8/8/2019 hipnotice nebarbiturice

1/6

HIPNOTICE NEBARBITURICE (HN)

- compusi cu structuri chimice diferite: benzodiazepine, piperidindione, chinazolone,ureide, alcooli, aldehide, eteri, compusi cu proprietati hipnotice asemanatoare celorale barbituricelor.- NITRAZEPAM, FLURAZEPAM, FLUNITRAZEPAM benzodiazepine, inrudite cu

tranchilizantele din aceeasi clasa. Actiune sedativa si hipnotica rapida, de duratamedie. Sunt astazi preferate pentru ca induc un somn asemanator somnuluifiziologic, nu determina inductie enzimatica semnificativa, au toxicitate redusa,determina relativ rar dependenta. Determina si fenomene de relaxare musculara.- ZOLPIDEM grabeste instalarea, creste durata si amelioreaza calitatea somnului.Nu are efect tranchilizant, anticonvulsivant, miorelaxant. Are un mecanism deactiune asemanator benzodiazepinelor, pe receptorii pentru GABA. Tolerabilitatebuna, risc de dependenta mic.- ZOPICLONA proprietati asemanatoare benzodiazepinelor, cu efect hipnotic,sedativ, tranchilizant, miorelaxant, anticonvulsivant, nu produce inductie enzimatica.- GLUTETIMIDA, METAQUALONA, BROMIZOVAL, CLORALHIDRAT PARALDEHIDA sunt utilizatemai ales ca si sedative, dar in doze mai mari pot avea si efect hipnotic.Unele au si efect anticonvulsivant si miorelaxant.

HipnoticeDefinitie: medicamente folosite cu rol de inducere si mentinere a somnuluiClasificare: a. Hipnotice barbiturice b. Hipnotice nebarbiturice

Hipnotice nebarbituriceSunt heterogene din punct de vedere chimic- Hipnotice benzodiazepinice (ex Nitrazepam, Flurazepam, Midazolam -; Dormicum si Zolpidem - Stilnox)- Alte substante (ex Glutetimid, Cloralhidratul, Zopiclona -; Imovane) Hipnoticele mai noi (Dormicum, Stilnox, Imovane) nu modifica semnificativ raportul somn REM / somn lent Toate hipnoticele nebarbiturice dau dependenta la administrare repetata -; in general cele benzodiazepinicedetermina mai rapid dependenta decat cele nebenzodiazepinice

toxicatia cu benzodiazepine (hipnotice nebarbiturice)

Benzodiazepine anxiolitice, hipnotice, anticonvulsivante, relaxeaza

musculatura striata

Classificare T 1/2

- &nbs 545g618f p; &nbs 545g618f p; Durata ultrascurta (< 10 ore):

- &nbs 545g618f p; &nbs 545g618f p; Midazolan

- &nbs 545g618f p; &nbs 545g618f p; Triazolan

8/8/2019 hipnotice nebarbiturice

2/6

- &nbs 545g618f p; &nbs 545g618f p; Scurta (24 ore) :

- &nbs 545g618f p; &nbs 545g618f p; Lorazepam

- &nbs 545g618f p; &nbs 545g618f p; Oxazepam

- &nbs 545g618f p; &nbs 545g618f p; Alprazolam

- &nbs 545g618f p; &nbs 545g618f p; Lunga (>24 ore):

- &nbs 545g618f p; &nbs 545g618f p; Diazepam

- &nbs 545g618f p; &nbs 545g618f p; Flurazepam

- &nbs 545g618f p; &nbs 545g618f p; Clordiazepoxid

- &nbs 545g618f p; &nbs 545g618f p; Clorazepam

- &nbs 545g618f p; &nbs 545g618f p; Clorazepat

Agonisti GABA

Simptomatologie:

- &nbs 545g618f p; &nbs 545g618f p; Efecte deprimante intensitate (gravitate) medie

- &nbs 545g618f p; &nbs 545g618f p; Uzuala:

- &nbs 545g618f p; &nbs 545g618f p; Sedare

- &nbs 545g618f p; &nbs 545g618f p; Somnolenta

- &nbs 545g618f p; &nbs 545g618f p; Diplopie

- &nbs 545g618f p; &nbs 545g618f p; Dizartrie

8/8/2019 hipnotice nebarbiturice

3/6

- &nbs 545g618f p; &nbs 545g618f p; Ataxie

- &nbs 545g618f p; &nbs 545g618f p; Deprimarea functiei intelectuale

- &nbs 545g618f p; &nbs 545g618f p; Sinergism cu alte deprimante SNC

- &nbs 545g618f p; &nbs 545g618f p; Coingestie deprimare respiratorie coma grad

2

Tratament :

