5/12/2018 Stimulente corticale-COCAINA - slidepdf.com

http://slidepdf.com/reader/full/stimulente-corticale-cocaina 1/20

 

Stimulente Corticale

Cocaina

Definiţia drogului: În accepţia clasică, drogul este substanţa care, fiind absorbită de

un organism viu, îi modifică una sau mai multe funcţii (OMS – Organizaţia Mondială a

Sănătăţii); în sens farmacologic, drogul este o substanţă utilizată sau nu în medicină, a

cărei folosire abuzivă poate crea dependenţă fizică şi psihică sau tulburări grave ale

activităţii mintale, ale percepţiei şi ale comportamentului.

Clasificări ale drogurilor:

I. - droguri legale, admise: cofeina, tutunul, alcoolul

- droguri ilegale: fac obiectul unor convenţii internaţionale sau legi naţionale (în

România - menţionate de Legea 143/2000 privind combaterea traficului şi consumului

ilicit de droguri)

II. după modul de acţiune asupra Sistemului Nervos Central (SNC), drogurile ilegale

sau „de abuz” se clasifică astfel:

- stimulente ale SNC: cocaina, amfetamine, crack 

- depresive ale SNC: opiacee (opiu, morfina, heroina, metadona, petidina, codeina),

 barbiturice, tranchilizante

- perturbatoare ale SNC: cannabis, LSD, Ecstasy, PCP, Mescalina, Psilocybina,

Psilocyna.

5/12/2018 Stimulente corticale-COCAINA - slidepdf.com

http://slidepdf.com/reader/full/stimulente-corticale-cocaina 2/20

 

Cauzele consumului de droguri …

Consumă droguri şi cei cu probleme familiale şi cei fără astfel de probleme, şi cei care au

 bani, şi cei fără posibilităţi financiare, şi cei cu studii, şi cei fără ...

Cauzele consumului de droguri sunt complexe. Nu ţin nici de nivelul de educaţie, nici de

situaţia materială ... totuşi, se pot distinge câteva dintre ele:

- curiozitatea: dorinţa de a încerca ceva nou; sunt însă atâtea alte lucruri, senzaţii de

experimentat în viaţă, NU alegeţi una care va poate face să vă pierdeţi viaţa

- plictiseala: trăim într-o societate care ne oferă multiple posibilităţi de petrecere a

timpului, de la sport şi muzică, la internet ş.a. Oare ţinem atât de puţin la viaţa noastră

încât să ne oprim la această tentaţie care face atât de mult rău, atât consumatorului, cât şi

familiei şi celor din jur?

- teribilismul: consumul de droguri poate fi considerat provocator, tocmai pentru

riscurile pe care le implică. Dar poţi să ieşi în evidenţă şi în mod pozitiv, fără să consumi

droguri! Găseşte alternative sănătoase!

- presiunea grupului de prieteni, a "găştii": este important să ştii să spui "NU",

dovedeşte că eşti puternic, încearcă să fii tu însuţi, chiar dacă cei din jurul tău au altă

opinie ! Şi nu face nimic doar pentru a impresiona pe „şeful găştii”, fii tu însuţi şi vei fi

mult mai apreciat! Nu-ţi sunt prieteni cei care te îndeamnă să faci ceva ce-ţi va face rău !

- probleme (în familie, şcoală, prieteni): unii tineri sunt tentaţi de droguri pentru a

scăpa/uita de problemele existente (divorţul părinţilor, abuzuri, rezultate şcolare slabe,

 probleme în plan sentimental etc). Însă drogurile nu rezolvă problemele, dimpotrivă, le

agravează !

- neintegrarea în colectivitate şi societate: unii consideră consumul de droguri un

răspuns la singurătate, la probleme privind integrarea în colectivitate. Dar drogurile nu

fac decât să te îndepărteze de familie, de colegi, de adevăraţii prieteni, ele te vor ajutadoar să fii şi mai singur !

Dacă tentaţia îţi va da vreodată târcoale (ţie sau cuiva de lângă tine):

GÂNDEŞTE-TE BINE CUM VREI SĂ FIE VIAŢA TA,

PENTRU CĂ ESTE SINGURA PE CARE O AI!

5/12/2018 Stimulente corticale-COCAINA - slidepdf.com

http://slidepdf.com/reader/full/stimulente-corticale-cocaina 3/20

 

Descriere

Cocaina este alcaloidul principal din

frunzele de Erythroxylon coca,

arbust originar din America de Sud

(Muntii Anzi), zonele subtropicala

si tropicala. In Bolivia este

raspandita varietatea Huanico coca,

cu un continut mai mare in cocainadecat varietatea Truxilo coca din

Peru.

Indigenii din America de Sud

mesteca frunzele de coca de mii de

ani, pentru scaderea senzatiei de

oboseala si foame si pentru a

inlatura efctele neplacute cauzate de

altitudine (greata, ameteli). Planta

era considerata un dar al zeilor si era folosita in timpul ritualurilor religioase si a

inmormantarilor.

