III-07 Musculatura Neteda
-
Upload
roxana-macarie -
Category
Documents
-
view
33 -
download
3
description
Transcript of III-07 Musculatura Neteda
-
19.03.2007Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru,
ef lucr. Dr. Cristina Ghiciuc 1
Influenarea farmacologic a musculaturii netede
1. Substane care stimuleaz contracia musculaturii netede
2. Substane care inhib contracia musculaturii netede
-
26.03.2007Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru,
ef lucr. Dr. Cristina Ghiciuc 2
Substane care stimuleaz contracia musculaturii netede - clasificare
Substane care stimuleaz musculatura neted visceral:Tract uro-genital:
Neselective: Substane care acioneaz prin intermediul SNV; Substane care acioneaz asupra receptorilor histaminici: Histamina;
Selective: Hormoni nonapeptidici: Oxitocina; Derivai de prostaglandine:
PGE2: Dinoprostone; PGF2: Dinoprost, Carboprost; Ali derivai: Gemeprost (PGE1), Mifepristone.
Derivai de Ergot din grupa amino-alcooli: Ergometrina, Metilergometrina;Tract gastro-intestinal:
Purgative de volum: fibre nedigerabile; coloizi hidrofili;Purgative de iritaie: ulei de ricin; purgative antrachinonice.
Colecist: Colecistokinina; colecistokinetice alimentare
-
26.03.2007Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru,
ef lucr. Dr. Cristina Ghiciuc 3
Substane care stimuleaz contracia musculaturii netede - clasificare
Substane care stimuleaz musculatura neted vascular(vasoconstrictoare)Substane care acioneaz prin intermediul SNVDerivai de ergot din grupa polipeptide: Ergotamin, DihidroergotaminDerivai de ergot din grupa aminelor: MethysergidAgoniti ai receptorilor serotoninici 5-HT1D i 5-HT1B: Sumatriptan,
Naratriptan, Rizatriptan, ZolmitriptanHormoni nonapeptidici: Vasopresina
Substane folosite n experimentul de laborator: ionii de bariu
-
26.03.2007Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru,
ef lucr. Dr. Cristina Ghiciuc 4
Oxitocina
Mecanism de aciune:agonist al receptorilor pentru oxitocin crete influxul i concentraia de
calciu intracelular (miometru, celule mioepiteliale etc).
Efecte farmacodinamice:inducerea i meninerea travaliului;ejecia laptelui;slab vasoconstrictor uoar cretere a TA;slab antidiuretic.
Efectul oxitocinei asupra miometrului depinde de specie i de gradulde impregnare hormonal:estrogenii stimuleaz activitatea Oxitocinei;progesteronul inhib activitatea Oxitocinei.
-
26.03.2007Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru,
ef lucr. Dr. Cristina Ghiciuc 5
Oxitocina
Oxitocina are activitate:Nul n afara sarcinii;Maxim la sfritul sarcinii.
Farmacocinetic:Administrare: i.v., la nivelul mucoasei nazale sau bucaleAbsorbie:
foarte bun la nivelul mucoasei bucale i nazale;este rapid inactivat de enzimele tubului digestiv.
Transport plasmatic: nu este legat de proteinele plasmatice.Metabolizare: hepatic.Eliminare: renal.T1/2 = 5 minute.
-
26.03.2007Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru,
ef lucr. Dr. Cristina Ghiciuc 6
Oxitocina
Indicaii:Inducerea i meninerea travaliului (cnd acesta nu se declaneaz spontan)
i.v. sau i.m.Stimularea ejeciei laptelui n cursul alptrii (spray nazal cu 3-5 minute
nainte de alptare).Profilaxia mastitei.Profilaxia sau tratamentul hemoragiilor postpartum sau dup cezarian.
Contraciile uterine induse de Oxitocin pot fi antagonizate de:beta2-stimulante,anestezice generale lichide volatile inhalatorii,sulfat de magneziu i.v.
