SCOPUL-LUCRARII

REFERAT: SUPOZITOARE19.10.2015

I) SCOPUL LUCRARII:

determinarea factorului de deplasare al aspirinei fata de o glicerida semisintetica;

prepararea supozitoarelor prin topire si turnare;

controlul calitatii supozitoarelor utilizand metode de analiza farmacotehnica

oficinale sau nu;

II) METODE UTILIZATE:

A. Prepararea prin turnare a supozitoarelor

a.) Materiale si aparatura

o matrita pentru turnarea supozitoarelor;

o glicerida semisintetica ;

o substanta medicamentoasa ( acid acetilsalicilic) ;

o ulei de parafina;

b.) Metoda de preparare a supozitoarelor

o substanta medicamentoasa se tritureaza cu ajutorul unui pistil intr-un mojar;

o excipientul cantarit se topeste intr-o patentula la o temperatura inferioara celei

de 40˚c ;

o excipientul topit se adauga treptat si sub continua agitare peste substanta

medicamentoasa ;

o cand masa de supozitor are consistenta unei creme se toarna in matrita in

prealabil gresata cu ulei de parafina ;

o se lasa sa se raceasca la temperatura camerei timp de 5-10 minute si apoi in

frigider inca 10 minute ;

o matrita e prevazuta cu o rama mobila ce se indeparteaza dupa racirea

supozitoarelor si permite raclarea si reciclarea excesului de masa de

supozitor ;

Armenean Eliza; AndorAndrada Sabrina; ArdeleanNicoletaLoredana; Beuca Monica.


B. Determinarea factorului de deplasare pentru acidul acetilsalicilic

Se prepara 10 supozitoare numai cu excipient pur. Dupa racire si scoatere din forme se

determina prin cantarire masa medie a supozitoarelor din excipient pur (E) prin cantarirea a 5

supozitoare.

Similar se toarna 10 supozitoare care contin 30% acid acetilsalicilic. Dupa racire si

scoatere din forme se determina prin cantarire greutatea medie a supozitoarelor cu substanta

medicamentoasa (G) prin cantarirea a 5 supozitoare.

Se calculeaza ,,s’’, cantitatea de SM pe supozitor, la supozitoarele cu 30 acid

acetilsalicilic tinand cont de masa medie obtinuta practic.

Se determina ,,f’’ pentru acid acetilsalicilic cu formula Munzel-Buch.

C. Controlul calitatii supozitoarelor

1. Controlul aspectului supozitoarelor

a) Materiale : - lupa (4,5 X) ;

b.) Metoda : Conform metodei din FR X (Monografia SUPPOSITORIA – Aspect, pag. 889) ;

Supozitoarele trebuie sa aiba un aspect omogen si sa-si pastreze forma si consistenta la

temperatura camerei. In sectiune longitudinala, examinate cu lupa (4,5 X), nu trebuie sa

prezinte aglomerari de particule, cristale sau bule de aer.

2. Controlul uniformitatii masei

a) Materiale : - balanta electronica cu 3 zecimale ;

b.) Metoda : Determinarile se fac conform metodei din Ph.eur. (Monografia – Uniformity of

mass of single-dose preparations).

3. Comportamentul la topire sau dizolvare a supozitoarelor



Metoda 2. Conform metodei din FR X (Monografia SUPPOSITORIA – Comportamentula la

topire si dizolvare, FR X, pag.889)

a.) Materiale:

o pahare Erlenmeyer;

o termometru;

o baie termostata la 37˚c.

b.) Mod de lucru

Intr-un flacon conic de 100 ml, care contine 50 ml apa mentinuta la temperatura de ~

37˚C se introduce supozitorul. Flaconul se agita prin usoara rotire o data la 5 minute.

Supozitoarele preparate cu baze liposolubile trebuie sa se topeasca in cel mult 30 minute, iar

cele preparate cu baze hidrosolubile trebuie sa se dizolve in cel mult 1 ora. Pot ramane in

flacon particule de substante active si substante auxiliare nedizolvate. Determinarea se face

pe 6 supozitoare.

c.) Interpretare : in afara cazurilor justificate si autorizate, supozitoarele obtinute din baze

liposolubile trebuie sa se dezagrege in 30 minute, iar cele din baze liposolubile in 60 minute.

