Scoala Postliceala Sanitara De “Stat”

Satu Mare

Lucrare de diplomă

Medicaţia antiinflamatoare

– Antireumatice –

Coordonator: Absolvent

Farm.

Satu Mare

2008

CUPRINS

CUPRINS..............................................................................................................2

CAP. I...................................................................................................................5

INTRODUCERE.................................................................................................5

CAP. II..................................................................................................................7

CLASIFICARE...................................................................................................7

01. CLASIFICAREA STRUCTURALA A MEDICAMENTELOR ANTIINFLAMATOARE - ANALGEZICE NESTEROIDIENE.............................................................................702. CLASIFICAREA INFLAMATIILOR....................................................................903. CLASIFICAREA BOLILOR REUMATICE..........................................................1004. MARILE SIMPTOME IN REUMATOLOGIE......................................................1005. CLASIFICAREA MEDICAMENTELOR FOLOSITE IN BOLILE REUMATICE. .1206. CLASIFICAREA MEDICAMENTELOR ANTIINFLAMATOARE NESTEROIDICE (AINS)..............................................................................................................1407. MEDICAMENTELE ANTIREUMATICE DE BAZA...........................................15

CAP. III..............................................................................................................16

FARMACOTERAPIE......................................................................................16

CAP. IV..............................................................................................................18

MEDICAMENTE ANTIREUMATICE.........................................................18

01. DERIVATI DE ACID SALICILIC.....................................................................1802. DERIVATI DE ACID FENILACETIC................................................................1803. DERIVATI CARBOCICLICI SI HETEROCICLICI ACETICI..................................1904. DERIVATI DE ACID PROPIONIC....................................................................1905. PIRAZOLONE...............................................................................................2106. OXICAMI.....................................................................................................2207. ANTIMALARICE DE SINTEZA.......................................................................2208. SARURI DE AUR..........................................................................................2309. DERIVATI TIOLICI.......................................................................................2310. ALTE ANTIINFLAMATOARE.........................................................................2411. ANTIREUMATISMALE ADJUVANTE..............................................................24

CAP. V................................................................................................................26

CONTRAINDICATII.......................................................................................26

01. ACIDUM ACTYLSALYCILICUM....................................................................26

__________________pag. - 2 -

02. DICLOFENACUM..........................................................................................2603. INDOMETACINUM........................................................................................2604. IBUPROFENUM............................................................................................2605. KETOPROFENUM.........................................................................................2606. NAPROXENUM............................................................................................2607. FENILBUTAZONUM......................................................................................2608. CLOFEZONUM.............................................................................................2609. PIROXICANUM............................................................................................2710. CLOROQUINUM...........................................................................................2711. SARURI DE AUR..........................................................................................2712. PENICILLAMINUM.......................................................................................2713. EXTRACTE DE NAMOL................................................................................2714. BOICIL........................................................................................................27

CAP. VI..............................................................................................................28

CORTICOSTEROIZII CA ANTIREUMATICI...........................................28

01. ACTIUNE ANTIINFLAMATOARE...................................................................2802. CLASIFICAREA GLUCORTICOIZILOR............................................................2803. PRODUSE FARMACEUTICE...........................................................................29

CAP. VII.............................................................................................................31

CONCLUZII GENERALE..............................................................................31

BIBLIOGRAFIE.................................................................................................33

__________________pag. - 3 -

MEDICATIA ANTIINFLAMATOARE

ANTIREUMATICA

__________________pag. - 4 -

CAP. I

INTRODUCERE

Medicatia administrate in scop antiinflamator – analgesic – cunoaste

o larga raspandire in clinica;indicatiile sale depasind aria reumatologiei,

vizeaza domenii diverse: cardiologie, nefrologie, hematologie, neurologie,

etc.

Multi ani aspirina a constituit speranta de sanatate a milioane de pacienti.

Introducerea indomentacinei in terapeutica (1963) a fost urmata de o

adevarata avalansa de studii si lansari de medicamente antiinflamator-analgetice

nesteroidiene (A.A.N.S), astfel incat medicul trebuie bine informat asupra

varietatii putin obisnuite a lor. La acasta este necesar sa ie adaugate numeroase

cunostinte asupra efectelor secundare, asocierilor medicamentoase profilarii

indicatiilor.

Principalele efecte terapeutice ale A.A.N.S. apar consecutiv actiuni

antipiretice, actiuni analgezice si actiunii antiinflamatoare, prezente in

proprtii variate la fiecare grup structural.

Majoritatea A.AN.S. sunt compusi acizi, derivati in principal ai

acizilor carboxilic si enolic.Compusii neacizi sunt redusi numeric si

relative putini cunoscuti in clinica.

Nu avem o explicatie ferma asupra mecanismelor intime de actiune ale

A.A.N.S..

Mecanismele generale ferm confirmate la om sunt:

- efectul antihistaminic si antiserotoninic (slab pentru

indometacin si ketoprofen);

- antikininica (salicilati si fenilbutazona, ketoprofenul);

__________________pag. - 5 -

- stabilizarea lizozomala (indometacina si diclofenacul);

- inhibarea enzimelor lizozomale ale sistemului glucoze -

oxidaze – peroxidaze (fenilbutazona si indometacina).

Inflamatia este o reactie complexa, neurotropa, vasculara si metabolica,

declansata de patrunderea unor agenti aptogeni straini

sau produsi de degradare proprie in tesuturile sanatoase ale unui organism .

Este o reactie de aparare.

