Polimixina B Referat
5
Polimixina B Farmacocinetică Polimixina B sulfat nu se absoarbe după administrare orală(nu apar efecte sistemice).După administrare i.m. (20.000-40.000 UI/kg/zi) realizează concentraţii plasmatice de 1-8 mcg/ml.Timpul de înjumătăţire plasmatic este de 4-6 ore.Distribuţie în ţesuturi bună, cu concentrare la nivelul membranelor celulare;în creier şi LCR realizează concentraţii mici, ineficace terapeutic.Se elimină lent, predominant prin rinichi, concentraţiile urinare fiind cuprinse între 20 şi 100 mcg/ml.Insuficienţa renală favorizează reţinerea în organism. Farmacodinamie Mecanismul de acţiune este bactericid absolute (datorită moleculei ce conţine o porţiune lipofilă şi una hidrofilă, se inseră între lipidele şi proteinele membranei citoplasmatice bacteriene pe care o alterează ireversibil). Spectrul antimicrobian cuprinde: -bacili gram-negativ: E.Coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter, Salmonella, Pasteurella, Bordetella;
description
referat
Transcript of Polimixina B Referat
Polimixina B
Farmacocinetic
Polimixina B sulfat nu se absoarbe dup administrare oral(nu apar efecte sistemice).Dup administrare i.m.(20.000-40.000 UI/kg/zi) realizeaz concentraii plasmatice de 1-8 mcg/ml.Timpul de njumtire plasmatic este de 4-6 ore.Distribuie n esuturi bun, cu concentrare la nivelul membranelor celulare;n creier i LCR realizeaz concentraii mici, ineficace terapeutic.Se elimin lent, predominant prin rinichi, concentraiile urinare fiind cuprinse ntre 20 i 100 mcg/ml.Insuficiena renal favorizeaz reinerea n organism.
Farmacodinamie
Mecanismul de aciune este bactericid absolute (datorit moleculei ce conine o poriune lipofil i una hidrofil, se inser ntre lipidele i proteinele membranei citoplasmatice bacteriene pe care o altereaz ireversibil).
Spectrul antimicrobian cuprinde:
-bacili gram-negativ: E.Coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter, Salmonella, Pasteurella, Bordetella;
-Pseudomonas Aeruginosa este sensibil la concentraii mai mari.
Puini sensibili sunt:Proteus i Serratia.
Rezistena se la polimixina B se dezvolt rareori.Ea este ncruciat cu cea de la colistin.Bacteriile i datoreaz rezistena incapacitii antibioticului de a ptrunde prin membrana exterioar, pentru a ajunge la membrana citoplasmatic.
Farmacotoxicologie
Produce reacii adverse de tip toxic, de aceea se folosete foarte rar sistemic.
Are potenial nefrotoxic mare.La doze mari(2,5 mg/kg)administrate i.m.produce proteinurie, cilindrurie, hematurie, scade filtrarea glomerular i crete azotemia.Poate produce necroz tubular acut.Afectarea rinichiului poate fi grav, dac tratamentul este prelungit, dar este de regul reversibil dup oprirea administrrii antibioticului. Toxicitatea renal crete la asociere cu alte antibiotice nefrotoxice(aminoglicozidice).
Poate produce tulburri electrolitice:hiponatremie, hipocloremie, hipopotasemie.
Are efect neurotoxic manifestat prin vertij, tulburri de vedere, parestezii periorale.
Produce paralizia musculaturii striate cu oprirea respiraiei(din aceast cauz polimixina nu se asociaz cu medicamente curarizante,aminoglicozide,care prezint de asemenea efect paralizant neuromuscular i nu se administreaz la bolnavi cu miastenia gravis.
Are efect iritant local, cu apariia de dureri la locul injeciei i.m.La aplicare topic poate produce senzaie de arsur, neptur, edem local.Folosirea prelungit favorizeaz apariia tulpinilor rezistente i dezvoltarea de suprainfecii micotice.
Contraindicaii
-miastenia gravis;
-asocierea cu alte deprimante ale plcii motorii:curarizante, aminoglicozide;
-insuficien renal;
-hipersensibilitatea la preparat;
-sarcin (dac poate fi utilizat alt medicaie).
Farmacoterapie
Indicaiile terapeutice ale polimixinei sunt:
-oral n dispepsii colibacilare la sugari i copii n dizenteria colibacilar;
-sub form de aplicaii locale n otita extern, ulcere corneene, infecii oculare;
-profilactic i curativ, local n intervenii chirurgicale;
-ca aerosoli n infecii treheobronice cu bacili gram negativ;
-intrarahidian n meningite cu Pseudomonas aeruginosa, H.influenzae, E.coli;
-sistemic numai n infecii grave,(care nu rspund la aminoglicozide) cu bacili gram-negativ sensibili(Enterobacteriacee,Pseudomonas aeruginosa)eventual se face asocierea cu cotrimoxazol pentru creterea eficacitii.
Farmacografie
Dozarea se face n uniti:10.000 UI conin 1 mg de polimixin B.
Preparatele de uz topic(soluii, unguente) conin asocieri cu bacitracina, neomicina(pentru lrgirea spectrului de aciune).
Soluiile pentru administrare intrapleural, intraarticular, aerosoli conin 10.000-100.000 UI/ml.
Oral se administreaz fracionat, la 8 ore ,n dozele:
-100.000-200.000 UI/kg/zi pentru sugari;
-750.000-1,5 milioane UI/zi copii pn la doi ani;
-1,5-2,25 milioane UI/zi copii 2-5 ani;
-3-4 milioane UI/zi pentru copii mai mari de 5 ani i aduli.
I.m. i i. v. dozele recomandate sunt 15.000-25.000 UI/zi.
n insuficiena renal se reduce dozele.
Supradozare
Este posibil paralizia musculaturii scheletice cu apnee.Tratamentul const n adminisrare de neostigmin (proserin) cu atropin, respiraie asistat.
Interaciuni
Miorelaxantele cresc riscul apneei, aminoglicozidele intensifica efectele adverse (nefro- si neurotoxice). Preparatul creste efectele cloramfenicolului, tetraciclinelor, sulfamidelor si trimetoprimului.
Precauii
Se va controla functia renala fiecare 2 zile de tratament. n sarcin preparatul se va administra numai n ultim intenie.
