farmacologie

download farmacologie

If you can't read please download the document

Transcript of farmacologie

FARMACOLOGIE Clasificarea medicamentelor se face dupa diferite criterii: 1. Dupa sursa de obtinere se diferentiaza medicamente naturale, semisintetice si sintetice. 1.1. Medicamentele naturale sunt obtinute din regnul animal (organe, tesuturi), regnul vegetal (radacini, frunze, flori etc.) sau ragnul mineral (clorura de sodiu etc.). ca medicamente naturale se pot folosi, fie produsul brut luat ca atare din natura, fie numai partea activa din produs. Orice produs brut folosit ca medicament poarta denumirea de drog (ex. Pulberea de frunze de digitalis). Componentele active din droguri, responsabile de efectele farmacologice cautate, se numesc principii active si pot fi extrase din droguri fiind conditionate apoi ca medicamente (ex. Digitoxina este un principiu activ extras din frunzele de digitalis). Dupa structura chimica, proprietatile fizico-chimice si biologice, principiile active extrase din drogurile vegetale se pot grupa in mai multe categorii: - Alcaloizii sunt produsi organici bazici ce contin azot. In solutie, au o reactie slab alcalina de unde le vine si numele. Cu acizii formeaza saruri, prin aditie la gruparea azotata. Bazele libere sunt solubile in solventi organici, iar sarurile hidrosolubile. Majoritatea alcaloizilor sunt solizi (ex. Morfina, codeina folosite pentru suprimarea durerii, tusei), iar unii sunt lichizi (cei neoxigenati, ex. Nicotina din frunzele de tutun). Toti alcaloizii au gust amar, iar cu acidul tanic dau un precipitat inactiv, acesta actionand ca un antidot nespecific. Denumirea alcaloizilor se termina in ina, ex. morfina, atropina, cocaina etc. - Glicozizii sunt produsi de condensare a unui component glucidic cu o molecula de alta natura numit aglicon sau genina (ex. glicozizii din frunzele de digitalis, utili in insuficienta cardiaca). - Taninurile vegetale sunt glicozide naturale ce contin in molecula polimeri ai diferitilor acizi hidroxibenzoici. Precipita reversibil cu alcaloizii, glicozizii, metalele grele si albuminele (ex. taninul din coaja de stejar, flori de tei etc.). - Substantele mucilaginoase sunt principii active de origini si structuri chimice diferite. Mucilagiile vegetale sunt de obicei zaharuri complexe, de consistenta gumoasa (guma arabica, seminte de in, amidonurile); cele de natura animala au structura mucopolizaharidica sau mucoproteica (mucinele, gelatina, albusul de ou). Toate substantele mucilaginoase sunt macromolecule vascoase, aderente si filante care cu apa formeaza geluri sau solutii coloidale. - Substantele amare se gasesc in multe droguri vegetale (ex. in coaja de China, radacina de gentiana etc.). - Uleiuri volatile compusi cu structuri diferite dar cu proprietati fizice comune: miros aromatic, solubili in alcol, nu lasa pata pe hartie (spre deosebire de uleiul gras), ex. uleiul de eucalipt, de menta etc. 1.2. Medicamente de semisinteza se obtin prin modificari aduse in structura chimica a substantelor medicamentoase naturale (ex. ampicilina este o penicilina de semisinteza). 1.3. Medicamente sintetice sunt cele preparate prin sinteza in laborator (ex. sulfamidele, acidul acetil-salicilic etc.) 2. Dupa modul de preparare, medicamentele se clasifica in: 2.1. Medicamente magistrale: sunt acelea a caror compozitie este indicata pe reteta de catre medic iar farmacistul le executa pe baza datelor inscrise in farmacopee si conform regulilor de tehnica farmaceutica; 2.2. Medicamente oficinale sunt acelea care se gasesc gata preparate in farmacie, dupa formula data in farmacopee. Cand se prescriu intr-o reteta li se trece numai denumirea oficinala si cantitatea, fara sa se mai specifice toate componentele (ex. glicerina boraxata); 2.3. Medicamente tipizate sau specialitati farmaceutice, de asemenea se gasesc gata preparate in farmacie. Acestea au o formula fixa, in functie de necesitatile terapeutice si sunt preparate pe cale industriala. Medicamentele tipizate au trei denumiri:

-

denumirea comerciala (ND = nume depus, R = registred) data de fabrica de medicamente producatoare si care nu trebuie sa coincida cu denumirile date de alte fabrici de medicamente; - denumirea comuna internationala (DCI) care se trece in prospect imediat dupa cea comerciala; - denumirea chimica, formula chimica ce se trece dupa primele doua, intre paranteze. 3. Dupa componenta sunt: 3.1. Medicamente simple, acelea care contin o singura substanta activa; 3.2. Medicamente complexe, acelea care contin doua sau mai multe substante active. 4. Dupa gradul de toxicitate, medicamentele se impart in trei grupe, prevazute in farmacopee, iar in farmacie sau laborator au un regim de pastrare, manipulare si eliberare diferit: 4.1. Toxice (Venena) sunt denumite substantele foarte active si foarte toxice, intre care intra si acelea care provoaca toxicomanii (ex. morfina, cocaina etc.); acestea se pastreaza in ambalaje cu eticheta cu cap de mort; se elibereaza pe baza de retete speciale cu timbru sec. 4.2. Eroice (Separanda) sunt substante foarte active care se pastreaza separat si sunt etichetate cu litere rosii pe fond alb (ex. extract de belladona); 4.3. Anodine, obisnuite, au activitate si toxicitate reduse. Acestea sunt etichetate cu litere negre pe fond alb iar chenarul este albastru sau negru pentru acelea care se administreaza pe cale orala, chenar rosu pentru uz extern si cu specificatia extern si chenar galben pentru solutii sterile injectabile. 5. Dupa consistenta se diferentiaza in: 5.1. Solide (comprimate, supozitoare); 5.2. Semisolide (unguent); 5.3. Lichide (solutii injectabile); 5.4. Gazoase (anestezice generale gazoase). 6. Dupa modul de prezentare in vederea administrarii pot fi: 6.1. Forme medicamentoase divizate in doze partiale (ex. comprimate, supozitoare, fiole etc.); 6.2. Forme medicamentoase nedizivate dar pe care si le divizeaza pacientul, in doze partiale, utilizant unitati aproximative lingurita, lingura (ex. sirop expectorant); 6.3. Forme medicamentoase care nu necesita divizare (ex. unguent, colutoriu etc.). 7. Dupa calea de administrare medicamentele se impart in: 7.1. Medicamente pentru uz intern, care se administreaza pe cale orala; 7.2. Medicamente de uz extern, care se aplica pe tegumente sau mucoase; 7.3. Medicamente pentru uz parenteral, sau injectabile, care sunt introduse in organism printr-o cale artificiala creata cu acul de seringa sau implantare. Indiferent de origine, orice substanta medicamentoasa ca sa poata fi folosita, adica administrata la bolnav, trebuie data sub o anumita forma farmaceutica sau preparat medicamentos. In componenta oricarui preparat medicamentos intra una sau mai multe substante active, substante ajutatoare sau corective, substante conservante sau excipiente. O aceeasi substanta medicamentoasa poate fi conditionata sub diferite forme medicamentoase si poate fi administrata pe una sau mai multe cai de administrare, in functie de capacitatea ei de a strabate diversele bariere pana la locul de actiune fara a fi inactivata pe parcurs (ex. penicilina G, fiind inactivata in mediul acid gastric, se administreaza numai pe cale injectabila, in timp ce cloramfenicolul se poate administra si pe cale injectabila si pe cale orala, fie sub forma de drajeuri sau capsule, fie sub forma de sirop).

