Post on 06-Jan-2016
description
7/17/2019 Simpatomimetice Alfa Stimulatoare
http://slidepdf.com/reader/full/simpatomimetice-alfa-stimulatoare 1/6
SIMPATOMIMETICE ALFA STIMULATOARE
Noradrenalina (Norartrinal, Levarterenolum)La administrare produce efecte de tip alfa. Reprezintă 10-18 % din catecolaminele
medulosuprarenalei.Efete!
vasoconstrictor sistemic mai selectiv decât adrenalina
creşte tensiunea arterială cu bradicardie reflexă sau frecvenă cardiacă
nemodificată! debit cardiac puin crescut sau nemodificat
scade fluxul san"uin #epatic! renal! mai redus $n muşc#ii striai!
scade volemia
nu are efect bron#odilatator
toate efectele metabolice sunt mai slabe faă de adrenalină
Efete adver"e in&ectarea paravenoasă produce necroză tisulară 'care se tratează cu (a)l *
#ialuronidază * procaina sau fentolamina+
rareori produce stimulare ,() cu anxietate! cefalee! transpiraie
$n supradozare produce /! dureri toracice! transpiraii.
Utili#$ri! #emora"ii! traumatisme
supradozare cu deprimante ,()! "an"liople"ice
arsuri severe
este foarte eficace $n insuficiena circulatorie de tip #ipoton ''R2+
Contraindia%ii şoc #ipovolemic! unde trebuie refacută mai $ntâi masa circulantă
ateroscleroza unde a"ravează tulburările circulatorii
aritmii cardiace
#ipovolemie
Intera%iuni cresc efectul presor al noradrenalinei antidepresivele triciclice! reserpina!
"uanetidina! metildopa
scad efectul presor al noradrenalinei alfa adrenoliticele! salureticele
Pre&arate
(oratrinal-fiole 1ml soluie 341000 si 541000
'o#e!2erfuzie i.v. 3-5 m"4l
Fenilefrina ' 6etas7mpatol+
7/17/2019 Simpatomimetice Alfa Stimulatoare
http://slidepdf.com/reader/full/simpatomimetice-alfa-stimulatoare 2/6
2rin stimularea receptorilor alfa produce creşterea tensiunii arteriale! midriază. ,e
utilizează ca vasoconstrictor local! anti#ipotensiv! midriatic $n oftalmolo"ie. La nivelulcordului produce bradicardie reflexă prin creşterea tensiunii arteriale.
Derivat de imidazolină:
Nafalo#ina 'Rinofu"+/re efecte alfa şi beta stimulatoare dar predomină cele alfa. fectele cardiovasculare
sunt asemănătoare cu ale adrenalinei dar de durată mai mare.
Efete! administrat pe mucase! local! produce vasoconstricie prelun"ită
după utilizarea mai mult de 9-: zile apare diminuarea efectului vasoconstrictor
'ta#ifilaxie+ şi un efect con"estiv local care a"ravează starea iniială
uneori se poate absorbi prin mucoasa nazală $n cantităi suficiente pentru a produce
efecte "enerale! adică /.
Utili#$ri! se utilizează exclusiv local $n rinite acute infecioase sau aler"ice când produce
diminuarea con"estiei mucoasei şi scăderea accentuată a secreiei
$n epistaxis poate opri sân"erarea
$n con&unctivite diminuă efectele con"estive
Contraindia%ii! /
ateroscleroză
la su"ari! când produce apnee pe cale reflexă
la copii! se diluează cu ser fizilolo"ic $n cantitate e"ală
Pre&arate!
Rinofu" ;soluie apoasă 141000 de uz extern2roculin-soluie oftalmică izotonică 0!0<%! (afazolină clor#idrică
=x7metazolina- asemănătoare nafazolinei
Clonidina,timulează receptorii alfa 3 presinaptici scăzând eliberarea de noradrenalină! scade
tonusul simpatic . .
