7/25/2019 Curs 11 Miorelaxante Centrale Dec.2015 Copy
1/16
MIORELAXANTE
CENTRALE
Curs 11
7/25/2019 Curs 11 Miorelaxante Centrale Dec.2015 Copy
2/16
Este o tulburare neuromotorie caracterizata prin cresterea tonusului muscular datorita
hiperexcitabilitatii neuronilor motorii; aceasta stare poate creste datorita lipsei unei
inhibitii sau unei stimulari excesive date de semnalele de la nivel central, prin intermedi
neuronilor intermediari din maduva spinarii. Miorelaxantele diminueaza spascititatea prin reducerea hiperexcitabilitatii neuronale.
Starea spastica este caracterizata prin cresterea tonusului musculaturii striate si poate sa
apara prin:
- reflex miostatic (amplificarea reflexului de intindere);
- reflexe nociceptive de la nivelul tendoanelor, muschilor si din tesuturi.
2
Adrenoleucodistrofia;
Afectarea cerebral datorit lipsei de oxigen care poate aprea n cazul persoanelor care
aproape au suferit un nec sau o sufocare;
Paralizia cerebral;
Leziunile craniene;
Scleroza multipl;
Boli neurodegenerative boli care n timp distrug creierul i sistemul nervos;
Fenilcetonuria;
Leziunile mduvei spinrii; Accidentele vasculare cerebrale.
7/25/2019 Curs 11 Miorelaxante Centrale Dec.2015 Copy
3/16
Actioneaza prin relaxarea musculaturii striate spastice;
Efectul lor se datoreaza deprimarii reflexelor polisinaptice care intervin in producerea si
mentinerea starii spastice; Eficienta lor este mai slaba la administrare orala, fiind crescuta la administrarea injectabila
(i.m.); majoritatea au efect sedativ/tranchilizant, unele fiind si analgezice;
Miorelaxantele centrale sunt utilizate pentru combaterea starilor spastice:
1. musculare de natura locala, consecutive inflamatiei si traumatismelor;
2. de origine reflexa segmentara ca urmare a starilor patologice viscerale/somatice;eficacitatea lor in monoterapie este limitata, in majoritatea cazurilor se asociaza cu
antiinflamatoare nesteroidiene;
3. starile spastice asociate afectiunilor neurologice.
Actiunea miorelaxanta centrala se datoreaza actiunii acestor agenti medicamentosi, cu actiune:
- asupra jonctiunii neuromusculare, - la nivel central prin blocarea impulsurilor interneuronale din cadrul arcului reflex
postsinaptic;
In general, agentii miorelaxanti centrali produc relaxarea musculaturii striate si calmarea
durerii, in conditiile prezentei spasmului dureros al muschiului, in diferite afectiuni: bursita,
spondiloza, luxatii, sindroamele de disc, etc.3
7/25/2019 Curs 11 Miorelaxante Centrale Dec.2015 Copy
4/16
I. ETERI AI
GLICEROLULUI
II. DERIVATI DE
BENZOXAZOL
- MEFENESINA
- GUAIFENESINA
- METOCARBAMOL
- CARISOPRODOL
- TIBAMAT
- MEFENOXALONA
- ZOXAZOLAMINA
- CLORZOXAZONA
- TOLPERISONA
- BACLOFEN
- TETRAZEPAM
4
7/25/2019 Curs 11 Miorelaxante Centrale Dec.2015 Copy
5/16
- MEFENESINA
- GUAIFENESINA
- METOCARBAMOL
- CARISOPRODOL
- TIBAMAT - MEFENOXALONA
5
7/25/2019 Curs 11 Miorelaxante Centrale Dec.2015 Copy
6/16
DECONTRACTYL; 3-(2-metil-fenoxi)-propan-1,2-diol:
Relaxant muscular cu actiune centrala:
Inhibarea excitatiei polisinaptice a neuronilor motorii;
Utilizari: Spasme musculare acute; in chirurgie in interventii de scurta
durata si in tetanos ; oral, i.m., i.v., rectal/ supozitoare;
Dezavantaj: durat scurt de aciune i un efect mult mai mare asupra
maduvei spinarii dect asupra creierului, ducand la depresie
respiratorie pronunata la doze clinice, cu indice terapeutic foarte
sczut.
6
7/25/2019 Curs 11 Miorelaxante Centrale Dec.2015 Copy
7/16
ROBITUSSIN, TRECID, MUCINEX; (RS)-3-(2-metoxi-
fenoxi)-propane-1,2-diol:
Relaxant muscular care este rapid
metabolizat prin oxidarea gr. OH alcoolic secundar;
Este utilizata mai rar singura datorita actiunii sale sedative; inmod frecvent este asociata cu antihistaminice, analgezice sivasoconstrictoare (dextrometorfan, acetaminofen, efedrin,
pseudoefedrin, fenilefrina) ca antitusiv si expectorant;Actioneaza prin creterea volumului i reducerea vscozitii
secreiilor n trahee ibronhii,permind micare ciliara pentrua transporta secreiile n sus spre faringe. Astfel, crete eficiena
reflexului de tuse i faciliteaza nlturarea secreiilor.7
7/25/2019 Curs 11 Miorelaxante Centrale Dec.2015 Copy
8/16
ROBAXIN, LUMIRELAX; 3-(o-metoxifenoxi)-2-hidroxi-
propil-1-carbamat:
Esterul carbamic al guaiafenezinei, introdus in terapeutica in
anul 1957 ca relaxant muscular central, utilizat pentru
tratamentul spasmelor musculare scheletice;
Are si actiune tranchilizanta si expectoranta, utilizat in
spasme musculare acute, entorse, torticolis;
Administrare: oral, 2-4 g/zi, in 2-4 prize; parenteral si topic
sub forma de unguent.8
7/25/2019 Curs 11 Miorelaxante Centrale Dec.2015 Copy
9/16
Mecanismul de aciuneeste n prezent necunoscut, dar poateimplica inhibarea anhidrazei carbonice ca relaxant muscular,
efectele metocarbamolului fiind atribuite n mare msur
efectelor deprimante centrale;
Metocarbamol este derivatul carbamat al guaifenesinei, dar nuproduce guaifenesin ca metabolit, deoarece legtura
carbamica nu este hidrolizata metabolic;
Metabolismul are loc prin conjugare in faza I prin hidroxilare
i O-demetilare, urmat de faza II; principalii metabolii suntcarbamai nehidrolizai.
