Farmacologie

40
ANESTEZICE GENERALE

description

Anastezice generale

Transcript of Farmacologie

Slide 1

ANESTEZICE GENERALE

Anestezicele generale sunt medicamente care acioneaz asupra SNC cu deprimarea funciilor acestuia i se folosesc n diferite intervenii chirurgicale. Azi termenul de anestezie general cuprinde: -pierderea cunotinei( stare de somn profund );-amnezie;-analgezie( pierderea sensibilitii dureroase);-deprimarea reflexelor;-relaxare muscular.

Pana in sec XIX- i. chirurgicale se faceau fara anestezie generala; se folosea alcool, laudanum etc.In 16 octombrie 1846, in Massachusetts General Hospital , William Morton, un stomatolog ,a folosit cu succes eter ca anestezic in interventia chirurgicala de extirpare a unei tumori de la nivelul gatului unui pacient ( Gilbert Abbott) fara simptome de durere din partea pacientului.Ziua de 16 oct . este sarbatorita azi in spitale ca Ziua Eterului.

Proprietile unui anestezic general ideal: -pentru pacient: fazele de inducie i de trezire s fie rapide, plcute i fr efecte adverse, s nu fie iritant, s nu produc grea, vom ;-pentru chirurg: s nu fie inflamabil, exploziv, s produc o analgezie i o relaxare muscular bun; -pentru medicul anestezist: s fie uor de adminsitrat , s nu produc deprimarea funciilor vitale ( respiratorie,cardiovascular).

Azi se folosete aa numita " anestezie general echilibrat " n care anestezicul general se folosete n asociere cu alte medicamente cum sunt: -benzodiazepine ( Diazepam, Lorazepam) folosite pentru a facilita amnezia, pentru a reduce anxietatea, pentru a asigura o inducie rapid;-analgezice opioide pentru a completa efectul analgezic al anestezicului general;-relaxante musculare i.v. pentru a facilita intubaia i relaxarea muscular ( curarizante cum sunt atracurium, vecuronium);

-Atropina pentru a reduce hipersecreiile traheobronice produse de anestezicul general i pentru prevenirea bradicardiei vagale i a hipotensiunii care pot apare reflex n cursul unei intervenii chirurgicale;-antihistaminice H2 ( Ranitidin, Famotidin) pentru a reduce aciditatea i volumul sucului gastric cu riscul apariiei unei pneumonii de aspiraie sau a regurgitrii gastrice.-antiemetice ( Metoclopramide ) pentru a reduce greaa i voma postoperatorie.-doze mici de neuroleptice ( Clorpromazin) efect antiemetic, reduc anxietatea.-Barbiturice cu durat scurt de aciune, sau benzodiazepine administrate i.v. pentru o inducere rapid a anesteziei generale.

Fazele anesteziei generale:

Descrierea tradiional a fazelor anesteziei generale deriv din observarea efectelor dietil eterului administrat fr premedicaie .Guedel ( n anul 1920) a descris 4 faze ale anesteziei generale cu dietileter care au urmtoarele caracteristici:

I.ANALGEZIA INIIAL ( FAZA DE BEIE SAU RAUSCH): -se manifest prin deprimarea progresiv a contienei dar bolnavul vede, aude , poate rspunde nc la ntrebri, poate numra etc.-pot apare stri de euforie, halucinaii de care ulterior bolnavul nu-i amintete;-sensibilitatea dureroas este mult redus i analgezia este satisfctoare pentru efectuarea de mici intervenii chirurgicale; - reflexele, respiraia rmn normale; diametrul pupilei nu este modificat; micrile oculare rmn normale.

II. FAZA DE EXCITAIE SAU DELIR: -ncepe odat cu pierderea cunotinei ;-apar fenomene delirante i agitaie motorie care se datoreaz dezinhibrii subcorticale;-uneori pot apare vrsturi; -respiraia este neregulat, presiunea arterial este uor crescut, pulsul este frecvent; -midriaz datorit stimulrii simpatice;-tonus muscular crescut datorit tonusului adrenergic crescut ( n aceast faz nu se pot face intervenii chirurgicale);-aceast faz nu este prezent azi cnd se folosesc anestezice generale moderne.

