Certificat de nregistrare a medicamentului nr. 18930 din 28.02.2013 Modificare din 10.12.2015 Anexa 1

Ministerul Sntii al Republicii Moldova

INSTRUCIUNE PENTRU ADMINISTRARE

CAPTOPRIL comprimate

Denumirea comercial Captopril DCI-ul substanei active Captoprilum Compoziia 1 comprimat conine: substana activ: captopril 25 mg; excipieni: lactoz monohidrat, celuloz microcristalin, amidon de porumb, acid stearic. Forma farmaceutic Comprimate. Descrierea medicamentului Comprimate de culoare alb sau aproape alb, plat-cilindrice, cu margini teite, cu miros caracteristic. Grupa farmacoterapeutic i codul ATC Inhibitor al enzimei de conversie a angiotensinei. C09A A01. Proprieti farmacologice Proprieti farmacodinamice Captoprilul este un inhibitor competitiv al enzimei de conversie, ce contribuie la transformarea angiotenzinei I n angiotenzina II. Preparatul manifest aciune antihipertensiv, micoreaz rezistena vascular periferic total (postsarcina), presarcina i rezistena n vasele pulmonare; mrete minut-volumul cardiac i tolerana la efortul fizic. La administrarea ndelungat reduce intensitatea hipertrofiei miocardului ventriculului stng, reine progresarea insuficienei cardiace i dilatrii ventriculului stng. Proprieti farmacocinetice Dup administrarea intern se absoarbe rapid n proporie de 75% din tractul gastrointestinal. Cmax plasmatic se realizeaz peste 1 or. Consumul de alimente reine absorbia preparatului cu 30-40%. Cuplarea cu proteinele plasmatice constituie 25-30%. T1/2 constituie mai puin de 3 ore. Peste 95% de preparat se elimin cu urina, 40-50% n stare nemodificat, restul sub form de metabolii. T1/2 se majoreaz n caz de insuficien renal.

Indicaii terapeutice - Hipertensiune arterial (n monoterapie sau n asociere cu alte remedii

antihipertensive, de exemplu cu diuretice tiazide); - insuficien cardiac cronic (n cadrul terapiei combinate);

- cardiopatie ischemic (dereglarea funciei ventriculului stng dup infarctul miocard suportat la pacienii cu starea clinic stabil);

- nefropatie diabetic (microalbumiurie mai mult de 30 mg/zi) n diabet zaharat insulino-dependent.

Doze i mod de administrare Preparatul se administreaz intern. Hipertensiune arterial uoar i moderat: doza iniial constituie cte 12,5 mg de 2 ori pe zi. La necesitate doza se majoreaz la fiecare 2-4 sptmni. Doza terapeutic medie constituie cte 50 mg de 2 ori pe zi. Doza de susinere este cte 25 mg de 2 ori pe zi. Hipertensiune arterial sever: doza iniial constituie cte 12,5 mg de 2 ori pe zi. Doza se mrete treptat pn la doza maxim nictemeral 150 mg (cte 50 mg de 3 ori pe zi). La utilizarea captoprilului n terapia combinat cu alte remedii antihipertensive doza se ajusteaz individual. n caz de necesitate se pot indica suplimentar alte remedii antihipertensive - diuretice, -adrenoblocante, preparate cu aciune central sau vasodilatatoare. Insuficien cardiac: doza iniial constituie cte 62,5 mg de 3 ori pe zi. La necesitate doza se majoreaz la fiecare 2 sptmni. Doza de susinere este cte 25 mg de 2-3 ori pe zi. Doza maxim nictemeral 150 mg. Cardiopatie ischemic: tratamentul se poate iniia peste 3 zile dup suportarea infarctului de miocard. Doza iniial constituie cte 62,5 mg de 3 ori pe zi cu majorarea treptat (n decurs de cteva sptmni) pn la 0,075 g/zi (cte 25 mg de 3 ori pe zi). La necesitate doza se mrete treptat pn la doza maxim nictemeral 150 mg (cte 50 mg de 3 ori pe zi). Captoprilul se poate utiliza n tratamentul complex al infarctului de miocard n asociere cu trombolitice, acid acetilsalicilic, -adrenoblocante. Nefropatie diabetic: doza nictemeral constituie 75-100 mg, divizate n 2-3 prize. Diabet zaharat insulinodependent cu microalbuminurie (clearance-ul albuminei 30-300 mg/zi) doza preparatului constituie cte 50 mg de 2 ori pe zi. n clearance-ul total al albuminei mai mare de 500 mg/zi preparatul este eficace n doza de 25 mg de 3 ori pe zi. Pacienilor cu dereglri ale funciei renale de grad uor sau mediu (clearance-ul creatininei 30 ml/min/1,73 m2 i mai mult), captoprilul se indic n doza nictemeral 75-100 mg, divizat n 2-3 prize. n dereglri profunde ale funciei hepatice (clearance-ul creatininei mai puin de 30 ml/min/1,73 m2), doza iniial constituie nu mai mult de 12,5 mg de 2 ori pe zi. n caz de eficacitate joas doza se mrete treptat fiecare la 1-2 sptmni pn la apariia efectului terapeutic, dar doza maxim nictemeral necesit reducere sau se recomand majorarea intervalului ntre prize. La necesitate sa indic suplimentar diuretice de ans, dar nu tiazide. Pacienii vrstnici necesit ajustarea individual a dozei. Se recomand iniierea tratamentului cu doza terapeutic minim i de a-l menine cu doza minim eficient. Reacii adverse Tulburri hematologice i limfatice n cazuri rare neutropenie, agranulocitoz, trombocitopenie i anemie, test pozitiv la anticorpi ctre antigenul nuclear. La pacienii cu funcia renal normal (clearance-ul creatininei sub 1,6 mg/dl), n lipsa altor factori agravani, s-a determinat neutropenie n 0,02% cazuri. Tulburri ale sistemului imunitar edem angioneurotic al extremitilor, feei, buzelor, mucoaselor, limbii, faringelui sau laringelui. Tulburri ale sistemului nervos cefalee, vertije, ataxie, parestezii, somnolen, dereglri ale vzului. Tulburri cardiovasculare hipotensiune ortostatic, tahicardie, edeme periferice.

