• Farmacologie specială

“Remediile neurotrope”• Autor: dr., lect.sup. Veaceslav Boldescu• Universitatea de Stat din Moldova• Introducere• Farmacologie specială studiază probleme de farmacodinamie şi farmacocinetică a celor mai principale remedii

terapeutice în dependenţă de grupa concretă• Introducere1. Remediile neurotrope • Remediile cu influenţa asupra inervaţiei aferente• Remediile cu influenţa asupra inervaţiei eferente• Remediile cu influenţa asupra sistemului nervos central2. Remediile cu influenţa asupra sistemului respirator3. Remediile cu influenţa asupra sistemului cardiovascular şi a sângelui4. Remediile cu influenţa asupra sistemului gastrointestinal5. Remediile cu acţiune anticanceroasă 6. Remediile cu acţiune antiinfecţioasă

• Introducere Remediile neurotrope acţionează asupra căilor aferente şi eferente ale sistemului nervos periferic (SNP) precum şi

asupra transmisiei excitaţiei la diferite niveluri ale sistemului nervos central (SNC).

• Remediile cu influenţa asupra inervaţiei aferente

1. noţiuni generale

• Noţiuni generale Remediile cu acţiune de tip inhibant pot acţiona: micşorând sensibilitatea terminaţiilor nervilor aferenţi, ocrotind terminaţiile nervilor de acţiunea agenţilor excitanţi, frânând conducerea excitaţiilor prin fibrele nervoase aferente. Remediile cu acţiune de tip stimulant excită în mod selectiv terminaţiile nervilor senzitivi.

• Clasificarea• Remediile cu influenţa asupra inervaţiei aferente

2. Anestezicele locale

• Noţiuni generale Anestezicele locale sunt remedii medicamentoase care deprimă reversibil sensibilitatea terminaţiilor nervoase senzitive

şi transmiterea impulsurilor prin anumite fibre nervoase.

• Noţiuni generale Forme de anestezie locală:• anestezia de suprafaţă (de contact) se obţine prin aplicarea anestezicului local prin badijonaj pe tegumentele sau

mucoasele lezate (mucoasa bucală, faringiană, esofagiană, nazală, aparatului urogenital, conjunctivă şi cornee)

• anestezia prin infiltraţie se realizează prin injectarea substanţei înprofunzimea ţesuturilor, strat cu strat, şi interesează tegumentele şi ţesuturile subiacente din profunzime

• anestezia de conducere (regională) poate fi de mai multe feluri: prin bloc nervos, rahidiană şi epidurală. Ea presupune injectarea substanţei anestezice locale în imediata vecinătate a unui trunchi nervos

• Clasificarea anestezicelor locale• Preparate utilizate pentru anestezia de suprafaţă: tetracaina clorhidrat (dicaina), benzocaina (anestezina),

lidocaina.• Preparate utilizate pentru anestezia prin infiltraţie: procaina clorhidrat (novocaina), trimecaina clorhidrat,

lidocaina, bupivacaina clorhidrat (anekaina), ultracaina (articaina).• Preparate utilizate pentru anestezia de conducere: procaina clorhidrat

(novocaina), trimecaina clorhidrat, lidocaina, bupivacaina (anekaina).• Preparate utilizate pentru anestezia rahidiană: trimecaina clorhidrat,

lidocaina.• Preparate utilizate pentru anestezia epidurală: bupivacaina clorhidrat.

• Farmacocinetica• Anestezicele locale se absorb rapid prin mucoase. • În scopul diminuării absorbţiei şi prolongării acţiunii lor, precum şi pentru reducerea manifestărilor toxice, se vor

administra preparate vasoconstrictoare (adrenalină clorhidrat).

• Farmacocinetica• Anestezicele locale se hidrolizează în ţesuturi la pH-ul 7,4 → în focarul inflamator, unde mediul este mai acid,

ţesuturile sunt mai puţin receptive la acţiunea lor. • Produsele hidrolizei anestezicelor locale - bazele, care şi exercită acţiune asupra fibrelor nervoase, se distrug rapid

şi se elimină preponderent prin rinichi.

• Farmacodinamia• Anestezicele locale exercită acţiune locală şi resorbtivă. • Acţiunea locală constă în inhibarea sensibilităţii algice şi influenţarea asupra tonusului vascular (acţiune

vasoconstrictorie exercită cocaina, iar vasodilatatorie - dicaina, novocaina). • Efectele resorbtive: analgezic, antiaritmic, hipotensiv, colinolitic, adrenoblocant, spasmolitic, antiinflamator.

• Farmacodinamia• Mecanismul de acţiune: anestezicele locale scad permeabilitatea membranelor fibrelor nervoase pentru ionii de

sodiu ca rezultat al blocării canalelor de sodiu şi majorării tensiunii superficiale a membranelor fosfolipidice.

• Remedii medicamentoase• Procaina clorhidrat (novocaina) se utilizează, de regulă, pentru anestezia prin infiltraţie şi de conducere. • Novocaina penetrează cu greu prin mucoase, nu constrictă vasele sanguine. • Exercită acţiune pe o durată de 30-60 minute. • Asigură anestezie locală şi resorbtivă.

• Remediile cu influenţa asupra inervaţiei aferente

3. Astringentele

• Noţiuni generale Astringentele sunt remedii medicamentoase care protejează terminaţiile nervoase senzitive de acţiunea agenţilor

iritanţi, exercitând acţiune antiinflamatoare.

• Clasificarea astringentelor(funcţie de compoziţia chimică)

• Astringente organice: tanină, decoct din coajă de stejar, infuzie din frunze de salvie.

• Astringente anorganice: nitrat bazic de bismut, oxid de zinc, sulfat de zinc, sulfat de cupru, nitrat de argint.