-
26.03.2007Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru,
ef lucr. Dr. Cristina Ghiciuc 7
Oxitocina
Efecte adverse:Rupturi uterine, contracii uterine tetanice;Mori materne (datorit HTA) i fetale;Intoxicaie cu ap i hiponatremie;Hipo sau afibrinogenemie.
Contraindicaii:Bazine chirurgicale, disproporie ft-bazin;Placenta praevia;Travaliu prematur;Suferin fetal;HTA;Insuficien renal;Insuficien hepatic avansat.
-
26.03.2007Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru,
ef lucr. Dr. Cristina Ghiciuc 8
Ergometrina i Metilergometrina
Mecanism de aciune:agonist al receptorilor -adrenergici;agonist al receptorilor dopaminergici;antagonist parial al receptorilor 5-HT2;stimularea prin alte mecanisme a fibrelor musculare netede
uterine.Efecte farmacodinamice:stimularea contraciilor uterine;efect prokinetic;efecte vasopresoare slabe;potenial halucinogen.
-
26.03.2007Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru,
ef lucr. Dr. Cristina Ghiciuc 9
Ergometrina i Metilergometrina
Indicaii: pentru realizarea globului de siguran (postpartum, cezarian); accelerarea delivrrii placentei; involuie incomplet a uterului n perioada puerperal; hemoragii dup expulzarea placentei sau postabortum.
Efecte adverse: la nivelul tractului gastro-intestinal: greuri, vrsturi i diaree; creteri tensionale; toxicitate endotelial: staz venoas, tromboz, gangren a extremitilor, flebite,
tromboflebite; hepatotoxicitate, nefrotoxicitate; ergotism.
Contraindicaii: absolute: sarcin, inerie uterin primar sau secundar; relative: HTA, IC sever, boli vasculare obliterante, insuficiene hepatice sau renale,
psihoze, colagenoze.
-
26.03.2007Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru,
ef lucr. Dr. Cristina Ghiciuc 10
Ergotamina
Mecanism de aciune:antagonist parial al receptorilor -adrenergici pre- i post- sinaptici;antagonist parial al receptorilor 5-HT2;stimularea prin alte mecanisme a fibrelor musculare netede vasculare.
Efecte farmacodinamice:vasoconstricie a vaselor mari (periferice), a vaselor cerebrale.
Indicaii:terapia migrenei i a altor cefaleei de origine vascular.Se asociaz cu Cafeina care favorizeaz absorbia Ergotaminei i i poteneaz
efectul vasoconstrictor la nivelul vaselor cerebrale.
-
26.03.2007Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru,
ef lucr. Dr. Cristina Ghiciuc 11
Ergotamina Efecte adverse:
la nivelul tractului gastro-intestinal: greuri, vrsturi i diaree;parestezii (oboseal) a musculaturii membrelor;creteri tensionale (prin vasoconstricie);toxicitate endotelial: staz venoas, tromboz, gangren a extremitilor,
flebite, tromboflebite;hepatotoxicitate, nefrotoxicitate;ergotism (la doze mari).
Contraindicaii:HTA, leziuni vasculare;sarcin, alptare;insuficiene hepatice sau renale,boli psihice;septicemie.
-
26.03.2007Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru,
ef lucr. Dr. Cristina Ghiciuc 12
Dihidroergotamina
Mecanism de aciune:antagonist parial al receptorilor 1 i 2-adrenergici.
Efecte farmacodinamice:vasoconstricie;creterea tonusului venos.
Indicaii:hipotensiune arterial (inclusiv hipotensiunea ortostatic);profilaxia migrenei i a altor cefalei de origine vascular;tratamentul crizei migrenoase.
Efecte adverse, contraindicaii: idem Ergotamin
-
26.03.2007Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru,
ef lucr. Dr. Cristina Ghiciuc 13
Methysergid
Mecanism de aciune: agonist slab al receptorilor 1 i 2-adrenergici; agonist slab al receptorilor dopaminergici; antagonist parial al receptorilor 5-HT2; aciune slab, prin alte mecanisme, de stimulare a contraciilor fibrelor musculare netede
uterine. Indicaii:
alternativ n profilaxia migrenei i a altor cefalei de origine vascular; tratamentul de fond al migrenei i a altor cefalei de origine vascular. alternativ de tratament n tumori carcinoide productoare de serotonin.
