SIMPATOLITICE

Simpatoliticele sunt medicamente care inhib efectele excitaiei simpatice. Prin aciunea adrenolitic impiedic aciunea noradrenalinei i adrenalinei. Ele acioneaz la nivelul sinapselor neuroefectoare simpatice fie direct blocnd receptorii adrenergici (adrenolitice), fie indirect influennd metabolismul mediatorilor chimici (neurosimpatolitice).Se mpart n trei grupe: alfa blocante beta blocante neurosimpatolitice

Simpatolitice - clasificare

-blocante neselective: derivai de ergot: agoniti pariali la doze terapeutice (vasoconstrictoare): ERGOTAMINA; DIHIDROERGOTAMINA; vasodilatatoare: DIHIDROERGOTOXINA; NICERGOLINA. derivai de halo-alchilamin: FENOXIBENZAMINA; TOLAZOLINA; FENTOLAMINA. 1 - blocante selective: utilizate ca antihipetensive: PRAZOSIN; DOXAZOSIN; TERAZOSIN. utilizate n urologie: TAMSULOSIN. 2 - blocante selective: YOHIMBINA

-blocante neurosimpatolitice: -METILDOPA; GUANETIDINA; RESERPINA; BRETILIU tosilat

neurosimpatolitice: -METILDOPA; GUANETIDINA; RESERPINA; BRETILIU tosilat

ALFA ADRENOLITICE(simpatoadrenolitice)

Alfa blocantele mpiedic efectul vasoconstrictor al noradrenalinei, respectiv inverseaz efectul adrenalinei.

Alcaloizii din cornul secareia) substane naturale: ergotamina i ergotoxina b) substane semisintetice: derivaii dihidrogenai ai alcaloizilor naturali

Din punct de vedere farmacoterapeutic se mpart n:a) substane cu aciune predominant vasoconstrictoare: ergotamina, ergotoxina, dihidroergotamina b) substane cu aciune vasodilatatoare: dihidroergotoxina

ErgotaminaEfecte: are aciune vasoconstrictoare proprie datorit efectului agonist partial. Acioneaz direct pe muschii netezi arteriolari cu creterea tensiunii arteriale. la doze terapeutice sunt influenate mai ales vasele cerebrale, periferice, coronare, mezenterice. la doze mai mari dect cele terapeutice se manifest aciunea adrenolitic poate produce bronhoconstricie prin stimularea centrului vagal inhib direct miocardul n doze ridicate crete peristaltismul intestinal are aciune ocitocic puternic, durabil, mai ales pe uterul gravid, acionnd direct asupra mecanismului contractil scade hiperglicemia adrenalitic la nivel SNC este un sedativ central deprim respiraia, centrii termoreglatori, centrul vasomotor stimuleaz centrul vomei

Efecte secundare: produce HTA sau hipotensiune n funcie de doza la nivel SNC produce cefalee, ameeli dureri precordiale dureri abdominale difuze, diareeIntoxicaia acut se manifest prin: tahicardie, parestezii ale extremitilor, dureri musculareIntoxicaia cronic (ergotism gangrenos sau convulsiv) se produce dupa administrare prelungit a ergotaminei. Vasoconstricia periferic poate duce la gangrena extremitilor. Frecvent pot apare tulburri nervoase: cefalee, ameeli, parestezii, convulsii.Utilizri: n migren, aciunea fiind potenat de cafein care i crete absoria. Ambele produc vasoconsticia arteriolelor cerebrale i n plus ergotamina actioneaz i antiserotoninergic. n metroragii., efectul de oprire a hemoragiilor este datorat aciunii ocitocice, cu diminuarea sinusurilor uterine. Post partum oprete hemoragia i favorizeaz retracia uterin. Administrarea ergotaminei se face numai dup expulzarea ftului, n caz contrar poate duce la ruptura uterului. n distonii neurovegetative mai ales asociat cu alte blocante vegetative (atropina , propanolol , amobarbital n Distonocalm)Contraindicaii: la bolnavii hipertensivi la gravideDoze :0,5-1mg o dataPreparate:Cofedol drajeuri de 1 mg tartrat de ergotamin i 100 mg cafeinInteraciuni: alcoolul i tutunul scad efectele ergotaminei i accentueaz cefaleea.

Dihidroergotamina (Cornhidral, Dihydergot)Efecte: n doze terapeutice stimuleaz muchii netezi arteriolari prin aciune direct, miotrop crete debitul cardiac crete i stabilizeaz tensiunea arterial la cei hipotensivi

Utilizri: n sindrom ortostatic n hipotensiune arterial , profilactic n migren