Cauzele inflamatiei pot si de natura :

1. microbiologica (bacterii, virusi);

2. imunobiologica (produsi implicati in reactii antigen-anticorp);

3. fizica (traume, obiecte straine, radiatii);

4. chimica (substante iritante prin caracterul lor acid, alcalin).

Semnele clinice ale inflamatiei:

- calor;

- rubor;

- tumor;

- dolor.

__________________pag. - 6 -

CAP. II

CLASIFICARE

01. Clasificarea structurala a medicamentelor antiinflamatoare -

analgezice nesteroidiene

A. Derivati ai acizilor carboxilici

I. Acizi salicilici si esteri

1. Acid acetilsacilic (aspirina)

2. Aloxipron

3. Safaprin

4. Acid salicilosalicilic

5. Diflunisal

6. Benorilat

7. Salicilamida

8. Salicilat de calina

9. Salicilat de metal.

II. Acizi acetici si derivati

a) Acizi fenilacetici: 1.Diclofenac

2. Aclofenac

3. Fenclofenac

b) Acizi carbo si heterociclic acetici: 1. Indometacin

2. Sulindac

3. Tulmetin

4. Cloripac

__________________pag. - 7 -

III. Acizi propionici si derivati

1. Ibuprofen

2. Naproxen

3. Flurbiprofen

4. Fenbufen

5. Benoxaprofen

6. Fenoprofen

7. Indoprofen

8. Ketoprofen

9. Priprofen

IV. Acizi fenamici si derivati antranilici

1. Acid flufenamic

2. Acid mefenamic

3. Acid meclofenamic

4. Acid niflumic

5. Acid tolfenamic

B. Derivati ai acizilor enolici

I. Pirazolone

1. Oxifenilbutazona

2. Fenilbutazona

3. Apazona

4. Feprazona

II. Oxicami

1. Piroxicam

2. Indoxicam

__________________pag. - 8 -

3. Isoxicam

C. Compusi neacizi

1. Tiaramina

2. Proquazona

3. Bufexamac

4. Flumizol

5. Epirazol

6. Tinoridina

02. Clasificarea inflamatiilor

a) Dupa etiologie:

-piogena (produsa de infectii bacteriene);

-reumatica

b) Dupa localizare si structuri afectate:

-artrite

c) Dupa durata:

-acuta;

-cronica (persistenta)

d) Dupa aspectele histologice.

Bolile reumatice cuprind suferintele articulatiilor, tesuturilor

periaticulare si organelor derivate din mezenchim.

__________________pag. - 9 -

03. Clasificarea bolilor reumatice

1. Boli reumatismele articulare si viscerale cu character inflamator:

- rheumatism articular secundar infectios;

- poliartrita reumatoida;

- spondilartrita;

- sindromul Reiter.

2. Boli reumatismale articulare cu character degenarativ:

- artroze;

- poliartroze;

3. Boli articulare cu character inflamator sau degenerative:

- mialgii;

- periartrite;

- tendinte, etc.

4. Manifestari de tip rheumatic in alte boli:

- artrite alergice;

- boli dismetabolice;

- boli endocrine;

- poliatrita proriazica, etc.

04. Marile simptome in reumatologie

Durerea perceputa in articulatia interesata se poate insoti de o iradiere

in membrul adiacent, are o intensitate variabila si de mai multe feluri:

- durerea de tip mecanic, survine in momentul punerii in funcite a

articulatiei, de exemplu in pozitia in picioare, mers (pentru articulatiile

__________________pag. - 10 -

mebrelor inferioare). Se calmeaza si dispare in repaus articular; este

exacerbate de effort de oboseala si creste in intensitate catre sfarsitul

zilei; aceste dureri nu sufera exacerbari nocturne ( exceptand cele date de

miscarile bruste) si au mici accentuari scualare;

- durerea de tip inflamator persista la repausul articlar, deseori este

mai accentuate in timpul noptii, trezind bolnavul catre a doua parte a

noptii, are o recrudescenta matinala la trezire si se atenueaza in tinpul zilei, in

timpul activitatii;

-durerea provocata apare la mobilizarea unei articulatii patologice,

de obicei cand se incearc invingerea unei limitari a jocului articular;

- redoarea articulara, deosebita de durerea articulara, cu care poate fi

asociata, poate fi intalnita izolat. Sufera in general aceleasi influente ca si

durerea; este mai tardiva in reumatismele degenerative decat in cele

inflamatorii;

- impotenta functionala este variabaila, in functie de articulatia

interesata, cauza si modalitatile durerii . Este rezultatul redorii si

uneori al deformatiilor si distructiilor articulare. Poate sa afecteze mai

mult sau mai putin viata profesionala, sociala sau familiala a bolnavilor,

handicapatilor, de exemplu la pieptanat, la imbracat si alimentat, la cusut,

la scris, la stat in picioare, la mers mult timp.

Un element util de apreciere a capacitatii functionale este studiul

perimetrului mersului.