9
7/25/2019 Curs 11 Miorelaxante Centrale Dec.2015 Copy
10/16
- ZOXAZOLAMINA
- CLORZOXAZONA
- TOLPERISONA
- BACLOFEN
- TETRAZEPAM
10
7/25/2019 Curs 11 Miorelaxante Centrale Dec.2015 Copy
11/16
DEFLEXOL, FLEXIN, ZOXAMIN, ZOXINE; 2-amino-5-
cloro-benzoxazol:
Actiune relaxanta a musculaturii striate, de cca. 10 ori mai pronuntata
decat a mefenesinei;
Datorita actiunii hepatotoxice accentuate este utilizata foarte rar;
Metabolzarea sa in organism are loc la amoniac si un metabolit care
are o actiune mai intensa decat produsul initial, iar toxicitatea este
mult mai redusa; aceasta constatare a condus la obtinerea prin sinteza
a acestui metabolit sub denumirea de Clorzoxazona.
11
7/25/2019 Curs 11 Miorelaxante Centrale Dec.2015 Copy
12/16
BIOMIORAN, PARAFLEX, PARAFON,RELAXAZONE;
5-cloro-2-benzoxazolinona;
5-cloro-3H-benzo-oxazol-2-ona:
Se obtine din 2-amino-4-clor-fenol prin tratare cu fosgen:
12
7/25/2019 Curs 11 Miorelaxante Centrale Dec.2015 Copy
13/16
MYDOCALM, MUSCODOL, MYOLAX, MYDETON; 2-4-dimetil-3-piperidin-
propifenona, clorhidrat: Actiune miorelaxanta centrala, prin blocarea canalelor de sodiu ide calciu voltaj-dependente;
Spectru larg de actiune, actionand deprimant asupra reflexelor postsinaptice care intervin in
producerea si mentinerea spasmelor musculare; astfel scade tonusul, reduce rigiditatea, fiind si
vasodilatator periferic.
Indictii:
In starile cu tonus patologic crescut al muchilor striati, cauzate de boli neurologice (afectareatractului piramidal, scleroza multipla, mielopatie, encefalomielita), paralizie spastic i a altor
manifestari de encefalopatie cu distonie musculara; boala Parkinson, manifestari spastice
datorate afectiunilor reumatice: spondiloza, spondilartroze, sindroame cervicale i lombare,
artroza articulaiilor mari, ateroscleroza obliteranta a vaselor extremitatilor; Angiopatia diabetic
Trombangeit obliterant
Sindromul Raynaud
Administrare: 75-100 mg/zi o data pe zi sau 75-100 mg de 3 ori/zi; i.m. = 1-2 fiole/zi.
13
7/25/2019 Curs 11 Miorelaxante Centrale Dec.2015 Copy
14/16
Tolperisonul este absorbit din intestin aproape complet i atinge concentraia
plasmatic de vrf in snge dup 1,5 ore. Este metabolizat n ficat i rinichi;este excretat prin rinichi n dou etape: prima cu un timp de njumtire de
dou ore, iar a doua cu un timp de njumtire de 12 ore.
14
7/25/2019 Curs 11 Miorelaxante Centrale Dec.2015 Copy
15/16
7/25/2019 Curs 11 Miorelaxante Centrale Dec.2015 Copy
16/16
MYOLASTAN, RELAXAM, MUSARIL; 7-cloro-5-(ciclohexen-1-il)-1,3-dihidro-1-
metil-2H-1,4-benzodiazepin-2-ona:
Benzodiazepina cu actiune miorelaxanta:
deprima specific reflexele mono- si polisinaptice
care intervin in producerea si mentinerea spasmelor musculare;
Produce hipotonie musculara si reduce rigidatea in hemiplegie;
Are si actiune sedativa, anxiolitica, anticonvulsivanta. Retragere de pe piata
Comitetul pentru evaluarea riscurilor de farmacovigilen (PRAC) a emis recomandarea de a
suspenda autorizaiile de introducere pe pia a medicamentelor care conin TETRAZEPAM
n ntreaga Uniune European n aprilie 2013.
Comisia European a confirmat suspendarea autorizaiilor de introducere pe pia pentruTETRAZEPAM n Europa, din cauza toxicitii cutanate, n vigoare de la 1 august 2013.
4 reacii de hipersensibilitate alergice, inclusiv exantem aculopapular, erupii cutanate
eritematoase, erupii urticariene, eritem multiform, fotodermatita, eczeme i sindrom
Stevens-Johnson pot aprea ocazional ca rezultat al expunerii TETRAZEPAM, determinand
aceasta suspendare a APP.
16
Top Related