Efecte adverse: n administrare cronic: modificri fibrotice ale venelor, fibroze retroperitoneale,
miocardice, pleurale; creteri tensionale; aritmii; toxicitate endotelial; hepatotoxicitate, nefrotoxicitate;
ergotism. Contraindicaii: idem Ergotamin
-
26.03.2007Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru,
ef lucr. Dr. Cristina Ghiciuc 14
VasopresinaMecanism de aciune:
agonist al receptorilor pentru vasopresin: V1, V2, V2-like.
Efecte farmacodinamice:vasopresoare foarte puternice;antidiuretic;stimularea eliberrii de factor VIIIc al coagulrii i de factor von Willebrand.
Farmacocinetic:Absorbie: foarte bun la nivelul mucoasei digestive i nazale.Transport plasmatic: nu este legat de proteinele plasmatice.Metabolizare: la nivel hepatic i renal.Eliminare: parial nemodificat la nivel renal.T1/2 = 20 minute.
-
26.03.2007Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru,
ef lucr. Dr. Cristina Ghiciuc 15
Vasopresina Indicaii:
diabet insipid de cauz hipofizar (medicament de elecie); enurezis; refacerea capacitii renale de concentrare a urinii n cursul terapiei de lung durat cu
litiu; hemoragii digestive superioare, rupturi de diverticuli ai colonului; hemofilie de tip A; boal von Willebrand.
Efecte adverse: cefalee, greuri, vrsturi, crampe abdominale; creteri tensionale; hiponatremii severe (intoxicaie cu ap a organismului i n cazul supradozrilor); alergii de tip I (administrarea perfuzabil explic vasoconstricia coronarelor).
Contraindicaii:HTA, scleroze coronariene; sarcin; insuficien renal avansat.
-
26.03.2007Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru,
ef lucr. Dr. Cristina Ghiciuc 16
Substane care inhib contracia musculaturii netede - clasificare
Substane care acioneaz neselectiv (la diferite niveluri ale musculaturii netede): Blocante de canale de calciu:
Cu aciune la nivelul canalelor de Ca2+ vasculare i ale cordului: Dihidropiridine: Nifedipina, Amlodipina, Nitrendipina, Nicardipina Fenilalchilamine: Verapamil Benzotiazepine: Diltiazem
Cu aciune relativ selectiv la nivelul canalelor de Ca2+ vasculare: dihidropiridine: Felodipina, Isradipina, Nisoldipina, Lacidipina, Lercanidipine
Cu aciune relativ selectiv la nivelul canalelor de Ca2+ cerebrale: dihidropiridine: Nimodipina derivai piperazinici: Trans-1-cinamil-4-(difenilmetil) piperazina (Cinarizina)
Cu aciune relativ selectiv la nivelul canalelor de Ca2+ ale cordului: BepridilDerivai izochinoleinici din opiu:
Papaverina, Eupaverina, Ethaverina, Proxifylline, Diproxiphylline, EnprofyllineMetilxantine:
Naturale: Teofilina (1,3-dimetilxantin), Teobromina (3,7-dimetilxantin),Cafeina (1,3,7-trimetilxantin),
De sintez: Pentoxifilina, Propentofilina, Pentifiline, Dyphylline Substane care acioneaz prin intermediul SNV
-
26.03.2007Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru,
ef lucr. Dr. Cristina Ghiciuc 17
Substane care inhib contracia musculaturii netede - clasificare
Substane selective vasculare (vasodilatatoare) Substane care acioneaz prin intermediul SNV Substane care acioneaz prin alte mecanisme dect ale SNV:
Specifice: Inhibitori ai 5-fosfodiesterazei: Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil Derivai prostaglandinici: de PGE1 Alprostadil; de PGE1 i PGI2 Epoprostenol; Prin intermediul blocrii receptorilor histaminergici H1 i prin eliberarea de PGE1 i PGI2:
Cicletamina
Nespecifice: Selective arteriolare: Hidralazina, Minoxidil, Diazoxid, Benzothiazide, Fenoldopam Neselective (arteriolare i venoase):
Nitriii i nitraii: Nitrit de amil, Nitroprusiat de sodiu, Nitroglicerina, Isosorbidmononitrat, Isosorbid dinitrat, Pentaeritritil tetranitrat,
Alte structuri: Nicorandil, Molsidomine
Alte vasodilatatoare: alcool etilic, acid nicotinic
-
26.03.2007Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru,
ef lucr. Dr. Cristina Ghiciuc 18
Blocante de canale de calciu
Mecanism de aciune:Blocarea canalelor de Ca2+ de tip L prin:
stimularea efluxului de Ca2+ din celul (prin activarea Ca2+-ATP-azei);inhibarea formrii complexului Ca2+-calmodulin;stimularea inactivrii miozin-kinazei cu lanuri uoare.