Tulburri respiratorii, toracice i mediastinale tuse uscat, bronhospasm, edem pulmonar. Tulburri gastrointestinale dereglri de obicei tranzitorii i reversibile ale percepiei gustative, xerostomie, stomatit aftoas; rar crampe abdominale, diaree, hiperplazia gingiilor, hepatit, majorarea nivelului de transaminaze hepatice n plasma sanguin, hiperbilirubinemie. Afeciuni cutanate i ale esutului subcutanat erupii maculo-papuloase, nsoite de obicei de prurit, rareori de febr; hiperemie, erupii veziculare sau buloase, eritem (inclusiv sindromul Stevens-Johnson), fotosensibilizare. Tulburri renale i ale cilor urinare proteinurie, mrirea coninutului de azot, uree i creatinin n plasma sanguin, acidoz. Investigaii diagnostice hiperkaliemie (mai probabil n insuficien renal), hipernatriemie (mai frecvent n caz de respectare a unei diete fr sare i administrare concomitent a diureticelor). Contraindicaii - Hipersensibilitate la preparat sau la alte remedii inhibitoare ale enzimei de

conversie; - edem Quincke (congenital sau determinat de utilizarea inhibitorilor enzimei de

conversie n anamnez); - dereglri severe ale funciei renale; - hiperkaliemie; - stenoza bilateral a arterelor renale sau stenoza artere renale a unicului rinichi

cu azotemie progresiv; - stare dup transplant renal; - stenoza orificiului aortic i schimbri obstructive analogice, ce ngreuiaz refluxul

sanguin din ventriculul stng; - trimestrele II i III de sarcin; - perioada de lactaie. Supradozare Simptome: hipotensiune arterial pronunat. Tratament: sunt eficieni substituenii plasmatici i hemodializa. Atenionri i precauii speciale de utilizare Se administreaz cu precauie n colagenoze din cauza riscului major de dezvoltare a neutropeniei i agranulocitozei. La administrarea pacienilor cu dereglri ale echilibrului acido-bazic e necesar de a efectua corecia acestei stri. Pe durata tratamentului cu captopril nu se recomand administrarea diureticelor, care economisesc potasiul sau preparate de potasiu, ndeosebi pacienilor cu dereglri pronunate ale funciei renale. Edemul angioneurotic al extremitilor, feei, buzelor, mucoaselor, limbii, faringelui sau laringelui se manifest la pacieni la utilizarea inhibitorilor enzimei de conversie, inclusiv caproprilul. Dac edemul se limiteaz la regiunea feei i buzelor, acesta de obicei dispare dup sistarea administrrii preparatului. Pentru ameliorarea simptomelor clinice se pot utiliza remediile antihistaminice. Pacienii necesit supraveghere medical pn la dispariia simptomelor. Dac edemul se rspndete n regiunea limbii, faringelui sau laringelui i persist pericolul de dezvoltare a obstruciei cilor respiratorii, se administreaz subcutanat 0,5 ml soluie adrenalin 0,1%. Pe durata tratamentului cu captopril se recomand respectarea unui regim dietetic cu coninut redus de sodiu. Captoprilul poate induce o reacie fals-pozitiv a urinei la aceton. Deoarece medicamentul conine lactoz, el nu este indicat la pacienii cu afeciuni ereditare rare de intoleran la galactoz, deficit de lactaz (Lapp) sau sindrom de malabsorbie la glucoz-galactoz.