Utili#are
anti#ipertensiv cu aciune centrală
SIMPATOMIMETICE ETASTIMULATOARE
fectele rezultate $n urma stimulării receptorilor beta- sunt
vasodilatator 'beta 3+>
cardiostimulator 'beta 1+>
bro#odilatator ' beta3+>
uterorelaxant 'bet3 +
Beta-stimulatoare neselective
7/17/2019 Simpatomimetice Alfa Stimulatoare
http://slidepdf.com/reader/full/simpatomimetice-alfa-stimulatoare 3/6
I#o&renalina (ron*odilatin)?zoprenalina este o catecolamină caracterizată printr-o "rupare izopropil şi cu
activitate selectivă beta-stimulatoare. /cionează pe ambele tipuri de receptori beta1şi beta3.
@armacocinetica
absorie sublin"uală variabilă! cu apariia de efecte sistemice mai frecvente dec$t
după aerosolizare> eficacitate redusă după administrare orală>
este inactivat $n intestin şi ficat>
efectul se instalează $n 9-19 minute şi durează 1 A-< ore.
Efete! este un bron#odilatator de 3-10 ori mai intens ca adrenalina;
previne sau inlătură bron#ospasmul produs de parasimpatomimetice>
creşte capacitatea vitală>
are efecte inotrop! dromotrop! cronotrop! batmotrop pozitiv! creşte consumul de
oxi"en al miocardului! creşte debitul cardiac>
scade rezistena periferică vasculară! datorită stimulării receptorilor beta 3! maiales renal! mezenteric! dar $n ciuda creşterii debitului cardiac tensiunea arterială va
scădea usor>
scade tonusul şi motilitatea tubului di"estiv! mai slab decât adrenalina>
stimulează ,()>
Utili#$ri om+ate ri#a de a"tm +roni sub formă de aerosoli B
prevenirea crizei de astm sub formă de tablete sublin"uale de 10 m">
nu se folosesc $n tratamentul de fond al astmului broşic! aciunea bron#odilatatoare
fiind de scurtă durată!acionează şi Rp.beta 1 din cord!duc$nd la ta#icardie se utilizează $n bronşite cronice astmatiforme>
$n obstetrică-"inecolo"ie ca tocolitic nu se prea utilizează datorită ta#icardiei
produse şi la mama şi la făt>
Contraindia%ii! cardiopatie isc#emică deoarece creşte consumul de oxi"en al miocardului>
la copii sub : ani unde poate produce accidente "rave >
Pre&arate!Cron#odilatin capsule de 10 m" şi aerosoli 0!9%
(ovodrin fiole de 1 ml cu 0!3 m" izoprenalină.
Ori&renalina (A"tmo&ent,Alu&ent) /re o aciune ceva mai blândă dar mai durabilă. fectele cardio-vasculare
asemănătoare dar mult mai slabe ca intensitate.
-fectele sunt D pe Rp.E3 dec$t pe Rp.E1-Reduce bron#ospasmul asociat unor afeciuni respiratorii obstructive cronice! C2=)
'bronşite obstructive cronice+! astm bronşic...
Utili#$ri! $n criza de astm bronşic mai ales sub formă de aerosoli sau comprimate
sublin"uale
7/17/2019 Simpatomimetice Alfa Stimulatoare
http://slidepdf.com/reader/full/simpatomimetice-alfa-stimulatoare 4/6
$n tratamentul de fond se poate utiliza de <-5 ori pe zi.
Pre&arate!/lupent fiole cu 0!9m"4ml! comprimate de 30 m"! spra7 cu 0!:9 m"4ml! soluie 3%
pentru aerosoli/stmopent comprimate de 30 m"! aerosoli soluie 1!9%! spra7
Contraindia%ii $n boala coronariană şi #iperfuncie tiroidiană.! ta#icardie
Stimulatoare beta2 selectiveFenoterol (erote)Efete!
actionează selectiv pe receptorii beta 3 bron#iolari>
are efecte reduse asupra inimii! muşc#ilor netezi vasculari şi intestinali>
relaxează miometrul! deci are efect tocolitic foarte bun.
@armacocinetica! utilizat $n aerosoli efectul apare $n 5-9 minute şi durează 5-8 ore.
Utili#$ri $n criza de astm! bronşita astmatiformă şi alte afeciuni cu bron#ospasm>
$n tratamentul de fond al astmului broşic>
ca tocolitic $n iminenă de avort.
