Substante psihotrope

8/10/2019 Substante psihotrope

1/16

1.AntidepresiveleDepresia

- Intra in categoria psihoza depresiva.Simptome:

- Tulburari emotionale (tristete);- Tulburari de somn;- Tulburari alimentare;- Astenie;

- Idei delirante;- Tentative de suicid.Tipuri de depresie:- Depresia reactiva(ce apare la stimuli externi);- Afectiunea bipolara(maniaco-depresiva) Se caracterizeaza prin

alternanta episoadelor depresive cu episoadele de manie;- Depresia majora sau endogena= o aectare a dispozitiei ara

existenta unei motivatii situationale sau medicale.Mania- !pusul depresiei;

Simptome:- "ntuziasm ara o motivatie;

- Idei delirante# obsesii;- Agitatie psiho-motorie;- $acientul nu este insa violent.

Normal Depresie

Antidepresivele sunt subs. utile in tratamentul depresiilor.Antidepresivele cuactiune sedativa se num.TI%!&"$TI'"#iar cele cu actiune stimulatoare senum.TI%""TI'".Actiunea antidepresivelor:

- actiuni importante asupra metabolismului neurotransmitatorilor de

tip monoamine precum si asupra receptorilor acestora# in particularnorepinerina si serotonina;- 'resc activitatea celor neurotransmitatori* norepinerina

(noradrenalina) si serotonina;- Inhiba recaptarea acestor neurotransmitatori# determinand cresterea

disponibilului acestora la nivel receptorial.CLASIICA!"

+.Antidepresivele triciclice-cu actiune neselectiva(blocheaza recaptareaneuronala a serotoninei si noradrenalinei)*Imizina si Amitriptilina(aminetertiare) -cu actiune selectiva-,luoxetina(bloc.serotoninei)

-%aprotilina(bloc.noradrenalina).Inhibitorii monoaminoxidazei-cu act neselectiva(inhiba %A!-A si %A!-

)-ialamida si Transamina


2/16

'u actiune selectiva(inhiba %A!-A)-%oclobemida.

1. Antidepresive triciclice #TCAs$Mecanism de actiune:

- Inhibarea recaptarii noradrenalinei si serotoninei;- locarea unor receptori de tip* adrenergici;

%uscarinici; /istaminergici (de tip /+).

Antidepresive triciclice #TCAs$%tili&ari clinice:

depresii ma0ore; aectiuni bipolare# pentru tratarea azei depresive a aectiunii# in

combinatie cu litiul sau alte medicamente utilizate pentru controlulmaniei;

sindromul A1/1 (deicit de atentie si hipereactivitate); - durerea cronica (este tratata mai ales cu antidepresivele triciclice si

venlaaxina - durerea cronica de cauza neprecizata); SSI nu sunt

eiciente; duloxetina se poate olosi in durerea neuropata din diabet;amitriptilina se poate olosi in dureri neuropate de cauzanedeterminata;

atacul de panica."fecte adverse:

- $rin blocarea + adrenoreceptori /ipotensiune posturala#tahicardie relexa;

- $rin blocarea receptorilor muscarinici 2ura uscata# retentie deurina# constipatie# tahicardie;

Atentie* pacientii cu adenom de prostata = impiedicarea mictiunii.- $rin blocarea receptorilor histaminergici de tip /+ sedare#

somnolenta;- 'restere in greutate;- 1isunctii sexuale

Interactiuni medicamentoase:Atentie* - asocierea cu sedato-hipnotice si alcool accentuarea eectelorsedative coma# moarte;

- au indice terapeutic redus pericol de toxicitate* cei 3 ' 4convulsii# cardiotoxicitate# coma5.

Mecanism de actiune:'Inhiba selectiv mecanismul de transport activ al serotoninei implicat in

recaptarea acesteia din anta sinaptica cresterea disponibilului deserotonina la nivel receptorial;- ealizeaza si un bloca0 la nivelul receptorilor muscarinici.

In(ibitorii selectivi ai recaptarii serotoninei #SS!I$%tili&ari clinice:

- 1epresia ma0ora (endogena) 6 sunt olosite mai ales datorita eecteloradverse reduse;

- 1e asemenea# uneori sunt eective la cei la care antidepresiveletriciclice nu sunt eiciente;

- Aectiuni compulsiv-obsesive;

- Atacuri de panica;- ,obii sociale;- ulimia;- Sindrom premenstrual;- 1ependenta de alcool


3/16

AT"TI"* $rozac este singurul SSI# respectiv antidepresiv aprobat pentruolosirea la copii cu depresie moderata si severa."fecte adverse:

- Stare de greata# dureri de cap# anxietate# neliniste# insomnie#disunctii sexuale;

- 'onvulsii la doze oarte mari (spre deosebire de antidepresiveletriciclice doza toxica la SSIs este mult mai mare decat doza eicace#

78-98x mai mare);-

1ezvoltarea de eecte extrapiramidale* a:atisie# distonie AT"TI"&A '!$II.AT")TI": -sindromul de abstinenta* voma# ameteala#agitatie# tremor#palpitatii.Interactiuni medicamentoase

- SSI sunt inhibitori ai citocr $78cresterea actiuniiantidepresivelor triciclice#


4/16

- Selegilina 6 exista si sub orma de 4patch5# pentru ocolirea tractgastro-intestinal scade riscul asocierii dietei alimentelor bogate intiramina;

- Btilizarea %oclobemidei care nu inluenteaza semniicativinactivarea tiraminei in tubul digestiv;

$!S"1A* anctiune antidepresiva ce se dezvolta timp de C-+ zile. $roprietati psihostimulanta(provoaca insomnii.euorie)

Actionind si asupra unor alte sistemeenzimatice(microsomiale hepatice)prelungesc antiunea

Anestezicelor generale inhalatorii#analgeziceleopioide#antiepilepticelor.