4. Controlul rezistentei mecanice a supozitoarelor

a.) Materiale :

o dispozitiv pentru controlul rezistentei mecanice a supozitoarelor ( atelierul de

mecanica fina al universitatii) ;

o trusa greutati ;

b.) Mod de lucru

Supozitorul se aseaza in pozitie verticala cu varful in sus in support. Se aseaza cu

atentie blocul de presare pe care se aseaza o masa initiala de 600g. Se asteapta un minut si se

aseaza o greutate de 200g. Se asteapta din nou un minut si se adauga inca o greutate de 200g.

Se continua astfel pana la ruperea supozitorului.



Masa necesara pentru a provoca ruperea supozitorului se calculeaza prin insumarea

maselor ( inclusiv cea initiala de 600g) care au apasat pe supozitor in momentul ruperii tinand

cont de urmatoarele principii :

daca ruperea se produce in primele 20s de la adaugarea ultimei greutati de 200g, masa

acestuia nu se va lua in considerare ;

daca ruperea se produce intre 20s si 40s de la adaugarea ultimei greutati de 200g, se

va lua in considerare numai 50% din masa acesteia, adica 100g ;

daca ruperea se produce dupa mai mult de 40s de la adaugarea ultimei greutati de

200g, se va lua in considerare 100% din masa acesteia, adica 200g.

Determinarea se face pe 6 supozitoare avand grija sa se elimine resturile inainte de

fiecare determinare.

Partea practica

1. Se prepara 10 supozitoare din excipient pur si 10 supozitoare care contin 30% acid

acetilsalicilic.

Nota : Necunoscand capacitatea formei se va considera greutatea unui supozitor de 2,5 g

( FR X admite intre 2-3 g) ;

Pentru 10 supozitoare se vor lua in calcul urmatoarele cantitati :

-2,5 × 10= 25 g excipient pur ;

-2,5 ×10= 25 g amestec excipient cu acid acetilsalicilic 30%

2. Se determina E, G, s si se calculeaza factorul de deplasare (f) al acidului acetilsalicilic.

3. Folosind factorul de deplasare al acidului acetilsalicilic calculat anterior se determina

cantitatea de excipient necesara pentru prepararea a 30 supozitoare conform retetei :

Rp/ Aspirina 0,200 g

Excipient qs. (M)

4. Se prepara prin turnare 30 supozitoare cu acid acetilsalicilic conform retetei de mai sus.

5. Supozitoarele cu un continut de 200 mg acid acetilsalicilic/supozitor se evalueaza daca

sunt corespunzatoare din punct de vedere al :



-aspectului ;

-uniformitatii masei ;

-comportamentului la topire ;

III) REZULTATE

1. Determinarea factorului de deplasare

a) Se calculeaza masa medie a unui supozitor cu excipient pur (E) prin cantarirea a 5

supozitoare ;

E = ( 2,02 + 2,05 + 2,04 + 2,07 + 2,030) / 5 = 2,04 g

b) Se calculeaza masa medie a unui supozitor cu substanta medicamentoasa (G) prin cantarirea a

5 supozitoare ;

G = ( 2,176 + 2,133 + 2,130 + 2,210 + 2,200) / 5 = 2,16 g

c) Se calculeaza cantitatea de substanta medicamentoasa per supozitor (s) ;

s = G×30/100 → s = 2,16×30/100 = 0,648 g

d) Se determina factorul de deplasare cu formula Munzel-Buchi ;

f = E-G/s + 1 → f = 2,04-2,16/0,648 + 1 = 0,814

2. Prepararea de supozitoare cu 200 mg acid acetilsalicilic/supozitor :

Utilizand factorul de deplasare se determina cantitatile de excipient si acid

acetilsalicilic necesare pentru turnarea celor 30 supozitoare, conform retetei ;

M = E - f×s → M = 2,04 – 0,814×0,2 = 1,88 g excipient/supozitor ;

pt 30 supozitoare + 10%

Rp/ Aspirina 0,200 g 6,00 g 6,60 g

Excipient 1,88 g 56,40 g 62,04 g



3. Controlul aspectului

se prezinta observatiile facute si in functiile de criteriile din FR X se va aprecia daca

supozitoarele corespund sau nu ;