- tumefierea este variabila in caracteristicile ei:

= cea de tip inflamator, este legata de prezenta lichidului sinovial,

de eden sau de proliferarea sinoviala; se insoteste intodeauna de

cresterea caldurii locale sau de rosetea pielii;

= cea de tip neinflamator, este mai curand o hipertrofie a

extremitatilor oaselor prin osteofite, care insotesc artroza. Aceasta

__________________pag. - 11 -

tumefiere este in general dura si nu se insotese nici de roseate,

nici de caldura si are rareori revarsat lichidian in articulatie;

- deformarile articulare sunt de origine variata. Unele sunt malformatii

ale extremitalor osoase, congenitale sau dobandite, care poti fi cauza

unor artroze secundare. Alteori sunt consecintele unor boli primitive ale

articulatiei, reactii ale capsulei, ale ligamentelor sau tendoanelor,

determined o atitudine vicioasa a articulatiei, reactii lae capsulei, lae

ligamentelor sau tendoanelor, determined o atitudine vicioasa a articulatiei.

Intalnim distructii osteocartilaginoase, ca de exemplu poliartrita reumatoida.

Ca manifestari :

_ = cracmentele articulare care pot insoti numeroase artropii, care se

aud in articulatiile normale;

_ = blocajele articulare, in articular la genunchi, care sunt determinate de

prezenta unui corp strain.

05. Clasificarea medicamentelor folosite in bolile reumatice

Aceasta clasificare are la baza criterii terapeutice si chimice.

Dupa utilitatea terapeutica se disting patru categorii:

A. Antiinflamatoare numite “FAST ACTING ANTIRHEUMATIC

DRUGS’ sau FAARD

- au efect imediat dar cu durata scurta deupa intreruperea

administrarii.

Se impart in doua grupe:

1. Antiinflamatoare steroidiene (A.I.S.);

2. Antinflamatoare nesteroidiene (A.I.N.S.)

__________________pag. - 12 -

- au actiune simptomatic – patogenica, diminua sau inlatura unele

simptome si smene al al inflamatiei in boli reumatice cornice dar nu

modifica evolutia procesului patologic.

B. Medicamente antireumatice de baza numite si “SLOW ACTING

ANTIRHEUMATIC DRUGS’ sau SAARD

- au actiune lenta, fara efect antiinflamator, se folosesc ca “terapie de

baza” in poliartrita reumatoida. Efectul apare dupa 2-3 luni si persista

luni – ani dupa intreruperea tratamentului. Influenteaza unele componente

patologice si modifica evolutia procesului reumatic.

C. Alte antiinflamatoare: ORGOTEINA; RUMALON

- actioneaza imediat prin mecanisme deiferite de ale

coreticosteroizilor avand efect de durata mai mare.

D. Adjuvante care influenteaza durerea, starile de contracture musculara,

tulburarile psihice consective:

- analgezice : Paracetamol compr.;

Eferalgan compr. eff;

Eferalgan Codein compr. eff.;

Codeina compr.;

Fortral compr. si fiole.

- unguente, crème, geluri, geluri ca salicilat de metal, camphor, methol,

Extracte de namol, extracte Helleborus, etc., de exemplu:

Boicil ung.;

Mobilat ung. Si gel;

Pellamar ung.;

Ben Gay ung.;

Nifluril ung.;

__________________pag. - 13 -

Niflugel ung.;

06. Clasificarea medicamentelor antiinflamatoare nesteroidice

(AINS)

1) Acizi carbixilici:

a) derivati de acid salicilic:

- acid acetilsalicilic;

- diflunisal;

- benorilat;

- etenzamid.

b) derivati de acid acetic:

I. derivati de acid fenilacetic:

- diclofenac;

- aclofenac;

- fenclofenac.

II. derivati de acizi carbociclici si heterociclici acetici:

- indometacin;

- sulindac;

- tolmetic;

- lonazolac.

c) derivati de acid propionic:

- ibuprofen;

- ketoprofen;

- suprofen;

- indoprofen;

- naproxen;

__________________pag. - 14 -

- flurbiprofen.

2) Acizi enolici;

a) PIRAZOLONE:

- fenilbutazona;

- oxifenilbutazona;

- clofezona;

b) OXICAMI:

- piroxicami;

- tenoxicam.

c) ALTE STRUCTURI: bufexamac.

07. Medicamentele antireumatice de baza

Acestea sunt urmatoarele:

a) antireumatice de sinteza:Clorochina, Hidroxiclorochina;

b) saruri de aur;

c) derivati tiolici: Penicilamina, Piritinol, Captopril;

d) imunomodulatoare; Levamizol;

e) imunodepresoare; Ciclofosfamida, Metrotrexat;

f) salazosulfapiridina.

__________________pag. - 15 -

CAP. III

FARMACOTERAPIE

Mijloacele terapeutice au ca scop :

a) suprimarea inflamatiei;

b) inlaturarea durerii ;

c) mentinerea si imbunatatirea functionala ;

d) prevenirea deformarilor ;

e) corectarea acestora dupa instalare.

In bolile reumatice se folosesc:

= medicamente antiinflamatoare care influenteaza suprimarea inflamatiei,

inlaturarea durerii, mentinerea si imbunatatirea functionala;

= terapie fizica rezultand inlaturarea durerii, mentinerea si

imbunatatirea functionala, prevenirea deformarilor;

= interventia chirugicala ajuta la corectarea deformailor dupa instalare.

In terapia bolilor reumatice nu exista tratament specific (etiotrop) ci

numai simptomatic – patogeni (paliativ).

Tratamentul este adesea de lunga durata, ceea ce ridica probleme de

toleranta (efecte adverse), complianta de interactiuni cu alte medicamente,

folosite indeosebi de varstnici cu polipatologie.

Antiinflamatoarele nesteroidiene reprezinta medicatia utila in grade

variate, in tratamentul tuturor afectiunilor reumatimale, inflamatorii si

degenerative, articulare si abarticulare, mentionate in clasificarea bolilor

reumatice.