Desi proprietatile frunzelor de coca ca stimulant si supresor al senzatiei de foame sunt

cunoscute de multe secole, izolarea alcaloidului cocaina a fost facuta abia in 1855. Multe

din cunostintele de chimie erau insuficiente la acea vreme, coca nu crestea in Europa iar 

frunzele se deteriorau usor in timpul transportului.

Alcaloidul cocaina a fost izolat pentru prima data de catre chimistul german FriederichGaedcke.

"O potiune din frunzele de coca" a fost inclusa in reteta originala a lui John Styth

Pemberton din 1886 pentru Coca-Cola. Un alt produs - ceaiul peruvian Mate, contine

Cocaină

Structură 

caracterfarmacologic

drog, stimulant SNC

izolat 1859 Albert Niemann

structurachimică 1898 Richard Willstätter 

compozi ieț

(2R,3S)-3-Benzoyloxy-

tropan-2-acid carbonic- methylester 

formula C17H21 NO4

număr CAS 50-36-2

masa molară 303,36 g/mol

punct detopire

195 °C

solubil apă, alcali, liposolubil

5/12/2018 Stimulente corticale-COCAINA - slidepdf.com

http://slidepdf.com/reader/full/stimulente-corticale-cocaina 4/20

 

aproximativ 5 mg cocaina per pliculet.

"Patria" cocainei este considerata Columbia, frunzele sunt insa recoltate mai ales in

Bolivia si Peru. Obtinerea cocainei din frunzele de coca este un proces relativ simplu.

Dupa recoltare, frunzele sunt tratate cu apa, iar dupa alcalinizare se supun extractiei cu

kerosen. Extractul obtinut se trateaza cu apa acidulata (acid sulfuric), apoi se

alcalinizeaza cu var si amoniac pentru a precipita cocaina baza. Rezulta "pasta de coca",

care ulterior se supune purificarii prin tratare cu acid sulfuric diluat si permanganat de

 potasiu. dupa decantare, solutia rezultata este tratata cu amoniac, rezultand cocaina baza,

ce este extrasa cu eter sau acetona, apoi , prin tratare cu acid clorhidric este transformata

in clorhidrat. Din 150 kg de frunzese poate obtine 1 kg pasta de coca.

Din punct de veder chimic, cocaina este metil-benzoil-ecgonina. Absorbtia cocainei de la

locul de aplicare are o viteza limitata de vasoconstrictia locala pe care o induce.

Metabolizarea la nivelul ficatului este catalizata de o enzima numita CE, si este intensa in

cazul in care este ingerat concomitent alcoolul. Produsii de metabolism ai cocainei sunt

mai lipofili (cu afinitate mai mare fata de sistemul nervos central) si mai toxici, ceea ce

explica cresterea mortalitatii in cazul consumului concomitent de cocaina si alcool.

Metabolitul urinar major este benzoil-ecgonina. Testul initial pentru a depista un

consumator de cocaina urmareste detectarea acesteia in urina. Daca este testat parul sau

saliva se cauta cocaina insasi.

Istoric

Primele frunze de coca ajung din America de Sud în Europa prin anii 1750. În iarna

anului 1859/1860 farmacistul german Albert Niemann (1834-1861) izolează înlaboratorul din Göttingen componen ii activi din frunzele de coca. El nume te alacaloidulț ș  

ob inut „kokain”. Această descoperire a lui Niemann este controversată, unii înclină săț  

creadă că primul care deja în 1855 a izolat alcalaoidul ar fi fost chimistul german

Friedrich Gädcke i că tot el a numit substan a „Erythroxylin”. O a treia variantă esteș ț  

neurologul Paolo Mantegazza din Pavia care ar fi descoperit alcaloidul în 1858.

5/12/2018 Stimulente corticale-COCAINA - slidepdf.com

http://slidepdf.com/reader/full/stimulente-corticale-cocaina 5/20

 

Cocaina pură a fost izolată în München în anul 1923 de purtătorul premiului Nobel

Richard Willstätter , D. Wolfes i H. Mäder. Din anul 1879 cocaina este folosită laș  

tratamentelor pacien ilor dependen i deț ț morfină. În acela i an Vassili von Anrep dinș  

Würzburg descoperă efectul analgezic al cocainei, acest efect analgezic i cel psihic esteș  

amintit în opera lui Sigmund Freud „Despre Coca”. In anul 1906 băutura răcoritoare

Coca-Cola con inea 250 mg cocaină/litru, acest lucru nu este amintit în istoriculț  

concernului. Pericolul de cauzare a dependen ei fa ă de alcaloid a fost recunoscută numaiț ț  

treptat.