DEFINITII FORMELE MEDICAMENTOASE 2.1. Forme medicamentoase administrate CALE DE ADMINISTRARE INTERN Forme medicamentoase lichide 1. Potiunea este forma medicamentoasa lichida obtinuta prin dizolvarea substantelor active in excipient, care este apa distilata. Pentru corectarea gustului se adauga sirop in proportie de 20%, facand exceptie potiunile indicate pentru calmarea greturilor si varsaturilor sau pentru stimularea apetitului. Daca potiunea contine substante iritante ale tractului gastrointestinal, se adauga un al doilea corectiv, mucilagiu 20%. Atunci cand medicamentul este prescris pentru un numar mare de zile, se va adauga si conservant care este nipaginul 0,05%. Se administreaza cu lingura sau lingurita. 2. Siropul medicamentos este forma medicamentoasa lichida obtinuta prin dizolvarea substantelor active in excipient, care este siropul. Siropul este o solutie apoasa concentrata de zahar, cu continutul 2/3 zahar si 1/3 apa. Atunci cand siropul medicamentos este prescris pentru un numar mai mare de zile se va adauga drept conservant nipagin 0,1%. Se va recomanda agitarea medicamentului inainte de folosire, deoarece, datorita vascozitatii crescute, existe riscul sedimentarii substantelor active. Aceasta forma medicamentoasa este administrata cu precautie la pacientii cu diabet zaharat si este contraindicata la cei care prezinta greturi si varsaturi. 3. Hidrolatul sau apa aromatica este o solutie apoasa de uleiuri volatile obtinuta prin amestecarea in apa a uleiului volatil. Este alterabila si de aceea se adauga nipagin 0,05%. Se foloseste pentru corectarea gustului sau mirosului la alte forme medicamentoase (ex. apa de menta). 4. Maceratul rezulta din amestecarea unui produs vegetal, uscat si maruntit, cu cantitatea necesara de solvent si mentinut la temperatura camerei o anumita perioada de timp. Apoi se separa, prin filtrare, solutia extractiva de reziduu. Este un procedeu avantajos pentru ca evita alterarea principiilor active sensibile la caldura, dar nu asigura o extractie completa. Ca solventi se folosesc apa sau alcoolul si obtinerea sa, reprezinta o operatie preliminara la prepararea altor forme medicamentoase (infuzia, decoctul). 5. Infuzia e Este o form medicamentoas lichid cu administrare pe cale intern. Conine principii active extrase din plante, mai exact din prile moi ale acestora (frunze, flori), termolabile i relativ greu solubile la temperaturi joase. Prile plantelor care se utilizeaz pentru prepararea infuziei sunt mai nti mrunite i uscate (deci sub form de specii). Prile vegetale care sunt utilizate pentru prepararea infuziei sunt mrunite, uscate i se macereaz timp de 5 minute cu o cantitate de o treime din apa necesar preparrii infuziei. Restul de ap se aduce la punctul de fierbere i se toarn clocotit peste amestec, dup trecerea timpului menionat necesar realizrii macerrii. Amestecul se menine la baie de ap fierbinte, timp de 5 minute, apoi se las 20 minute la temperatura camerei (20C), dup care se filtreaz. Se completeaz cantitatea de ap pierdut la fierbere i eventual alte substane active cu rol terapeutic. Se adaug corectiv de gust sirop 20% (cu excepia situaiilor n care infuzia este preparat pentru stimularea apetitului, combaterea greurilor i vrsturilor). Se administreaz cu lingura sau linguria. Reeta infuziei (preparat magistral) poate fi prescris doar pe doz total. n subscripia se menioneaz: F. s. a. (fiat secundum artem, adic f dup toate regulile artei). Se prepar pentru maxim 3 zile. Se poate utiliza pentru tratamentul infeciilor de ci aeriene superioare, tratamentul greurilor, vrsturilor etc. 6. Decoctul conine principii active extrase din plante, mai exact din prile dure ale acestora (rdcin, tulpin), termostabile i relativ uor solubile la temperaturi joase. Prile plantelor care se utilizeaz pentru prepararea decoctului sunt mai nti mrunite i uscate (deci

