Prin antibiotice s-a inteles initial substante cu efect antimicrobian, produse de un microorganism si obtinute prin extractie naturala. Ulterior, aproape toate antibioticele s-au obtinut pe cale sintetica.

Antibioticile au fost grupate dupa unele asemanari in ceea ce priveste actiunea, indicatiile, toleranta, formula chimica etc, in mai multe familii: betalactamine (peniciline si cefalosporine), aminoglicozide, macrolide, tetra-cicline, cloramfenicol, polipeptide s.a. Dupa modul de actiune se disting antibiotice bactericide si antibiotice bacteriostatice. Cele bactericide distrug germenii, iar cele bacteriostatice impiedica multiplicarea lor, eliminarea lor fiind realizata prin mijloacele de aparare ale organismului. Antibioticile bactericide sunt superioare si sunt indicate in tratamentul de atac al infectiilor acute (septicemii, pneumonii severe), cand mijloacele de aparare ale organismului sunt depasite. Ele sunt indicate si in infectiile prelungite, cronice si recidivante, prin cure de atac intermitente, precum si in infectiile care evolueaza pe organisme tarate, cu mijloace slabe de aparare, precum si la bolnavii carora li se administreaza corticoizi, citostatice sau roentgenterapie (aparare imunologica deprimata sau inhibata complet). Antibioticele bacteriostatice au dezavantajul - in administrari insuficiente sau suprimate prematur - ca multiplicarea germenilor poate reincepe, putand reapare recidive. Deci trebuie adminstrate, ca durata, o perioada suficient de lunga si in doze adecvate. Sunt indicate in infectii usoare sau medii.

Prezentam in continuare o clasificare a antibioticelor dupa modul de actiune: Bactericide

Peniciline (G, V sau peniciline semisintetice)CefalosporineAminoglicozide

- streptomicina- kanamicina- gentamicina- monomicina- framicetina

BacteriostaticeTetraciclineCloramfenicolEritromicinaSpiramicinaOleandomicinaLincomicinaAcid nalidixicNitrofuraniSulfamide

- tobramicina- sisomicina- amikacina- netilmicina Colimicina Polimixina Pristinamicina Cicloserina

O alta clasificare a antibioticelor este dupa spectrul de actiune. Din acest punct de vedere, se deosebesc antibiotice cu spectrul larg (tetraciclina, cloramfenicolul etc.) si antibiotice cu spectrul limitat (penicilina, eritromicina etc). Un dezavantaj deosebit al antibioticelor este aparitia rezistentei microbiene.

BACTERICIDE1.Peniciline-spectru de actiune: Penicilina acționează în special asupra bacteriilor gram

pozitive, are formula chimică C9H11N2O4S. -reactii adverse:• reactii alergice similare celor observate la penicilina G si penicilina V• eruptie cutanata frecventa la pacientii cu mononucleoza infectioasa• tulburari hematologice cum ar fi anemie, trombocitopenie, leucopenie - sunt rare

si reversibile• tulburari intestinale: greata, varsaturi, diaree, colita pseudomembranoasa• afectare hepatica: rara si usoara - crestere moderata a transaminazelor• afectare cutanata: eruptie maculopapulara, foarte rar forme grave: sindrom

Stevens-Johnson2.Cefalosporine-spectru de actiune: spectrul de actiune difera de la o generatie la alta-reactii adverse: Principalul efect advers este sensibilizarea alergica, incrucisata

uneori cu penicilinele ( 10 % din cazuri).Rar pot apare manifestari hemoragice prin interferenta cu factorii coagularii.

3.Aminoglicozide-spectru de actiune: Actioneaza in special asupra germenilor gram-negativi (unele

si fata de bacilul Koch) si mai putin asupra celor gram-pozitivi.-reactii adverse: Datorita toxicitatii lor,afecteaza auzul si rinichii; sunt folosite

doar in cazul in care alte antibacteriene mai putin toxice sunt ineficace.Se administreaza cel mai frecvent injectabil.

BACTERIOSTATICE1.Tetracicline-spectru de actiune: Tetraciclinele sunt considerate antibiotice cu spectru larg:

actioneaza pe coci gram pozitivi si negativi, bacili grampozitivi si negativi, aerobi, anaerobi, infrabacterii intracelulare, spirochete, actinomicete, vibrioni, precum si pe unele protozoare cum ar fi Entamoeba histolytica si Plasmodium malariae.