Forme de prezentare si comercializare

1. Frunzele de coca - se pot mesteca (proaspete) sau fuma (uscate si maruntite).

2. Pasta de coca - este produsul primei faze a procesului de extractie a cocainei din

frunzele de coca. Contine 50-90% sulfat de cocaina si impuritati toxice. Este o pulbere de

culoare alba sau crem-bej, fina sau sub forma unor particule aglomerate; este in general

umeda si are un miros caracteristic. Este fumata in America de Sud singura sau in

amestec cu marijuana sau tutun (pistillo in Bolivia, bazuco in Columbia).

3. Clorhidrat de cocaina - pulbere alba, cristalina, cu gust amar, efect anestezic net sidurabil, foarte solubila in apa si alcool, insolubila in eter. De obicei se prezeaza dar poate

fi andministrata parenteral i.v.

4. Cocaina baza - este obtinuta dupa precipitarea din solutia apoasa a clorhidratului, la

tratarea cu o baza (alcalinizare). Cocaina baza este extrasa in eter, din care cristalizeaza

cocaina. Procedeul de transformare in baza a aparut la mijlocul anilor 70.

5. Crack - un tip de cocaina baza, obtinuta la alcalinizarea solutiei apoase a clorhidratului

cu NaHCO3 sau NH3, incalzirea amestecului, apoi racirea si filtrarea precipitatului.

Acesta este prelucrat in cuburi ("rock"). Pe piata drogurilor se gaseste sub forma unor 

cuburi sau pietricele de culoare alb-galbuie. Denumirea sa provine de la sunetul

(pocnituri) pe care il face la incalzire.

Formele de cocaina baza sunt preferate pentru fumat (datorita volatilizarii la temperatura

5/12/2018 Stimulente corticale-COCAINA - slidepdf.com

http://slidepdf.com/reader/full/stimulente-corticale-cocaina 6/20

 

mai scazuta).

Puritatea cocainei disponibila pe piata drogurilor variaza in limite largi. La momentul

 producerii in jungla Sud Americana are puritate mare (80-90%). Impuritatile provin in

special din solventii folositi la extractie. Diluarea ulterioara in scopul valorificarii pe

 piata implica adaugarea fie a unui anestezic local de sinteza, nesupus controlului

legislativ (xilina, procaina, anestezina), fie a unor substante inerte (lactoza, glucoza).

Uneori sunt adaugate amfetamine, fiind mai ieftine. In toate aceste cazuri aspectul este

foarte putin modificat. Dupa diluare, concentratia cocainei de pe piata drogurilor este

cuprinsa intre 30-50%.

Modalitati de consum

- mestecarea frunzelor - efecte cu latenta de 5-10 minute, durata de aproximativ 1 ora;

- prizare - este utilizat clorhidratul de cocaina cu absorbtie la nivelul mucoasei nazale.

Fractionarea unei doze se face cu ajutorul unui obiect ascutit (o lama de ras) in linii mai

accesibile prizatului. O doza tipica ("linie") de prizat contine intre 20-30 mg sau mai mult

(pana la 100 mg), are 3-5 cm lungime, se intinde pe o suprafata neteda (de obicei pe o

oglinda) si se prizeaza cu ajutorul unui pai sau al unui tub improvizat de hartie. ACestintreg arsenal se numeste "paraphernalia".

In cazul prizarii, efectele se declanseaza rapid (3-5 minute), ating un maxim in 15-20

minute si dureaza circa 30 minute-1 ora.

- fumat - se foloseste cocaina baza sau "crack"-ul pentru ca se volatilizeaza la o

temperatura mai scazuta iar latenta efectelor este scurta (8-10 secunde). Durata efectelor 

este de asemenea scurta (aproximativ 15 minute), starea de euforie "high" este urmata de

deprimare rapida, care determina repetarea dozei, uneori la cateva minute in cursulepisoadelor prelungite de fumat. Cocaina fumata nu produce un efect la fel de intens cum

se obtine prin prizare deoarece cea mai mare parte a drogului se pierde datorita

temperaturii ridicate. Formele de cocaina baza sunt mai potrivite pentru fumat (fiind mai

lipofile) deoarece prin fum ea ajunge la nivelul SNC mult mai repede decat prin prizare

(aproximativ 5-8 secunde), comparativ cu patrunderea pe calea i.v. care dureaza 15-30

5/12/2018 Stimulente corticale-COCAINA - slidepdf.com

http://slidepdf.com/reader/full/stimulente-corticale-cocaina 7/20

 

secunde. Cocaina baza produce o euforie foarte intensa si de scurta durata.

- injectare - in special i.v. Este modalitatea de consum cu cel mai ridicat potential

dependogen. Aproximativ 18% dintre consumatori recurg la injectarea i.v., latenta

efectelor fiind de 15-30 secunde. Aceasta categorie de consumatori prezinta cele mai

multe cazuri letale, mai ales ca uneori se recurge la combinatii foarte periculoase - de

exemplu cocaina si heroina care poarta numele de " speedball " , avand actiune sinergica

de deprimare respiratorie.