III. FAZA CHIRURGICAL: -n aceast faz se fac majoritatea interveniilor chirurgicale;-bolnavul nu poate fi trezit prin stimuli externi;-pupila este miotic;-presiunea arterial este normal sau uor sczut;apare bradicardie;-pe msur ce anestezia progreseaz n aceast faz apare relaxarea muscular, analgezia, dispariia progresiv a reflexelor, respiraia este deprimat.

IV. FAZA TOXIC se caracterizeaz prin deprimarea puternic pn la oprire a respiraiei , oprirea inimii, colaps , midriaz, moartea bolnavului.

Indicaii terapeutice:

-asigurarea anesteziei generale n cursul interveniilor chirurgicale;-tratamentul intoxicaiilor cu stimulante ale SNC;-pentru efectuarea electroocului n afeciuni psihiatrice;-pentru efectuarea manevrelor de defibrilare.

Efecte adverse:

1)Efecte adverse care pot apare n timpul anesteziei generale:-deprimare respiratorie pn la apnee ( care necesit oprirea imediat a administrrii anestezicului i respiraie artificial);-hipersecreie traheobronic care poate duce la obstrucia cilor aeriene superioare;-aritmii cardiace , bradicardie produs de reflexele vagale, hipotensiuen arterial;-aspiraie gastric, pneumonie de aspiraie;-bronhospasm, laringospasm produse de unele anestezice generale iritante ;-cderea limbii n fundul gtului;-convulsii dup adminstrarea i.v. a unor anestezice generale.

2) Efecte adverse care pot apare post anestezie general:- grea, vom;-pneumonie, atelectazie;-persistena efectului sedativ cu deprimare psihomotorie;-hepatotoxicitate, nefrotoxicitate.

Mecanismul de aciune al anestezicelor generale:

Baza neurofiziologic a anesteziei generale nu este pe deplin elucidat.Pierderea cunotinei s-ar datora deprimrii formaiunii reticulare ascendente , amnezia s-ar datora aciunii asupra hipocampusului, imobilitatea se explic prin aciunea asupra mduvei spinrii.

Clasificarea anestezicelor generale:

I . ANESTEZICE GENERALE INHALATORII:I.A. GAZE : PROTOXIDUL DE AZOT (N2O), CICLOPROPANUL;I.B. LICHIDE VOLATILE : DIETILETER, HALOTAN, ENFLURAN, IZOFLURAN, DESFLURAN, SEVOFLURAN.

II. ANESTEZICE GENERALE INTRAVENOASE: BARBITURICE;BENZODIAZEPINE;OPIOIDE;PROPOFOL;KETAMINA.

I . ANESTEZICE GENERALE INHALATORII:

HALOTANUL: -este un lichid volatil, neinflamabil, neexplozibil; -, induce somnul superficial relativ repede ( n 10 minute) fr fenomene neplcute;-analgezia este slab, relaxarea muscular este incomplet ; se folosete frecvent n combinaie cu alt anestezic general ( protoxid de azot); -avantaje: nu produce tuse, hipersecreie bronic, vom; Efecte adverse: -deprimarea destul de marcat a respiraiei;-sensibilizeaz inima la aciunea adrenalinei cu risc de aritmii cardiace;-rareori poate provoca icter , necroz hepatic;-un accident rar este hipertermia malign care const n creterea marcat a temperaturii i rigiditate muscular.

ENFLURANUL:IZOFLURANUL: DESFLURANUL, SEVOFLURANUL-sunt compui polifluorurai

II. ANESTEZICE GENERALE INTRAVENOASE:

BARBITURICELE: Tiopentalul sodic: -este un barbituric cu durat de aciune ultrascurt;-produce pierderea cunotinei n 10-20 secunde iar efectul dureaz aproximativ 15 minute;-analgezia i relaxarea muscular sunt reduse ;- poate fi folosit ca unic anestezic n intervenii scurte cu grad redus de durere sau poate fi utilizat pentru inducerea anesteziei generale care se continu de regul cu un anestezic general inhalator;

