Medicamente

Sunt cuvinte pe care le folosim zi de zi si al caror sens pare a fi stiut de cand lumea.Putin stiu ca medicament si drog insemnau pana nu demult acelasi lucru:substante folosite pentru a ameliora si a trata o boala.

Ele se preparau si vindeau in drogherii, sinonim al denumirii folosite azi:farmacii.Pragul de la care un medicament devine drog este greu de precizat, important este ca administrarea de medicamente sa fie facuta cu avizul medicului sau farmacistului.

Medicamentul este o substan natural sau sintetic folosit n practica medical pentru prevenirea, ameliorarea sau vindecarea bolilor. Sunt considerate medicamente i substanele folosite pentru investigaii de diagnostic. Medicamentul va fi administrat bolnavului numai de ctre cadrele medicalele specializate, iar formularea terapiei medicamentoase trebuie s ndeplineasc anumite condiii, si anume: substana medicamentoas s aib drept efect vindecarea bolnavului, iar administrarea s fie fcut inndu-se seama de vrsta i sexul pacientului

medicamentele au fost facute de preotii egipteni (2000 i.Hr.) si s-au bazat pe rezultate experimentale precum:folosirea painii mucegaite pentru tratarea ranilor,a esentei de mac pentru calmarea durerilor (opiul,unul dintre primele anestezice)

AspirinaAspirina este primul medicament de sinteza este cel mai vandut din toate timpurile si are actiune antipiretica, analgezica(calmeaza durerea) si antiinflamatoare.Compusl natural exista in coaja de salcie.In cantitati mari este nociva: provoaca ulcere stomacale,boli ale ficatului si reduce concentratia de vitamina A din organism.

Structura:Nume sistematic: Acid 2-acetoxibenzoic

Punct de topire: 136C (277F)

Punct de fierbere: 140C (284F)

Descoperirea aspirinei:In anul 1763 doctorul Stone a prezentat la Londra o conferinta in care a prezentat efectele antipiretice(scadere a febrei) ale extrasului din coaja de salcie.Acesta contine salicilina,un derivat al acidului salicilic(compus organic care are un nucleu aromatic, ogrupa carboxil,-COOH si in pozitia orto fata de aceasta o grupa OH) dupa cum avea sa descopere abia in anul 1838.

Medicamente Antibacteriene

Prin descoperirea microbilor, de catre Luis Pasteur si a bacilului care provoaca tuberculoza (numit bacilul Koch, dupa numele descoperitorului sau, Robert Koch) s-a deschis o noua directie de cercetare : omorarea microbilor prin orice mijloace.Medicamentele antibacteriene se obin prin extracia, semisintez sau sintez chimic. Au activitatea asupra unor ageni infecioi, dar n concentraii care nu sunt toxice pt. organism. Aciunea lor depinde de activitatea biologic a bacteriilor crora le modific metabolismul, oprindu-le dezvoltarea sau chiar distrugndu-le. Antibioticele au marele dezavantaj c produc rezistena germenilor fa de ele. Rezistena dobndit la antibiotice, foarte important pt. practic, are mai multe mecanisme: mutaii genetice ale bacteriei, care din sensibil se transform ntr-una rezistent; transmiterea de la o bacterie la alta a factorului de rezisten.

Sulfamide Descoperirea sulfamidei albe Paul Ehrlich, asistentul lui Robert Koc si laureat al Premiului Nobel in anul 1908, a fost un biolog cu interesante realizari in domeniul sinteziei organice. El este autorul dictonului o culoarea ucide un microb bazat pe experimente pe care le-a facut si prin care a observat ca un colorant numit Rosu Tripan ataca unele microorganisme ( din clasa Tripanosoma); se vindeca astfel boala somnului si se anihilau manifestarile sifilisului. In anul 1932 Gerhardt Domagk a propus utilizarea colorantului numit Prontosil Rosu ca agent bacteriostatic. Aceasta este prima sulfonamida introdusa in practica terapeutica.S-a descoperit ca Prontosilului Rosu este activ in organismele vii deoarece se descompune sub actiunea enzimelor si formeaza Prontosil Alb sau Sulfamida Alba, adevaratul compus cu actiune antibacteriana

AntibioticePenicilina a fost descoperita de A. Fleming in anul 1929 din intamplare : el a uitat descoperite in atmosfera de laborator culturi bacteriene pe care s-a dezvoltat mucegai. Examinand la microscop cultura mucegaita a constatat ca in vecinatatea zonelor cu mucegai toate bacteriile erau moarte. Faptul a sugerat ideea ca mucegaiul secreta substante cu puternic efect antimicrobian. Acestea au fost denumite antibiotice (anti impotriva, bios viata, cu referire la viata bacteriilor).Orice infectie de origini microbiana se trateaza astazi prin administrarea de antibiotice. In functie de natura infectiei se administreaza un tip de antibiotic, cu o anumita structura, astfel incat recunoasterea moleculara sa fie eficienta si boala sa fie tratata. Abuzul de antibiotice are ca efect diminuarea eficacitatii lor prin cresterea rezistentei bacteriilor la actiunea acestora.