- administrarea pe cale orala - este o modalitate folosita mai rar. Este consumata

cocaina sub forma de clorhidrat.

Farmacodinamica cocainei

Farmacocinetica

Cocaina este are caracter bazic, cu pKa=8,6.

Cocaina fumată traversează membranele celulare foarte rapid şi la fel de rapid şi bariera

 bariera hematoencefalică.

Cantitatea relativă de cocaină ce se absoarbe la nivelul sistemului, depinde în mare

măsura de modul de administrare. Cantitatea de cocaină absorbită diferă dacă aceasta a

fost prizată, sau administrată oral sau intravenos.

Din punct de vedere al metabolismului, cocaina se metabolizează rapid producând

 benzoilecgonina (BE), ecgonina-metil-ester şi ecgonina, şi doar 1-5% se elimină prin

urină.

5/12/2018 Stimulente corticale-COCAINA - slidepdf.com

http://slidepdf.com/reader/full/stimulente-corticale-cocaina 8/20

 

Când cocaina se fumează, drogul pirolizează o serie de compuşi chimici în funcţie de

temperatură. În principal, metabolitul este anhidro-ecgonina-metil-ester (AEME), care se

 poate determina foarte bine în urină.

În absenţa alcoolului, metaboliţii principali sunt benzoilecgonina (BEG) şi esterul de

metil-ecgonina (EME).

În prezenţa alcoolului se formează un derivat particular, toxic, numit cocaetilena.

Proprietăţi farmacologice

• Cocaina este o substanţă capabilă să activeze doar o anumită parte a sistemului

nervos simpatic, ea fiind un psihostimulant major excită sistemul nervos central,

în particular, centrii nervoşi psihici şi senzoriali şi centrii bulbari.

• Este de asemenea un anestezic local care determină insensibilizarea terminaţiilor 

nervoase, musculare şi cutanate şi poate de asemenea tăia conducţia în trunchiul

cerebral nervos şi inhiba alte efecte simptomatice indirecte.• Cocaina este o substanţă care dă o foarte mare dependenţă, poate duce la apariţia

sevrajului mai intens decat îl dau opiaceele, astfel încât se poate instala

iritabilitatea urmata chiar şi de depresie.

• Cocaina este lipofilă şi de aceea poate traversa foarte uşor bariera

hematoencefalică.

• Ea se fixează pe numeroşi receptori în sistemul nervos central, dar afectează în

aceeaşi măsura şi inima, ficatul, rinichii, suprarenalele. Se poate spune că se

fixează direct pe receptorii dopaminei.

5/12/2018 Stimulente corticale-COCAINA - slidepdf.com

http://slidepdf.com/reader/full/stimulente-corticale-cocaina 9/20

 

Utilizările medicale ale cocainei

• Cocaina face parte din clasa psihoanalepticelor (sau stimulatoarelor SNC-ului).

• Pentru a resimţi o senzaţie cum ar fi cea de durere, informaţia trebuie să treacă de

la un nerv la altul sub formă de impulsuri până ajunge la creier, unde este

 procesată şi interpretată ca atare.

• Cocaina inhibă această transmitere a informaţiei, comunicarea între terminaţiile

nervoase fiind astfel imposibilă.

Efectele consumului de cocaină

Când efectele scad, cocaina este prizată tot mai mult. Acest model al uzului frecvent

 poate genera dependenţă.

Efecte ce pot apare în timpul consumului sunt:

• sentimentele de bunăstare,

• scăderea apetitului,

• stimulare, creşterea apetitului sexual şi creşterea concentrării, creşterea

temperaturii corpului, a frecvenţei cardiace,

• agitaţie, anxietate, paranoia, ameţeală, greţuri, vomă, comportament violent,

• atac de cord

Cocaina de pe stradă este adesea impură. Injectarea cocainei impure poate fi mortală.

Prizatul poate produce afecţiuni ale aparatului respirator. Dependenţa este cea mai mare

 problemă a consumului cocaine - dependenţă psihologică. La început, toleranţa se

dezvoltă rapid în special în consumul frecvent. Fumatul generează un climax de 3-5

minute, în timp ce inhalatul are efecte de până la 30 minute.

Efectele psihologice variază în funcţie de doză şi de toleranţa consumatorului:

5/12/2018 Stimulente corticale-COCAINA - slidepdf.com

http://slidepdf.com/reader/full/stimulente-corticale-cocaina 10/20

 

• creşte starea de alertă şi euforie,

• cresc performanţele sportive,

• scade oboseala şi gândirea clară,

• creşte capacitatea de concentrare, energia, iritabilitatea, insomnia, neliniştea.

• la doze mari se pot genera modele de psihoze, iritabilitate, frică, paranoia,

halucinaţii.

Efectele fizice:

• creşterea frecvenţei cardiace, a presiunii sanguine, a temperaturii corpului, a

 pulsului,

• dilatarea pupilelor,

• insomnii,

• lipsa apetitului,

• atacuri de cord şi moarte.

