Scopolamina

Are acţiuni parasimpatolitice asemănătoare atropinei dar este un sedativ psihomotor marcat, carater deprimant mai ales la nivel subcortical,are proprietăţi antivomitive şi este mai eficace decât atropina în kinetopatii. În tremurăturile parkinsoniene e mai activ decât atropina. Se foloseşte în potenţarea narcozei 0,25 – 0,5 mg asociată cu 10 mg morfină producând un somn util în preanestezie.

Stimulează centrul respirator acţiunea fiind mai intensă decât a atropinei. Doze utilizate: 0,1mg – 0,5 mg parenteral şi 0,5mg – 1 mg oral. Toxicitatea este realtiv mare. Se utilizează ca sedativ în stări de agitaţie motorie marcată şi preoperator.

Derivaţi semisintetici şi sintetici

HomatropinaEste esterul tropeinei cu acidul mandelic. Se utilizează în oftalmologie având

avantajul că efectele sunt de durată mai scurtă ( maxim 12-14 ore).

Ciclopentolat Se utilizează în oftalmologie.

TropicamidaDerivat sintetic cu acţiune midriatică scurtă (6 ore),utilizată frecvent în oftalmologie.Tropeinele cuaternareSunt derivaţi în care azotul terţiar a fost transformat în azot cuaternar. Au o

liposolubilitate mai mică, deci nu au efecte centrale predominând efectele periferice,toxicitate mică

Ipratropiu (Atrovent) Ambele preparate ,se utilizează mai ales ca bronhodilatatore sub formă de aerosoli în

astmul bronşic.Se pot asocia cu beta 2 stimulatoare., Tiotropiu și Oxitropiu sunt .utilizate tot ca bronhodilatatoare.

Butilscopolamina (Scobutil) sau bromura de butilscopolamoniu,Are acţiuni intense la nivelul musculaturii netede, efect antisecretor marcat. Se

utilizează ca antispastic musculotrop cu acţiune sporită la nivel genito-urinar datorită blocării receptorilor M colinergici la care se adaugă şi o componentă ganglionară. Doze mari produc hipotensiune, tahicardie. Doza: 10 – 20 mg. Este indicat în afecţiuni spastice gastrointestinale, biliare, urinare , în boala ulceroasă.

Oxifenoniu (Antrenil)Are o absorbţie variabilă din tubul digestiv fiind derivat de amoniu cuaternar, are

acţiune mai slabă dar de durată mai lungă decât atropina. Influenţează mai mult secreţia gastrică, nu pătrunde în SNC. Este indicat în ulcer gastric şi duodenal, gastrită hiperacidă, spasme digestive, stări spastice ale căilor urinare, dismenoree.

Oxifenciclimină (Daricon)Are acţiune de durată mai lungă decât atropina (8 – 12 ore), efect hiposecretor şi

antispastic intens. Indicată în ulcer, gastroduodenite, colită, spasme ale căilor urinare.

Pirenzepin (Gastrozepin)Este un derivat triciclic de benzodiazepină. La doze terapeutice inhibă marcat secreţia

gastrică fără a avea şi alte efecte anticolinergice datorită blocării elective a receptorilor M 1 de la nivelul plexului nervos din peretele stomacului. Indicat în ulcer. În doze mari poate bloca şi receptorii M2 producând efecte de tip atropinic.

Propantelina (Pro-Banthin)Este un antisecretor, antispastic care în doze mari are şi acţiune asupra ganglionilor

vegetativi şi slabe efecte curarizante.Durata acţiunii este de 6 ore. Doza: 15 – 30 mg de 1 – 4 ori pe zi oral. Izopropamida (Priamid)Are acţiune spasmolitică în doze de 5 mg.

SUBSTANŢE CU ACŢIUNE GANGLIONARĂ

La nivelul ganglionilor vegetativi se face sinapsa între fibra pre şi post ganglionară. Mediatorul chimic la acest nivel este acetilcolina care acţionează asupra receptorilor nicotinici. La acest nivel deosebim:

1. substanţe stimulatoare ale transmisiei – excitoganglionare- (dimetil fenil piperaziniu ) fără importanţă terapeutică;

2. nicotina şi compuşii asemănători;3. ganglioplegice – substanţe care inhibă transmisia la acest nivel.

Acetilcolina ce se eliberează la nivelul terminaţiilor acţionează pe receptorii N1 producând deschiderea canalelor de Na+ cu depolarizare urmată de repolarizare cu eflux de K+.

Nicotina

Este un alcaloid care este obţinut din Nicotiana tabacum. Mecanismul de acţiune este bifazic: în prima fază prin fixarea pe receptorii nicotinici se produce depolarizarea

membranei celulei ganglionare cu favorizarea transmiterii influxului nervos, ceea ce se traduce la nivelul organelor efectoare prin efecte asemănătoare stimulării fibrelor respective;

în faza a doua, la doze mari datorită menţinerii legăturii substanţă-receptori este prelungită depolarizarea ceea ce corespunde paraliziei acesteia, deci imposibilităţii transmiterii unor noi impulsuri de la celula preganglionară la cea postganglionară. În periferie acest efect se traduce prin inhibiţia organelor efectoare.

mobilizează adrenalina din celulele cromafine ale MSR; stimulează apoi paralizează placa motorie din muşchii striaţi; stimulează chemoreceptorii glomusului carotidian declanşând efecte reflexe; stimulează apoi deprimă diferite formaţiuni neuronale în SNC;

la doze mici apare- o acţiune de tip colinergic(parasimpatic) cu, bradicardie, hipotensiune, bronhoconstricţie, creşterea secreţiilor, efecte antagonizate de atropină;

la doze mijlocii apare tahicardie, hipertensiune, contracţie apoi paralizie intestinală, midriază, stimularea chemoreceptorilor şi a centrilor bulbari cu polipnee,

tremurături, creşterea secreţiilor, transpiraţii.convulsii, în doze mari : 50-150 mg hipotensiune şi paralizia musculaturii gastro-intestinale; asupra muşchilor striaţi iniţial stimulare apoi paralizie; asupra SNC în doze mici stimulează SNC-ul şi centrii bulbari, centrul respirator

este stimulat şi indirect prin glomusul carotidian. În doze mari apar tremurături ale extremităţilor, rigiditate, convulsii tonico-clonice.

Moartea se produce prin paralizia centrului respirator, la care se adaugă efectul paralizant direct asupra muşchilor respiratori.Doza letală de nicotină la om adult este intre 100-150 mg. ( 1 tigară conţine aproximativ 6-8 mg nicotină,din care se absorb 1-4 mg la fumători. )

Substanţe asemănătoare nicotineiNaturale

Lobelina stimulează glomusul carotidian, stimulând pe cale reflexă centrul respirator. În

doze mari produce efecte cardiovasculare şi centrale. Citizina stimulează direct şi pe cale reflexă centrul respirator.

Sparteina stimulează direct şi pe cale reflexă centrul respirator. Efecte cardiace: (+I) inotrp

pozitiv,creşte forţa de contracţie a miocardului, efect cronotrop negativ(- Cr.) scade frecvenţa miocardului, scade conducerea atrio-ventriculară efect dromotrop negativ (-D), scade excitabilitatea miocardică, efect batmotrop negativ (-B), are acţiune antiaritmică. În doze mari inhibă/ deprimă centrul respirator.

SinteticePimeclon (Karion) Are efect analeptic, stimulând centrul respirator. Utilizat în

asfixia nou-născuţilor.