ANTIULCEROASELE

Clasele de medicamente folosite în ulcerul gastric şi duodenal sunt:

• antiacide• antisecretorii - inhibitori ai receptorilor H2 - inhibitori de pompă de protoni• citoprotectoare• antibacteriene• prokinetice

1. Antiacidele

Mecanismul de acţiune constă în neutralizarea HCl. Deoarece HCl este secretat non stop şi antiacidele sunt evacuate destul de rapid din stomac, efectul lor este de scurtă durată. Pentru a realiza în stomac un ph relativ constant se impune administrarea în 6-7 prize pe zi la o oră şi apoi la trei ore după mesele principale.

Preparatele antiacide au în compoziţia lor:• bicarbonat de sodiu : ULCEROTRAT• aluminiu : ALMAGEL, MAALOX, MALUCOL (Al + Mg)• magneziu: DICARBOCALM(Ca + Mg)• carbonat de calciu : ANTACID, RENNIE

• Mod de administrare:

- o prima doza la o ora dupa ingestia alimentelor

- a doua doza se administreaza dupa alte 2 ore

- o ultima doza seara la culcare

Hidroxidul de aluminiu

- antiacid nesistemic

- cauzeaza constipatie

- micsoreaza disponibilitatea pentru absorbtie pentru: tetraciclina, digoxina, propranolol( administrarea acestora se face la distanta de priza de antiacid)

Alfogel – gel oral

• Hidroxidul de magneziu:

- actiune rapida si intensa, nesistemic

- are proprietati laxative• Carbonatul de calciu:

- actiune rapida si intensa, nesistemic

- produce constipatie

- utilizarea excesiva poate fi cauza de hipercalcemie, alcaloza

• Bicarbonat de sodiu:

- antiacid sistemic cu actiune rapida, intensa

- determina cresterea rapida a pH- lui gastric

- dupa incetarea efectului se produce un rebound al secretiei acide

- risc de alcaloza, creste volemia natremia(contraindicat in IC si HTA)

2. Antagoniştii receptorilor H2

Inhibă secreţia de acid clorhidric prin blocarea receptorilor H2 de pe membrana celulei parietale. Histamina este un puternic stimulator al

secreţiei de acid clorhidric.

RANITIDINA tb.= 150mg, 300 mg; f.=50mg(ARNETIN, ZANTAC) Doza: 150mg/12ore(înaintea mesei) 300mg/zi (la ora 18)

• FAMOTIDINA tb.=20 mg, 40mg; f=20mg (QUAMATEL) Doza : 20mg/12ore(înaintea mesei)

40mg/zi (la ora 18)

• NIZATIDINA tb.= 150mg, 300 mg; f.=100mg Doza: 150mg/12ore(înaintea mesei)

300mg/zi (la ora 18)

• Durata tratamentului:

- 2 – 4 saptamâni → ulcerul duodenal

- 4 – 8 saptamâni →ulcerul gastric

- 8 -12 saptamâni →esofagita de reflux, ulcer prin AINS

• Efecte secundare: - digestive: greturi, varsaturi, diaree - neuropsihice: cefalee, somnolenta, mialgii, confuzie - angioedem - cardiovasculare: bradicardie, hipotensiune - endocrine: ginecomastie, scaderea libidoului - anemie, trombocitopenie, leucopenie

3. Inhibitorii pompei de protoni

• Sunt cele mai puternice antisecretorii cunoscute până în prezent inhibarea secreţiei de HCl este de >90% şi durează peste 24 ore• Blocheaza pompa protonica de la nivelul membranei apicale a celulelor

parietale si scad secretia acida gastrica• Volumul secretiei gastrice, secretia de pepsina, factorul intrinsec si viteza

de golire a stomacului nu sunt modificate• Sunt conditionati sub forma de preparate enterosolubile( sunt inactivati de

aciditatea gastrica) pentru administrare orala sau in forme pentru administrare injectabila

• Epurarea se face prin metabolizare hepatica si eliminare renala a metabolitilor

Indicatii: - ulcerul gastric si duodenal - esofagita de reflux - infectia cu HP

• OMEPRAZOL(OMERAN,OMEZ) – cps.= 20 mg; f=40mg (LOSEC) Doza: 20 – 40 mg/zi (înaintea mesei)

• LANSOPRAZOL (LANZAP) – cps.= 30 mg • Doza: 30 mg/zi

• ESOMEPRAZOL (NEXIUM) – cps.= 20 mg şi 40 mg; f=40mg Doza: 20 – 40 mg/zi

• PANTOPRAZOL (CONTROLOC) – cps.= 20 mg şi 40 mg; f = 40 mg/zi • Doza: 20 – 40 mg/zi • Durata tratamentului: 2-4 săptămȃni în UD

4-8 săptămȃni în UG

• Efecte secundare: erupţii cutanate tranzitorii, greţuri, vărsături,diaree

• Contraindicaţii: sarcină, alăptare• Omeprazolul si Lansoprazolul inhiba sistemul citocromului P450 hepatic si

diminua metabolizarea unor medicamente ca: fenitoina, diazepamul. Administrarea asociata a acestora cu Omeprazolul necesita scaderea dozelor.