Toxicitate inaltaDprovoaca hepatite graveD Absorbtie buna la nivel T2I "liminarea preponderent renala "xcita S' generind insomnie#tremor si convulsii u dezvolta dependenta medicamentoasa

)ootropele stimulatoare sau activatoare ale metabolismului cerebral. - $rin modularea proceselor metabolice neuronale pot prote0a creierul

de agresiuni (traumatisme# hipoxie# etc) imbunatatesc proceselecognitive# memorizarea.

Actiune antihipoxanta si o parte mica anticonvulsivanta Asupra activit sanatoase cerebrale si psihice nu actioneaza#astel nu

maniesta modiicari de comportament#relexeconditionate#activitatea bioelectrica a encealului#activitateamotorize.

emediile olosite in insuicienta mentala au eect doar laadministrare de lunga durata deci poseda o perioada de latenta mare

!epre&entanti:$iritinol# $iracetam# inpocetina# 'erebrolsin.MACA)ISM D" ACTI%)"A:actiunea asupra metabolismuluienergetic(creste sinteza osatilor macroergicimproteinelor#restabilireamembranelor lezate) si imita eectele metabolice ale acidului 2AA.

%tili&ari:

*iritinolutilizat in* surmena0 psihic# ateroscleroza cerebrala# traumatismecraniene# A'# dezvoltare psihomotorie deicitara la copii.*iracetam utilizat in* suerinte psihice cronice (postraumatice# deinvolutie)# come toxice# hemoragie cerebrala# copii cu retard mental


5/16

"ste un derivat ciclic 2AA#maniesta actiune stimulanta avorabila asupraactivit mintale#eect antihipoxic Eact.moderantaantivonvulsivanta.$atrunde usor prin barierele tisulare#o treverseaza pe cea

/" si placentara#absortie buna la nivel intestinal#eliminare pe calerenala#preponderent sub orma neschimbata.4inpocetina6 este vasodilatator cerebral si perieric# dar amelioreazametabolismul neuronal; util in* tulburari circulatorii cerebrale# oculare#! in surmena0 psihic.

Cerebrol5sin 6 tulburari de concentrare si memorie# dementa senila#dementa postinarct cerebral# tulburari cerebrale postA'# traumatismecerebrale.

)++T!+*"L"I. Mecanismul de ac6iune.

+) intensiicF procesele energetice Gi plasmatice Hn creier prin;a) stimularea utilizFrii glucozei;b) creGterea sintezei de AT$# A# proteine osolipide;c) intensiicarea proceselor respiratorii Hn mitocondrii;

) Inluena pozitivF asupra membranelor celulare Gi nucleare#aparatului lizozomal# mitocondrilor# ribozomilor;

3) 'reGterea tonusului Gi activitFii uncionale a structurilor Gi centrilornervoGi (scoarei# sistemului limbic# trunchiului);) locarea aciunii componentelor proagregante ale trombocitelor;

7) asodilataie cerebralF.II. "fectele.I. AcioneazF Gi restabileGte unciile asociative Gi integrative superioare#

maniestate prin*- concentrarea ateniei;- ameliorarea procesului de HnvFare Gi memorizare- micGorarea numFrului de greGeli Gi timpului la rezolvarea problemelor- accelerarea Gi acilitarea transerului inormaiei Hn memoria de lungF

duratF.II. %a0orarea tonusului Gi activitFii uncionale*- restabilirea interesului aF de mediul ambiant# optimismului#

Hncrederii Hn sine;- ma0orarea tonusului general la bFtrJni# la bolnavii cu neuroze Gi la

persoanele cu supraobosealF# dezadaptare;III. 'reGterea rezistenei S' Gi organismului la dierite agresiuni (hipoxie#

hiper-sau hipotermie etc).I. Accelerarea proceselor reabilitFrii uncionale Gi reparative dupF

traume# neuroinecii# intoxicaii# ischemii cerebrale.. Aciune antistres Gi proilaxia dereglFrilor posibile

I. Ameliorarea circulaiei cerebraleII. "ect antiagregant.

III. Indica6iile nootropelor+. 1ierite stFri ale insuicienei cerebrovasculare cronice de origine

organicF Gi uncionalF.. "ncealopatii Gi stFri cerebroastenice de dieritF genezF (traumaticF#

vascularF# toxicF etc).3. Kn gediatrie Hn tratamentul deicitului de memorie Gi atenie#

comportament# perioada de reabilitare.. Kn pediatrie-tulburFri de comportament Gi adaptare la mediu; retenia

dezvoltFrii psihomotorii; tratamentul maladiilor nerurologice Gipsihice; aeciunilor creierului la nou-nFscui dupF traume# hipoxie;enurezF nocturnF.

7. TulburFri cauzate de alcoolism.


6/16

9. %igrenF# cealee rebelF# ameeli# nevralgia trigementului# sindromuluiradicular dureros.

