Aromatizanti in Produsele Farmaceutice

Aromatizani n produsele farmaceutice

CUPRINS

Introducere

Un pic de legislaie

Un pic de istorie

Definiii

Clasificarea aromelorUleiurile volatile

Substanele aromatizante n medicamentePreparate farmaceutice n care sunt ncorporai aromatizanii

Soluii

Siropuri

Limonade

Ape aromatice

Poiuni

Tincturi

Emulsii

Suspensii

Granule

Comprimate

Comprimate masticabileComprimate sublingualen ncheiere

Bibliografie

2

2

3 - 5

5

6

7 - 10

10

11

11

12

12

12 - 13

13

14

14

14

15

15

16

16

17

17

IntroducereAditivul este o substan auxiliar utilizat n cantiti mici (cteva procente), la prepararea unui medicament, n scopul ameliorrii proprietilor sau obinerii unei noi caliti:

asigurarea stabilitii fizice, chimice i microbiologice

modificarea proprietilor organoleptice: miros, gust, culoare (ex. coloranti, edulcorani, aromatizani, conservani etc).

Aditivii se clasific n urmtoarele grupe precedai de prefixul E (dac sunt aprobai de Comunitatea European). In absena prefixului, numrul este provizoriu:

E100 E199 : colorani alimentari

E200 E299 : conservani

E300 E321 : antioxidani

E322 E495 : emulgatori i stabilizani

500 619 : gelifiani, acizi, alcali etc

620 637 : aromatizani

900 927 : diverse.Un pic de legislaie ...

In 1970 Uniunea European a decis ca fiecare aditiv autorizat s fie semnalat, pe etichete sau ambalaje, prin binecunoscutul cod E. Decizia a fost luat n ideea de a avea o legislaie i o reglementare foarte precise a aditivilor i pentru a facilita informarea consumatorilor. De asemeni un aditiv trebuie s fie aprobat de Comitetul de experti FAO/WHO (Food & Agriculture Organization i World Health Organization).In legislaia Uniunii Europene, cerinele privind aditivii alimentari sunt specificate mai exact prin intermediul Directivelor:

pentru ndulcitori: Directiva Parlamentului i Consiliului European 94/35/EC din 30 iunie 1994

pentru colorani: Directiva Parlamentului si Consiliului European 94/36/EC din 30 iunie 1994 pentru ali aditivi: Directiva Parlamentului si Consiliului European 95/2/EC din 20 februarie 1995.Un pic de istorie ...

Numele lui Avicenna este legat de tehnica de obinere a uleiurilor volatile prin antrenare cu vapori de ap. Hipocrate, celebru medic grec (460-375 H), a consacrat numeroase studii ngrijirii pielii, recomandnd bile i masajele parfumate, precum i folosirea substanelor aromatice n tratarea diferitelor maladii.

In Frana, i nu numai, s-au fcut observaii interesante pe tema aromaterapiei, plecndu-se de la faptul c cei ce lucrau n producerea i comercializarea parfumurilor erau posesorii unei curioase i inexplicabile imuniti mpotriva diverselor flageluri de tipul ciumei, holerei i variolei, imunitate care a fost pus pe seama esenelor volatile i aromatice, ce intr n compoziia parfumurilor. Aceasta a fost raiunea recomandrii de a arde frunze de ienupr prin spitalele Parisului n cursul marii epidemii de variol din 1870.

Aromaterapia a fost folosit din cele mai vechi timpuri cu rezultate miraculoase n tratarea unor afeciuni i este o ramur a fitoterapiei. Se bazeaz pe utilizarea n scopuri terapeutice a uleiurilor volatile, care se mai numesc uleiuri eterice sau uleiuri eseniale i este un exemplu de reevaluare tiinific a unor practici milenare.

In medicina popular romaneasc sunt folosite numeroase plante aromatice, astfel, pornind de la vestitele uleiuri eseniale carpatine, obinute din cetin de pin, brad sau molid, de la uleiul extras din fructele de ienupr folosite de ardeleni ca leac n bolile de stomac, ficat i rinichi nc din secolul al XVI-lea, de la urzica ntrebuinat de munteni ca remediu antireumatic i pn la rdcinile de toporai sau cojile i fructele de stejar pe care locuitorii plaiurilor moldovene sau bnene le utilizau n tratamentul afeciunilor bucale sau la florile de mueel ntrebuinate de locuitorii dobrogeni, istoria medicinei populare consemneaz o suit ntreag de momente i exemple concludente, care atest rolul terapeutic al plantelor medicinale i aromatice.