sub form de specii). Decoctul se prepar, n general, din rdcini, tulpini i coji, respectiv acele organe ale plantelor ale cror celule au cuticule prin care difuziunea se face mai greu. Mai rar se recomand se sa fac decoct si flori, frunze, fructe, ndeosebi cnd se urmrete extracia unor substane a cror difuziune este mai lent.Planta mrunit se introduce de la nceput n apa rece care se pune la fiert, lsndu-se, dup ce lichidul da n clocot, nc 20-30 minute sa fiarb la foc domol. Concentraiile sunt de regula aceleai (1 2 lingurie la 250 ml ap); decoctul se filtreaz fierbinte i se completeaz pana la volumul iniial de apa, cu ap fiart si rcit pusa peste planta din strecurtoare. Se completeaz cantitatea de ap pierdut la fierbere i eventual alte substane active cu rol terapeutic.Se adaug corectiv de gust sirop 20% (cu excepia situaiilor n care decoctul este preparat pentru stimularea apetitului, combaterea greurilor i vrsturilor). Se administreaz cu lingura sau linguria. 7. Mucilagiile sunt soluii coloidale apoase care conin macromolecule dizolvate n ap distilat. Se adaug nipagin 0,1% (conservant). Folosesc la prepararea altor forme medicamentoase unde ndeplinesc rolul de emulgator (suspensii, emulsii), protector (poiune). Exemple de mucilagii: guma arabic, agar-agar, pectina, alginat de sodiu, metii-celuloza, carboximetil- celuloza, polivinilpirolidona, amidonurile etc. 8. Suspensiile sunt solutiile medicamentoase care contin substante active, solide, insolubile, foarte fin pulverizate si uniform dispersate in excipient=apa distilata. Ca agenti de dispersie se folosesc mucilagiile. Trebuie sa fie fluide si sa aiba un gust placut (ex. sulfatul de bariu pro Rontgen, cloramfenicol palmitat). 9. Emulsiile pentru uz intern sunt preparare farmaceutice constituite din doua sau mai multe lichide nemiscibile care, amestacate in anumite conditii si cu ajutorul agentilor de dispersie (emulgatori) =mucilagii, produc un lichid laptos, cu aspect omogen (ex. emulsia ulei/apa). Se altereaza repede, de aceea se prepara numai la nevoie si se adauga drept conservant nipagin 0,05%. Se mai adauga substante corective ale gustului sau mirosului. Pe eticheta se va mentiona a se agita inainte de intrebuintare. 10. Uleiul medicamentos are ca excipient, mai frecvent, uleiul de floarea soarelui in care se dizolva substantele active (ex. Vitamina D2 buvabila). 11. Tinctura este o solutie alcoolica, obtinuta prin introducera unor fragmente vegetale uscate si maruntite in alcool 700. Proportia dintre substanta activa si solvent este de 2:8 pentru drogurile mai active si de 3:7 pentru cele mai putin active. Se pastreaza 1-3 ani. Se administreaza sub forma de picaturi sau se adauga la alte forme medicamentoase de exemplu in potiune (ex. tinctura de zmeur). Vinul medicamentos are ca excipient vinul alb, care trebuie sa aiba un continut in alcool de 12 16%, altfel se altereaza. Ca principii active contin dizolvate extrase din droguri vegetale sau alcaloizi puri. Deoarece taninul din vin precipita alcaloizii dandu-i un aspect tulbure, se dauga acid citric in proportie de 1% pentru dizolvarea precipitatului, sau in lipsa acidului, se indica pe eticheta a se agita inainte de intrebuintare (ex. vin tonic). Extractele sunt forme medicamentoase obtinute prin actiunea unor solventi, precum alcolul, apa, eterul sau diverse amestecuri ale acestora, asupra produselor vegetale sau animale. Procedeul de extractie implica doi timpi: * Timpul I dizolvarea drogului in solventul respectiv; * Timpul II evaporarea si concentrarea pana la obtinerea unei anumite consistente. Clasificarea extractelor, in functie de solventul utilizat este urmatoarea: extract apos, alcoolic, hidroalcolic, eterat, eteroalcoolic; dupa consistenta: extract moale, extract uscat; dupa compozitie: extracte simple si extracte complexe. Se conserva in sticle de culoare inchisa, etanse si ferite de caldura. In aceste conditii pot fi pastrate de la un an la cativa ani (ex. extract fluid de China, extract uscat de beladona). 2.1.2. Forme medicamentoase solide 1. Pulberea este forma farmaceutica rezultata din una sau mai multe substante medicamentoase fin pulverizate si amestecate sau nu cu o pulbere inerta (ex. lactoxa), ca excipient. Se administreaza cu lingurita, deci in cantitate aproximativa, deoarece sub aceasta

forma se administreaza substante cu activitate farmacodinamica moderata si toxicitate slaba (ex. pulberi alkaline pentru reducerea hiperaciditii gastrice n caz de gastrite, ulcer, esofagit de reflux etc). Pulberile sunt forme de administrare nedozate. 2. Pulberile efervescente gazogene se obtin prin adaugarea unui acid organic (tartric, citric) si a bicarbonatului de sodiu, precum si a unor corectivi de gust sau miros. In mediu apos, intre aceste componente, se produce o reactie chimica de neutralizare, cu degajare de bioxid de carbon, facand mai placuta administrarea unor substante active. 3. Pachetul este o forma dozata de administrare a pulberilor. Pulberea cantarita se introduce intr-un plic de hartie sau hartie cerata. Se adauga excipient lactoza cand suma substantelor active din pachet este mai mica de cat 0.5g. Greutatea minima este de 0,5 g dar un pachet poate ajunge si pana la 10 g, atunci cand aceasta contine o pulbere mai densa. Nu se administreaza sub aceasta forma pulberi higroscopice si delicvescente, cu gust neplacut sau iritante ale mucoase gastrice. Este de preferat ca pachetul sa fie din hartie cerata, pentru a impiedica degradarea pulberii din componenta sa. 4. Capsula amilacee sau caseta, este formata din doua capacele de amidon, de forma discoidala, ce se cupleaza pentru a forma o cutie in care se inchide substanta activa. Exista patru dimensiuni de casete putand contine 0,25, 0,5, 0,75 si 1 g pulbere. Sub aceasta forma se administreaza substante cu gust sau miros neplacut dar Nu se medicamente higroscopice sau iritante ale mucoasei gastrice, deoarece aceste capsule se dezagrega la nivelul stomacului. Se adauga ca excipient lactoza cand suma substantelor active din caseta este mai mica de cat 0.25g. 5. Capsula gelatinoasa este constituita din doua capacele de gelatina sau din substtante sintetice ca metilceluloza, derivati ai acidului alginic. Acestea pot avea consistenta flexibila sau rigida, cu forma ovoida, sferica (perle), sau cilindrica (operculata), de capacitate de la 0,25 la 0,5 g. Sunt utile pentru administrarea medicamentelor cu gust sau miros neplacut, iritante ale mucoasei gastrice, pulberi higroscopice si substante lichide (ex. vitamina A palmitat in perle, cloramfenicaol in capsule operculate). Aceste capsule pot fi gastro-solubile sau enterosolubile. 6. Spansulele sunt capsule operculate, amestec de granule sau microdrajeuri, unele solubile la nivelul stomacului, altele in intestin. Ele pot contine granule sau microdrajeuri cu o singura substanta activa, dar care este eliberata la intervale diferite sau la niveluri diferite, sau mai multe substante care sunt eliberate la acelasi nivel sau la niveluri diferite ale tractului gastrointestinal. 7. Comprimatul este o forma farmaceutica solida, discoidala, plata sau biconvexa, obtinuta prin presarea pulberilor medicamentoase uscate, cu sau fara adaos de ingrediente care sa faciliteze aderarea particulelor de pulbere. Greutatea variaza intre 0,1 1 g (ex. comprimate cu vitamina C). Cei mai folosii excipieni sunt lactoza i celuloza microcristalin. Pe suprafaa comprimatelor pot fi nscripionate diverse cifre, litere, simboluri sau acestea pot prezenta o linie de demarcaie pentru a le facilita divizarea 8. Comprimatele depozitsau retard. Pe langa posibilitatea de retardare chimica (prelungirea actiunii prin modificarea structurii chimice a substantei active), exista posibilitatea retardarii galenice, prin conditionarea conceputa special in acest scop. Aceste comprimate din pulbere activa, amestecata cu excipienti, cedeaza substanta activa lent, constant, actiunea sa putand fi de 24 ore (ex. nitromint retard-comprimate depozit cu nitroglicerina). Comprimatele retard conin substane active care sunt granulate diferi astfel: prima fraciune nu conine ageni de retardare, urmtoarele fraciuni conin ageni de retardare n concentraii cresctoare ceea ce permite eliberarea substanelor active lent i constant. Utilizarea comprimatelor retard permite reducerea numrului de administrri a medicamentului, creterea complianei terapeutice i obinerea unor nivele terapeutice relativ constante. Nu se pot administra astfel substanele care au ele nsele o eliminare foarte lent. 9. Comprimate efervescente au un adaos de substante care produc, in contact cu apa, efervescenta, ca si la pulberea efervescenta (ex. calciu efervescent). 11. Drajeurile sunt comprimate acoperite cu un strat de zahar colorat si aromatizat care au rolul de mascare a gustului sau mirosului neplacut al substantei active, pentru protejarea