Calitatile care se cer unui bun antiinflamator nesteroidian sunt: efect

rapid analgesic si antiinflamator, mentinerea eficacitatii la administrare

prelungita, toleranta buna, administrare comoda.

__________________pag. - 16 -

Exista opinia ca pentru inflamatii articulare medicamentul de prima

alegere este aspirina (4 g/zi sau mai mult), luand masuri pentru evitarea

intolerantei gastrice.circa 15-30 din bolnavi fac efecte adverse la aspirina.

La acestia sunt indicate alte inflamatoare nesteroidiene. Aceste substante

nu au eficacitate superioara aspirinei dar produc mai rar iritatie gastrica.

Pentru o buna complianta se prefera: piroxicam, sulindac, naproxen,

necesitand 1-2 prize pe zi. La bolnavi care primesc concomitant

hipoglicemiante se prefera ibuprofenu, tolmetin.

In artreita reumatoida scopul terapiei este supriamrea inflamatiei,

usurarea durerii si discomfortului, mentinerea functionala, precum si

prevenirea deformarilor.

Medicamentele de prima alegere sunt A.I.N.S. cu toxicitate redusa,

indeosebi acidul acetilsacilic.

Sarurile de aur se folosesc daca A.I.N.S. si terapia fizica nu produc

efecte satisfacatoare.

Penicilamina este medicament de rezerva ca si antimalaricele si

salazosulfapiridina.

In artreoze si afectiuni degenerative, tratamentul urmareste usurarea

durerii si mentinerea functionala. Medicamentul de prima alegere este

aspirina in doza analgezica.

In spondilita anchiopoetica scopul terapiei este asemanator cu cel din

artrita reumatoida.Medicamentele de electie A.I.N.S..

Bolile acute musculoscheletice (bursite, tendinite, tenosinovite,

epicondilite, fibrozite, miozite) se trateaza initial cu A.I.N.S. si terapei

adjuvanta: miorelaxante si sedative.

A.I.N.S. pot fi administrate in aplicatii locale sub forma de gel, unguent,

crema, crema, solutie, emulsie.

__________________pag. - 17 -

CAP. IV

MEDICAMENTE ANTIREUMATICE

01. Derivati de acid salicilic

ACID ACLETILSACILIC , sin. Aspirina

Indicatii:puternic antiinflamator, antireumatic.

Administrare : se administreaza cu prudenta la bolnavii cu afectiuni

digestive, administrat timp indelungat poate produce gastrite, ulcer.

Prod. Farm.: Acid acetilsacilic comp. 0, 1 g, 0, 3 g, 0, 5 g; Acesal

compr.;

Aspirin + Vit. C compr eff; Upsarin + Vit C compr. eff. ;New Sels comp. 0, 75

g.

02. Derivati de acid fenilacetic

DICLOFENAC, sin. Diclofenac (D.C.I.), Separanda

Indicatii: in afectiuni articulare, inflamatorii sau degenerative,

poliartrita reumatoida, spondilartrita ankilopoetica, artroze, rheumatism

extraarticular, stari posttraumatice.

Prod. Farmaceutice: Diclofenac drajeuri (25 si 50 mg), supozitoare (50 si

100 mg), crema, gel, ungunent .Sininime: Voltaren compr. (25 si 50 mg),

supozitoare (10 si 50 mg), gel fiole cu solutie injectabila; Revodina drajeuri (25

mg), Tratul compr, supozitoare (60 si 120 mg) fiole cu sloutie injectabila;

Rheumaphen capsule, Rheumavek fiole 75 mg; Diclofenac Duo 75 mg,

capsule, supozitoare, fiole cu solutie injectabila.

__________________pag. - 18 -

03. Derivati carbociclici si heterociclici acetici

INDOMETACIN, Separanda

Actiune terapeutica : antiinflamator de rezerva, indicat cand alte A.I.N.S.

mai putin toxice nu sunt sufficient de active.

Indicatii:rheumatism articular si extraarticular cu inflamatie si dureri

marcate ;foarte util in spondilita ankilopoetica, artrita gutoasa, coxartroza,

poliartrita reumatoida, inflamatii extraarticulare (pericardita, pleurezie), ductus

arteriosus la copiii prematuri (singura indicatie admisa la copii), entorse

tendinite, bursite.

Mod de administrare: dupa mese, oral, initial o capsula (25 mg) de 2-3

ori pe zi, crescandu-se la nevoie pana la 8 capsule pe zi; rectal, un supozitor de

50 mg, dimineata si seara, la nevoie 2 supozitoare de 2-3 ori pe zi; unguentul se

aplica extern, pe piele, de 2-3 ori pe zi.

Contraindicatii: ulceratii gastrointestinal (ulcer gastroduodenal,

colitoulceroasa), alergie la A.I.N.S., sarcina, alaptare, copii sub 14 ani.

Prod. farm. : Indometacin, supozitoare (50 si 100 mg), capsule de 25 si

50 mg, unguent 4%.

04. Derivati de acid propionic

IBUPROFEN

Actiune terapeutica: antiinflamator asemanator cu acidul acetilsalicilic.Este de

regula necesar sa se astepte cam o saptamana pentru a vedea daca bolnavul

beneficiaza sau nu de tratament.

__________________pag. - 19 -

Indicatii: reumatism articular si extraarticular, spondiloze, artroze,

poliartrita reumatoida.

Inactiv in spondilita ankilopoetica.