C. Kn unele stFri acute* dereglFri tranzistorii a circulaiei cerebrale# ictusischemic# traume# meningite.

L. 'oma traumaticF Gi toxicF# delirium tremens>. Kn scop proilactic Hn stFrile de strres.

I4. Contraindica6iile 7i precau6iilepentru utili&are

+. 2raviditate# lactaie. Sensibilitate la preparat 3. Aeciuni renale GiMsau hepatice grave. 1ereglFri ale hemopoezei

7. %aladii sistemice ale esutului con0unctiv9. %iastenie gravFC. 1ermatoze severeL. $sihoze endogene cu neliniGte Gi agitaii.

4. !eac6ii adverse ale nootropelor+. ervozitate# excitaie#

iritabilitate# neliniGte.. TulburFri de sonm (insomniiisau somnolenF).

3. Tremor.. 1ereglFri gastrointestinale

(greaF# vomF# constipaie sau diaree) Gi icatului (ma0orareatranzistorie a transaminazelor).

7. eacii alergice cutanate Gi pemucoase.9. 1ereglFri ale hemopoezei

(leucopenie# eozinoilie# trombocitopenie).

4I. armacocinetica nootropelor

1. Se absorb rapid Gi bine din tubul digestiv.. iodisponibilitatea HnaltF (peste C8->8?)

3. $enetreazF bine bariera hematoencealicF (cu excepia acidului gama-aminobutric)

. Ainitate mare aF de creier (substana cenuGie)7. $uin sau practic nu se cupleazF cu proteinele.9. 'oncentraia maximF la o orF aproximativ.C. $iracetamul nu se metabolizeazF Gi circa >8? se eliminF neschimbat

prin urinF. $iritinolul# acidul gama-aminobutric se metabolizeazF

intens cu ormarea de metabolii activi# sau ce se includ Hn proceselemetabolice.

8. T8#7este mai mare Hn creier decJt Hn sJnge.


7/16

FARMACOCINETICA NOOTROPELOR

Piracetamul Piritinolul Acidul gama-aminobutiric Acidul nicotinoil-gama-aminobutric

- absorbie rapidindiferent de modul deadministrare;

- concnetraia maxim nser peste o or;

- practic nu se cupleaz cu

proteinele;- se distribuie uniform norganism cu conncetraiimai mari n creier,miocard, ficat, rinichi,

plmni;- un tropism specific fa

de creier ndeosebiscoar, hipocam,nucleul caudat, cerebel!cu o concentraiemaxim peste "-# ore;

- practic nu semetabolizeaz;- $%& se elimin sub

form neschimbat prinurin 'i doar (-"& sedetermin n scaun;

- )%,* n ser + ,* ore, ncreier ,* ore, eliminaredeplin n #% ore;

- ."-%,/( l01g;- 2l renal- 3/ ml0min4

- se absoarbe rapid dintubul digesti5 cu obiodisponibili-tate de /-$#&;

- concentraia maxim nser peste #%-/% min;

-

se cupleaz "%-%& cuproteinele plasmatice,- penetreaz bariera

hematoencefalic,placenta, iar n lapte sedetermin n cantitinensemnate;

- se metabolizeaz rapidcu formarea demetabolii acti5i care seacumuleaz

prepondenrent n

substana cenu'ie;- se elimin prepondenrent

prin urin sub form demetabolii 'i *& prin

scaun;- )%,*-",* ore, cu o

eliminare timp de " orecirca a & din doz4

- se absoarbe din tubuldigesti5;

- concnetraia maxim nplasm;

- prin barierahematoencefalic

penetreaz doar "& dindoz;- se cupleaz selecti5 n

sectoarele afectate deprocesul patologic;

- se supune metabolizriicu formarea de acid

succinic, care esteutilizat n ciclul 6rebs cueliminarea unei cantiticonsiderabile de energie4

- se absoarbe din tubuldigesti5 indiferent deadministrarea hranei,

- la in7ectareasubcutan peste #%min se dipisteaz n

creier;- penetreaz barierahematoencefalic cuo corelaie directdintre concentraian ser 'i creier;

- nu se dipisteazmetabolizarea 5ditn acizii gama-aminobutric inclusi5

'i n 892;- se elimin sub form

neschimbat prinurin4

:9:2A ?: P@8@=@:A 9@@)B@P>=@B

Preparatul Indicaiile Regimul de dozarePiracetamul - diferite stri ale insuficienei cerebrale

organice 'i funcionale, ndeosebi de originehipoxicC

- encefalopatii 'i stri cerebroastenice dediferit genez traumatic, ischemic,5ascular, toxic, etc!,

- tulburri cauzate de alcoolism sindromul deobstinen, psihoze, delir, dereglriintelectuale!;

- n geriatrie n tratamentul deficitului dememorie 'i atenie, di5erse 5ariante aledemeniei senile, dereglri de compartimentn boala Alteimer!;

- n pediatrie + tulburri de compartiment 'iadaptare la mediul familial, 'i 'colar; n

sechelele psihoafecti5e ale encefalopatiilor; nstrile de ntrziere a dez5oltriipsihomoztorii, tratamentul maladiilorneurologice meningoencefalite,encefalomielite, traume cerebrale, dindromhidroencefalic! 'i psihice oligofrenie etc!;tratamentul afeciunilor creierului la nou

nscut, pro5ocate de traume, hipoxie; enurezanocturn;- migren, cefalee rebel, ameeli, ne5ralgia

trigemenului, sindromul radicular dureros;- n unele stri acuteC dereglri tranzistorii ale

circulaiei cerebrale, ictusul ischemic, traume,meningite, coma traumatic 'i toxic,