In terapeutica modern, plantele aromatice au nceput s aib un rol tot mai important dup ce proprietile terapeutice ale acestora au fost elucidate sau confirmate att experimental, ct i prin observaii clinice.

Primele studii cu adevrat tiinifice privind aciunea terapeutic a unor uleiuri eseniale extrase din diverse plante aromatice le datorm lui J. Miguel i dateaz din 1894. In cursul unor cercetri experimentale, acesta a observat c vaporii de cimbru, peste temperatura de 15C distrug majoritatea bacteriilor existente in laboratorul su. Astfel, s-a constatat c dac aciunea acestor vapori se menine timp de 3 zile, numai 2% din totalitatea bacteriilor existente mai supravieuiesc.

Tot pe cale experimental, doctorul H. Cabanes a dovedit c bacilul Eberth, agentul cauzal al febrei tifoide, este distrus n numai 12 minute n prezena esenei de scorioar i n 24 de minute a celei de pachuli. S-a mai demonstrat faptul c esena de cuioare n concentraie de 1/6.000 distruge bacilul Koch, dup cum uleiul de cimbru, n concentraie de 5 %, distruge n numai 2 minute bacilul Shiga, agentul cauzal al dizenteriei epidemice.

P. Griffon, membru al Academiei de Farmacie din Paris, n colaborare cu serviciul veterinar sanitar din acelai ora, a efectuat cercetri extrem de interesante i utile pe tema aromaterapiei, demonstrnd c dispersia pe cale de aerosoli a unui amestec format din uleiuri eseniale de pin, cimbru, ment, lavand, rozmarin, cuioare i scorioar a condus la distrugerea n numai o jumtate de or a tuturor fungilor i stafilococilor care poluau aerul ncperilor n care s-a practicat dispersia.

Definiii

Aroma - un ansamblu complex de senzaii gustative i olfactive percepute la degustarea unui produs i detectate de receptorii chimici din regiunea buco-naso-faringian.

Aromatizant - substan sau amestec de substane naturale sau sintetice, care adugate produselor alimentare / farmaceutice, le confer o arom specific.

Aroma natural - aroma compus numai din substane aromatice naturale i/sau concentrate aromatice naturale care pot fi dizolvate n solveni sau depuse pe suport solid, cu sau fr adaos de emulgatori naturali (ex.: arom natural de lmie).

Aroma artificial - aroma care conine una sau mai multe componente aromatizante care nu au fost regsite n produi naturali (ex.: etilvanilina).

Aroma ntrit - este aroma care conine o proporie definit de substane naturale sau identic naturale, adugate pentru a mari puterea de aromatizare.

Aroma reconstituit - este un amestec de substane aromatizante i/sau identic naturale a crui compoziie corespunde aproximativ aromei naturale fr alte adaosuri i n proporii similare aromei naturale (ex. aroma de portocal reconstituit).Tinctura - produs obinut prin dizolvarea n alcool a unei plante.

Ulei esenial (denumit i eteric sau esenial) - lichid hidrofobic concentrat care conine compui de arom extras din plante obinut prin distilare sau presare.

Clasificarea aromelor

Aromele se clasific dup anumite criterii:

Dup provenien se disting:

a) arome naturale coninute ca atare in produse sau izolate prin metode fizice din produse naturale (ex. uleiuri volatile, extracte din fructe ierburi, rdcini);

b) arome de prelucrare formate din materii prime naturale (aminoacizi, zaharide) sau obinute prin hidroliza celor naturale (ex. aroma de carne);

c) arome sintetice obinute din materii prime de sintez;

d) arome identic naturale care sunt fabricate din materii prime sintetice sau izolate din materii prime naturale;

Dup modul de obinere se disting:

a) arome obinute prin procedee fizice (de distilare, extracie) (ex. aromele ce se bazeaz pe uleiuri volatile, diferite extracte);

b) arome obinute prin procedee fizice i chimice (ex. aromele izolate dup fermentaie);

c) aromele artificiale ce se obin din produse de sintez.Dup origine se disting:

a) arome de provenien vegetal (ex. condimentele, aromele de fructe);

b) arome de provenien animal (ex. aroma de lapte, unt, miere);

c) arome de provenien mineral (ex. sarea);

d) arome de provenien sintetic (ex. aromele identic naturale).

Mirosul i gustul desemneaz simurile cu care fiinele vii analizeaz din punct de vedere chimic mediul nconjurtor. Gustul substanelor (amar, dulce, acru, srat i combinaiile ntre ele) este perceput dup dizolvarea lor n saliv prin intermediul papilelor gustative. Mirosul este perceput n timpul inspiraiei sau expiraiei aerului prin nri, organul senzorial exterior propriu acestui sim fiind mucoasa olfactiv.