Mod de administrare: 1.2-2.4 g/zi in 3-4 prize.

Prod. farm. : Ibuprofen drajee (200 si 400 mg), Marcofen sirop 100 mg/5

ml, Paduden capsule si drajee de 200 mg, supozioare de 500 mg, unguent,

Rupan comprimate de 200 mg.

KETOPROFEN

Actiune terapeutica: derivat al acidului arilcarboxilic, antiinflamator

nesteroidian.

Indicatii: in afectiuni articulare inflamatori: poliartrita reumatoida,

spondilatrita ankilopoetica, tratamentul simptomatic al artrozei severe.

Mod de administrare: 200 mg/zi intr-o priza unica.

Prod. farm.: Fastum gel 2.5 %, Ketoprofen 50 si 100 mg comprimate

filmate; Profenid capsule de 50 mg, comprimate de 100 mg, flacon injectabil

de 25 mg/5 ml.

NAPROXEN

Actiune terapeutica: antiinflamator, nesteroidian.

Indicatii: artroze, poliartrita reumatoida, spondilartrita anchilozata,

rheumatism extraarticular, guta, inflamatii si edeme postraumatice.

Mod de administrare: initial: 50 mg, apoi 250 mg la 6-8 ore; in criza de

guta: 750 mg la inceput, apoi 250 mg la 8 ore, intrarectal 500 mg seara.

Prod. farm.: Naprosyn, comprimate cu 250 mg Naproxen, supozitoare cu

500 mg Naproxen; Naproxen comprimate, supozitoare.

__________________pag. - 20 -

05. Pirazolone

FENILBUTAZONA

Actiune terapeutica: antiinflamator nesteroidian; are in principal activitate

antiinflamatorie si mai putin activitate antalgica si antipiretica, creste eliminarea

renala a acidului uric.

Indicatii: in folosirea sa ca antiinflamator se va tine cont de manifestarile

de intolerant pe care produsul le da si de locul fenilbutazonei in grupul de

antiinflamatorii disponibile; poate fi folosit in reumatism articular acut,

poliartrita reumatoida, spondilartrita anchilozanta, artroze, discopatii,

periartrite, miozite, in accesul de guta, trombolebite superficiale; unguentul se

foloseste in inflamatii si dureri de natura reumatismala traumatic sau

circulatorie: tromboze varicoase, sechele flebitice, degeraturi.

Mod de administrare:adulti:un drajeu de 2-4 ori pe zi, dupa mese sau 2-3

supozitoare pe zi, 7-10 zile, apoi, eventual intretinerea cu un drajeu sau un

supozitor cu pauza de 1-2 zile pe saptamana; copii peste 6 ani:5-10

mg/kgc/zi ;unguentul se aplica local pe piele de 2-3 ori pe zi.

Produse farmaceutice: Fenilbutazona drajeuri cu 200 mg fenilbutazona,

suozitoare cu 250 mg, ungunet continand fenilbutazona 4 g, camfor 3 g,

cloroform 2 g, mentol 1 g, excipient pana la 100 g;Unguent 2% Med.

Fenilbutazona;Rheopyrin fiole de 5 ml cu 750 mg fenilbutazona sodica si 750

mg aminofenazona.Se injecteaza i.m.

KEBUZON

Actiune terapeutica:are efect antiinflamator si uricozuric = fenilbutazona.

__________________pag. - 21 -

Mod de administrare:i.m. 1-2 fiole pe zi initial;doza de intretinere o fiola

zilnic sau la 2 zile;oral : initial 3 drajeuri pe zi.In functie de evolutie se scade

doza la 2 si apoi la 1 drajeu pe zi.

06. Oxicami

PIROXICAM

Actiune terapeutica:antiiflamator nesteroidian, uricozuric.

Indicatii:poliartrita reumatoida, osteoartrita, spondilita anchilozanta,

afectiuni musculoscheletice acute, crize de guta.

Mod de administrare:oral sau rectal in bolile reumatice, obisnuit un

comprimat sau un supozitor a 20 mg zilnic.In afectiuni musculoscheletice acute

40 mg pe zi, primele 2 zile apoi 20 mg pe zi, 1-2 saptamani.In criza de guta 40

mg/ kgc / zi, 5-7 zile.Unguentul sau gelul se aplica local, pe piele, cu masaj usor

de 1-2 ori /zi.

Produse farmaceutice: Feldene, Erazone, Piroxicam comprimate,

supozitoare (20 si 40mg), gel 0, 5 %, unguent 3%, crema 0, 5%.

07. Antimalarice de sinteza

CLOROCHIN

Actiune terapeutica:are actiune antiaritmica.

Indicatii:artrita reumatoida (mai ales in cazurile timpurii);formele lupoide

de poliartrita cronica si lupus ertitematos.

Mod de administrare:oral, la mese.In artrita reumatoida 250 mg/zi,

eventual 250 mg 2 ori /zi in primele 2 saptmani;in lupus doza initiala 150 mg de

2-3 ori pe zi, doza de intretinere 150 mg/zi.

Produse farmaceutice:Clorochin;Resochin.

__________________pag. - 22 -

08. Saruri de aur

AUROTISULFAT DE SODIU, sin. Sanocrysin

AUROTIOMALAT DE SODIU sin. Tauredon, Myochrysine

AUROTIOGLUCOZA, sin. Solganal B oleosum, Aureotan

COMPLEX DE AUR CU TIOTETRAACETIL -

GLUCOPIRANOZA – TIETILFESFINA, sin. Ridaura.