Efecte farmacodinamice:n muchiul neted:
vascular relaxare prelungit scderea TA sistolice i diastolice (cuexcepia blocantelor de canale de calciu relativ selective asupra cordului).
bronic efect bronhodilatator pentru Verapamil i Diltiazem.
Pentru Nimodipin i Cinarizin: reducerea leziunilor ischemice cerebrale.
-
26.03.2007Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru,
ef lucr. Dr. Cristina Ghiciuc 19
Blocante de canale de calciu
Efecte farmacodinamice:La nivelul cordului: efecte inotrop, cronotrop i dromotrop negative (cu
excepia blocantelor de canale de calciu relativ selective asupra vaselor).Blocantele de canale de calciu sunt antiaritmice de clas IV (cu excepia
Felodipinei, Isradipinei, Nisoldipinei) au efect asupra tahiaritmiilorsupraventriculare pe cordul sntos, dar i pe cele ventriculare la pacieni cuinsuficien cardiac (unde influeneaz conducerea la nivelul nodululuiatrio-ventricular, fascicul Hiss, reea Purkinje).
Efect analgezic (pentru Verapamil, Diltiazem i Nifedipin)Pentru Verapamil:
inhibarea eliberrii de insulin;inhibarea glicoproteinei P (proteina multitransportoare P170);creterea HDL colesterolului;reducerea depozitrii Ca2+ n peretele vascular;reducerea hipertrofiei ventriculare stngi.
-
26.03.2007Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru,
ef lucr. Dr. Cristina Ghiciuc 20
Blocante de canale de calciu
Farmacocinetic: Absorbia (dup administrare p.o.):
50% pentru Nifedipin i Diltiazem;80% pentru Verapamil.
Se leag n proporie de peste 90% de proteinele plasmatice. Traverseaz bariera hemato-encefalic, trec n lapte.Metabolizare: hepatic (prin conjugare).
Norverapamilul este un metabolit al Verapamilului cu aciune vasodilatatoare mult maiputernic dect Verapamilul.
Efectul primului pasaj hepatic:este puternic la Verapamil i Diltiazem;lipsete la Isradipin.
Eliminare n principal:renal Nifedipin, Verapamil;prin fecale Diltiazem.
-
26.03.2007Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru,
ef lucr. Dr. Cristina Ghiciuc 21
Blocante de canale de calciu
Indicaii: HTA (tratament de fond) cu excepia Bepridil, Nimodipina, Cinarizina; angin pectoral asociat sau nu cu hipotensiune arterial; aritmii cu excepia compuilor relativ selectivi vasculari;
TPSV Verapamil este de elecie; fibrilaie atrial sau flutter atrial;
cardiomiopatie hipertrofic; tulburri de irigaie cerebral, traumatisme cranio-cerebrale Nimodipina, Cinarizina; sindrom Raynaud Felodipina, Isradipina, Nicardipina; migren; adjuvant pentru prevenirea rezistenei la chimioterapicele antineoplazice Verapamil.