Aroma este perceput tot cu ajutorul mirosului, cnd prin mestecarea alimentului acesta degaj substane volatile care n timpul expiraiei ajung la mucoasa nazal.

La senzaia de miros se disting aspecte: cantitative (intensitatea mirosului)

calitative (nota i nuana mirosului)

Mirosurile florilor i fructelor se datoreaz unor substane organice simple: eteri, esteri, alcooli nesaturai, etc., care se pot obine i in laborator. Florile, frunzele, fructele i rdcinile mirositoare i datoreaz parfumul lor caracteristic unor substane organice volatile, numite uleiuri volatile, uleiuri eterice (esene). La unele plante este parfumat rdcina, la altele florile i frunzele.

Uleiurile volatile

Substanele cu caracter aromatizant se gsesc din abunden n natur, n primul rnd n regnul vegetal i ntr-o msur mai mic n cel animal. Ele se gsesc distribuite n ntreaga plant, sau cel mai adesea acumulate preferenial ntr-un organ al plantei. Aceste pri sau organe ale plantelor aromatice, devin materie prim pentru obinerea uleiurilor volatile naturale. Ele pot fi:

flori (trandafiri, iasomie, tuberoze, etc.),

flori i frunze (menta, geraniu, violete, etc.), fructe (cimbru, coriandru, anason, fenicul, etc.), semine (nucor, ambre, etc.), coaja fructelor (portocale, bergamota, lmi, etc.), rdcini (angelica, vetiver, cimbru, etc.), lemn sau scoar (santal, cedru, scorioara, etc.), boboci florali i muguri (cuioare, plop negru, coacz, etc.), ntreaga plant (salvia, cimbru, busuioc, etc.), ace i ramuri (pin, chiparos, brad, etc.).Uleiurile volatile se gsesc n celulele secretoare epidermice ale diverselor pri ale plantelor. Uleiul secretat difuzeaz prin membrane i se rspndete n aer.

Compoziia uleiurilor eterice (sau eseniale) sunt amestecuri de substane cu diferite funciuni chimice: eteri, esteri, alcooli nesaturai, aldehide, cetone etc.

Uleiurile eterice obinute fie se folosesc ca atare, fie se separ n componente.

Exemple de arome caracteristice plantelor i substanelor organice de sintez, care le pot nlocui cu succes:

Aroma Structura Substana organic

1. mere C3H-CH=O aldehida acetic

2. migdale C6H5-CH=O aldehida benzoic

3. pere CH3COOC5H11 acetat de amil

4. ananas C3H7COOC5H11 butirat de amil

Sunt amestecuri complexe de diferii compui chimici n stare solid sau lichid, dizolvai unul n altul, formnd soluii omogene.

principalii componeni ai uleiurilor volatile sunt substane din clasa terpenoidelor (hidrocarburi terpenice i derivaii lor oxigenai: alcooli, fenoli, aldehide, cetone, acizi, esteri) i hidrocarburi alifatice saturate, olefinice i acetilenice, hidrocarburi aromatice, cumarine, carotenoide, flavone, lignani, derivai cu N sau S etc.

lichide cu miros i gust caracteristic, aromatic i plcut

antrenabile cu vapori de ap

proprietate caracteristic: tensiunea de vapori ridicat se volatilizeaz la temperatur obinuit

cantitatea de ulei volatil coninut n plant este ntotdeauna redus

cost ridicat al uleiurilor volatile

!! Tone de plante = 1 litru de ulei volatil se cunosc peste 3000 de uleiuri volatile, caracterizate din punct de vedere fizico-chimic;doar 150 de uleiuri volatile sunt produse la scar industrial.Deoarece esenele naturale se obin n cantiti mici i prin procedee costisitoare, la ora actual sunt preferate aromele sintetice.

Proprietile fizice ale uleiurilor volatile sunt diferite, deoarece compoziia lor chimic este variat i complex: lichide cu vscozitate redus

densitate ntre 0,80 i 1,10 g/cm3

indicele de refracie ntre 1,45-1,65

distil pe un interval de 150 C i 300 C

solubile n solveni organici (alcooli, hidrocarburi, cetone etc.) i grsimi sau uleiuri vegetale

insolubile n ap

majoritatea uleiurilor volatile rotesc planul luminii polarizate pozitiv sau negativ

Nu au proprieti chimice specifice, dar ele nsumeaz proprietile chimice ale componentelor lor. Procedee de obinere a uleiurilor volatile

distilarea plantei cu vapori de apa (ex. trandafiri, iasomie, levnic, flori de portocal etc.)

extracia cu solveni volatili (ex. eterul de petrol, benzina alcool;) se folosete atunci cnd planta conine o cantitate mic de esen.

extracia cu solveni grai, nevolatili se folosete pentru florile de iasomie i tuberoz; metoda este nceat i costisitoare, dar se obin produse fine i delicate.

presarea pentru extragerea din coji i fructe (ex. esene de lmi i portocale) adsorbia pe un material absorbant;

procedee specifice de obinere a aromelor din sucuri de fructe.