BENZODIAZEPINE:Diazepamul, Lorazepamul, Midazolamul-sunt componente ale " anesteziei generale echilibrate " ( folosite nainte de intervenie pentru efectul anxiolitic , sedativ);-administrate i.v. pot fi folosite pentru inducerea anesteziei generale ; efectul se instaleaz n 5-10 minute i are o durat de aproximativ 1 or dar amnezia poate persista 2-3 ore iar efectul sedativ 6 ore ; -analgezia este redus , relaxarea muscular este mai bun ca n cazul barbituricelor;- pot fi folosite ca anestezice unice n endoscopii, angiografii;-nu produc vom, grea.

OPIOIDE: Morfina, Petidina, Fentanyl.Morfina: -administrat i.m. produce analgezie pre-i postoperativ , reduce anxietatea, reduce doza de anestezic inhalator necesar, suplimenteaz analgezia dat de anestezicul general;-dezavantaje: deprimare respiratorie marcat, scderea tensiunii arteriale n timpul anesteziei, constipaie, retenie urinar, vom postoperator;Fentanylul:- fentanylul administrat i.v. la nceputul interveniei chirurgicale; are un efect analgezic puternic;

-utilizarea opioidelor este restricionat la durerile pre-sau postoperative.

PROPOFOL-este un lichid uleios care se administreaz i.v. pentru inducerea anesteziei sau pentru anestezie de scurt durat;-inducia i revenirea din anestezie sunt rapide;-nu produce iritaia cilor respiratorii, nu produce vom i grea postoperator.

KETAMINA-produce o aa numit " anestezie disociat " cu analgezie foarte bun , imobilitate dar cu somn superficial , cu ochii deschii;-dezavantaj: agitaie psihomotorie cu micri involuntare, halucinaii care apar dup anestezia general cu durat de 24 ore pn la cteva sptmni;-este contraindicat la hipertensivi , pacieni cu cardiopatie ischemic pentru c stimuleaz inima.

ANESTEZICE LOCALEAnestezicele locale sunt substane care produc pierderea temporar dar complet a sensibilitii dureroase ntr-o zon delimitat a corpului.Nu este afectat contiena.Diferenele ntre anestezia general i cea local sunt ilustrate n tabelul de mai jos:

Anestezia generalAnestezia local1.Loc de aciune SNCNervi periferici2.Afectare corporalntregul organism Zon delimitat3.ContienPierdutNealterat4. Asigurarea funciilor vitale EsenialDe obicei nu este necesar5. Pacieni cu stare de sntate precarRiscantSigur6.Pacieni necooperaniPosibilNu este posibil7.Intervenii chirurgicale majorePreferatNu se poate folosi8.Intervenii chirurgicale minoreNu este preferatPreferatStructura anestezicelor locale:

Majoritatea anestezicelor locale au o parte lipofilic ( de obicei un rest aromatic) , o grupare hidrofilic amino- ( care poate fi ionizat sau neionizat) i o caten de legtur. Dup natura catenei de legtur exist dou clase chimice de anestezice locale:Amide -catena de legtur are structura NH-C=O;Esteri - catena de legtur are structura -C=O;Se folosesc sub form de sruri solubile n ap , de obicei clorhidrai.

Mecanism de aciune:

Anestezicele locale scad permeabilitatea membranar pentru ionii de sodiu, scad depolarizarea, stabilizeaz membrana cu creterea pragului de excitabilitate.

Tipuri de anestezie local:

Anestezie de suprafa sau de contact ( superficial, fr interesarea esutului submucos)- aplicarea anestezicului local pe mucoase : conjunctival, cornee, nazal, bucal, faringian, esofagian, tract traheo-bronic, tract genito-urinar.Anestezie prin infiltraie: injectarea soluiei n esuturi strat cu strat ( piele, esuturi mai profunde).

Anestezie regional sau de conducere:injectarea anestezicului se face n preajma unui trunchi nervos. Este de mai multe tipuri: Anestezie troncular: anestezicul este injectat n preajma nervilor periferici( nervi intercostali, sciatic, femural etc.)Anestezie plexal : anestezicul este injectat n preajma plexurilor nervoase( brahial, cervical etc.)