Indicatii:artrite reumatoide care nu pot beneficia de A.I.N.S. si

clorochina.Nu actioneaza in alte forme de artrita:in lupus eritematos, artropatii

nereumatoide, artroze.indicat in artrita psoriazica.

Mod de administrare:Tauredon:i.m. initial 10 mg pe saptamana, 20 mg in

saptamana a 2-a, apoi cate 50 mg pe saptamana timp de 20 saptamani pana la

doza totala de 3 g.

Produse farmaceutice:Tauredon fiole cu 10 mg, 20 mg si 50 mg

aurotiomalat de sodium (46% aur).

Sinonim:Myochrysine.

09. Derivati tiolici

PENICILAMINA

Actiune terapeutica:medicament cu activitate specifica in poliartrita

reumatioda, imunostimulator, agen chelator pentruunele metale grele, reduce

formare cistinei in urina.

Indicatii:poliartrita reumatoida cand sarurile de aur sunt ineficace sau

netolerate;artrita reumatoida.

Mod de administrare:adulti:125-250 mg/zi, 1 drajeu prima luna;se creste

la interval de 1-2 luni pana la remsiune.seva evita depasirea dozei de 900

__________________pag. - 23 -

mg/zi.Se continua cu doza de intretinere de 2-3 drajeri/zit imp de 6 luni apoi se

incearca reducerea dozei cu un drajeu la fiecare 3 luni.Copii:se incepe cu 50

mg/zi, crescandu-se la intervale 1 luna;doza de intretinere este de 15-20

mg/kgc/zi.

Produse farmaceutice: Artamin 150-250 mg drajeuri penicilamina;

Cuprenil drajeuri de 250 mg;Penicilamina drajeuri de 250 mg.

10. Alte antiinflamatoare

ORGOTEINA

Actiune terapeutica:antinflamator.

Indicatii:afectiuni articulare degenerative reactivate, tendinite, periartrite,

bursite, artrita cronica juvenila, poliartrita reumatoida.

Mod de administrare: in reumatism inflamator, o fiola intraarticulara pe

saptamana, 4-6 saptamani + o fiola i.m. la doua zile. In rheumatism

degenerative doua fiole i.m. pe saptamana, timp de 4-8 saptamani; in reumatism

abarticular o fiola local, repetata dupa 3-7 zile

Produse farmaceutice: Epurox fiole de 1 ml pentru uz sistemic si local. Se

injecteaza muscular subcutanat, intraarticular.

11. Antireumatismale adjuvante

EXTRACTE DE NAMOL

Contin substante anorganice si organice existente in namolul natural.

Actiune terapeutica: au efect bistimulator, antiinflamator, antialgic.

__________________pag. - 24 -

Indicatii:afectiuni reumatismale degenerative, inflamatorii si abarticulare;

afectiunile nervilor periferici (radiculite, nevralgii), sechele dureroase dupa

traumatisme.

Mod de administrare: se dizolva pulberea dintr-un flacon in 10 ml ser

fiziologic; se administreaza injectabil odata pe zi intramuscular.Serii de 20-30

zile, cu pauze de 2-6 luni;oral se administreaza 1-4 comprimate pe zi, dupa

mesele principale.

Produse farmaceutice: Pell-Amar, flacon cu 0, 1 grame pulbere

atomizata;comprimate cu 0, 2 grame unguent 3, 5%, gel 1%.

BOICIL

Extract total din Helleborus.

Actiune terapeutica:actiune locala injectat subcutanat antialgica

nespecifica, relaxnat muscular.

Indicatii:dureri din afectiuni reumatismale abarticulare si degenerative,

unele cazuri de poliartrita reumatoida, spondilita ankilopoetica, reumatisme

extrartriculare, migrene, nevralgii, periartrite.

Mod de administrare:injectabil, infiltratii in punctele dureroase, strat cu

strat de la tegumente spre interior cate 0, 1-0, 2 ml.Intr-o sedinta pot fi infiltrate

15-20 puncte dureroase;se repeta eventual dupa 3-5 zile.Unguentul se aplica in

frisctiuni locale, pe zona dureroasa.

Produse farmaceutice:Boicil forte, fiole de 2 ml, Boicil comprimate cu 0,

036 g extract de Helleborus, unguent cu 2, 5 grame extract.

__________________pag. - 25 -

CAP. V

CONTRAINDICATII

01. Acidum actylsalycilicum: boala ulceroasa gastro duodenala,

hipersensibilitate la salicilati, maladii hemoragice congenitale si/sau

dobandite;risc hemoragic;ultimul trimestru al sarcinii.

02. Diclofenacum: gastrita, ulger gastro duodenal, enterita,

hipersensibiltate la diclofenac, insuficienta hepatica sau ranala severa, astm

bronsic; la bolnavii sensibili la aspirina, sarcina in primele 3 luni, copii sub 15

ani.

03. Indometacinum: ulcerati gastrointestinale: ulcer gatrduodenal, colita

ulceroasa; alergie la antiinflamatori nesteroidieni, alergii la salicilati, la sarcina,

alaptare, copii sub 14 ani, astm bronsic. Nu se foloseste ca analgezic!

04. Ibuprofenum: alergii la A.I.N.S.; ulcer gastroduodenal acut;

insuficienta hepatica grava; sarcina; persoane cu polipi nazali; bronhospasm la

aspirina. Prudenta: in anemii hemolitice, trombopatii, antecedente de ulcer,

boli hepatice, renale, astm.