Substane aromatizante n medicamente

n compoziia unui medicament, alturi de substana activ care este responsabil de aciunea sa terapeutic, se gsesc i o serie de substane auxiliare, denumite excipieni, care ndeplinesc diferite roluri n formularea medicamentului (lubrifiani, aglutinani, conservani, edulcorani, colorani, aromatizani etc).

Aromatizanii sunt compui care se adaug pentru a corecta gustul i mirosul neplcut al unor preparate farmaceutice, majoritatea administrate pe cale oral, cum sunt: comprimate orale, comprimate masticabile, capsule, drajeuri, siropuri, soluii, suspensii buvabile, granule, pulberi sau comprimate efervescente, dar i a altor preparate farmaceutice (de uz extern), cum ar fi tincturi, infuzii, emulsii, ape aromatice.

Preparate farmaceutice n care sunt ncorporai aromatizanii:

Soluiile - sunt nu numai cea mai veche form farmaceutic, ci i preparatul cel mai utilizat de bolnavi, administrabil pe toate cile de administrare. Pentru a obine soluii de calitate i cu efecte terapeutice superioare se utilizeaz i ali auxiliari cu diferite roluri: aromatizani, edulcorani, colorani, corectori de miros i gust. La prepararea soluiilor, iniial se dizolv substanele mai greu solubile urmnd apoi cele cu solubilitate mai ridicat, iar substanele volatile, aromatizanii, coloranii se adaug la sfrit. Substanele volatile nu se adaug n soluii calde.Aromatizanii pot fi substane naturale sau sintetice:

- aromatizani naturali: sirop de portocale, de viine, de cacao, esene de fructe i uleiuri volatile;

- aromatizani sintetici: vanilina, mentol, acetat de etil, cloroform etc.

Utilizarea unei anumite arome este n strns legtur i cu coloranii utilizai n preparatele farmaceutice. Astfel:

- culoarea roie indic o arom de ciree, viine, capsuni;

- culoarea galben indic arome de citrice, banane;

- culoarea verde indic o arom de ment.

Siropurile - sunt preparate farmaceutice, lichide, cu coninut crescut de zahr, de consisten vscoas, destinate administrrii interne.

Dup rolul ndeplinit, siropurile pot fi:

- sirop medicamentos (ex. sirop de codein)

- sirop aromatizant (sirop simplu).

Siropurile prezint gust dulce, aromat, culoare atractiv, miros plcut, fiind preferate n medicaia pediatric (corecteaz gustul i mirosul neplcut a unor substane medicamentoase).

Limonadele - sunt soluii apoase obinute prin dizolvare de acizi organici, anorganici sau sruri n ap coninnd edulcorani, aromatizani i destinate administrrii interne n diferite afeciuni avnd efect laxativ, purgativ, antiemetic sau utilizate ca buturi rcoritoare.

Apele aromatice - sunt soluii apoase de uleiuri volatile destinate pentru a fi utilizate ca atare sau ca vehicule pentru prepararea unor medicamente de uz intern.

n prezent utilizarea apelor aromatice n farmacie este restrns, n schimb industria utilizeaz aceast form pe scar destul de larg. Apele aromatice sunt utilizate n industrie pentru aromatizarea unor produse tipizate sau n unele cazuri chiar utilizate pentru un efect terapeutic.

Utilizarea apelor aromatice poate fi att pentru preparate pentru uz intern ct i pentru preparate uz extern (ape de gur, creme etc.). Cele mai utilizate sunt: apa de ment, de melis, de scorioar, de coriandru, de fenicul, de tei, de trandafir, de levnic.

Poiunile - sunt preparate farmaceutice, apoase, ndulcite, care conin una sau mai multe substane medicamentoase administrate intern cu lingura sau linguria. Poiunile au conservare limitat, de aceea se prepar la nevoie n cantiti necesare consumului pentru cteva zile (150-300 ml). Poiunile conin diferite componente ca: uleiuri volatile, ape aromatice, infuzii, siropuri, decocturi, edulcorani, aromatizani, iar ca solvent apa distilat.