Utilizarea n pediatrie Inofensivitatea i eficacitatea utilizrii preparatului la copii nu a fost studiat. Administrarea n sarcin i perioada de alptare Utilizarea inhibitorilor ECA nu este recomandat n primul trimestru de sarcin. Utilizarea inhibitorilor ECA n al doilea i al treilea trimestru de sarcin este contraindicat. Datele epidemiologice privind riscului teratogen la utilizarea inhibitorilor ECA n primul trimestru nu ne permite s facem o concluzie definitiv, dar nu se exclude o oarecare cretere a riscului. Cu excepia cazurilor, cnd este imposibil de nlocuit IECA cu un tratament alternativ, pacientele care planific o sarcin, trebuie transferate la un tratament antihipertensiv alternativ cu profil de siguran stabilit pentru utilizarea n timpul sarcinii. n cazul diagnosticrii unei sarcini, tratamentul cu inhibitorul ECA trebuie oprit imediat i, dac este cazul, se ncepe un tratament alternativ. La utilizarea inhibitorilor ECA n al doilea i al treilea trimestru de sarcin s-a stabilit manifestarea aciunii fetotoxice (funcie renal redus, oligohidramnion, osificare ntrziat a craniului) i toxicitate neonatal (insuficien renal, hipotensiune arterial, hiperkaliemie). n caz dac inhibitorul ECA a fost administra ncepnd cu al doilea trimestru de sarcin, se recomand ecografia rinichilor i a oaselor craniului. La nou-nscuii, ai cror mame au utilizat inhibitori ai ECA, trebuie atent monitorizat tensiunea arterial pentru prentmpinarea apariiei a hipotensiunii arteriale. Perioada de alptare Datele farmacocinetice limitate indic existena concentraiilor foarte mici de captopril n laptele matern. Dei aceste concentraii par s fie nerelevante din punct de vedere clinic, utilizarea captoprilului n timpul alptrii nu este recomandat n cazul prematurilor, precum i n primele sptmni dup natere, datorit riscului potenial de reacii adverse cardio-vasculare i renale, precum i datorit faptului c nu exist suficient experien clinic. n cazul sugarilor mai mari, utilizarea captoprilului de ctre mamele care alpteaz poate fi luat n considerare, dac acest tratament este necesar pentru mam, iar copilul va fi supravegheat pentru a observa apariia oricrei reacii adverse. Influena asupra capacitii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje Este necesar precauie la efectuarea activitilor ce necesit atenie deosebit i vitez sporit a reaciilor psihomotore din cauza posibilei apariii a vertijului, n special la nceputul tratamentului.

Interaciuni cu alte medicamente, alte tipuri de interaciuni La administrarea concomitent cu diuretice, vasodilatatoare, ganglioblocante, adrenoblocante are loc intensificarea efectului antihipertensiv al captoprilului. Indometacina i alte remedii antiinflamatoare nesteroidiene, la fel ca i clonidina pot reduce efectul hipotensiv al captoprilului. Pe fondalul administrrii concomitente a captoprilului cu alopurinol, procainamid se poate dezvolta sindromul Stevens-Johnson, dar nu s-a demonstrat legtura cauzal a acestor fenomene. La administrarea concomitent a imunodepresivelor (de ex. a azatioprinei i ciclofosfamidei) crete riscul apariiei dereglrilor hematologice. Pe fondalul administrrii concomitente cu probenecid se micoreaz excreia captoprilului cu urina. La administrarea concomitent a srurilor de litiu cu captoprilul se poate mri concentraia srurilor de litiu n plasma sanguin. Astfel, se mrete riscul dezvoltrii efectelor adverse i toxice a preparatelor de litiu. Administrarea concomitent a captoprilului cu diuretice, care economisesc potasiul (triamteren, amilorid, spironolacton) sau cu preparate de potasiu poate provoca hiperkaliemie.

Prezentare, ambalaj Comprimate 25 mg. Cte 10 comprimate n blister, cte 4 blistere mpreun cu instruciunea pentru administrare n cutie de carton. Pstrare A se pstra la loc ferit umiditate, la temperatura sub 25 A nu se lsa la ndemna i vederea copiilor. Termen de valabilitate 4 ani. A nu se utiliza dup data de expirare indicat pe ambalaj. Statutul legal Cu prescripie medical.

Data ultimei revizuiri a textului Decembrie 2015. Numele i adresa productorului UPM din Borisov SAD, Republica Belarus, regiunea Minsk, or. Borisov, str. Ceapaev 64, tel./fax +375(177)735612.

La apariia oricrei reacii adverse, informai secia de farmacovigilen a Ageniei Medicamentului i Dispozitivelor Medicale (tel.022- 88-43-38)