substantei active de actiunea secretiei acide gastrice, sau protejarea mucoasei gastrice de efectul iritant al medicamentului. 12. Drajeurile stratificate contin mai multe substante active fiecare cu excipientul ei separate intre ele de straturi concentrice de zahar. Astfel se pot administra substantele active intre care exista incompatibilitati fizico-chimice sau care isi inhiba una alteia absorbtia (se realizeaza o cedare a substantelor active la diferite niveluri ale tractului gastrointestinal, obtinandu-se o actiune prelungita) (ex. Mexase, drajeuri stratificate care contin mai multe enzime digestive, fiind indicat ca tratament de substitutie in diverse tulburari dispeptice digestive). 13. Tableta este o forma solida, plata, friabila continand un procent mare de zahar si lactoza, de greutate variabila, intre 0,5 1 g (ex. Cavit 9 forte, continand un amestec de vitamine). 14. Ciocolata medicamentoasa este asemanatoare tabletei, continand o cantitate mare de corectivi, pentru a masca gustul sau mirosul foarte neplacut al substantelor active (Ciocolax, contine fenolftaleina, fiind utilizat ca purgativ). 15. Pilula este o forma medicamentoasa de forma sfarica, de consistenta tare, cu greutate variind intre 0,2 0,3 g. Suprafata sa este acoperita cu o pulbere inerta, sau cu pelicule gastro-solubile sau entero-solubile. Pilulele se prepara in farmacie, la prescriptia medicului, continand un excipient particular, numit excipient pilular. 16. Granulatele sunt fragmente vermiculare, cilindrice sau sferice, constituite din agregate de pulberi medicamentoase cu zahar, amidon, guma arabica, sirop, aromatizanti si eventual coloranti. Deoarece nu asigura o repartizare exacta a substantei active in doze unitare, nu se administreaza sub aceasta forma substante toxice, acest mod de realizare fiind indicat pentru substante putin active. Se administreaza cu lingura sau lingurita (ex. calciu granulat). 17. Granulatele efervescente, au in plus fata de granulatele simple acid citric sau acid tartric si bicarbonat de sodiu sau de potasiu, care in mediu apos produc efervescenta. 18. Speciile sunt preparate farmaceutice obtinute prin amestecuri de plante sau parti de plante, uscate si maruntite, care se folosesc sub forma de infuzii sau decocturi, in proportie de 4 6 g% (ex. Species pectorales, folosite sub forma de infuzie sau decoct in sirop expectorant).

FORME MEDICAMENTOASE PENTRU CALEA DE ADMINISTRARE EXTERNA PENTRU MUCOASA RESPIRATORIE FORME MEDICAMENTOASE PENTRU CALEA NAZALA Forme medicamentoase lichide 1. Solutii nazale Sunt forme medicamentoase lichide administrate la nivelul mucoasei nazale pentru tratamentul local al afeciunilor de la nivelul urechii externe. se condiioneaz n recipiente de aproximativ 10ml cu picurtor se utilizeaz substane cu aciune local: antiseptice, chimioterapice antibacteriene, chimioterapice antifungice, antiinflamatoare, anestezice locale, analgezice, vasoconstrictoare, vasodilatatoare, antihistaminice, mucolitice, vitamine. se utilizeaz i substane cu aciune sistemic: vaccinuri, hormoni (vasopresina, calcitonina, oxitocina). Solvenii trebuie s fie neiritani, s nu influeneeze clearance-ul mucociliar i s aib o vscozitate asemntoare cu a mucusului nazal. 2. Pulverizatiile nazale (spray), sunt solutii medicamentoase administrate sub presiune. Forme medicamentoase semisolide 1. Unguentul nazal este forma medicamentoasa care contine substanta active inglobata intr-un excipint gras (vezi unguentul pentru administrare cutanata).

Forme medicamentoase solide 1. Pulberile pentru prizat nazal se administreaza fie pentru tratament local, fie pentru tratament general (ex. pulbere de retrohipofiza). Pulberea de prizat se aspira usor pe nas ca sa nu ajunga in faringe. 2. Bujiurile nazale (creioanele nazale) contin substante cu rol decongestiv si antiseptic nazal (ex. Zefir).