- &nbs 545g618f p; &nbs 545g618f p; Decontaminare:

- &nbs 545g618f p; &nbs 545g618f p; Emeza

- &nbs 545g618f p; &nbs 545g618f p; Carbune activat

- &nbs 545g618f p; &nbs 545g618f p; Purgative osmotice

- &nbs 545g618f p; &nbs 545g618f p; Antidot: = flumazemil ( blocare specifica a receptorilor

benzodiazepinici)

- &nbs 545g618f p; &nbs 545g618f p; are T 1/2 scurt =1-2 ore

- &nbs 545g618f p; &nbs 545g618f p; doza : 0.3 mg i.v. 2 mg maxim (se poate repeta

la un minut)

- &nbs 545g618f p; &nbs 545g618f p; reverseaza coma

- &nbs 545g618f p; &nbs 545g618f p; Sindrom de intrerupere la benzodiazepine (generat de

administrarea de antagonisti)

- &nbs 545g618f p; &nbs 545g618f p; Agitati

- &nbs 545g618f p; &nbs 545g618f p; Anxiosi

8/8/2019 hipnotice nebarbiturice

4/6

HIPNOTICELE

- hipnoticele sau somniferele sunt substante deprimante ale SNC, care induc, producsau prelungesc somnul.- Actiunea hipnotica se datoreste deprimarii transmisiei impulsurilor in SRAA, cuscaderea intensitatii procesului de vigilenta (actiune nespecifica).

- Sunt descrise si actiuni la nivelul creierului limbic.- Apar modificari la nivelul mecanismelor de transmisie sinaptica dependente denoradrenalina, dopamina, serotonina si GABA.- Dozele terapeutica mici au actiune sedativa, provocind diminuarea activitatii motoriispontane si a ideatiei, micsorind reactivitatea la stimulii externi si favorizind aparitiasomnulu, daca conditiile de mediu permit aceasta.- Dozele mari provoaca somnul in orice conditii si ii cresc profunzimea.- Efectul hipnotic se manifesta prin scaderea latentei somnului, prelungirea timpuluitotal de somn, scaderea timpului de veghe si a numarului de treziri pe noapte.- Dupa durata somnului, hipnoticele pot sa fie cu durata scurta , medie sau lunga deactiune.- Majoritatea hipnoticelor au proprietati anticonvulsivante.- Potenteaza actiunea deprimanta a altor deprimante SNC.- Alte efecte: starea de oboseala, ametelile, care apar mai ales dupa dozele mari dehipnotice cu durata lunga de actiune.- La unele persoane, pot sa determine fenomene de excitatie, euforie siexcitabilitate.- Folosirea indelungata, poate duce la dependenta asemanatoare celei produse dealcool. Sindromul de abstinenta survine la mai putin de 24 de ore dupa intrerupereaadministrarii in cazul hipnoticelor cu durata scurta de actiune si la citeva zile in cazulcelor cu durata de actiune prelungita. Intensitatea lui este variabila, fiind mai gravpentru hipnoticele cu actiune de scurta durata. Simptomele: anxietate, senzatie deslabiciune, tremor, convulsii, fenomene psihotice, ceea ce impune reluareatratamentului si apoi intreruperea lui treptata.- Intoxicatia acuta se manifesta anestezie generala profunda, cu caracter de coma.

Tratamentul consta in favorizarea eliminarii toxicului, sustinerea functiilor vitale sievitarea complicatiilor infectioase.- In functie de structura chimica, hipnoticele pot fi: barbiturice si nebarbiturice.

HIPNOTICELE BARBITURICE (HB)

- sunt derivati ai acidului barbituric. Daca contin sulf in molecula lor, se numesctiobarbiturice. Daca contin oxigen, se numesc oxibarbiturice.- Modificarile structurale care cresc liposolubilitatea, cresc intensitatea efectuluihipnotic, dar scurteaza inductia si durata actiunii si grabesc metabolizarea.- In functie de doza, HB au actiune hipnotica, sedativa sau anestezica generala.- Deprimarea SNC are caracter nespecific si se manifesta la nivelul scoarteicerebrale, sistemului limbic, hipotalamusului, talamusului.- Chiar la doze mici este deprimat SRAA.- HB faciliteaza si prelungesc efectele inhibitoare centrale ale GABA, fixindu-se pereceptori pentru GABA si inducind modificari conformationale care favorizeaza stareadeschisa pentru clor, hiperpolarizare si inhibitie consecutiva. Dozele mari activeazadirect canalele pentru clor.- Sunt cu durata lunga, medie si scurta de actiune.