05. Ketoprofenum: alergie la preparat, ulcer gastroduodenal in evolutie;

insuficienta hepato-celulara, severa; insuficienta renala, sarcina, alaptare.

06. Naproxenum: hipersensibilitate la produs;ulcer gastric si duodenal.

07. Fenilbutazonum: insuficienta cardiaca, hepatica, renala,

leucopenie, diateza hemoragica, hemopatii, discrazii sanguine anterioare,

ulcer gastroduodenal, hipertensiune arteriala, copii, sugari, gravide.Precautii:

epilepsie, varstnici, spasmofilie, alergii, antecedente de gastrita.

08. Clofezonum: ulcer gastroduodenal, insuficienta cardiaca, hepatite,

nefrite, leucopenie.

__________________pag. - 26 -

09. Piroxicanum: ulcer gastroduodenal activ sau in antecedente; alergii la

piroxicam, la acid acetilsalicilic (astm, urticarii) si la alte A.I.N.S.; sarcina,

ulcer digestiv in evolutie; tulburari hepatice, renale.

10. Cloroquinum: tulburari oculare, hepatite, ulcer gastric si duodenal;

discrazii sanguine, tulburari neurologice, porfirie, psoriazis, sarcina. Precautii:

se va efectua examen oftalmologic la inceputul tratamentului cu corochin si

ulterior periodic la 4-6 luni.

11. Saruri de aur: produse farmaceutice: Tauredon: diabet, sarcina,

hipertensiune arteriala, insuficienta cardiaca, renala, hepatica, anemie,

diateze hemoragice, T.B.C. evolutiv, dermatoze cronice, tendinte la alergii,

lupus eritematos, leucopemie. Precautii: se va face saptamanal controlul urinei

si hemolucogramei.

12. Penicillaminum: Alergie la penicilamina, leucopemie,

trombopemie, boli renale si hepatice. Se administreaza cu prudenta si in doze

mici la batrani. Nu se administreaza in timpul tratamentului cu saruri de aur si

cu antimalarice de tipul clorochinei. Nu se asociaza cu fenilbutazona sau alti

derivati; Sarurile de fier antiacidele scad abosrtia penicilaminei; penicilamina

poate creste nivelul seric al digoxinei; in timpul tratamentului cu penicliamina se

va efectua controlul sanguin la fiecare 2 saptamani in primele 6 luni, apoi lunar.

13. Extracte de namol: reumatism poliarticular acut, infectii acute

febrile, T.B.C., tumori maligne.

14. Boicil: forma injectabila este contraindicata in stari febrile, boli

hepatice, boli vasculare, mialgii, migrene, nevralgii, boli coronariene recente,

arsuri caustice, diateze hemoragice, sarcina. Precautii: tuberculoza pulmonara

activa, hipertensiune sau hipotensiune arteriala.

__________________pag. - 27 -

CAP. VI

CORTICOSTEROIZII CA ANTIREUMATICI

01. Actiune antiinflamatoare

Corticoizii au actiune intensa atat in fazele initiale cat si in cele tardive ale

procesului inflamator, inhiband reactiile exudative, infiltrative si

proliferative .Ea este evidentiata prin scaderea permeabilitatii si cresterea

rezistentei capilare, diminuarea edemului, stabilizarea lizozomilor, normalizarea

vitezei de sedimentare a eritrocitelor si a concentratiei mucopolizaharidelor

serice, disparitia proteinei C reactive, diminuarea febrei, reducerea fenomenelor

inflamatorii locale (durere, congestie, tumefactie).

Corticosteroizii au efecte intense in infectii grave in asocieri cu

antibiotice suplinind potentialul functional al suprarenalelor care este scazut in

agresiuni.

02. Clasificarea glucorticoizilor

Dupa origine si structura chimica:

-naturali:cortizon, hidrocortizon ;

-de sinteza: Delta-derivati: Prednison, Derivati fluorurati: Triamicinolon,

betametazon, dexametazon, Derivati clorurati: Beclametazon: Derivati metilati:

Metilprednison.

Dupa modul de utilizare:

-Oral:Prednison, Triamicinolon;

-Injectabil: Hidrocortizon hemisuccinant, dexametazon acetat;

-Oral, injecatbil, local : Hidrocortizon, betametazon, cortizon acetat;__________________

pag. - 28 -

-Injectabil si local: Hidrocortizon acetat, prednisolon acetat, triamicinolon

acetonid, triamcinolon acetonid;

-Oral si local:Dexametazon, prednisolon.

Dupa durata actiunii:

-cu durata scurta (sub 12 ore ):hidroortizon, cortizon;

-cu actiune intermediara (12-36 ore);Prednison, triamicinolon.;

-cuactiune lunga (peste 48 ore):Dexametazon, betametazon

Corticosteroizii nu vindeca nici o boala!

Sunt indicati si in boli inflamatorii (boli reumatismale articulare inflamatorii).

Sunt contraindicati in diabetul zaharat, insuficienta cardiaca,

tromboflebite, hipertensiune arteriala, renala, la bolnavii cu tulburari psihice,

infectii osteroporoza, sarcina.

03. Produse farmaceutice

CORTIZON

Actiune terapeutica:actiune antiinflamtorie mai slaba decat hidrocortizonul.

Prodse farmaceutice:Cortizon acetat.

HIDROCORTIZON

Actiune terapeutica: actiunea sa antiinflamtore este considerata o valoare

de referinta pentru corticosteroizi.