1. Inhalatiile sunt solutii medicamentoase folosite in afectiunile cailor superioare, ce se obtin prin solvirea substantelor active in apa fierbinte (700C), ceea ce determina volatilizarea sau includerea principiilor medicamentoase in vapori de apa, care se inhaleaza (ex. preparatul tipizat inhalant). 2. Aerosolii (cai respiratorii inferioare) sunt o form medicamentoas sub form de picturi care sunt dispersate n aer cu ajutorul unor dispozitive speciale utilizat pentru tratamentul unor afeciuni ale cilor respiratorii. Este un sistem n care mediul de dispresie este un gaz iar faza dispers este un lichid. In ultimile 2 decenii s-a rspndit i o form medicamentoas care conine pulberi micronizate cu dimensiuni foarte mici de 1-5 microni antrenate de un flux de aer cu ajutorul unui turbo inhalator. Aceast form medicamentoas nu intr propriu zis n categoria aerosoli dar unii autori le ncadreaz n grupa aerosolilor. Dimensiunile particulelor > 30 m 30 m 20 m 20 m 10 m 10 m 5 m 5 m 1 m Nivelele unde se depun n trahee n brohnii n brohniole n canalele alveolare n alveole

Cel mai frecvent substanele active administrate astfel sunt : - simpatomimetice - parasimpatolitice - antihistaminice Avantaje : - viteza de aciune rapid i suprafa mare de absorbie a substanelor active - se pot administra i substane care ar fi distruse pe cale oral, substanele active nefiind expuse sucurilor digestive (adrenalina) - permite obinerea de concentraii crescute de medicament n regiunea care trebuie tratat Dezavantaje : - dozare imprecis - necesit dispozitive speciale i administrarea necesit atenie sporit - pot apare micoze n cavitatea oral sau reacii alergice severe Folosirea corecta a flaconului inhalator dozator este esenial pentru reuita tratamentului. La fiecare utilizare se vor respecta urmtoarele indicaii:

- se scoate capacul de protecie si se agit bine flaconul; - se prinde flaconul intre dou degete: indexul la baz si policele in dreptul piesei bucale; flaconul se tine vertical cu baza in sus; - se expir profund; - buzele se strng ferm in jurul piesei bucale ; - se inspir lent si profund pe gur; la nceputul inspirului se apas baza flaconului pentru eliberarea unei doze de aerosol; dup inhalarea dozei de aerosol, se scoate din gura piesa bucal si se menine apnee voluntar postinspir aproximativ 10 secunde, dup care se expir lent pe nas; Flaconul aflat sub presiune nu trebuie expus la temperaturi mai mari de 500C si nu trebuie deschis forat.

FORME MEDICAMENTOASE DESTINATE CAII CONJUCTIVALE 1. Colirul este o form medicamentoas lichid cu aplicare topic la nivelul sacului conjunctival. Colirul are de obicei ca excipient apa distilat. Mai rar se utilizeaz excipient uleios, care are ns avantajul meninerii umectrii conjunctivei. Trebuie s fie steril i filtrat, pentru a nu irita mucoasa conjunctival i a nu o infecta (mucoasa conjunctival este deosebit de sensibil la infecii i iritaii). Se menioneaz n subscripie De filtrat, de sterilizat. Substanele active sunt n general antibiotice, antialergice, decongestionante (pentru tratamentul conjunctivitelor, bacteriene, virale fungice sau alergice), parasimpaticomimetice directe sau indirecte, -blocante, derivai prostaglandinici (pentru tratmentul glaucomului). Colirul trebuie s aib un pH asemntor cu al lacrimilor (aproximativ 6,2 6,5), s fie izoton si s nu fie iritant. Se administreaz sub form de picturi la nivelul sacului conjunctival (n nici un caz nu se vor administra mai mult de 4 picturi la o doz parial ntr-un sac conjunctival). Reeta colirului (preparat magistral) poate fi prescris doar pe doz total. 2. Unguentul oftalmic sau colirul moale, are o consistenta moale, este steril, se topeste repede si difuzeaza usor pe suprafata mucoasei oculare, prin clipire. Trebuie sa adere de mucoasa oculara, sa aiba o reactie pe cat posibila neutral, sa nu reactioneze cu secretia lacrimala, sa nu fie irritant. 3. Microtabletele oftalmice sunt de dimensiuni mici avand diametrul de 3mm si greutatea de cateva centigrame, foarte subtiri. Se aplica pe mucoasa oculara si se solubilizeaza repede in lichidul lacrimal. Sunt pe baza de gelatine, transparente, usor colorate, sterile. Se administreaza in sacul conjuctival unde se solubilizeaza. 4. Ocusertul este o forma farmaceutica de aspect lenticular continand substante active inglobate in gelatine si care se aplica asemanator lentilei de contact. FORME MEDICAMENTOASE ADMINISTRATE PE CALE AURICULARA 1. Picaturile auriculare Forme medicamentoase lichide sunt administrate la nivelul conductului auditiv extern pentru tratamentul local al afeciunilor de la nivelul urechii externe. Cele mai frecvente substane active utilizate: antiseptice, chimioterapice antibacteriene, chimioterapice antifungice, antiinflamatoare, anestezice locale, analgezice, astringente, vasoconstrictoare, ageni cerumenolitici. Cei mai utilizai solveni: apa, glicerolul, propilenglicolul, alcoolul diluat, uleiuri vegetale. Uleiul de floarea soarelui nu se indic n tratamentul otitelor supurate ntruct mpiedic drenarea secreiilor. Pentru sugari precum i n interveniile chirurgicale la nivelul urechii se utilizeaz preparate sterile

La administrare pacientul trebuie s aib poziie orizontal, cu urechea afectat orientat n sus; micarea pavilionului urechii faciliteaz ptrunderea lichidului Soluiile auriculare se vor administra la temperatura apropiat de cea a corpului. Administrarea de soluii prea reci sau calde poate produce vertije.