-reactii adverse: Tetraciclinele trebuie evitate la persoanele cu insuficienta renala, din cauza eliminarii renale si riscului de acumulare in organism. O exceptie este Doxiciclina, care are cea mai mare rata de eliminare biliara.Printre cele mai frecvente efecte adverse sunt:

• reatiile de hipersensibilizare: anafilaxia, purpura reumatoida, eritemul medicamentos sau polimorf, edeme alergice, fotosensibilizare

• efecte toxice directe: colorarea in galben brun a dintilor la copii, cu afectarea dentitiei definitive (riscul este mai mic la Doxiciclina), anemie, trombocitopenie, neutropenie, ulceratii esofagiene, greturi, varsaturi, diaree, insuficienta renala, diabet insipid renal, discreta hipertensiune intracraniana.

2.Cloramfenicolul-spectru de actiune: antibiotic bacteriostatic cu spectru larg; sunt sensibili, in

majoritate chlamidiile, micoplasmele, rickettsiile, pneumococii, streptococii piogeni si viridans, enterococul, meningococul, gonococul, brucelele, Haemophilus,salmonella typhi si alte salmonele, Shigella, Vibro cholerae, majoritatea bacteriilor anaerobe - clostridium, cocii anaerobi, Bacteroides - unele tulpini de e. coli, K. pneumoniae, Proteus mirabilis. rezistenta se dezvolta lent si numai la unele specii microbiene (de exemplu salmonella typhi, shigella).

-reactii adverse: Ocazional anemie toxica (reversibila), rareori anemie aplastica, leucopenie, trombocitopenie, pancitopenie de natura alergica sau idiosincrazica - de mare gravitate (evolutie deseori letala), survine mai ales la tratament prelungit sau repetat; uneori uscaciunea gurii, greata, voma, diaree, rareori suprainfectii cu Candida, disbacterioze intestinale, eruptii cutanate, urticarie, reactii neurotoxice (cefalee, confuzie mintala, nevrita optica). La nou-nascuti, mai ales la prematuri, dozele mai mari decat cele recomandate pot provoca un sindrom toxic, care poate fi mortal (sindromul cenusiu). In febra tifoida dozele mari, folosite initial, pot fi cauza de soc endotoxinic.

3.Eritromicina- spectru de actiune: Spectrul eritromicinei este asemănător cu cel al penicilinei,

activă și față de unele tulpini de stafilococ penicilinorezistent. Acțiunea, în general, este bacteriostatică sau bactericidă funcție de doză. Acționează, mai ales, asupra germenilor grampozitivi (streptococi, pneumococi) ca și asupra unor germeni gramnegativi (neisserii, haemophili), spirochete, rickettsii, micoplasme. Foarte necesară în tratamentul difteriei și pentru sterilizarea purtătorilor de bacil difteric.

-reactii adverse: Tulburari digestive: greata, varsaturi, diaree, gastralgii; reactii alergice cutanate (rar); candidoza orala si vaginala (rar); la doze mari poate sa apara, in mod exceptional, hepatita colestatica (aparitia semnelor clinice impune oprirea imediata a tratamentului); scaderea reversibila a acuitatii auditive (hipoacuzie reversibila), mai ales in cazul utilizarii de doze mari la pacientii cu boli hepatice sau renale.

4.Spiromicina-spectru de actiune: Tratamentul si profilaxia infectiilor mai ales cu manifestari in

sfera: ORL, bronho-pulmonara, cutanata, stomatologica (la nivelul cavitatii bucale) si genitala (non-gonococice); toxoplasmoza la gravide.Profilaxia meningitei meningococice, in caz de contraindicatie la rifampicina si tratamentul profilactic al recidivelor reumatismului articular acut, la pacienti alergici la penicilina.

-reactii adverse: Rareori fenomene digestive si in mod exceptional manifestari de tip alergic.

5.Oleandomicina-spectru de actiune: actiune in general bacteriostatica, si cu spectru larg de

actiune. -reactii adverse: toxice,de intoleranta sau de iritatie.6.Lincomicina-spectru de actiune: Antibiotic bacteriostatic activ fata de cocii si bacilii gram-

pozitivi (spectrul este asemanator eritromicinei) si majoritatea anaerobilor patogeni; poate dezvolta rezistenta (partial incrucisata cu eritromicina).