Conform FR X, supozitoarele trebuie sa aiba un aspect omogen si sa-si pastreze forma si

consistenta la temperatura camerei. In sectiune longitudinala, examinate cu lupa (4,5x), nu

trebuie sa prezinte aglomerari de particule, cristale sau bule de aer.

supozitoarele corespund normelor prevazute in FR X ;

4. Controlul uniformitatii masei :

se vor prezenta valorile greutatilor individuale, se va calcula greutatea medie si

intervalul admis in jurul greutatii medii ;

se apreciaza daca supozitoarele corespund sau nu limitelor impuse de PhEur.

Valori individuale : ( 2,096 + 2,104 + 2,285 + 2,111 + 2,123 + 2,190 + 2,082 + 2,158 +

2,137 + 2,109 + 2,098 + 2,131 + 2,053 + 2,115 + 2,117 + 2,085 + 2,115 + 2,121 + 2,600 +

2,095)/20 = 2,11

Daca masa medie a supozitorului e de 2 pana la 5 g, atunci abaterea admisa e ± 7,5 %,

conform FR X.

→ 7,5/100 × 2,11 = 0,158 → 2,11 + 0,158 = 2,268 ;

2,11 – 0,158 = 1,952 ;

→ masa a doua supozitoare prezinta o abatere mai mare decat cea permisa.

5. Comportamentul la topire sau dizolvare al supozitoarelor :

se vor prezenta timpii necesari topirii supozitoarelor ;

se va aprecia daca supozitoarele corespund sau nu Ph.Eur.

t 1 = 7,3 min ;



t 2 = 8,05 min ;

t 3 = 9,33 min ;

t 4 = 12,13 min ;

t 5 = 15,27 min ;

t 6 = 16,50 min ;

6. Controlul rezistentei mecanice :

se vor prezenta valorile obtinute, in grame ( individuale si medii).

Supozitor 1 = 2000 g ;






IV) DISCUTII

Luand in considerare faptul ca factorul de deplasare al eucaliptolului este 1,1, se va

compara factorul de deplasare al acidului acetilsalicilic cu cel al eucaliptolului si se vor

explica diferentele.

Factorul de deplasare al acidului acetilsalicilic = 0,814

Densitatea eucaliptolului este mai mica decat densitatea acidului acetilsalicilic.

Aceasta, fiind invers proportionala cu volumul pe care il ocupa substanta, putem spune ca

eucaliptolul, avand o densitate mai mica, va ocupa un volum mai mare si astfel va deslocui

mai multa baza de unguent.

Aspirina are o densitate mai mare, volumul ocupat de aceasta este mai mic si astfel va

deslocui mai putina baza de unguent in comparatie cu eucaliptolul. Aceeasi cantitate de

eucaliptol deslocuieste mai multa baza de unguent decat aceeasi cantitate de aspirina.



Controlul aspectului

Supozitoarele cu acid acetilsalicilic au un aspect omogen si isi pastreaza atat forma cat

si consistenta la temperatura camerei. In sectiune longitudinala nu au fost observate

aglomerari de particule, cristale sau bule de aer. Luand in considerare aspectele mai sus

mentionate, putem afirma ca, supozitoarele corespund normelor din FR X.

Controlul uniformitatii masei

Am cantarit 20 de supozitoare si am calculat masa medie, iar dupa am cantarit fiecare

supozitor separat pentru a vedea masa individuala a acestuia. FR X prevede ca, pentru

supozitoarele a caror masa medie e cuprinsa intre 2-5 g, abaterea permisa pentru fiecare

supozitor e de ± 7,5 %. Facand aceste calcule, putem constata faptul ca doar 2 supozitoare

depasesc abaterea permisa.

Comportamentul la topire

Supozitoarele preparate cu baza liposolubila s-au topit in mai mutin de 30 minute.

Dupa topire, in flacon au mai ramas particule de substanta medicamentoasa nedizolvata si,

bineinteles, partea lipofila.

Controlul rezistentei mecanice

Supozitoarele preparate prin metoda prin turnare, corespund prevederilor prevazute in FR X.


SCOPUL-LUCRARII

Documents

Transcript of SCOPUL-LUCRARII