Tincturile - sunt preparate farmaceutice lichide sub form de soluii alcoolice, hidroalcoolice sau eteroalcoolice obinute prin extracia produselor vegetale.Ex: tinctur de coaj de portocale, tinctur de ment. Emulsiile - sunt preparate farmaceutice lichide, mai mult sau mai puin vscoase, constituite dintr-un sistem dispers, format din dou faze lichide nemiscibile, realizat cu ajutorul unor emulgatori i sunt destinate administrrii interne sau externe. Emulsiile pot conine i auxiliari ca de exemplu: conservani, edulcorani, aromatizani etc.

Suspensiile - sunt preparate farmaceutice lichide, constituite din una sau mai multe substane active insolubile, suspendate ntr-un mediu de dispersie lichid i destinate administrrii interne sau externe. Din punct de vedere fizico-chimic suspensiile sunt dispersii de particule solide n:

- mediu lichid (suspensii lichide);

- n mediu solid (exemplu: supozitoare);

- n mediu gazos (aerosoli pulveruleni, fumul);

- sau avnd ca faz dispers o baz de unguent (paste).

Unul din avantajele formulrii substanelor insolubile sub form de suspensii este mascarea gustului neplcut al unor medicamente i se pot utiliza diferii auxiliari ca ageni de suspensie, edulcorani, aromatizani, colorani, conservani sau diferii corectori de gust i miros. Granulele - sunt preparate farmaceutice solide, constituite din particule de form neregulat, vermicular, cilindric sau sferic care conin substane active i substane auxiliare destinate administrrii interne. Substana activ se amestec cu auxiliarii necesari (aglutinani, dezagregani, edulcorani, colorani, aromatizani) i sunt transformai n granulate. Printre avantaje: sunt mai conservabile dect pulberile, mascheaz gustul i mirosul neplcut a unor substane i au o administrare comod (utilizate mai ales n pediatrie).

Sub form de granulate se prelucreaz de obicei substanele medicamentoase utilizate n doze mai mari ca: vitamine, tonice, extracte vegetale etc., iar coninutul de substan activ este n general 10-20%. Pentru a deosebi diferite tipuri de granulate se utilizeaz diferii colorani i, de asemenea, diferite arome.

Comprimatele - sunt preparate farmaceutice solide care conin doze unitare din una sau mai multe substane medicamentoase i auxiliari obinute prin comprimarea materialului pulverulent i destinate administrrii interne sau externe.

Comprimate de mestecat (masticabile) sunt comprimate care se sfrm sau se dizolv n cavitatea bucal fiind nghiite ulterior. Acest tip de comprimate conin ndulcitori i aromatizani necesari pentru acest mod de administrare deoarece dezagregarea are loc n procent mare n cavitatea bucal. Aromatizanii sunt auxiliari utilizai n mod deosebit pentru prepararea comprimatelor orale (masticabile, comprimate de supt etc.). Adugarea acestor auxiliari se realizeaz fie sub form de pulberi foarte fine, fie dizolvai n solveni potrivii.

Comprimate sublinguale - sunt comprimate din care substanele active sunt absorbite sublingual, urmrindu-se prin acest mod de administrare un efect sistemic. i la acest tip de comprimate se urmrete o dezagregare lent (20-60 minute) pentru a asigura o cedare treptat a substanelor active. Pentru prepararea lor se utilizeaz, ca i la comprimatele bucale, diferii auxiliari cu aromatizani i edulcorani etc.

n ncheiere ...

Cantitile de excipieni utilizate n medicamente sunt mult mai mici dect cantitile de aditivi care se gsesc n alimente. innd seama de acest aspect i avnd n vedere c nu se consum zilnic, rezult clar c dozele de excipieni i aromatizani, din categoria E-urilor, introduse n organismul uman prin utilizarea de medicamente, sunt infinit mai mici dect cantitile introduse n organism prin alimente i buturi alimentare.

n plus, fa de studiile de siguran fcute pentru fiecare excipient/aditiv/aromatizant n scopul introducerii lui pe listele de aditivi acceptai de Comisia European pentru utilizare n compoziia alimentelor i medicamentelor, pentru fiecare medicament se efectueaz studii clinice, care preced autorizarea de punere pe pia a acestuia.Bibliografie:

Iuliana Popovici, Dumitru Lupuleasa Tehnologie farmaceutic, vol. 1, ed. Polirom, 2001

Eliza Gafianu Forme farmaceutice sisteme disperse eterogene, vol. 1, ed. Cermi, 2000

http://www.odore.ro/category/istorie/

PAGE 15