Anestezie spinal sau rahianestezie: anestezicul este injectat n spaiul subarahnoidian n lichidul cefalorahidian ntre vertebrele L3-L4; acest tip de anestezie local joas este util n intervenii chirurgicale pe abdomenul inferior, perineu, extremiti.Anestezie epidural, cu varianta anestezie caudal : anestezicul este injectat n spaiul epidural de obicei n regiunea lombar.

Caracteristicile unui anestezic local :

Potena:Cu ct anestezicul local este mai liposolubil cu att potena lui este mai mare i sunt necesare c % mai sczute pentru a fi eficace.Intensitatea anesteziei locale: Intensitatea anesteziei locale este proporional cu c% soluiei de anestezic local folosit ( cu ct c% este mai crescut cu att anestezia local este mai profund) i cu volumul soluiei de o anumit c% ( cu ct volumul este mai mare cu att este afectat un teritoriu mai mare).Durata anesteziei locale; Durata anesteziei locale depinde de mai muli factori:-legarea de proteinele plasmatice :cu ct procentul de legare este mai mare cu att anestezia local are durat mai lung;Doza de anestezic local: durata este proporional cu creterea dozei.Circulaia local; Un flux sanguin crescut antreneaz moleculele de anestezic local de la locul de actiune cu scderea efectului.Anestezicele locale au i aciune vasodilatatoare ceea ce duce la creterea absorbiei sistemice cu scderea efectului ; de aceea anestezicele locale se folosesc frecvente n asociere cu substane vasoconstrictoare de tipul adrenalinei.

Indicaii terapeutice:

-intervenii chirurgicale;-intervenii stomatologice;-anestezia mucoaselor;-diferite afeciuni medicale.

Efecte adverse:

Efecte asupra SNC ( apar la doze mari):iniial stimulare cu excitaie psihomotorie, nelinite, tremor, confuzie, delir, convulsii apoi deprimare cu somn, hiporeflectivitate, pierderea cunotinei, com, stop respirator. La doze mai mici apare somnolen, cefalee, nelinite, agitaie, tulburri vizuale, auditive .Efecte asupra sistemului nervos periferic: deficite senzitive i motorii prelungite n caz de administrare de volume mari de Clorprocain ( accidental).Efecte asupra cordului: blocarea canalelor de sodiu de la nivelul fibrelor miocardice care poate fi un efect util terapeutic pe un cord bolnav ( xilina folosit ca i antiaritmic) dar i un efect advers cu deprimare, scderea debitului cardiac, arteriolodilataie, efect hipotensiv.Reacii alergice: sunt mai frecvente n cazul anestezicelor local de tip esteri( prurit, erupii urticariene, dispnee, crize de astm bronic).

Exemple de anestezice locale:

AMIDE ESTERI LIDOCAIN ( XILIN)PROCAINMEPIVACAINTETRACAINAROPIVACAINECOCAINABUPIVACAINBENZOCAINAPRILOCAINDIBUCAINAXilina

Forme farmaceutice:Xilina fiole 1%, 2%, 4%Xilina si Adrenalina, fiole 2%Xilina, gel 2% si 4%Xilina de uz cardiologic, fiole 1%

Exemple de locuri de aciune i indicaii ale anestezicelor locale

Loc de aciuneAnestezic localForm farmaceuticIndicaie1.Ochi Tetracaina 1-2%Unguent,picturi 2.Nas, urechi Lidocain 2-4%PicturiPolipi, leziuni dureroase3.Gur, gtBenzocainaSoluiiStomatite 4.Faringe, laringe, trahee, bronhiiLidocain sprayTetracaina 1-2%SprayTonsilectomie, endoscopie etc.Cocaina este un alcaloid cu structur esteric extras din frunzele de Erythroxylon coca , o plant din America de Sud.Poate fi folosit topic sub form de soluie n chirurgia ORL i n oftalmologie . Este un bun anestezic local . Nu se injecteaz pentru c are aciune vasoconstrictoare puternic cu fenomene ischemice.Produce i stimulare puternic a SNC cu risc de dependen.