8e poate administra intern, intramuscular 'iintra5enos4 ac situaia permite este

preferabil ingerarea oral4 =a in7ectarea i05prin bolus sau perfuzie!se recurge n strileclinice gra5e 'i 0 sau starea pacientului gra54

ozele nictemerale 5ariaz de la #% la /%mg01g subdi5izate n " sau chiar #- prize4

Dn situaiile acute gra5e i05 lent sau perfuziecte # g0zi, iar la necesitate pn la (" g0zi4

ozele de ntreinere ", g4 urata curei numai puin de # sptmni n strilecomatoase, traume cerebrale etc4

:0m se administreaz cte ( g de # ori0zi4)ratamentul cronic poate fi nceput cu dozemedii de (,"-", g0zi, iar n primele zile chiar,3 g0" ore, continund cu doze de %,3 g de# ori0zi cel puin -/ sptmni deoareceefectul e5olueaz lent4

=a copii oral cte *% mg01g0zi fr a dep'i%% mg de # ori0zi4 Dn cazul coreciein5turii se indic cte #,# g0zi 3ml

sol4"%& sau * ml sol #,#& de " ori0zi nainte

de de7un 'i cin! n timpul anului 'colar4Dn situaiile acute edem cerebral,meningoencefalite etc! perfuzie i05 a cte *-(%ml sol4"%& n (%%-(*% ml glucoz *& timp de(% zile4

Dn cazul tratamentului de plan i0m cte #- mlsol4"%& (%-"% in7ecii4 urata curelor de la


8/16

delirium tremens etc;- ca ad7u5ant n tratamentul anemiilor

drepanocitare cu hematii falciforme!;- cu scop profilactic n situaiile de stres4

#-sptmni la "-/ luni4 8e pot efectua ncazul tratamentului de durat cte (% in7eciia * ml sol4"%& peste o zi, apoi intern cte %,de "-# ori0zi nc (-" luni4

=a pacienii cu insuficien renal dozele semic'oreaz cu E dac clearance-ul creatineiconstituie /%-% ml0min, 'i cu # dacaceasta constituie %-"% ml0min4

Piritinolul - tratamentul dimineei de origine organicdegenerati5, 5ascular sau mixt! la

prezena a a'a simptome ca dereglri dememorie, gndire, concentrare a ateniei,

surmena7;- encefalopatia postraumatic,- stri dup accidente 5asculare, encefalite,

intoxicaii;- n caz de instabilitate psihic 'i psihomotorie,

tulburri de compartament, ntrzierepsihomotorie la copii;

- uneori n poliartrit reumatoid ns efectuleste lent 'i se manifest prin ntrzierea

e5oluiei bolii!;- insuficiena cerebro5ascular cronic4

8e dozeaz indi5idual n dependen degra5itatea maladiei 'i reacia pacientului la

tratament4 oza medie pentru aduli "%% mg #ori 0 zi " dragee sau (% ml sirop " linguri! #ori0zi! 'i *%-"%% mg0zi la copii dup 5rsta!cel puin timp de /- sptmni efectule5olueaz lent dup circa "-! sau chiar ("

sptmni4Dn tratamentul complex al ictusului se indiccte "%% mg " ori0zi sau (%% mg # ori0zi4 Dndereglrile intermitente se indic dup (-"

zile, iar n ictusul ischemic dup -(% zile4Dn insuficiena cerebro5ascular cronic se

indic cte (%% mg # ori0zi timp de (-" luni4Dn poliartrita rematoid oral cte /%% mg0zitimp ndelungat4

Dn unele situaii se poate in7ectata prinperfuzie intra5enoas "%%-%% mg uneoripn la ( g!4Dn caz de tulburri de scaun sau excitaie lacopii nu se recomand administrarea pe

sear4 8e ingereaz piritinolul n timpul saudup mas cu lichid4

Acidul gama-aminobutric

- maladii 5asuclare ale creieruluiateroscleroza, afeciuni 5asculare n

hipertensiunea arterial!;- encefalopatie discirculatorie cu afectarea

memoriei, ateniei, 5orbirii, cefalee, ameeli;- stri dup ictus, insuficien cerebro5ascular

cronic 'i traume cerebrale,- encefalopatie alcoolic, demenie,- profilaxia 'i tratamentul cinetozelor,- la copii cu ntrzierea dez5oltrii 'i paralizie

cerebral, fenomene reziduale ale traumeicerebrale 'i dup na'tere4

Pentru aduli dozele recomandate sunt de %,*-(,"* g # ori0zi (,*-#,* g0" ore!4 Dn citetoze

cu scop curati5 se indic cte %,* g # ori0zi,iar pentru profilaxie cte *%% mg # ori0zi #zile pn la cltorie 'i n acelea'i dozenemi7locit nainte4

Dn strile gra5e preparatul se ntroduce prinperfuzie i05 cte "% ml soluie *& n *%% ml sefiziologic a cte "*-#* picturi pe minut4:ntra5enos n 7et se poate administra de "ori0zi n decurs de #- zile4 ozele pentrucopii depind de 5rst (-# ani + (-" g0zi; -/ani "-# g0zi; peste ani # g0zi repartizate n #

prize4 urata curei de la "-# sptmni la /

luni4 Dn cinetoz la copii se indic cu scopcurati5 "*% mg #ori0zi timp de #- zile4

Preparatul se in7ecteaz dup mesei4Acidul nicotinoil-gama-aminobutric

- perioada acut 'i de reabilitare dup ictus;- encefalopatie discirculatorie- traume cerebrale, neuroinfecii- migren profilaxia 'i cuplarea accesului!- stri astmice cauzate de maladiile neuro-

psihice sau de suprasolicitare intelectual 'ifizic;