Antibiotice bactericide, puin toxice i cu bun toleran. Sunt antibiotice naturale obinute a.Penicilna G este solubil n ap, dar soluia fiind instabil, trebuie folosit n 24 h. administrat intramuscular, se reabsoarbe complet, dnd niveluri sanguine maxime dup 20-30 min. Administrat pe cale oral, este inactivat de sucul gastric acid. De asemenea, este inactiv de betalactamaza ( penicilinaza ) produs de unele tulpini de stafilococ sau de bacili gram-negativi. Se elimin prin urin sub form activ. Spectrul de activitate a antibioticului cuprinde :coci gram-pozitivi ( streptococ, pneumococ, stafibcoc ) ;coci gram-negativi ( meningococ )bacili ( tetanic, crbunos, perfningens ).

Structura unor peniciline

ParacetamolParacetamolul(sauparaacetilaminofenol,acetaminofen) este un derivat de para-aminofenoldin clasaanalidelor, cu aciuneanalgezici antipiretic. Aciunea sa antiinflamatoare este practic inexistent, dar acest lucru nu nseamn c nu poate fi folosit n durerile cauzate de inflamaii.

A fost sintetizat n 1873prin reducereap-nitrofenoluluin mediu deacidacetic.Acetanilida(antifebrina) fusese deja descoperit n1866, iarfenacetina n1877i se foloseau ca antipiretice i analgezice. Eventualele proprieti terapeutice ale paracetamolului au fost ignorate la data descoperirii sale. n1893paracetamolul a fost decelat n urina pacienilor crora li se administrasefenacetin, iar n1899n cea a pacienilor care luaseracetanilid. n ambele cazuri a fost considerat unmetabolitneimportant din punct de vedere farmacologic al acestor medicamente. n1946,Bernard BrodieiJuliu Axelrodcercetau legturile cauzale dintre analgezicele de tipul fenacetinei i acetanilidei imethemoblobinemie. Ei au descoperit c de fapt efectul analgezic al acetanilidei se datora metabolitului su, paracetamolul, i c la administrarea acestuia methemoglobinemia este mult redus ca inciden i amploare.

Sinteza Chimica a Paracetamolului.

O variant de sintez o reprezintacetilareapara-amino-fenolului cuanhidrida acetic:Acetilarea se poate realiza i cuacid acetic, ns are unrandamentmult mai mic, din cauzaapeicare rezult dinreacie.

TetraciclinaAntibioticele din aceast clas sunt utilizate cu precauie datorit reaciilor adverse i a instalrii rezistenei germenilor.Tetraciclinele au la baz acest nucleu naftacencarboxamidic

Metode de obtinereNaturale

TetraciclinClortetraciclinaOxitetraciclinaDemeclociclina

Semisintetice

DoxiciclinaLimeciclinaMeclociclinaMinociclinaRolitetraciclina

Absorbia oral este bun, fiind influenat de alimente, sau de anumii ioni metalici (Ca++, Fe++, Al+++) datorit formrii cu aceti ioni a unor combinaii complexe, care apoi sunt greu absorbabile. La nivel rectal absorbie este redus, putnd chiar aprea efecte adverse. Nu se aplic pe seroase, mucoas nazal. Profilul tetraciclinelor difer ntre cele 2 generaii: Tetraciclinele de prima generaie au un timp de injumtire scurt, absorbie de circa 80% la nivelul stomacului, duodenului. Absorbia este influenat de alimente, de prezena cationilor divaleni (Ca++, Fe++)sau trivaleni (Al+++). Din contr, tetraciclinele din a doua generaie un timp de njumtire mult mai mare (20 ore n cazul doxiciclinei),o biodisponibilitate mult mai bun, (minociclina difuzeaz foarte bine n LCR).Datorit liposolubilitii crescute realizeazz concentraii mari n plmni, saliv, bil, organe genitale.