• Farmacodinamia• Mecanismul de acţiune al astringentelor constă în capacitatea lor de a provoca coagularea parţială a proteinelor

(indurarea coloizilor) lichidului extracelular, mucusului, exsudatului, suprafeţei celulare. Ca urmare, pe suprafaţa plăgii se formează o peliculă care protejează terminaţiile nervoase de excitanţii externi, ceea ce ameliorează condiţiile de cicatrizare a plăgilor.

• Unele astringente (îndeosebi preparatele neorganice) exercită acţiune antimicrobiană.

• Remedii medicamentoase• Tanină este acid tanic. Se utilizează sub formă de soluţii şi unguente în tratamentul combustiilor, în gargare ale

mucoasei cavităţii bucale şi pentru spălătură gastrică în intoxicaţii cu săruri ale metalelor grele şi ale alcaloizilor.• Remediile cu influenţa asupra inervaţiei aferente

4. mucilaginoasele

• Mucilaginoasele• Mucilagiile: mucilagiul de amidon, mucilagiul din seminţe de in ş.a.• Mecanismul de acţiune constă în capacitatea lor de a acoperi suprafaţa plăgii şi porţiunile inflamate ale pielii şi

mucoaselor protejându-le de influenţa factorilor excitanţi externi, diminuând generarea impulsurilor nervoase, intensitatea reacţiilor reflectorii, absorbţia substanţelor toxice.

• Concomitent preparatele mucilaginoase manifestă acţiune adsorbantă.• Indicaţii: procese inflamatorii în tractul digestiv, afecţiuni ulceronecrotice ale mucoasei cavităţii bucale. Se

utilizează în asociere cu preparatele cu acţiune iritantă.

• Remedii medicamentoase• Mucilagiul din seminţe de in constituie circa 7% din compoziţia seminţelor şi are ca componentele principale acid

galacturonic şi diferite glucide. • Datorită mucilagiilor seminţele de in au acţiune purgativă (de natura mecanică), emolientă şi revulsivă.

• Remediile cu influenţa asupra inervaţiei aferente

5. adsorbantele

• Adsorbantele• Adsorbantele sunt substanţele care posedă capacitatea de a adsorba pe suprafaţa sa compuşi chimici, protejând

terminaţiile nervoase senzitive de combustie chimică. • Adsorbante sunt cărbunele activat, smecta, enterosorbentul, polifepanul.

• Remedii medicamentoase• Cărbunele activat (Carbolen) adsoarbe gaze, alcaloizi, endo- şi exotoxine. • Pulberea manifestă proprietăţi adsorbante mai mari decât comprimatele, însă ultimele sunt mai comode pentru

utilizare. • Cărbunele activat poate fi folosit în tratamentul intoxicaţiei cu substanţe chimice, diaree, meteorism.• Remedii medicamentoase• Polifepanul (entegnin) se obţine la prelucrarea ligninei - produsul hidrolizei componenţilor carbonilici ai lemnului. • Reprezintă pulbere amorfă de culoare brună închisă, practic insolubilă în apă. • Polifepanul manifestă capacitate de adsorbţie exprimată şi la administrarea orală poate adsorbi bacteriile din tractul

gastrointestinal. • Indicaţii: tratamentul maladiilor gastrointestinale de origine infecţioasă şi neinfecţioasă, însoţite de diaree,

meteorism, intoxicaţie generală.

• Remediile cu influenţa asupra inervaţiei aferente

5. iritantele

• Iritantele• Remediile iritante exercită acţiune stimulatoare selectivă asupra terminaţiilor nervilor senzitivi ai pielii şi

mucoaselor, astfel ameliorând trofica ţesuturilor şi manifestând efect revulsiv.

• Remedii medicamentoase• Hârtia de muştar (sinapismul) este acoperită cu un strat subţire de muştar care conţine sinigrină şi enzima

mirozina. • Mecanismul de acţiune: la umectarea sinapismelor în apă caldă (de până la 40°C), sub influenţa mirozinei are loc

scindarea enzimatică a sinigrinei cu formarea de ulei volatil foarte iritant. Ultimul excită receptorii pielii în locul aplicării sinapismelor. Impulsurile nervoase blochează trecerea la nivel spinal a mesajelor nervoase de la organele inflamate şi dureroase (efect revulsiv). Eliminarea histaminei, kininelor şi altor substanţe biologic active conduce la dilatarea vaselor pielii şi, în mod reflex, a organelor interne inervate prin acelaşi segment spinal, creând senzaţie de căldură şi efect trofic în organele afectate (muşchi, articulaţii, bronhii, plămâni).

• Indicaţii: miozite, mialgii, neuralgii, bronşite, pneumonii, cefalee, crize hipertensive (se aplică pe regiunea occipitală), angină pectorală.

• Sinigrina şi metabolismul ei• Remedii medicamentoase• Mentolul este componentul principal al uleiului eteric de mentă. • Acţiune: acţionează selectiv asupra receptorilor de frig şi provoacă senzaţia de frig, care trece în anestezie

neînsemnată; modifică reflector tonusul vascular. • Indicaţii: maladiile inflamatorii ale căilor respiratorii superioare, angina pectorală, neuralgie, mialgie, miozită,

artralgie, migrenă.• Remedii medicamentoase• Soluţia de amoniac posedă miros pronunţat, excită terminaţiile nervoase ale căilor respiratorii superioare şi

stimulează reflector centrul respirator. • Indicaţii: e utilizează în caz de lipotimie, stare de ebrietate (5-10 picături la o jumătate de pahar de apă administrată

intern). Datorită acţiunii dezinfectante se foloseşte pentru prelucrarea mâinilor chirurgilor.