- stri depresi5e la btrni, psihoze senile;- sindromul de abstinen la alcoolici;

- glaucom primar cu unghi deschis pentruameliorarea 5zului dup mic'orarea

presiunii intraoculare4

-

2alciulhomopantotenat

- stri astemice endogene sau organice;- dereglri neurotice;- hiperchineziile la administrarea ndelungat a

neurolepticelor;

- =a aduli sunt recomandate doze de -/g0zi4 =a copii cu (*-#% min nainte demas cte "*%-*%% mg -/ ori pe zi timpde # luni- curele se pot repeta dup #-/


9/16

- la copiiC cu defecte 'i retenie n dez5oltarea5orbirii;

- olingofrenie, epilepsie polimorfe, crizeminore 'i 7ac1soniene!;

- consecinele neuroinfeciilor 'i traumelorcerebrale4

luni4 Dn cazul epilepsiei n acelea'i doze#- ori0zi timp mai ndelungat4

Feclofenoxatul - - accidente cerebro5asculare 'i consecinelelor;

- insuficien cerebral cu di5erse manifestri,- traume cerebrale,

- stri de confuz la alcoolici;- n anesteziologie pentru nlturarea

deprimrii respiraiei, accelerarea trezirii 'idiminuarea tremorului dupneuroleptanalgezie 'i contracturile produse de1etamin4

- =a aduli oral cte %,* g dimineaa 'i laprnz pe o durat de -3 sptmni4 Dnsituaiile acute n anesteziologie i05 'lentcte (-# g0zi4

Analepticele Analeptice= stimulatoare ale centrilor vitali bulbari (in special centrii respiratori si

vasomotor)Ncorazolul#bemegridul#cordiaminaO; eect de trezire si de stimulare arespiratiei#eectul se explica prin cresterea recventei si prounzimii respiratiei#iar la nivelvasomotor-marirea rezistentei vasculare perierice si a TA. Sau centrii spinali(stricnina)

"le sau intensiica procesul de excitatie sau suprima mecanismele inhibitorii $utem atribui la acesta grupa si caeina care are o predominare a eectului

psihostimulant#determinat de inluenta ei asupra scoartei cerebrale. 1!P" T!QI'"-provoaca convulsii. 1iapazonul dintre dozele analepticelor necesare pt stimularea respiratiei sau vasomotor si

dozele decnasarii convulsiilor este relativ mic. !epre&entanti*

emegrida 6 olosita in intoxicatii cu barbiturice pentru stimularea centrilor respiratori.

AA&"$TI'"&"-se olosesc pe larg in intoxicatii cu anestezice generale#alcool etilic#hipnotice situlburari ale respiratiei(asixia noi nascutilor).'ardiamina si camorul se utilizeaza si in insuicienta cardiovasculara.

Indicaii* aeciuni pulmonare cu insuicienF respiratorie# HnsoitF de hipoxemie Gi hipercapnie. reanimare dupF anestezia generalF

"ecte adverse* tuse# greuri# vFrsFturi# neliniGte# /TA# tahicardie# aritmii# cealee# senzaie de

cFldurF# hipersudoraie# tremor# hipertonie muscularF# convulsii clonice 'ontraindicaii*

epilepsie# criza de astm bronGic accidente vasculare recente

AA&"$TI'"&"

+. STI%B&AT" %"1B&A" 6

strictinF nitrat securininF nitrat

. STI%B&AT" B&A"

"%"2I1 IR"TA%I1 $"T"TAP!&

'A%,! SB&,!'A%,!'AI "TI%IP!& 'A,"I


10/16

3. STI%B&AT" 2""A&"

a) $lante tonizante

schizandra pantocrina

streculia rantarina

leuzea echinopanax

b) $lante adaptogene

panax (ginseng) bioginseng

aralia rodiolaeleuterococcus

I. STIM%LA)T"L" M"D%LA!"

Alcaloi&ii stricninei

itraii de stricninF 6 din strchnosnux-nuca vomicF

secureninF 6 din securinega

$osedF aciune rapidF Gi puternicF# dar sunt oarte toxice. Se olosesc rar.%ecanismul de aciune 6 preparatele sunt antogoniGti al glicinei (mediator inhibitor Hn S') GiblocheazF receptorii ei# ceea ce duce la diminuarea controlului inhibitor la nivelul mFduvei Gicreierului Gi declanGarea reaciilor motorii relexe cu ma0orarea luxului de impulsuri pe cFileaerente Gi activarea rFspunsurilor relectorii.

Kn doze toxice provoacF convulsii tonico-clonice.

Spectrul de ac6iune 7i indica6iile #tratamentul de cur8 cu do&e mici$

+. Activarea unciilor segmentare relectorii ce duce la ma0orarea tonusului muscular Giaciunilor troice a sistemului nervos.

. Ampliicarea Gi intensiicarea reaciilor motorii.3. KmbunFtFirea unciilor organelor bazinului mic.Aceste eecte se olosesc Hn caz de paralizii Gi pareze dupF traume# ischemii#

poliomielitF.

. AmelioreazF acuitatea vFzului# auzului Gi altor analizatori datoritF sporirii sensibilitFii loraF de impulsurile subpragele. 'u acest scop se olosesc Hn terapia complexF a dereglFriloracestor analizatori Hn urma intoxicaiilor# proceselor sclerotice.