2. Bujiurile auriculare sau creioanele auriculare, sunt forme solide, alungite ca niste bastonase. FORME MEDICAMENTOASE INTRARECTALA ADMINISTRATE PE CALEA

1. Clismele sunt solutii apoase sau uleioase pentru administrarea de medicamente sau de substante radiopace (sulfat de bariu) in scop diagnostic. Clisma medicamentoasa are un volum de 100-150ml si pentru a fi retinuta I de adauga 5 picaturi de tictura de opiu (diminua miscarile pristaltice si favorizeaza retentia) sau alcool benzilic. Cand contine substante iritante, se adauga un mucilagiu in proportie de 20%. Clismele se administreaza cu irigatorul. Clismele medicamentoase si cele in scop diagnostic se administreaza totdeauna dupa o clisma evacuatorie (Clisma evacuatorie se poate face cu apa fiarta si racita la 360C, la care se poate adauga glycerol 10%, solutie de sapun pana la 4%, sau mucilagiu 20%. Volumul de lichid este de la 500 la 1500 ml). Substanele administrate n astfel de forme medicamentoase se dau n scopul tratamentului local (infecii inflamaii rectale), de vecintate (anexite, inflamaii pelvine) sau generale (clisme cu hipnotice cu cloralhidrat la copil). 2. Supozitoarele sunt forme solide, friabile, fuzibile la temperature corpului, de forma conica sau cilindrica terminate cu un con, de greutate 3g pentru adult, 2g pentru copii si 1g pentru sugar. Principalele avantaje ale acestei cai de administrare sunt: evitarea efectului primului pasaj deoarece substana activ absorbit trece in vena cav inferioara i evit vena port i trecerea prin ficat; posibilitatea de a face terapie la orice vrst; posibilitatea de a face terapie att pentru afeciuni locale sau loco-regionale (rectite, prostatite, anexite), ct i pentru afeciuni sistemice; avantajul de a putea face terapie i la bolnavi care nu vor sau nu pot sa colaboreze (comatoi, psihotici, copii mici). Cel mai frecvent administrate medicamente pe aceasta cale sunt: antipiretice, analgezice antinflamatoare, sedative, antireumatice dar in ultimii ani tot mai mult hormoni i vitamine. Excipientul este untul de cacao sau glicerogelatin. Doza parial este ntotdeauna de 1 supozitor. Nu se recomand administrarea simultan a dou sau mai multor supozitoare. FORME MEDICAMENTOASE ADMINISTRATE PE CALEA VAGINALA SI URETRALA Formele medicamentoase administrate la nivelul mucoasei vaginale se clasific n: a. LICHIDE (soluii vaginale; spray vaginal; se mai utilizeaz emulsii i suspensii). b. SEMISOLIDE (gelul vaginal; unguentul vaginal). c. SOLIDE (globul vaginal sau ovul sau supozitorul vaginal; comprimatul vaginal; burei intravaginali; creioane vaginale sau bujiuri). Se mai utilizeaz i o serie de forme medicamentoase relativ mai noi cum ar fi: inele vaginale (cu nveli din medicament cu rol contraceptiv i nucleu eleastic polimeric); comprimate vaginale bioadezive; geluri bioadezive; diafragme vaginale care elibereaz ageni spermicizi. Forme medicamentoase lichide

1. Solutii vaginale folosesc ca excipient apa. 2. Pulverizatiile (spray), sunt o modalitate de administrare a solutiei medicamentoase in jet sub presiune patruzand in toate pliurile mucoasei vaginale. Forme medicamentoase solide Ovulele sau globulele vaginale sunt forme de consistenta solida sau semisolida, de forma ovoidala, de greutate 2-4g, excipientul este untul de cacao sau glicero-gelatina. Sub actiunea temperaturii corpului si a secretiilor vaginale, ovulele se topesc sau se dizolva eliberand substantele active (ex. Ovestrol, ovule ce contin un estrogen de sinteza si sulfatiazol). Trebuie introdus in fundurile de sac vaginal, de preferat dupa o spalatura vaginala cu o solutie antiseptica (sau infuzie din flori de musetel). Nu se introduc dou globule vaginale concomitent. Cantitatea mare de excipient face posibil scurgerea acestuia prin fanta vaginal i ptarea lenjeriei. Comprimatele vaginale sunt forme solide ovoide sau cilindrice uneori usor efervescente sau spumogene care se dezagrega foarte repede in mediul vaginal eliberand substanta active (ex. Metronidazol, comprimate vaginale, util in uretrita si vaginita cu Trichomonas vaginalis, lambliaza). Bujiurile sau creioanele medicamentoase, astazi putin folosite, sunt forme solide cu aspect de bastonase, lungi de 6-10cm, cu diametrul de 2-6mm. Se administreaza atat vaginal cat si uretral. FORME MEDICAMENTOASE PENTRU ADMINISTRAREA CUTANATA LA NIVEL CUTANAT, formele medicamentoase se clasific n: a. Lichide (loiunea, linimentul, emulsiile cutanate, spirtul i oetul medicamentos, ampon medicamentos) b. Semisolide (unguent, crem, past, gel, pomad, cataplasma) c. Solide (spun medicamentos, pudrele, creioanele caustice, emplastru, sistem transdermic) Absorbia cutanat realizeaz n mod inegal la nivelul tegumentului. Stratul cornos al pielii permite absorbia unui numr mic de substane. Cele mai multe medicamente se absorb la nivelul foliculilor piloi, glandelor sebacee i sudoripare. Absorbia depinde de: A. Integritatea tegumentului (este mai mare n cazul tegumentului denudat); B. Regiunea tegumentar unde se aplic forma medicamentoas (absorbia este mai mare la nivel retroauricular i scrotal); C. Vrst (absorbia este mai mare la copil i mai redus la btrn); D. De natura excipientului. O serie de factori pot mri gradul de absorbie cutanat: a. Fizici masajul; aplicarea de ultrasunete; aplicarea de radiaii ultraviolete i infraroii iontoforeza; b. Chimici Forme lichide Lotiunea este o solutie sau suspensie de pulberi medicamentoase avand ca excipint apa sau un amestec hidro-alcoolic. Se aplica pe piele fara frictionare. Pulverizatiile (spray) sunt solutii sau suspensii medicamentoase administrate sub presiune, avand avantajul ca se disperseaza omogen pe toata suprafata expusa si patrund in toate pliurile cutanate. Otetul medicamentos este o forma lichida care are ca excipient o solutie apoasa de acid acetic (cu o concentratie de 6% acid acetic), in care este dizolvata substanta active. Cand