Efectele pe termen scurt:

Cocaina este un psihotrop din categoria stimulenţilor, care ca şi amfetaminele, cofeina şi

nicotina, stimulează sistemul nervos prin creşterea nivelului dopaminei în sinapsele

anumitor regiuni cerebrale. Când cocaina este prizată, ea atinge concentraţia maximă în10-30 minute.

Efectele sunt:

• senzaţie de euforie

• ameliorare a performanţelor 

• senzaţie de caldură

•  bronhodilataţie

•  puseuri intense de energie şi exaltare

Intoxicaţia cu cocaină produce :

-schimbări comportamentale sau inadaptări psihologice

-tahicardii sau bradicardie

-dilatarea pupilelor 

5/12/2018 Stimulente corticale-COCAINA - slidepdf.com

http://slidepdf.com/reader/full/stimulente-corticale-cocaina 11/20

 

-creşterea sau scăderea presiunii arteriale

-transpiraţie sau frisoane

-stări de vomă

-agitaţie sau relaxare psihomotorie

-febră musculară

-depresie respiratorie sau aritmie cardiacă

-confuzii

-crize convulsive sau comă

Efectele pe termen lung:

• inhalată poate cauza inflamări sau perforări a căilor nazale sau iritaţii nazale.

Pe termen lung, utilizatorii se plâng de:

• reducerea performanţelor sexuale

•  pierderea poftei de mâncare care poate duce în final la malnutriţie

• dereglarea ciclului menstrual

• episoade depresive şi cu apariţia paranoia.

Efectele posibile după încetarea consumului de cocaină

După încetarea consumului efectele ce pot apare sunt: 

• creşterea dorinţelor,

• foame,

• iritabilitate, apatie, depresie, paranoia, tendinţe de suicid,

•  pierderea apetitului sexual,• insomnii sau somnolenţă excesivă.

5/12/2018 Stimulente corticale-COCAINA - slidepdf.com

http://slidepdf.com/reader/full/stimulente-corticale-cocaina 12/20

 

Simptomele de supradoză

În cazul supradozei, simptomele sunt:

• agitaţie,• ostilitate,

• halucinaţii,

• convulsii,

• temperatură ridicată,

• atac de cord sau moarte.

Proprietăţi toxicologice şi reacţii adverse

Efectele toxice ale cocainei sunt principalele cauze ale dereglării funcţionării

sistemului simpatic şi tot ele sunt cele care dau următoarele simptomatologii :

-crize epileptice, convulsii, agitaţii însoţite de delir, sindrom neuroleptic malign

-paranoia

-atacuri cerebrale, hemoragii cerebrale

-sclerodermii

-leziuni pulmonare, infecţii, inflamaţii, atacuri vasculare

-leziuni gastrointestinale

-leziuni hepatice

-leziuni renale

-leziuni sanguine, dereglări hormonale

-perforaţii ale septului nazal

-leziuni ale pielii în urma înţepăturilor repetate

-leziuni oculare (în cazul fumătorilor de crack)

-degradări dentare

5/12/2018 Stimulente corticale-COCAINA - slidepdf.com

http://slidepdf.com/reader/full/stimulente-corticale-cocaina 13/20

 

Convulsiile ce apar în cazul supradozelor pot duce la decese dacă nu sunt controlate cu

diazepam, nitrendipină, nicardipină, nifedipină, diltiazem, flunarizină şi eventual

nimodipină.

Efectele cocainei asupra corpului omenesc

Cocaina are un efect anestezic datorită interferenţei sale în transmiterea informaţiilor de

la o celulă nervoasă la alta. Ea este un potenţial vasoconstrictor, de asemenea, accelerează

respiraţia şi măreşte temperatura corpului, induce starea de vomă. În doze mari, poate

 produce o stare de tremur şi convulsii. Aceste efecte de stimulare pot să conducă rapid la

un colaps al sistemului nervos central, care poate duce la rândul lui la insuficienţă

respiratorie şi/sau stop cardiac şi, într-un final, la moarte. Cocaina produce o puternică

 pierdere a apetitului, ceea ce duce la o severă pierdere în greutate şi la dezechilibru

alimentar. De asemenea, conduce şi la apariţia insomniilor.

Efectele cocainei asupra psihicului includ în mod obişnuit paranoia, delirul, starea de

 persecuţie, halucinaţiile vizuale, auditive şi tactile, creşterea numărului de acte iraţionale,

nervozitatea, neîncrederea, depresia şi lipsa motivaţională.

Dacă este administrată intravenos, seringile nesterile pot cauza infecţii şi boli.

Fumatul pastei de cocaină produce grave complicaţii, precum: bronşita, tuse persistentă,

imagine neclară, disfuncţii ale circulaţiei pulmonare.