Ftilizarea continuă ; duce la instalarea toleranei- prin fenomenul de doGn re"ulation
Pre&arateCerotec-spra7-0.3 m"4doza! comprimate de 3!9 m"! soluie de uz intern de 9 m"4ml
Ter+utalina (rian-l),e utilizează la aduli şi copii peste 19 ani 1-3 comprimate de 3-< ori pe zi. Hupă
administrare orală produce frecvent tremurături. ?n&ectat s.c. poate produce stimularecardiacă. ,e utilizează şi sub formă de in#alaii la 5 ore.
Pre&arate!Cricanil-comprimate de 0!39 m" ! fiole de 0!9 m"4ml! aerosoli soluie 10m"4ml
Sal+utamol@armacocinetica
! absorie orală bună
$n aerosoli are o latenă de 5-9 minute! o durată de <-I ore
eliminarea se face pe cale renălă
Utili#$ri! $n astmul bronşic mai ales $n asociere cu cromo"licat
$n bronşita cronică astmatiformă
$n obstetrică-"inecolo"ie $n iminenă de avort! $n profilaxia contracilor $n timpul
interveniilor pe uterul "ravid
Contraindia%ii!
insuficienă cardiacă! ta#iaritmii
diabet
7/17/2019 Simpatomimetice Alfa Stimulatoare
http://slidepdf.com/reader/full/simpatomimetice-alfa-stimulatoare 5/6
nu se asociază cu halotanul
Pre&arate,albutamol-comprimate de 3m" şi 5m"! spra7 cu 0!1 m"4doză! aerosoli soluie 9m"4ml! fiole
'i.m. si s.c.+ de 0!9 m"4mlCeta 3 stimulatoarele se asociază frecvent cu parasimpatoliticele de tip ?pratropiu! av$nd
efecte siner"ice! avanta&-se pot utiliza doze mai mici din fiecare preparat.Salmeterol . compus asemănător- combate criza de astm bron ic!ș
u a%iune de lun/$durat$ (efet a0 12 * . util 3n &entru &revenirea ri#elor noturne)!
ametan (utedrin, u&atol) /re aciune de tip beta adrenomimetică! predominând aciunea asupra aparatului cardio-vascular unde produce vasodilataie! #ipotensiune sistolică şi diastolică. ste indicat $n
artritele membrelor inferioare! flebite! varice.
I"o4u&rinste un vasodilatator arteriolar şi capilar periferic şi cerebral. Relaxează uterul diminu$nd!contraciile miometrului.
ufenin$ se utilizează ca vasodilatator periferic.
SIMPATOLITICE
,impatoliticele sunt medicamente care in#ibă efectele excitaiei simpatice. 2rin
aciunea adrenolitică impiedică aciunea noradrenalinei şi adrenalinei. le acionează lanivelul sinapselor neuroefectoare simpatice fie direct blocând receptorii adrener"ici
'adrenolitice+! fie indirect influenând metabolismul mediatorilor c#imici
'neurosimpatolitice+.,e $mpart $n trei "rupe
alfa blocante
beta blocante
neurosimpatolitice
Sim&atolitie la"ifiare
• +loante ne"eletive!
derivaţi de ergot:
agonişti parţiali la do#e tera&eutie (va"oon"tritoare)!
ER5OTAMINA6
'I7I'ROER5OTAMINA6
vasodilatatoare!
'I7I'ROER5OTO8INA6
NICER5OLINA0
derivaţi de halo-alchilamină: FENO8IEN9AMINA6
7/17/2019 Simpatomimetice Alfa Stimulatoare
http://slidepdf.com/reader/full/simpatomimetice-alfa-stimulatoare 6/6
TOLA9OLINA6
FENTOLAMINA0
• 1 +loante "eletive!
utilizate ca antihipetensive:
PRA9OSIN6
'O8A9OSIN6
TERA9OSIN0
utilizate în urologie:
TAMSULOSIN0
• 2 +loante "eletive!
:O7IMINA
• β
+loante• neuro"im&atolitie!
• METIL'OPA6
• 5UANETI'INA6• RESERPINA6
• RETILIU to"ilat
• neuro"im&atolitie!
• METIL'OPA6
• 5UANETI'INA6• RESERPINA6
• RETILIU to"ilat