8/8/2019 hipnotice nebarbiturice

5/6

- Au si efect anticonvulsivant.- Nu au actiune analgezica, dozele terapeutice pot chiar creste reactia la stimuliidurerosi.- Circula partial legati de proteinele plasmatice.- Sunt relativ rapid distribuitein creier, apoi redistribuite in alte tesuturi si epuratepredominant prin metabolizare hepatica sau renala.

- Trec usor in singele fetal, sunt secretate in proportie mica in laptele matern.- Au actiune inductoare asupra enzimelor microzomiale si a altor enzime hepatice(cresterea masei reticulului endoplasmatic neted in hepatocite si a continutului inenzime, proteine si fosfolipide a acestuia, creste viteza metabolizarii hepatice a insusiprodusilor barbiturici -autoinductie enzimatica-, a unor compusi fiziologici si a unormedicamente administrate concomitent).- HB sunt indicate ca hipnotice (in insomnii, premedicatie in anesteziologie), sedativein stari de anxietate, agitatie sau ca medicatie adjuvanta in afectiunile in care seurmareste sedarea: HTA, tulburari digestive, tireotoxicoza, hiperexcitabilitate,sindrom nevrotic, situatii in care sunt, insa, de preferat tranchilizantele),anticonvulsivante (in epilepsie, alte stari convulsive: intoxicatii cu excitante centrale,tetanos, eclampsie).- Reactii adverse: somnolenta, diminuarea performantelor, care se pot mentineciteva ore de la trezire, neliniste, iritabilitate, stare confuzionala, dereglareamodelului fiziologic de somn, cu inmsomnie, somn cu cosmaruri, tulburari psihice side afect, reactii alergice, leziuni hepatice, toleranta, intoxicatie cronica, dependentafizica si psihica, sindrom de abstinenta la intreruperea tratamentului. Intoxicatiaacuta apare la persoanele care folosesc doze foarte mari in scop suicidar sau prinsupradozare terapeutica, se manifesta prin stare precomatoasa, apoi somn anestezicsuperficial, care evolueaza catre coma, cu deprimarea respiratiei si circulatiei.Tratamentul consta in eliminarea toxicului, daca ingestia a avut loc de curind,sustinerea functiilor vitale, antibioterapie.- Contraindicatii: alergie la compusii barbiturici, insuficienta hepatica si renala grava,porfirie, asociere cu alte deprimante centrale.- Reprezentanti: FENOBARBITAL, AMOBARBITAL, CICLOBARBUTAL, SECOBARBITAL,

BARBITAL.

HIPNOTICE NEBARBITURICE (HN)

- compusi cu structuri chimice diferite: benzodiazepine, piperidindione, chinazolone,ureide, alcooli, aldehide, eteri, compusi cu proprietati hipnotice asemanatoare celorale barbituricelor.- NITRAZEPAM, FLURAZEPAM, FLUNITRAZEPAM benzodiazepine, inrudite cutranchilizantele din aceeasi clasa. Actiune sedativa si hipnotica rapida, de duratamedie. Sunt astazi preferate pentru ca induc un somn asemanator somnuluifiziologic, nu determina inductie enzimatica semnificativa, au toxicitate redusa,determina relativ rar dependenta. Determina si fenomene de relaxare musculara.- ZOLPIDEM grabeste instalarea, creste durata si amelioreaza calitatea somnului.Nu are efect tranchilizant, anticonvulsivant, miorelaxant. Are un mecanism deactiune asemanator benzodiazepinelor, pe receptorii pentru GABA. Tolerabilitatebuna, risc de dependenta mic.- ZOPICLONA proprietati asemanatoare benzodiazepinelor, cu efect hipnotic,sedativ, tranchilizant, miorelaxant, anticonvulsivant, nu produce inductie enzimatica.- GLUTETIMIDA, METAQUALONA, BROMIZOVAL, CLORALHIDRAT PARALDEHIDA

8/8/2019 hipnotice nebarbiturice

6/6

sunt utilizatemai ales ca si sedative, dar in doze mai mari pot avea si efect hipnotic.Unele au si efect anticonvulsivant si miorelaxant.