în prostaglandine (PG) sau eicosanoide. Acestea sunt responsabile de producerea durerii, a inflamatiei ţi a febrei.

Farmacologia are patru componente principale, astfel

3. Farmacotoxicologia. Studiază efectele nedorite sauadverse ale medicamentelor. Acestea pot fi efecte alergice, efectetoxice, reacţii de idiosincrazie sau reacţii de toleranţă. Manualele defarmacotoxicologie şi cele de farmacovigilenţă tratează pe larg acesteaspecte.

4. Farmacografia. Se ocupă cu descrierea modalităţilor deprescriere a medicamentelor sau a modului de redactare a reţetelor. - este o componentă importantă a activităţii la lucrările practice de farmacologie.

Reţetele sunt acte sau documente medicaleprin care medicul solicită eliberarea medicamentelor de cătrefarmacist. Reţeta se mai numeşte recepta medicală sau ordonanţămedicală şi ea constituie chiar şi un act medico-legal

Farmacologia se mai poate clasifica şi astfel:

1. Farmacologia generală si 2. Farmacologia specială.

1. FARMACOLOGIA GENERALĂ. Ea studiază proprietăţilegenerale ale medicamentelor sub aspectul farmacocineticii generale,farmacodinamiei generale şi a farmacotoxicologiei generale.

2. FARMACOLOGIA SPECIALĂ. Se ocupă de fiecare medicament sau clase de medicamente, sub aspect farmacocinetic,farmacodinamic, farmacotoxicologie şi farmacografic.

Sunt menţionate pe scurt şi utilizările lor terapeutice.

Medicamentele sunt grupate în clase potrivit principiului farmacodinamic, adică, după efectul farmacodinamic principal.

Astfel există medicamente antihipertensive, anticonvulsivante, antiulceroase, analgezice etc. în interiorul unei clase se pot face subdiviziuni şi după alte criterii precum criteriul chimic, terapeutic sau al mecanismului de acţiune.

Un exemplu: anticonvulsivantele se pot clasifica după criteriul chimic în: barbiturice, hidantoine, benzodiazepine, succinimide etc.

Conform criteriului terapeutic ele se împart în anticonvulsivante utile în epilepsia majoră, în epilepsia minoră sau în epilepsia psihomotorie.

Dar anticonvulsivantele mai pot fi clasificate şi în funcţie de mecanismul de acţiune astfel: I. medicamente care blochează canalele de sodiu (fenitoina); II. medicamente care potenţează inhibiţia GABA-ergică (barbiturice, benzodiazepine, lamotrigin); III. medicamente blocante ale canalelor de calciu (succinimidele)

!!! Există multe alte clasificări ale medicamentelor însa nici una nu este unitară, pentru absolut toate clasele de medicamente.

Clasificarea medicamentelor

Ştiinţe înrudite cu farmacologia

Farmacognozia. Este o ştiinţă care studiază provenienţa sau originea medicamentelor. Acestea pot fi medicamente naturale, semisintetice sau sintetice. Este o disciplină care interesează îndeosebi pe farmacişti.

Toxicologia. Studiază efectele substanţelor toxice asupra organismului. De exemplu, sunt studiate efectele unor minerale cum ar fi plumbul, mercurul sau unele insecticide asupra organismului.

Chimia farmaceutică. Studiază medicamentele din punct de vedere chimic. Este o ştiinţă care interesează îndeosebi pe farmacişti.

4. Farmacoterapia. Studiază abordarea practică amedicamentelor în tratamentul bolilor sau indicaţiile terapeutice aleacestora. Este o disciplină clinică.

 

CÎTEVA NOŢIUNI LEGATE DE TOXICOLOGIE, CU ASPECT GENERAL.

Toxicologia nu este foarte uşor de definit. Termenul toxicologie provine din cuvintele toxicum (lat.) sau toxicom (gr.) care înseamnă otravă si logia (lat.) care înseamnă ştiinţă sau studiu.

Deci, în sens literal, toxicologia înseamnă ştiinţa despre otrăvuri sau studiul otrăvurilor (toxicelor) asupra organismelor vii.

Toxicologul poate fi definit ca o persoană care studiază sau activează în domeniul toxicologiei.

Părintele toxicologiei moderne este considerat Mathieu Joseph Bonaventura Orfila (1787-1853). Acesta a fost medic la curtea lui Louis al XVIII-lea al Franţei şi profesor la Universitatea din Paris. Toxicologia este o disciplină relativ recentă.

Există în prezent mai multe diviziuni ale toxicologiei, astfel:

1. Toxicologia ocupaţională sau profesională (industrială), care studiază impactul substanţelor toxice asupra diferitelor categorii de muncitori. Ea este importantă prin prisma prevenirii îmbolnăvirii acestor persoane, aflate în contact cu substanţe toxice;

2. Toxicologia mediului inconjurator. Este o disciplină ce acoperă domenii foarte largi. Ea studiază impactul unor substanţe chimice asupra apei, solului, atmosferei şi asupra alimentelor;

3. Toxicologia criminalistică (medicina legală). Această disciplină reuneşte metodele chimiei analitice cu principiile toxicologice, în vederea identificării unor aspecte medico-legale privind efectele substanţelor toxice asupra omului;

4. Toxicologia clinică. Este o disciplină care se ocupă cu studiul manifestărilor clinice si fiziopatologice ale toxicelor asupra organismului uman dar totodată şi cu tratamentul acestora;

5. Toxicologia veterinară studiază aspectele de toxicologie clinică sau efectele unor toxice asupra animalelor.

Denumirile medicamentelor. Medicamentele au trei denumiri principale, astfel: denumirea chimică, denumirea comună internaţională şi denumirea comercială.

Denumirea chimică. Este cea mai corectă din punct de vedere ştiinţific, dar este greu de reţinut si nu este recomandabilă pentru medici. Se utilizează foarte rar în practica medicala însă destul de des, în literatura stiinţifică, mai ales în cadrul ştiinţelor farmaceutice.

Denumirea comună internaţională. Se mai numeşte şi denumire generică. Este reprezentată în cele mai multe cazuri de o prescurtare a denumirii chimice. Este aceeaşi în toate ţările. Denumirea comună internaţională (DCI) este utilizată mai ales de către farmacologi şi tot mai frecvent de către medicii practicieni.

Denumirea comercială (de proprietar) diferă de la o firmă producătoare sau care comercialzează medicamentele la alta. Denumirea comercială este indicată prin simbolul (® ) plasat sus, la sfârşitul cuvântului care defineşte produsul. Exemple: Biseptof®, Septrin®, Bactrimm, Sumetrolin®. Toate aceste denumiri definesc acelaşi medicament şi anume, Cotrimoxazol. Produsul comercial românesc care defineşte Cotrimoxazolul se numeşte Tagremin+. produsele româneşti primesc acest simbol, (+), plasat la sfârşitul denumirii.

In mod abuziv, uneori, noţiunea de medicament este înlocuită cu cea de drog. Definiţia medicamentului a fost dată mai sus.

Dacă în limba engleză, prin noţiunea de ,DROG" se înţelege M sau care se refera la M, in lb. romana, prin notiunea de Drog se definesc 2 lucruri:

1. Drogul este materia prima din care se extrage un medicament.2. Drogurile sunt substante potential toxice , care administrate la om,

pot produce fenomene de toleranta si de dependenta. Drogurile sunt substante folosite de toxicomani sau eufomani

persoane = dependenti. Conform acestei definiti , droguri sunt: MORFINA , Heroina, Cocaina, Amfetamina.

 

Medicament şi drog