Efect Toleran aț Absorb iaț Timp de înjumătă ireț Doza letală LD50

Inhibitor al

impulsuluinervos Tahyphylaxie

oral 33 %nazal 19 % (11–26 %)

mestecat 25 %intravenos 100 %fumat sau pastă 6-32 %

ca 1 orăla câine oral 96 mg/kgoarece oral 13 mg/kgș

5/12/2018 Stimulente corticale-COCAINA - slidepdf.com

http://slidepdf.com/reader/full/stimulente-corticale-cocaina 14/20

 

Intoxicatia acuta

Cazuri letale se inregistreaza in randul "body packers" sau "stuffers", persoane care inghit

 baloane sau pachete cu cocaina de puritate mare, iar la destinatie isi administreaza

 purgative energice pentru recuperarea drogului. Se poate ajunge la absorbtia unor 

cantitati toxice de cocaina in cazul in care sucurile digestive corodeaza invelisul

 pachetelor, cu sfarsit letal.

 Decesul survine prin:

- blocarea recaptarii catecolaminelor in periferie ceea ce conduce la stimulare simpatica

cu vasoconstrictie, tahicardie, HTA si midriaza. Cele mai severe manifestari ale stimularii

simpatice se manifesta la nivel cardiovascular: aritmii (fibrilatie ventriculara), ischemie

sau infarct miocardic, hipertensiune arteriala (chiar si la concentratii plasmatice asociate

cu efecte euforice, cocaina produce in mod tipic o crestere cu 30-50% a ritmului cardiac

si a tensiunii arteriale.

- manifestari toxice la nivelul SNC - rigiditate musculara sau hiperactivitate si convulsii.

Hipertermia se asociaza in mod tipic cu rabdomioliza, insuficienta renala mioglobinurica

si insuficienta multipla de organ (cauzata si de un eventual infarct intestinal cu perforaresau infarct cerebral).

Orice doza este potential toxica. O doza de 1-1,2 g cocaina intranazal este in mod

obisnuit o doza letala, dar au fost inregistrate decese si la doze de 20 mg. In practica,

dozele toxice sunt dificil de prevazut, datorita diferentelor sub aspectul diluantilor,

falsificatorilor si continutului de cocaina in comertul stradal. Pe de alta parte exista

diferente de toleranta individuala.

5/12/2018 Stimulente corticale-COCAINA - slidepdf.com

http://slidepdf.com/reader/full/stimulente-corticale-cocaina 15/20

 

Intoxicatia cronica

Consumul cronic de cocaina (cocainomania) este caracterizat de:

1. Dependenta psihica - de fapt singura caracteristica, atat necesara cat si suficienta

 pentru a defini dependenta de drog. Dependenta fizica si toleranta pot fi prezente, dar 

niciuna nu este nici necesara, nici suficienta, prin ea insasi pentru a defini dependenta de

drog. Dependenta psihica reprezinta necesitatea de ordin psihologic de a lua drogul,

denumita in terminologia actuala "craving" (dorinta intensa de a retrai efectele substantei

 psihoactive), si reprezinta cauza recaderilor dupa perioade lungi de abstinenta.

Consumul cronic de cocaina se datoreaza potentialului extrem de mare de creare a

dependentei, legat de efectul de recompensa - ranforsare pozitiva - (obtinerea efectului

dorit) si mai putin de conditionarea negativa (evitarea simptomelor de abstinenta).

Utilizarea cocainei crack ca si administrarea injectabila sunt asociate cu dezvoltarea mai

rapida a dependentei dupa initierea consumului.

2. Toleranta - caracterizata prin necesitatea de doze semnificativ crescute pentru a obtinestarea de intoxicatie sau efectul dorit sau prin efect diminuat substantial la continuarea

folosirii aceleiasi cantitati.

Toleranta se dezvolta pentru efectele psihice placute, majoritatea consumatorilor isi cresc

dozele pentru a intensifica si prelungi efectele euforice. Se poate ajunge astfel la

consumul a cateva grame de cocaina pe zi.

3. Dependenta fizica - in cazul consumului de cocaina, dependenta fizica este redusa, dar acest fapt este "compensat" de o dependenta psihica extrem de puternica.

Cocainismul reprezinta dependenta psihica puternica si tendinta puternica de a creste

doza, in lipsa dependentei fizice sau a tolerantei marcate fata de substanta.

Cocainomania este exemplu cel mai elocvent al dependentei exclusiv psihice care, in

 privinta efectului ei distructiv este comparabila cu dependenta psihica si fizica data de

5/12/2018 Stimulente corticale-COCAINA - slidepdf.com

http://slidepdf.com/reader/full/stimulente-corticale-cocaina 16/20

 

consumul de opiacee.