Indicatii:poliartrita reumatoida, osteoartrita cuprindere cu una sau a doua

articulatii, lombosciatica, afectiuni inflamatorii si alergice grave ale ochiului.

Produse farmaceutice:hidrocortizon acetat in solutie apoasa injectabila,

fiole de 1 ml cu 25 de mg.

PREDNISON

__________________pag. - 29 -

Actiune terapeutica antiiflamator de 5 ori mai activ decat hidrocortizonul

Indicatii:toate bolile reumatice si colagenozele.

Produsele farmaceutice:prednison capsule de 1 si 5 mg.

METILPREDNISLON

Actiune terapeutica:actiune antinflamatoare de 5 ori mai intensa decat

hidrocortizonul.

Prod. farm:Urbason cu 20 si 250 mg metilprednisulon, hemisuccinat

sodic, liofilizant.

TRAIMCINOLON

Actiune terapeutica:efect antiiflamator de 5 ori mai intens decat hidrocortizonul.

Prod. farm.:triamcinolon comprimat cu 4 mg substanta activa;kenalog, fiole de 1

si 5 ml cu 40 mg/ml.

DEXAMETAZON

Actiune terapeutica:efect antiinflamator de 30 de ori mai intens decat

hidrocortizonul.

Indicatii:reumatism articular acut, lupus.

Mod de administrare:2-4 mg, 5-7 mg, 5-10 mg/zi

Prod. farm.:Superprednol comprimate de 0, 5 mg dexametazon.

BETAMETAZON

Actiune terapeutica:antiinflamator intens, 0, 6 mg echiactiv cu 5 mg

prednison.

Prod.farm.:Diprophos, compr de 0, 5 mg;Flosteron fiole de 1 ml;Betaderm

crema, unguent 0, 1%, Celestone solutie injectabila de 4 mg pe 1 ml, fiole de 1

ml;Dicorten crema, unguent de 0, 05%.

__________________pag. - 30 -

CAP. VII

CONCLUZII GENERALE

Lucrarea de diploma intitulata MEDICAŢIA ANTIINFLAMATOARE,

ANTIREUMATICE sintetizeaza datele teoretice si practice privind alegerea

unui antireumatic corespnzator durere reumatice.

Cuvantul reumatism, in intelesul cotidian desemneaza afectiuni foarte

diverse caracterizate prin dureri ale aparatului locomotor si in particular ale

uneia sau mai multor articulati.

Acest termen lipsit de precizie trebuie completat.

Distingem reumatisme articualare inflamatorii, reumatisme articulare

degenerative si reumatisme articulare care afecteaza tesututirle din jurul

articulatiei.

Artrita cuprinde toate afectiunile inflamatorii (acute sau cronice in functie

de modalitatea evoultiva), care afecteaza o articulatie.

Monoartrita este situatia in care inflamatia nu atinge decat o singura

articulatie. Oligoartrita – cand atinge 2 sau 3 articulatii, iar poliartrita – cand trei

articulatii sunt atinse in acelasi timp sau succesiv.

Periartrita inseamna inflamatia tesuturilor periarticulare, tendoane, burse

seroase etc.

Artropatia este numele generic dat tuturor bolilor articulatiilor (artrite,

artroze sau alte cauze).

Adjectivul ”acut” poate caracteriza intensitatea manifestarilor dar indica

de multe ori modul lor evolutiv in opozitie cu modul cronic de evolutie.

__________________pag. - 31 -

Tratamentul local al afectiunilor aparatului locomotor presupune, in

funcite de spatiul de actiune si de forma farmaceutica folosita, o serie de tehnici

speciale de aplicare a medicamentelor.

Alaturi de tratamentul pe cale orala, tratamentul local este deosebit de

important chiar si pentru bolile reumatice.

Tratamantul local trebuiesa fie adaptat fazei si formei clinice a

maladiei:acuta, subacuta si cronica.

Medicamentul de prima alegere in medicatia antireumatica este aspirina

fiind cunoscut ca cel mai bun antiinflamator, antireumatic.

__________________pag. - 32 -

BIBLIOGRAFIE

1. Dobrescu, Dumitru, Farmacoterapie, vol. I si II, Ed Medicala,

Bucuresti, 1989;

2. Georgescu, Dan, Produse farmaceutice, Ed Medicala, Bucuresti, 1998;

3. Urseanu Ion, Voicu Victor, Elemente de patofarmacologie clinica, Ed

Medicala, Bucuresti, 1983;

4. Farmacopeea romana, Editia a X-a;

5. Stoiescu, Valentin, Bazele farmacologice ale practicii mediacale, editia a

VI-a, Ed medicala, Bucuresti, 1998;

6. Naghiu, Malvina, Medicina pentru famile, Ed medicala, Bucuresti,

1986;

7. Amor B. si colaboratorii, Rev. du Rhumatisme, 1973;

8. Paun R, Ciobanu V., Urseanu I., Terapeutica medicala, Ed medicala,

Bucuresti, 1982;

9. Mathies H., Classfication des affections des l’appareil locomoteur,

Euler, Basel, 1979;

10.Giroud J.P., Antiinflamoires non steroidiens;

11.Henson P.M., Mediators of inflammtion;

12.Suteanu, Stefan, Reactii adeverse gastrointestinale la antiinflamtoarele

nesteroidiene, Vol I si II, Ed medicina moderna, 1997.

__________________pag. - 33 -