5. 'reGte tonusul general Gi activitatea organismului datoritF activFrii metabolismului#unciilor glandelor endocrine# inervaiei vegetative.Se administreazF iMm Hntr-un regim individual Hn condiii spitaliceGti.

STIM%LA)T"L" 9%L9A!"*reparatele se caracteri&ea&8 prin:

' aciune neselectivF;

- cresc nivelul transmisiei Hn sinapse cu dierii mediatori;- diminuF perioada latentF a relexelor;- cresc labilitatea uncionalF Gi recvena descFrcFrilor;- preponderent excitF centrul decJt menin uncia lui;- eectul se maniestF numai Hn cazul diminuFrii tonusului centrului pJnF la un nivel critic;- aciune instabilF# de scurtF duratF (minute# zeci de minute);- la administrarea repetatF poate duce la epuizarea centrului# eect paradoxal Gi convulsii;- cresc intensitatea proceselor metabolice Hn creier# utilizarea !Gi energiei;- diapazon terapeutic mic.

Inluena asupra centrului respirator* se maniestF prin creGterea amplitudei Gi recveneirespiraiei Gi a sensibilitFii la stimulatorii iziologici ('!# /Eetc.).


11/16

1in partea sistemului cardiovascular se constatF ma0orarea rezistenei perierice Gi presiuniiarteriale (prin eect central)# bradicardie de origine centalF# vasodilaie periericF.

Indica6iile pentru utili&area sunt:

- asixia nou-nFscuilor;- stimularea respiraiei dupF Hnec;- Hn ormele uGoare de supradozare a anestezicelor generale# hipnoticelor# alcoolului etilic;- hipoventilaie la bolnavii gravi;- Hn suicienF cardiovascularF (hipotensiune arterialF etc.)

Stimulantele bulbare sunt contraindicate n:

- traume cerebrale# come# hipoxie# intoxicaii cu*toxice convulsivante Gi remedii ce excitF S'# meningite# tetanos# epilepsie Hn anamnezF.

II. STIM%LA)T" ;")"!AL"

A. *reparatele vegetale native cu efecte toni&ante

Tincturi Gi extracte din schizandrae# leuzeac# aralia# streculia# echinopanax precum Gi unele

preparate ca saparel# rantarinF# pantocrinF (coarnele neosiicate ale moralilor).Substanele cu astel de aciune au ost discoperite la unele vietFi ale mFrilor Gi oceanelor# apelorterminale.

"le exercitF*

+). aciune stimulatoare moderatF maniestF prin creGterea perormanei de muncF# HnlFturareaslFbiciunii FrF euorie dupF una sau mai multe administrFri;

). eect tonizant general de tipul stricninei HnsF se dezvoltF mai lent. Kn legFturF cu toxicitatea micFse olosesc Hn pediatrie Gi gheriatrie;

3). o poziie intermediarF Hntre aceastF grupF Gi adaptogene ocupF Aralia. &a olosirea ei

HndelungatF se observF*a) creGterea marcatF a perormanei izice Gi activitFii operatorii;b) restabilirea orelor dupF un eort enorm.c) olosirea raionalF a rezervelor uncionale Gi energetice;d) HmbunFtFirea unciei analizatorilor vFzului Gi auzului;

Sunt indicate Hn stFri astemice# sechelele traumelor cerebrale.

9. *reparatele native cu efecte adaptogere

adix 2inseng 6 tincturF# pulbere# comprimate;

iodinseng 6 tinctura;

"leuterococcus 6 extract luid;odiola rosea 6 tincturF# extract luid# preparat neogalenic 6 rodozina.

'onin glicozide (panaxozide etc) care# posibil# Gi determinF ma0oritatea eectelor sunt binecunoscute Hn medicina popularF*

Mecanismul de ac6iune:

+). ActiveazF sinteza A Gi proteinelor prin aparatul genetic al celulelor cu activitatea enzimelormetabolismului energetic Gi ampliicF procesele de reabilitare. Se amelioreazF adaptarea laagenii exogeni neavorabili.

Spectrul de ac6iune:+). %Fresc treptat Gi moderat perormana psihicF Gi izicF# Hn deosebi la asocierea cuantrenamentul (la utilizarea timp de -9 sFptFmJni)# HnsF cedeazF psihostimulantelor Gitonizantelor generale.

). %a0oreazF moderat suportarea actorilor exogeni neavorabili* (hipo- Gi hipertermie# traume#intoxicaii# ionizaia ultravioletF# radiaiei etc) Gi adaptarea la condiiile mediului;


12/16

3). educ modiicFrile neavorabile ale metabolismului Hn reaciile de stres# preHntJmpinFepuizarea sistemului hipoizF 6 medulosprarenale;

) AmpliicF Gi intensiicF imunitatea nespeciicF cu mFrirea rezistenei organismului la inecii.

Sunt preparate utilizate cu scop proilactic ce trebuie olosite timp Hndelungat# Hn regim strict(+-3 luni).

Se suportF bine# pot i uneori constatate dereglFri ale somnului# sJngerFri# hipoglicemii.

" dorit de obinut Hn* hipertensiune arterialF# insomnie# iritabilitate# ebrF# hemoragii.

*si(oanaleptice #stimulante psi(ice$:

+. - analeptice clasice (caeina si picrotoxina# $entilentetrazol# icetamid etc.) - Analeptice moderne (emegrid# Ahpnon# %egimid# /eptaml etc).