Contraindicaii: insuficien cardiac (cu excepia: Felodipin, Isradipin, Nicardipin); bradicardie sinusal, bloc atrio-ventricular; sarcin, alptare; asociere cu beta-blocante.
-
26.03.2007Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru,
ef lucr. Dr. Cristina Ghiciuc 22
Blocante de canale de calciu Efecte adverse:
hipotensiune arterial ortostatic (cu excepia: Bepridil, Nimodipin, Cinarizin);cefalee, ameeli; inotrop negativ cu agravarea unei IC (cu excepia: Felodipin, Isradipin,
Nicardipin);aritmii (cu excepia: Felodipin, Isradipin, Nicardipin);bloc atrio-ventricular (cu excepia: Felodipin, Isradipin, Nicardipin);torsada vrfurilor Bepridil;reacii alergice de tip I: roea tranzitorie a extremitii cefalice;hiperglicemii Verapamil;hiperplazie gingival;sedare pentru Cinarizin;edeme ale feei sau la membrele inferioare;constipaie, disconfort abdominal, greuri;vertije.
-
26.03.2007Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru,
ef lucr. Dr. Cristina Ghiciuc 23
Derivai izochinoleinici din opiu
Nu acioneaz pe receptori opioizi, nu determin efecteanalgezice sau euforizante, nu determin adicie.
Efecte farmacodinamice: relaxarea fibrelor musculare netede. Farmacocinetic:
Papaverina: t1/2 = 1-2 ore, legare de proteinele plasmatice > 90%,absorbie bun la nivelul tubului digestiv, metabolizare la nivel hepatic.
Indicaii:antispastic (colici biliare, intestinale, reno-ureterale, dismenoree);preeclampsie, eclampsie, vasospasm fr leziuni organice ale vaselor;tratamentul disfunciei sexuale masculine.
-
26.03.2007Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru,
ef lucr. Dr. Cristina Ghiciuc 24
Derivai izochinoleinici din opiu
Efecte adverse:furt sanguin din zona bolnav a vasului n favoarea zonei sntoase;efecte de tip chinidinic (n special n cazul administrrii rapide
intravenoase: bradicardie, bloc atrio-ventricular, efect aritmogen);hepatotoxicitate.
Contraindicaii:obstrucii arteriale;IC, bradicardie, aritmii, BAV; insuficien renal; insuficien hepatic.
-
26.03.2007Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru,
ef lucr. Dr. Cristina Ghiciuc 25
Metilxantine
Mecanism de aciune:antagoniti competitivi ai receptorilor adenozinici A1 i A2; inhibitori neselectivi ai fosfodiesterazelor.
Efecte farmacodinamice:La nivelul SNC:
vasoconstricia vaselor cerebrale;efect psihoanaleptic;dependen psihic;iritabilitate, convulsii;tremurturi fine ale extremitilor.
-
26.03.2007Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru,
ef lucr. Dr. Cristina Ghiciuc 26
Metilxantine
Efecte farmacodinamice:Efecte periferice:
la nivelul aparatului cardiovascular: efecte inotrop, cronotrop i dromotrop pozitive, creterea rezistenei periferice
vasculare; scderea TA sistolice i diastolice; Pentoxifilina: efect antiagregant plachetar (n mod semnificativ), scade
vscozitatea sngelui, crete capacitatea de deformare a hematiilor;la nivelul aparatului respirator: bronhodilataie, creterea contraciei
muchiului diafragm, stimularea transportului mucociliar;antiinflamator i imunosupresor;antialergic prin scderea permeabilitii pre- i post- capilare;la nivelul aparatului renal: efect slab diuretic (cresc filtrarea glomerular i, n
msur mai mic, scad reabsorbia tubular de sodiu i Cl- la nivelul tubilor colectori);la nivelul aparatului digestiv: stimuleaz secreia glandelor gastrice;analgezic.