contine uleiuri volatile poarta denumirea de otet aromatic. Se administreaza sub forma de frectii (ex.preparatul din farmacii, Otet aromatic). Spirtul (vezi formele medicamentoase cu administrare orala). Se aplica prin frictionare, ceea ce explica in parte efectul (ex. preparatul Carmol). Glicereul are ca excipient glicerina in care se dizolva substante active (ex. antiseptice dezinfectante, anestezice locale). Linimentul este o forma medicamentoasa lichida care se aplica la nivelul pielii prin frictiune. In compozitia lor intra de obicei alcool, uleiuri grase, uleiuri eterice si alte componente. n urma friciunii (masajului) substanele active din liniment ptrund mai cu uurin n tegument. Trateaz afeciuni cutanate sau afeciuni ale unor organe subcutanate (artrite, afeciuni musculare etc). Linimentele emulsii si suspensii vor avea mentionate pe eticheta a se agita inainte de intrebuintare. Emulsii cutanate Sunt forme medicamentoase lichide de uz cutanat formate din dou sau mai multe faze lichide nemiscibile n mod obinuit datorit diferenelor de tensiune superficial. Din acest motiv se utilizeaz substane denumite emulgatori care fac posibil realizarea emulsiei. Frecvent se utilizeaz emulsii cutanate cu aciune protectoare hidratante sau uneori cheratolitice.

Forme semisolide Unguentul Este o form medicamentoas semisolide care conin substane active in proporie de 20% nglobate ntr-un excipient de consisten moale care se aplic n strat subire la nivel cutanat. Excipientul trebuie s nu fie iritant, s nu reacioneze cu substanele active, s permit aplicarea uniform pe tegument, s nu astupe porii pielii, s nu modifice pH-ul i s nu aib un miros neplcut. n mod frecvent, ca excipent pentru unguente se folosesc vaselina i/sau lanolina. Vaselina are avantajul c este foarte stabil, nu se oxideaz ns prezint dezavantajul de a nu emulsiona prin amestecare cu apa, greseaz pielea i mpiedic drenarea rnilor deschise. n funcie de originea acestora, excipienii pot fi clasificai astfel: a. origine vegetal (ulei de msline, floarea soarelui, susan, migdale, untul de cacao care se obine din seminele de la Theobroma cacao) b. origine animal (lanolina obinut prin extracia lipidelor din lna oilor, cetaceul este o cear cristalin purificat obinut de la un caalot, cear galben obinut de la albine, colesterol) c. origine mineral (parafina care un amestec de hidrocarburi saturate solide obinute la distilarea petrolului, hidrogel cu bentonit) d. sintetici (silicongeluri, emulgin AP, monostearatul de gliceril, hidrogel cu polivinilpirolidon) n funcie de gradul de penetrabilitate i absorbie, unguentele se clasific astfel: 1. cu penetrabilitate slaba sunt unguentele care nu ptrund n piele i sunt frecvent utilizate n scop protector 2. cu penetrabilitate medie sunt unguentele care se aplic n tratamentul pielii lezate si care acioneaz la nivelul dermului 3. cu penetrabilitate mare, n acest caz substanele active acionnd la nivelul hipodermului (emulsii) . Absorbia substanelor active din unguente este influenat de: - Proprietile fizico-chimice ale substanei active - Gradul de dispersie a substanei active - Proprietile excipientului

-

Regiunea i tipul pielii unde se aplic Cantitatea aplicat Gradul de fricionare Durata de contact ntre medicament i piele

Excipientul trebuie s aib urmtoarele caliti; - S nu fie iritante pentru piele - S nu reacionze cu substanele active - S prezinte o consisten adecvat care s permit o aplicare facil - S prezinte stabilitate n timp - S aib in aspect i un miros plcut - S nu greseze tegumentul Reeta unguentului se poate prescrie numai pe doz total. Substanele active se enumer n inscripie n ordinea din reeta tip. Cremele - Este o varietate de unguent cu coninut crescut n ap (conine o cantitate mare de ap de cel puin 20%) - conine substan activ n proporie de pn la 20% - form medicamentoas moale cu aplicare la nivel cutanat n scop protector sau curativ - frecvent, n realizarea reetelor magistrale, excipentul este reprezentat de lanolin, cear obinut prin extracia i purificarea lipidelor din lna oilor. Ca i excipieni se mai pot utiliza i: alcoolii superiori alifatici (cetilic, cetilstearilic), alcooli sterolici (colesterol, eucerina), grsimi i uleiuri hidrogenate, grsimi sintetice (emulgin AP, monostearatul de gliceril). Pentru a avea un termen de valabilitate crescut se adaug conservani i substane cu rol antioxidant. - prezint o penetrabilitate important la nivel tegumentar i absorbie crescut a substanei active - Cremele se pstreaz n recipiente (cutii, flacoane, tuburi) bine nchise, la cel mult 250. Gelurile contin excipienti (baze) de unguent hidrosolubile care formeaza solutii coloidale. Se prezinta sub forma unor mase gelatinoase capabile sa-si pastreze forma. Spre deosebire de unguente, gelurile prezint urmtoarele avantaje: - Nu greseaz pielea i lenjeria i pot fi aplicate uor pe suprafee ntinse - Sunt uor lavabile - Sunt neiritante, nu obtureaz porii i nu influenteaz glandele sebacee i sudoripare - Absorbia substanelor active este crescut Pomada este un preparat medicamentos sau cosmetic, varianta a unguentului, folosit in special la ungerea parului. Contine substante active inglobate in excipienti ca lanolina, cetaceu, cu eventual adios de ceara, coloranti si substante aderante (ex. Fluocinolon N, pomada). Pasta este tot o varietate de unguent care are o consistenta mai tare, deoarece contine o cantitate mare de pulberi medicamentoase insolubile. Excipientul poate fi apa, apa-alcool, eventual o cantitate mica de substanta grasa. Nu se topeste la temperature corpului si prin intindere pe piele formeaza un strat protector (ex. Pasta cu apa ce contine cantitate mare de oxid de zinc). Cataplasma este o form medicamentoas semisolid de uz cutanat care este format dintr-o past care este ntins n strat subire pe un suport textil i se aplic pe o regiune bolnav a corpului. Suportul textil se utilizeaz ca un bandaj. Uneori (cum este cazul cataplasmei cu mutar) pasta ce se aplic pe suportul textil este cald n momentul aplicaiei pe tegument. Contine pulberi vegetale (de in, mustar, amidon) amestecate cu apa, rezultand o forma de consistenta moale care se aplica pe piele in scop emollient, revulsiv, decongestive.