. Substante psihotone (psihoenergizante) - substante ale dispozitiei (timoanaleptice din seria Inhibitorilor de monoa minooxidaze -

I.%.A.!.) - amine sintetice simpaticomimetice (adrenalina# eredina# ametamina); - psihotone sintetice cu actiune simpaticomimetica redusa sau nula ('ente drin# &idepran); - psihotone de reglare metabolica (mecloenoxat# piritoxina# piritinol piracetam# vitamina #

'# etc).-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

deprimantele S)C : narcotice ; hipnotice ; anxiolitice ; sedative ; neuroleptice ; anticonvulsivante ;relaxante musculare polisinaptice ; analgezice centrale ;

stimulante S)C :analeptice corticale M bulbare M medulare ; antidepresive ; antipar:inonsiene ;

Sustan6e medicamentoase cu efect stimulant :1$ Analeptice corticale : sunt medicamente care stimuleazF activitatea corticalF =*SI


13/16

efect bron(odilatator6 AMI)+ILI)A6 derivat de teoilinF se administreazF Fn criza deastm bronGic 6 tratament cronic ;

efect vasodilatator* Hn terapia claudicaiei intermitente ;

b$ AM"TAMI)" mecanism * creGte eliberarea de noradrenalinF din veziculele b. terminaiile simpatice ; la doze

mari creGte eliberarea de dopaminF # serotoninF ; efecte farmacodinamice *

S' * eecte comune psihoanalepticelor ; hiperrelexie marcatF ; tremor ; iritabilitate ; logoree;

agresivitate ; anxietate# stare de panicF ; pot conduce la delir# convulsii# comF ; anorexieextremF ; det. dependenF izicF Gi psihicF Gi stimuleazF centrul respirator ;

c 6v * creGte TA sistolicF Gi diastolicF ; scade aliura ventricularF ; la doze mari 6 aritmie musculatura netedF * similare noradrenalinei # a cFrei eliberare o determinF ;

!epre&entan6i :AM"TAMI)AM"TAM"TAMI)A utili&8ri * enurezis nocturn ; narcolepsie ( crize de hipersomnie ) ; obezitate pt. reducerea anorexiei ;

$ Analeptice bulbare stimuleazF centrii nervoGi bulbari# cu precFdere pe cel respirator ; indice terapeutic extrem de scFzut; pot induce convulsii de tip tonico-clonic chiar la doze terapeutice prin stimularea unor arii motorii

corticale ;!epre&entan6i*

)I>"TAMID D+=A*!AM

?$ Analeptice medulare : eect stimulant care vizeazF # Hn primul rJnd# teritoriu medular# dar este prezent la nivelul

Hntregului S' ; acioneazF prin blocarea receptorilor pt. glicinF care# la nivel medular# determinF blocarea

conexiunii dintre neuronii ensha< cu eect inhibitor Gi motoneuronii din coarnele anterioare#determinJnd# astel# creGterea excitabilitFii motoneuronilor cu ampliicarea tonusului GicontractilitFii musculaturii scheletice ;

repre&entant* ST!IC)I)A dupF ingestia involuntar8 de stricnin8apar # Hn +8-38 minute * asciculaii la nivelul eei Gi

membrelor# apoi convulsii de tip tetanic# la stimuli# din ce Hn ce mai slabi# pJnF cJnd se instaleazFcontractura generalizatF ;

musculatura eei capFtF aspect de ri&us sardonicus # iar prin paralizia musculaturiirespiratorii survine decesul ;

tratamentul into,ica6iei*DIA@"*AM ASISTA!" !"S*I!AT+!I" ;

B$ Medica6ia nootrop8: grup de substane care HmbunFtFesc metabolismul celulei nervoase # crescJndu-i activitatea # dar

mai ales crecJndu-i rezistena la dierii actori externi * traumatici# hipoxici # toxici ;!epre&entan6i*

*I!AC"TAM* acioneazF prin stimularea pFtrunderii de glucozF Hn celula nervoasF# accentuJnd ulterior reaciile de

oxidare Gi de ormare de AT$ Gi Hn mod paradoxal scade consumul de oxigen ; stimuleazF capacitatea de memorare# atenie# concentrare ; creGte rezistena S' la agresiuni toxice# A'# traumatice ; accelereazF procesele de vindecare Gi recuperare encealicF dupF schele inecioase#vasculare

*I!ITI)+L : creGte capacitatea de concentrare Gi coordonare psihomotorie ; HmbunFtFeGte perormanele psihice la bFtrJnii cu AS' ;

M"CL+")+=AT* grFbeGte procesele de vindecare Gi de recuperare dupF A'# inecii# traumatisme creGte capacitatea de rezistenF # iind util Hn intoxicaia acutF alcoolicF sau anestezie ;


14/16

3$ Substan6e cu folosire abu&iv8 : determinF dependenF ; utilizarea lor e ie complet ilicitF# ie realmente sub strictF supraveghere *

AM"TAMI)"C+CAI)A"TA)+L%L+*I+I@II)IC+TI)ACA"I)A I T"+9!+MI)ALSDCA)A9IS # MA!I


15/16

eectul antidepresiv al inhib. de %A! se pare cF s-ar datora potenFrii transmiterii de tipadrenergic Gi M sau serotoninergic ca urmare a creGterii capitalului de noradrenalinF GiserotoninF Hn diverse structuri nervoase implicate Hn tulburFri aective ;

eectul este semniicativ dupF +- sFptFmJni de tratament ; reversibil * TAI& 'I$!%IA ireversibil * care sub aciunea %A! se oxideazF parial rezultJnd compuGi responsabili de

inactivarea enzimei ; atJt Hn cazul A1T cJt Gi I%A! # administrarea lor pe ondul unui tratament de duratF cu

anrtihipertensive care scad tonusul sistemului perieric # se poate Hnsoi de accidente cardiovasculare carFspuns la hiperactivitatea sistemului ;