-
26.03.2007Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru,
ef lucr. Dr. Cristina Ghiciuc 27
Metilxantine
Indicaii:Teofilina
este utilizat mai mult ca teofilin-etilen-diamin (= aminofilin):astm bronic (tratament de fond, tratamentul crizei), BPOC;adjuvant n tratamentul IC cu sau fr HTA.
Pentoxifilina:arteriopatii obstructive arteriolare, sindrom Raynaud (indicaii de
elecie);ulcere trofice, flebite, tromboflebite (venoase, hemoroidale);mielom multiplu, policitemie, hiperlipidemie.
Cafeina:Psihoanaleptic.
-
26.03.2007Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru,
ef lucr. Dr. Cristina Ghiciuc 28
Metilxantine Efecte adverse:
cardiovasculare: palpitaii, tahiaritmii, tulburri hemoragice;SNC: iritabilitate, insomnie, anxietate, tremurturi, convulsii;digestive: inapeten, grea, vrsturi, agravarea ulcerului peptic, reflux
gastro-esofagian; imunosupresoare.
Contraindicaii: infarct miocardic acut, tromboembolii, tahiaritmii;epilepsii, insomnie, persoane labile psihic;ulcer peptic; imunosupresie, afeciuni herpetice;copii;asociere cu antiagregante plachetare, psihostimulante, chinolone de
generaia a III-a.
-
26.03.2007Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru,
ef lucr. Dr. Cristina Ghiciuc 29
Inhibitori de 5-fosfodiesteraz Mecanism de aciune:
inhibarea PDE-5 (are ca rezultat creterea GMPc la nivelul corpului cavernos). Indicaii:
disfuncii sexuale erectile; hipertensiune arterial pulmonar; sindrom Raynaud; utilizare nemedical: afrodiziac.
Efecte adverse: severe: priapism, hipotensiune arterial sever, infarct miocardic, aritmii ventriculare,
moarte subit, accidente vasculare cerebrale; moderate: cefalee, roea facial, palpitaii, fotofobie, tulburri n percepia culorilor,
simptome dispeptice (greuri, vrsturi). Contraindicaii:
afeciuni cardiovasculare, infarct miocardic recent, hipotensiune arterial; insuficien hepatic; insuficien renal; afeciuni degenerative retiniene; asocierea cu nitrii i nitrai, inhibitori de proteaze utilizai n tratamentul infeciei HIV.
-
26.03.2007Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru,
ef lucr. Dr. Cristina Ghiciuc 30
Vasodilatatoare selective arteriolare Hidralazina
Efecte farmacodinamice:relaxeaz selectiv musculatura neted vascular arteriolar scade TA,
scade RPV, crete DC;acioneaz i direct pe muchiul cardiac inotrop, cronotrop, dromotrop
pozitive;crete producia de renin plasmatic;crete retenia de ap i Na+.
Farmacocinetic:absorbie digestiv bun;supus efectului primului pasaj, prezint circuit entero-hepatic;se concentreaz n peretele musculaturii arteriolare;se metabolizeaz hepatic prin acetilare;eliminare renal.
-
26.03.2007Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru,
ef lucr. Dr. Cristina Ghiciuc 31
Vasodilatatoare selective arteriolare
HidralazinaIndicaii: HTA (tratament de fond).Efecte adverse:
dup prima doz: transpiraii, cefalee, reacii alergice (erupiicutanate, febr etc.);
dup tratament ndelungat: polinevrite, fenomene autoimune de tiplupus eritematos sistemic, edeme, fenomene de inhibiie a mduveihematopoetice (granulocitopenie, anemie aplastic), lcrimare,conjunctivite, rinoree, cefalee, vertij, hipersecreie gastro-intestinal,spasme intestinale, diaree, crize anginoase la coronarieni.
Contraindicaii: insuficien renal, sarcin, alptare,epilepsii, polinevrite, ulcer peptic, anemii.
Cu pruden: scleroze coronariene.
-
26.03.2007Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru,
ef lucr. Dr. Cristina Ghiciuc 32
Vasodilatatoare selective arteriolare
MinoxidilMecanism de aciune:
deschiderea i activarea canalelor ionice de K+.Efecte farmacodinamice:
dilat selectiv arteriolele reducerea TA, creterea DC;crete concentraia reninei plasmatice;retenie de ap i sodiu;stimuleaz creterea firelor de pr.