4. Sindrom de abstinenta - este relativ putin marcat, dominat de apatie si depresie.

Acesta evolueaza in trei etape - "crash"-ul de abstinenta (agitatie psihomotorie, anorexie,

oboseala, dorinta indenta de drog), urmat de o perioada de anxietate, torpoare, activitate

onirica si intensificarea dorintei de drog). In faza de disparitie, simptomele se atenueaza

treptat, existand riscul accentuat de recadere.

5. Euforie.

Un incepator, dupa prizare, are senzatia de anestezie nazala si de frig. Apare insa imediat

o satre de euforie, cu cresterea aparenta a inteligentii si indraznelii.

 Euforia produsa este activa, descrisa prin sintagma "bucurie in miscare", spre deosebire

de euforia pasiva a opiomanului. Consumatorul se simte curajos, rezistent, viguros, mai

lucid. Este antrenant si prezinta o nevoie intensa de miscare si viteza. Aceasta stimulare

("dinamism de imprumut") este urmata insa rapid de o stare de apatie, deprimare si

tristete, teama. Pupilele sunt midriatice, ochii devin sticlosi iar pentru a depasi aceasta

stare individul are nevoie de o a doua doza (de regula mai mare). In aceste conditii pot

aparea halucinatiile auditive, vizuale, olfactive si tactile si o stare deliranta cu tendinta de

evadare. Halucinatiile tactile - cutanate si mucoase - reprezinta o trasatura caracteristica aintoxicatiei cocainice. Consumatorii cronici de cocaina prezinta senzatii anormale de frig,

de furnicaturi, senzatia de nisip, de sticla pisata, de fibre textile la nivelul mucoasei

 bucale, de paraziti sub piele.

Consumul cronic de cocaina, pe perioade lungi, este asociat cu o varietate mare de

tulburari grave:

- prizarea duce la perforarea septului nazal (vasoconstrictia locala induce leziuni ale

mucoasei nazale);

- hipertermie (prin agitatia psihomotorie);

- in cazul infiltratiilor - necroze la nivelul tesuturilor moi;

5/12/2018 Stimulente corticale-COCAINA - slidepdf.com

http://slidepdf.com/reader/full/stimulente-corticale-cocaina 17/20

 

- fumatorii de cocaina pot prezenta o patologie pulmonara grava; - tulburari la nivelul

aparatului genital - barbatii prezinta ginecomastie si impotenta iar femeile prezinta

tulburari de ciclu, galactoree, sterilitate. Poate determina desprinderea placentei in al

doilea sau al treilea trimestru de sarcina;

- deficite cognitive variate; - afectare neurologica cu modificarea performantelor si timpi

de reactie scazuti la testele motorii; convulsii; hemoragii intracraniene (prin rupturi de

anevrsim); - tulburari psihice - anxietate, depresie, psihoze (cu halucinatii);- la nivel

cardiovascular - tahicardie, hipertensiune, disectie aortica; in cazul intoxicatiei severe

apare largirea intervalului QT, disritmii, hipotensiune prin efect miocardic direct. Creste

agregarea plachetara si reduce tromboliza endogena iar impreuna cu vasoconstrictia de la

nivelul arterelor coronare pot determina infarct miocardic acut;- la nivel gastrointestinal -

ischemie intestinala, perforare;- la nivelul aparatului renal - insuficienta renala datorita rabdomiolizei sau hipotensiunii;

- risc crescut de avort spontan, moarte subita a sugarului, intarziere de dezvoltare motorie

si cognitiva in primii ani de viata. Nou-nascutii au un risc crescut de a dezvolta sindromul

de dependenta neonatal ("crack baby syndrome").

 Semne de alarma care sugereaza faptul ca o persoana este dependenta de cocaina:- isi schimba cercul de prieteni;

- imprumuta sau fura bani pentru a-si cumpara o noua doza;

- devine preocupat pana la obsesie de cocaina;

- in mod compulsiv se agita din timp pentru a-si face rost de urmatoarea doza de cocaina;

- prezinta modificari ale personalitatii, tulburari de judecata, pierderea interesului pentru

activitatile care in trecut ii faceau placere;

- se eschiveaza sau minte in legatura cu diverse activitati.

5/12/2018 Stimulente corticale-COCAINA - slidepdf.com

http://slidepdf.com/reader/full/stimulente-corticale-cocaina 18/20

 

Tratamentul intoxicatiei acute

In studiile pe animale, doar benzodiazepinele si masurile de racire s-au dovedit a scadea

mortalitatea din intoxicatia acuta cu cocaina. Astfel, racirea externa si reducerea agitatiei

 psihomotorii si a convulsiilor cu ajutorul benzodiazepinelor sunt masuri timpurii critice.

Analizele de laborator pot fi utile:

- EKG - la pacientii la care se suspecteaza o leziune miocardica;

- radiografie toracica, analiza gazelor sangvine;

- punctie LCR la pacientii agitati pentru a identifica infectiile SNC sau sangerarile;

- probe urinare si de sange pentru a identifica rabdomioliza;

- screeningul toxicologic al urinei pentru metabolitii cocainei este pozitiv timp de trei zile

dupa ingerare.