Ionul de Litiu* reprezentat sub ormF de carbonat sau citrat # principala medicaie a tulburFrilor bipolare aective#

maniaco-depresive ; mecanism* incomplet elucidat ; odatF pFtruns Hn celula nervoasF poate determina *

scade eliberarea de noradrenalina Gi dopamina din terminaiile nervoase ; creGte secreia de serotoninF ; scade recaptarea de amine biogene din anta sinapticF Gi scFderea includerii acestora Hn

vezicule ce vor avoriza degradarea enzimelor a neuromediatorilor; blocarea reutilizFrii inozitolului Hn sinteza nozitol triosatului ;

reac6ii adverse* indice terapeutic . mic# motiv pt care a ost . greu acceptabil Hn practica medicalFHn ciuda eicacitFii sale deosebite ; suprado&are* diaree# vomF# rinoree# dermatitF alergicF # ulterior apFrJnd hiperrelexie# tremor#

dizartrie # conuzii# convulsii# comF 6 dializF ; interac6iuni medicamentoase*

Li sub aciunea A1/ la nivelul rinichiului determinF o ormF uGoarF de diabet insipidnerogen cu poliurie Gi polidipsie ;

diureticele ba&idiceaccentueazF riscul intoxicaiilor ; AI)S# Hn special# indometacinul scade eliminarea renalF de &i

)euroleptice # tranc(ili&ante majore antipsi(otice $ caracterizat prin diminuarea activitFii psihomotorii# aplatizare emoionalF Gi indierenF aectivF mecanism de aciune * blocheazF receptorii de la nivelul dieritelor structuri ale S' eectul iind

nespeciic localizat ;"fecte farmacologice*

+) S' * eect antipsihotic # combatJnd delirul Gi halucinaiile la bolnavi schezorenici ; reduc agresivitatea Gi activitatea motorie spontanF ; induc sedare ;

pacienii au o lentoare Hn a rFspunde la stimuli # scade activitatea psihicF# chiar somnolena efecte de tip e,trapiramidal*

sdr. *arHinson : dis:inezie# rigiditate muscularF# tremor# datorat unui dezechilibru Hntretransmiterea de tip dopaminergic # deicitarF Gi cea de tip colinergic # excedentarF

reac6ii distonice acute : contracii susinute# involuntare a musculaturii membrelor saugJtului mergJnd pJnF la contracturF generalizatF ;

aHatisia :neliniGte motorie permanentF # cu agitaie continuF ; disHine&ia tardiv8 : contracturi musculare involuntare repetate# continue# stereotipe#

nedureroase# Hn special la nivelul eei# dar Gi la nivelul membrelor sau trunchiului # apFrute peondul unei hipotonii generalizate a musculaturii striate ;

sindrom neuroleptic malign :

apare la cei cu predispoziie geneticF Gi nu este corelatF cu doza de neuroleptic ; se manifest8 prin * rigiditate muscularF puternicF cu producia masivF de cFldurF#

(blocarea sau scFderea termolizei); leucocitozF de stress; hTA marcatF ; tahicardie severF ; tratament * bromocriptinF ; diazepam ca decontracturant ; rFcirea corpului prin

HmpachetFri reci ; efecte neuroendocrine :


16/16

creGte secreia de prolactinF # care la rJndul sFu scade secreia de ,S/ Gi &/ la nivelulhipoizar cu apariia amenoreeei la emei Gi impotenF Gi scFderea libidoului la bFrbai ;

scade secreia de corticoliherinF ( '/ ) cu scFderea capacitFii de apFrare ; scade secreia de somatoliherinF ( S/ ) cu tulburFri de creGtere la copii ; scade secreia de oxitocinF ; scade secreia de A1/ cu uGor eect diuretic ;

$ S) autonom : adrenoblocant :hTA ca urmare a vasodilataiei generale ;

efecte anticolinergice de tip atropinic : tulburFri de vedere 6 midriaza ; scade secreia salivarFGi gastricF ; scade peristaltismul intestinal ; retenie de urinF #

?$ Alte efecte : c v :/TA ; eect inotrop negativ ; renal :creGte moderat diureza ; ocular :tulburFri de vedere; unele pot determina depozite brune la nivelul corneean sau cristalin ; ficat :rar icter colestatic de intensitate redusF ; sunt inductori enzimatici; enomen ce stF la baza

apariiei enomenului de toleranF ; efect anti(istaminic /reacii alergice . rar

Indica6ii : n psi(iatrie * medicament principal ; medicaie speciicF Hn caz de schizorenie ; Hn sindrom

maniaco-depresiv ; autism ; boala Altzheimer ; eect antiemetic ( Hn gastroenterite ; boala deiradiere ; intoxicaie medicamentoasF ; cure cu citostatice ) ;

hipotermiante ;Contraindica6ii *

administrare cu prudenF dupF evaluarea clinicF a bolnavului cu insuicienF renalF sau hepaticF ; glaucom ; adenomul de prostatF ;

!epre&entan6i *Antipsi(otice tipice :

CL+!*!+MA@I)A TI+!IDA@I)A

L%T"MA@I)A

Substante psihotrope

Documents

Transcript of Substante psihotrope