Indicaii:sistemic: HTA sever;topic (soluie): alopecie.
Efecte adverse: retenie hidrosalin, hipertrichoz.
-
26.03.2007Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru,
ef lucr. Dr. Cristina Ghiciuc 33
Vasodilatatoare selective arteriolare
DiazoxidMecanism de aciune:
deschiderea canalelor ionice de K+.Efecte farmacodinamice:
dilat selectiv arteriolele reducerea TA, creterea DC;crete concentraia reninei plasmatice;retenie de ap i sodiu;stimuleaz creterea firelor de pr;inhib i ali muchi netezi (de exemplu, muchiul uterin);inhib eliberarea de insulin.
Indicaii: terapia crizelor hipertensive acute.Efecte adverse: retenie hidrosalin, hipertrichoz, hiperglicemie
(tranzitorie dup prima doz, puternic dup administrare ndelungat).
-
26.03.2007Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru,
ef lucr. Dr. Cristina Ghiciuc 34
Vasodilatatoare neselective
Aciune neselectiv (pe arteriole i venule)Clasificare:Nitriii i nitraii:
Indicai n tratamentul crizei de HTA: Nitroprusiat de sodiu.Indicai n tratamentul anginei pectorale:
n criz: Nitroglicerina, Nitrit de amil; n tratamentul de fond: Nitroglicerina, Isosorbid mononitrat, Isosorbid
dinitrat, Pentaeritritil tetranitrat.
Alte structuri: Nicorandil, Molsidomine.
-
26.03.2007Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru,
ef lucr. Dr. Cristina Ghiciuc 35
Nitriii i nitraii
Mecanism de aciune:Interacioneaz cu gruprile tiol din esuturi determinnd
eliberarea de NO, ceea ce determin:activarea guanilat-ciclazei creterea GMPc defosforilarea
miozinei cu lanuri uoare relaxarea musculaturii netede;stimularea producerii de PGI2 (prostaciclin) relaxarea
musculaturii netede.
Efecte farmacodinamice:vasodilataie (dilatator neselectiv al ntregului arbore
vascular);relaxarea musculaturii netede de la alte niveluri.
-
26.03.2007Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru,
ef lucr. Dr. Cristina Ghiciuc 36
Nitriii i nitraii
Nitroglicerina i ceilali nitrai:Efecte adverse:
hipotensiune arterial pn la sincop nitritoid;cefalee bitemporal pulsatil (la nceputul tratamentului);tahifilaxie;anemie, methemoglobinemie;precipitarea crizei de glaucom.
Contraindicaii:hipotensiune arterial;anemie;glaucom cu unghi nchis;sarcin.
-
26.03.2007Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru,
ef lucr. Dr. Cristina Ghiciuc 37
Nitriii i nitraii
Nitroprusiat de sodiuFarmacocinetic:
durata de aciune foarte scurt limitat la durata perfuziei;metabolizare rapid n tiocianat.
Indicaii:urgene ale bolii hipertensive (feocromocitom);realizarea hipotensiunii dirijate n chirurgie.
Efecte adverse: hipotensiune arterial pronunat, furtcoronarian, cefalee, anxietate, transpiraii, greuri.
-
26.03.2007Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru,
ef lucr. Dr. Cristina Ghiciuc 38
Nicorandil, Molsidomine Nicorandil:
Mecanism de aciune:activarea canalelor ionice de K+ gsite n poziia deschis;eliberare de NO.
Efecte farmacodinamice: relaxarea musculaturii netede.Indicaii: angin pectoral (tratament de fond).Efecte adverse: cefalee.
Molsidomine:Mecanism de aciune:
activarea direct a guanilat-ciclazei;eliberare de NO.
Efecte farmacodinamice: relaxarea musculaturii netede.Indicaii: angin pectoral (tratament de fond).Efecte adverse: cefalee.