-reactii adverse: Frecvent diaree, obisnuit benigna, rareori cu aspect de colita pseudomembranoasa grava cu clostridium dificile; uneori greata, voma, stomatita, prurit

anal si vulvar; suprainfectii cu germeni rezistenti, inclusiv ciuperci; ocazionalreactii alergice - eruptii cutanate, edem angioneurotic, foarte rar eritem multiform sau soc anafilactic; poate afecta ficatul, rareori neutropenie, leucopenie, agranulocitoza, purpura trombocitopenica (tratamentul prelungit impunecontrolul functiei hepatice si al hemogramei). 

7.Acid naldixic-spectru de actiune:Eficace la nivelul urinei, actioneaza predominant asupra

germenilor gram-negativi - sunt sensibile mare parte din tulpinile E. coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus; Serratia, SalmoncUu si Shigella sunt mai putin sensibile; Pseudomoiws si cocii gram-pozitivi nu sunt sensibili. Rezistenta se instaleaza repede, dar nu este de tip plas midie (nu are caracter de multirezistenta).

Indicatii: Infectii urinare acute sau recidivante, necomplicate, cu germeni gram-negativi sensibili; profilaxia infectiilor recurente la bolnavii cu sonda vezicala a demeure. Administrarea prelungita impune uroculturi repetate, cu testarea sensibilitatii bacteriilor.

-reactii adverse: Uneori dureri abdominale, greata, voma, diaree; reactii alergice - eruptii cutanate, prurit, urticarie, edem angioneurotic, eozinofilie, rareori reactii anafilactoide; colestaza, sângerari gastro-intestinale, slabiciune musculara, mialgii, fotosensibilizare, trombocitopenie, leucopenie, anemie hemolitica, cefalee, ameteli, tulburari de vedere (reversibile), parestezii, fenomene psihotice, convulsii (rareori); la copiii mici poate creste presiunea intracraniana.

8.Nitrofurani-spectru de actiune: Infectii bacteriene acute ale tractului urinar; profilaxia de

durata ainfectiilor urinare recurente, profilaxia antiinfectioasa in explorari urologice sau montarea de sonde vezicale.

-reactii adverse: Greata, voma, diaree, eruptii cutanate, reactii anafilactoide, febra, infiltratii pulmonare alergice, cefalee, ameteli, nistagmus.

9.Sulfamide-spectru de actiune: Substanta medicamentoasa cu spectru larg de actiune. Exista

trei categorii de sulfamide, ale caror indicatii difera.Sulfamide antibacteriene - Este vorba de substante cu sulf care ajuta sa fie

combatute infectiile. sulfamideleantibacteriene impiedica sinteza acidului folic, substanta necesara metabolismului bacteriilor. Astfel, ele diminueaza proliferarea bacteriilor dar nu le omoara. In realitate, rezistentele bacteriene au devenit frecvente si efectele nedorite (alergii severe, distrugerea celulelor sangvine ale maduvei osoase etc.) sunt potential grave, ceea ce explica renuntarea la sulfamide.

Sulfamide diuretice - Acestea sunt substante care stimuleaza secreatia de urina de catre rinichi, eliminind apa continuta in sange. Aceste sulfamide sunt folosite in mod curent in tratamentul de lunga durata al hipertensiunii arteriale.

Sulfamide hipoglicemiante - Acestea sunt substante care actioneaza, in principal, stimuland secretia de insulina de catre pancreas, ceea ce micsoreaza glicemia (concentratia de glucoza din sange). Indicatia lor este diabetul zaharat neinsulinodependent. Biguanidele constituie antidiabetice orale.

-reactii adverse: Se pot produce manifestari digestive (greturi si varsaturi), renale (colica nefritica, mai ales cu sulfamidele diuretice, nefrita alergica), cutanate (alergie), hematologice (anemie hemolitica in caz de deficit in glucozo-6-fosfatdehidrogenaza, micsorarea numarului de globule albe sau de plachete).

BIBLIOGRAFIE:1.Dumitru Dobrescu (coordonator) - Memomed, editura Universitara, Bucuresti, 2011;2.  www.farmaline.ro3.Aurelia Nicoleta Cristea, Farmacologie generală, Editura Didactică şi Pedagogică,ediţia a II-a Bucureşti, 2009;3. Aurelia Nicoleta Cristea (sub redacţia), Tratat de farmacologie, Editura Medicală,Bucureşti, 2005;