In cazul in care pacientul prezinta durere toracica, pacientul va fi sedat, i se va administra

nitroglicerina daca EKG-ul este sugestiv, va primi antiagregant plachetar. Se preleveaza

cel putin 2 probe biologice (CK, CKMB). IMA este putin probabil daca ambele

determinari sunt normale si pacientul nu prezinta simptomatologie clinica.

Hipertensiunea poate fi tratata cu blocante ale canalelor de calciu sau fentolamina. Betablocantele sunt contraindicate la pacientul cu intoxicatie acuta cu cocaina.

In cazul Body packers (persoane care transporta ilegal cantitati mari de droguri sub forma

de pachete ingerate):

- radiografiile abdominale pot fi utile pentru identificarea pachetelor; scanarea prin CT

 poate fi de asemenea utila.

- se administreaza doze repetate de carbune activat (pentru adsorbtia scurgerilor de drog

din pachete);

- irigarea intestinului cu propilenglicol (Golytely) 2l/h, la adulti;

- se practica indepartarea chirurgicala a pachetului la orice body packer su

simptomatologie de intoxicatie acuta sau cu obstructie intestinala.

5/12/2018 Stimulente corticale-COCAINA - slidepdf.com

http://slidepdf.com/reader/full/stimulente-corticale-cocaina 19/20

 

 Body stuffers (persoanele care inghit pachete prost ambalate, de obicei pentru a evita

arestarea:

- au o probabilitate mai mare de a prezenta simptomele intoxicatiei acute decat body

 packerii, darcantitatea de drog ingerata este mai mica;

- identificarea radiologica a pachetelor este in general inutila;

- sunt indicate carbunele activat si irigarea intestinala;

- tratamentul simptomatic este de obicei suficient iar interventiile chirurgicale sunt rareori

necesare.

Tratamentul intoxicatiei cronice

Problema majora a tratamentului dependentei de cocaina consta in reabilitarea pacientilor, in sprijinirea lor pentru a rezista dorintei de a relua consumul, intrucat

sindromul de retragere nu are manifestari marcate (nu necesita tratarea simptomelor de

abstinenta).

Sistemele dopaminergic si serotoninergic au constituit tinta a numeroase studii. In cadrul

detoxifierii au fost testati agonisti dopaminergici ca bromcriptina si amantadina.

Utilizarea acestor medicamente este sustinuta de ipoteza depletiei dopaminergice

 postulata in cazul abuzului cronic de cocaina.

In cadrul reabilitarii pentru dependenta de cocaina, au fost testate in studii clinice diverse

medicamente antidepresive, saruri de litiu, iar in studii preclinice, antagonistii

dopaminergici de tipul flupentixolului, care blocheaza efectul de reintarire pozitiva al

cocainei.

O noua strategie de tratament al dependentei de cocaina este reprezentata de

imunoterapie, modalitate de tratament prin care, dupa administrare, cocaina este retinuta

in fluxul sanguin de catre anticorpi specifici, blocandu-se asftel patrunderea acesteia la

nivelul sistemului nervos central. Un exemplu de vaccin anti-cocaina este IPC-1010.

5/12/2018 Stimulente corticale-COCAINA - slidepdf.com

http://slidepdf.com/reader/full/stimulente-corticale-cocaina 20/20

 

Cercetarile realizate pana in prezent, referitoare la imunoterapia dependentei de cocaina

arata ca eficacitatea acestei modalitati terapeutice se dezvolta gradual. In consecinta, nu

este de asteptat ca imunoterapia sa tinteasca imediat cravingul pentru cocaina. Terapia

adjuvanta, cu medicatie care sa reduca cravingul pentru cocaina ar putea fi utila in

aceasta privinta, in special pe parcursul procesului de imunizare. Interactia anticorpilor 

anti-cocaina cu aceasta medicatie ar trebui studiata in continuare.

Concluzii

• În viitor ar putea fi descoperit un medicament care să combată sau să compenseze

 pe termen lung efectele consumului de droguri, acţionând pe acele regiuni

cerebrale ale recompensei. S-ar putea descoperi compuşi care să interacţionează

în mod specific cu receptorii care leagă glutamatul sau dopamina în nucleul

accumbens, sau compuşii chimici care previn acţiunea CREB sau al factorului

delta FosB asupra genelor din respectiva zonă cerebrală, ar putea teoretic să

anuleze efectul pe care îl are drogul asupra dependentului.

• Deoarece factorii sociali şi emoţionali operează în adicţie, nu ne putem aştepta ca

medicamentele să trateze pe deplin acest sindrom. Putem însă spera că viitoareleterapii vor ajuta la scăderea forţelor biologice - dependenţa şi craving-ul - care

determină adicţia şi, în felul acesta vor face intervenţiile de reconstrucţie a

trupului şi minţii dependentului mult mai eficiente.