adrenoreceptorii

2
RECEPTORII BETA-ADRENERGICI Evenimentele fiziologice asociate cu raspunsurile receptorului beta-adrenergic includ: stimularea contractilitatii si a frecventei cardiace, sodilatatia, bronhodilatatia si lipoliza. Raspunsurile receptorilor beta pot fi impartite, de asemenea, in doua tipuri. Receptorii betaj raspund in mod egal la E si NE si mediaza stimularea cardiaca si lipoliza. Receptorul beta2 este mai sensibil la E decat la NE si mediaza raspunsuri de tipul sodilatatiei si bronhodilatatiei. Isoproterenolul stimuleaza, iar propranololul blocheaza receptorii betaj si beta2. Alti agonisti si antagonisti, cu selectivitate partiala pentru receptorii betaj sau beta2 au fost folositi in scop terapeutic, atunci cand raspunsul care se dorea implica predominant unul din cele doua subtipuri. Atat studiile farmacologice, cat si cele de genetica moleculara au demonstrat existenta unui receptor beta3-adrenergic distinct, care promoveaza lipoliza in tesutul adipos alb si brun, precum si producerea de energie calorica in tesutul adipos brun. Receptorul beta3-adrenergic uman a fost clonat si s-a obsert un polimorfism distinct, care poate fi asociat cu cresterea ponderala, rezistenta la insulina si diabetul zaharat tip 2. Receptorul beta3-adrenergic are o afinitate mai mare pentru NE decat pentru E si, spre deosebire de receptorii betaj si beta2, nu prezinta desensibilizare. Agonistii sintetici pentru receptorul beta3, in prezent in studiu, au un rol potential in tratamentul obezitatii, prin cresterea ratei meolismului. Beta-1 adrenergici receptorilor Acţiuni specifice ale receptorilor β1 includ: * Creşterea debitului cardiac, prin creşterea frecvenţei cardiace (efect cronotrop pozitiv), în creştere conducerea impulsurilor, şi contracţia crescând, crescând astfel volumul expulzat cu fiecare bătaie (fractia de ejectie a crescut). * Creşterea secreţiei de renină de la celula de juxtaglomerulare renale. * Creşterea secreţiei ghrelina din stomac receptorilor β2 Beta-2 adrenergice receptorilor

Transcript of adrenoreceptorii

Page 1: adrenoreceptorii

RECEPTORII BETA-ADRENERGICI Evenimentele fiziologice asociate cu raspunsurile receptorului beta-adrenergic includ: stimularea contractilitatii si a frecventei cardiace, sodilatatia, bronhodilatatia si lipoliza. Raspunsurile receptorilor beta pot fi impartite, de asemenea, in doua tipuri. Receptorii betaj raspund in mod egal la E si NE si mediaza stimularea cardiaca si lipoliza. Receptorul beta2 este mai sensibil la E decat la NE si mediaza raspunsuri de tipul sodilatatiei si bronhodilatatiei. Isoproterenolul stimuleaza, iar propranololul blocheaza receptorii betaj si beta2. Alti agonisti si antagonisti, cu selectivitate partiala pentru receptorii betaj sau beta2 au fost folositi in scop terapeutic, atunci cand raspunsul care se dorea implica predominant unul din cele doua subtipuri.Atat studiile farmacologice, cat si cele de genetica moleculara au demonstrat existenta unui receptor beta3-adrenergic distinct, care promoveaza lipoliza in tesutul adipos alb si brun, precum si producerea de energie calorica in tesutul adipos brun. Receptorul beta3-adrenergic uman a fost clonat si s-a obsert un polimorfism distinct, care poate fi asociat cu cresterea ponderala, rezistenta la insulina si diabetul zaharat tip 2. Receptorul beta3-adrenergic are o afinitate mai mare pentru NE decat pentru E si, spre deosebire de receptorii betaj si beta2, nu prezinta desensibilizare. Agonistii sintetici pentru receptorul beta3, in prezent in studiu, au un rol potential in tratamentul obezitatii, prin cresterea ratei meolismului.

Beta-1 adrenergici receptorilor

Acţiuni specifice ale receptorilor β1 includ:

* Creşterea debitului cardiac, prin creşterea frecvenţei cardiace (efect cronotrop pozitiv), în creştere conducerea impulsurilor, şi contracţia crescând, crescând astfel volumul expulzat cu fiecare bătaie (fractia de ejectie a crescut). * Creşterea secreţiei de renină de la celula de juxtaglomerulare renale. * Creşterea secreţiei ghrelina din stomac receptorilor β2 Beta-2 adrenergice receptorilor

Acţiuni specifice ale receptorilor β2 includ următoarele:

* Smooth relaxarea musculară, de exemplu în bronhii, tractul gastro-intestinale (motilitatea scăzut). * Lipoliza în ţesutul adipos. * Anabolismul în muşchii scheletici. * Relax non-gravide uter * Relaxaţi-vă urinae musculare detrusor de peretele vezicii * dilata arterele la musculaturii scheletice * Glicogenoliza şi gluconeogeneza * Stimulează secreţia de insulină * Sfinctere Contractul de GI tractului * Secreţiile ingrosat de la glandele salivare. * Histamina Inhibit-eliberare din mastocitele * Creşterea secreţiei de renină de la rinichi

Page 2: adrenoreceptorii

* Relaxarea bronchioles (salbutamol, un beta 2 agonist ameliorează constricţie bronchiole) * Implicat în creier - comunicare imunitar

β3 receptor Beta-3 adrenergici receptorilor

Acţiuni specifice ale receptorilor β3 includ:

* Caracteristici superioare de lipolizei în ţesutul adipos. Beta-3 medicamente activarea ar putea fi, teoretic, utilizate ca agenţi de pierdere in greutate, dar sunt limitate de efect secundar al tremors.