Cataplasma se utilizeaz n terapia unor afeciuni cutanate (dermatoze, dermatite, acnee), dar i n artrite sau dureri musculare. Cataplasmele pot fi antiinflamatoare i miorelaxante, antiiritante, antalgice etc. Forme solide Sapunurile sunt preparate de consistenta moale sau tare, obtinute din sarurile alkaline ale acizilor grasi amestecate cu substante active (ex. Sapun cu sulf, sapun gudronat). Pudrele sunt pulberi fine si uscate constituite din una sau mai multe substante medicamentoase, la care se adauga sau nu excipienti- o pulbere inerta (ex. Neobasept pubere). Creioanele este o form medicamentoas solid de uz cutanat cu o form cilindric coninnd de regul substane caustice (ex: nitrat de argint) i sunt frecvent utilizate pentru cauterizarea unor formaiuni cutanate (veruci, vegetaii veneriene). Exist i creione caustice cu hidroxid de sodium i cu aciuni similare). Ceratele au ca excipient ceara sau produse de sinteza asemanatoare si parafina. Sunt intrebuintate in scop de protectie sau cosmetic (ex. Ceratul pentru buze). Emplastrul sau plasturele este constituit din sapunuri, rezine, ceruri, substante grase, cauciuc si substante active, avand actiune protectoare impotriva agentilor externi si o actiune antiseptica, cheratolitica, astrigenta sau analgezica. Amestecul se aplica pe o panza, in strat de 1mm. Panza poate fi perforate pentru aerisirea pielii si drenarea secretiilor plagilor. Emplastrele ce se aplica pe plagi trebuie sa fie sterile (ex. Romplast). Sistemele terapeutice trasdermale sau plasturii trasdermici (Transdermic Therapeutic Systems TTS) sunt timbre sub forma de plasture prevazute cu un rezervor de substanta active (sub forma de gel sau unguent), un strat adeziv care prinde sistemul de piele si folia protectoare esterna care se indeparteaza in momentul aplicarii pe tegument. Avantajele acestei forme medicamentoase sunt reprezentate de comoditatea administrarii, posibilitatea asigurarii unor concentratii stabile timp indelungat, in caz de supradozare indepartarea plasturelui cu incetarea imediata a actiunii substantei.Ex. TTS cu hormoni, nitroglicerina, scopolamina. Unitati de masura utilizate la prepararea si administrarea medicamentelor In functie de forma medicamentoase, de activitatea farmacodinamica si de toxicitatea substantelor ce sunt prescrise, se pot utiliza doua feluri de unitati de masura: unitati precise si unitati aproximative. 2.1. Unitati precise Sunt folosite de catre farmacist la prepararea retetei. Pentru masuratori precise se utilizeaza sistemul metric, care reprezinta un sistem zecimal utilizat in toata lumea stiintifica. 2.1.1. Pentru greutate, unitatea de referinta este gramul sau unitatea internationala. Toate cantitatile de medicament ce se vor scrie in reteta, in grame si nu in submultiplii sai (deci, corect se va scrie 0,008 g si nu 8 mg), sau in unitati internationale (100 000 UI). Reguli: - toate cantitatile ce exprima grame sau unitati internationale se exprima folosind cifre arabe; - cantitatile mai mici ca unitatea, se exprima cu zecimale, fara sa fie permisa utilizarea fractiilor; - la scriere, cifrele ce exprima cantitatea, preced unitatea de masura. Corespondenta 1g = gram -1 0,1g = 10 g = decigram 0,01g = 10-2g = centigram -3 0,001g = 10 g = miligram 0,0001g = 10-6g = microgram 10-9g = nanogram -12 10 g = picogram Abreviere g dg cg mg g (mcg) ng pg

1g = 10 dg = 100 cg = 1000 mg 1000 mg = 10000 mcg Concentratiile solutiilor medicamentoase se pot exprima in procent de substanta activa (%) sau la 10-3; 1 / 100 = 1g / 100ml [10mg /ml] 1% 1 / 200 = 500mg / 100ml [5mg / ml] 0,5% 1 / 1000 = 100mg / 100ml [1mg /ml] 0,1% 1 / 5000 = 20mg / 100ml [200g / ml] 0,02% 1 / 10000 = 10mg / 100ml [100g /ml] 0,01% Adnotarea p data de o cifra, semnifica numarul de parti de substanta in greutate (ex. pulberea Doveri contine: 1 p Pulbere Ipeca, 1 p Pulbere opium, 8 p Lactoza).

2.1.2. Unitati de masura pentru volum, sunt reprezentate de mililitru cu submultiplii sai si picatura. - pentru solutiile apoase 1ml = 1cm3 (cc); - un alt mod de a prescrie volume mici este picatura, dar aici trebuie tinut seama ca dimensiunile ei depind de lichidul respectiv, de greutatea specifica, de temperatira, de vascozitate si de marimea orificiului picatorului. De aceea, pentru obtinerea unor picaturi de volum constant, se utilizeaza un dispozitiv standard numit picurator oficinal, deoarece are dimensiuni bine stabilite (diametrul exterior de 0,3 mm). Acest picator oficinal trebuie se formeze 20 picaturi la 1ml apa distilata la temperatura de 150C. Reguli: - cantitatile care exprima volume se scriu pe reteta cu cifre romane (ex. X ml, XII picaturi); - in cazul picaturilor, daca numarul acestora depaseste 1g, se vor transforma picaturile in grame, utilizand zecimale daca este cazul; - daca numarul acestora este sub 1g, se scriu ca atare pe reteta cu cifre romane; ex.: - doisprezece picaturi de tinctura se scriu: XII tinctura - saizeci picaturi tinctura se scriu pe reteta: 1,2g. 2.2. Unitati aproximative Sunt unitatile de masura pe care le foloseste pacientul la domiciliu pentru a-si administra singur medicamentele (in general pentru substante cu indice terapeutic mare, putin toxice, care nu necesita o dozare precisa). Corespondente Solutie apoasa Sirop Ulei Lingurita 5g 6,5g 4,5g Lingura 15g 20g 13g Paharelul pentru lichior Paharul pentru vin Paharul pentru apa 25 30 ml 75 100 ml 150 200 ml