Efectele adverse ale medicamentelor:

Amnezia Acesta este un efect ce a aparut la unele persoane care au folosit Mirapex - un medicament prescris de regula pentru a controla simptomele maladiei Parkinson si pentru cei care sufera de sindromul picioarelor neobosite. Amnezia a fost insa de scurta durata - pacientul neavand amintiri din ziua precedenta. De asemenea, pierderi temporare de memorie pot sa apara si la unii pacienti care iau statine - medicamente folosite pentru a micsora nivelul de

DureriUnele medicamente care nu vizeaza alinarea unor dureri pot provoca dureri ca efect advers. Este cazul substantei fexofenadina, gasita in special in pastilele pentru alergii. Aceasta are rolul de a ameliora simptome ca tuse, stranut, ochi iritati si mancarimi, dar folosirea ei poate provoca dureri musculare si de spate. Totodata, dureri, tensiune sau slabiciune resimtite la nivelul muschilor pot fi determinate si de atorvastatin.

Tulburari ale simturilor

Vasotec, un medicament menit sa controleze tensiunea arteriala ridicata, poate afecta aproape toate cele cinci simturi: poate provoca pierderea mirosului si a capacitatii de a simti gustul, precum si tulburari de vedere cum ar fi vederea incetosata si ochii uscati. Totodata, si cunoscutul medicament Viagra, folosit pentru disfunctii erectile, poate cauza vedere incetosata si chiar probleme in a distinge intre albastru si verde.

Urina colorata Ca urmare a ingerarii unor medicamente, urina poate fi: rosiatica - de la fenazopiridina, substanta utilizata pentru infectiile tractului urinar, sau de la deferoxamina, utilizata in cazul supraincarcarii organismului cu fier -, bruna - de la metronidazol, furazolidon -, purpurie - de la fenolftaleina- , verde - de la Elavil, un antidepresiv, sau Robaxin, un medicament care amelioreaza spasmele musculare - si albastra - de la Dyrenium.

Halucinatii Morfina (un medicament capabil sa calmeze durerile intense) poate provoca halucinatii vizuale si auditive. De asemenea, Mirapexul, mentionat si la amnezie, poate cauza si aceasta reactie adversa. Unii pacienti cu Parkinson s-au plans ca au avut diverse vedenii, de la serpi tarandu-se pe pereti, la oameni ascunzandu-se in debara.

Cosmaruri si somnabulism Chantix (nume generic pentru substanta vareniclina), un medicament creat pentru a ajuta fumatorii sa renunte la acest viciu, poate cauza cosmaruri si somnambulism (unii chiar devin violenti in timp ce sunt somnambuli). De asemenea, doua medicamente folosite pentru tratarea insomniei cronice, Lunesta si Ambien, ii pot determina pe unii pacienti sa manance, sa dea telefoane, sa faca sex sau chiar sa sofeze in timp ce dorm.

Inconstinenta anala Un medicament creat pentru a ajuta oamenii sa slabeasca, Xenical, poate provoca incontinenta fecala (pierdere involuntara de materii fecale).

Comportamente compulsive Tot Mirapexul poate determina aparitia unor schimbari de comportament: unele persoane care consumau alcool ocazional au devenit alcoolice, altele au inceput sa nu se poata controla de la a cheltui toti banii, iar altele au inceput sa mearga in cazinouri frecvent, desi inainte de a lua Mirapex nu erau interesate de jocuri.

Ganduri de suicid Lariam (destinat combaterii malariei), Paxil (antidepresiv) sau Chantix (mentionat si mai sus) pot determina aparitia unor ganduri suicidare.

Malformatii fetale Femeile gravide au de regula o lista foarte lunga cu medicamente interzise in timpul sarcinii deoarece multe substante pot avea efect teratogen - adica pot afecta dezvoltarea normala a fatului. Thalidomida este una dintre cele mai periculoase substante in acest sens. Creata in 1950, ea a fost prescrisa multor gravide cu scopul de a trata problemele desomnsi greata, insa fara a se fi dovedit ca este sigura. Astfel, intre 1956 si 1962 aproape 10.000 de femei care au luat thalidomida, in special din Statele Unite, au datnasterela copii cu diverse malformatii. Substanta se mai foloseste si in prezent, dar indeosebi pentru un anume tip decancer.

Proiect realizat de: Burlacu Paul Patrasca Alexandru Dragusin Madalin Prof. Coordonator: Vidinei Maria C.N. Mihai Eminescu

In colaborare cu: www.google.ro