4. Medicaţia citoprotectoare• În această grupă sunt incluse clase diferite de medicamente ce au ca numitor comun stimularea mijloacelor de apărare a stomacului: mucus, bicarbonat, circulaţie sanguină.

Principalele grupe de citoprotectoare sunt:• Compuşii coloidali de bismut: - nu au efecte de neutralizare a aciditatii gastrice - scad activitatea proteolitica a pepsinei - formeaza in mediul acid un depozit cristalin aderent de resturile

proteice de pe suprafata leziunii ulceroase împiedecând agresiunea peptică

DENOL tb.=120mg Doza = 1tb. x4/zi sau 2tb x 2/zi, pe stomacul gol cu o oră înainte de

ingestia de alimenteIndicații:

- ulcerul duodenal - ulcerul gastric (mai putin)

- esofagita de reflux

Efecte adverse: - înnegrirea materiilor fecale - colorarea limbii, - diaree, vărsături

Contraidicaţii: - gravide(proabortiv) - insuficienta renala

• Compuşii dizaharidici sulfataţi (SUCRALFAT, VENTER, GASTROFAIT) cp.=1gr

- formeaza un gel văscos, adereant de suprafata mucoasei si la nivelul leziunii ulceroase

- stimularea formarii de prostaglandine citoprotectoare, cresterea secretiei de mucus

• Indicatii:

- ulcer gastric

- ulcer duodenal

- boala de reflux gastroesofagian

• Doze: 1gr la 6 ore înaintea mesei sau 2gr. la 12 ore

• Efecte adverse:

- constipatie

- uscaciunea gurii

- greturi, varsaturi

• Nu se administreaza concomitent cu antiacidele si alimentele care prin scaderea aciditatii gastrice inactiveaza sucralfatul

5. Terapia antimicrobiană• H. pylori este un bacil gram negativ care colonizeaza mucusul de la

suprafata epiteliului gastric , scăzând capacitatea de aparare a mucoasei. Prezenta infectiei poate fi dovedita prin cultura sau prin anticorpi circulanti( Helicobacter pylori Ac Ig G).

• Pentru tratamentul infecţiei cu HP au fost evaluate numeroase medicamente, dar nici unul nu a fost eficient împotriva microorganismului atât timp cât a fost administrat izolat.

Cea mai eficientă asociere este: • Omeprazol 20 mg de 2 ori/zi, Pantoprazol 40mg x2/zi, Esomeprazol 20

mgx2/zi, Lansoprazol 30mg x2/zi• Amoxicilină 1 g de două ori/zi• Claritromicină 500 mg de două ori/zi

Durata tratamentului este de 10 – 14 zile

La pacienţii alergici la peniciline, amoxicilina poate fi înlocuită cu

metronidazol 1 g/zi în 2 prize

6. Tratamentul prokinetic• Medicamentele prochinetice stimuleaza predominant motilitatea

gastrointestinala fiind utile in tratamentul hipomotilitatii gastrice, când inlatura neplacerea epigastrica, greata, varsaturile, pirozisul si refluxul gastroesofagian.

• Anomaliile motorii esogastroduodenale se asociază ulcerului gastric şi duodenal şi pot induce reflux duodenogastric şi gastroesofagian. Corectarea lor se face cu ajutorul medicamentelor prokinetice.

Metoclopramida tb. 10 mg, f. 10 mg/2 ml

- stimuleaza motilitatea stomacului si a intestinului subtire

- cresterea tonusului sfincterului esofagian inferior

- relaxeaza pilorul si duodenul

- efecte antivomitive

Indicatii:

- varsaturi de etiologii variate

- esofagita de reflux

- adjuvant in explorarea functionala a stomacului si duodenului

Doze:

10 mg x3/zi cu 30’ inaintea mesei per os, i.v, i.m

Reactii adverse:

- somnolenta, nervozitate, cefalee

- diaree

- sindrom extrapiramidal

- hiperprolactinemie( galactoree, impotenta, ginecomastie, amenoree)

Contraindicatii:

- hemoragii digestive

- epileptici

- la femeile cu cancer de sân

• Domperidona (Motilium) cp. 10 mg

• - creste motilitatea gastrica si intestinala• - efecte antiemetice• - aceleasi indicatii si contraindicatii ca metoclopramida•

• Doze: 10 mgx3/zi cu 30’ inaintea mesei

ANTISPASTICE

• Sunt substante care impiedeca spasmul musculaturii netede( gastrointestinale, biliare, a tractului urinar)

• Se impart in 2 grupe:

- antispastice parasimpaticolitice• - antispastice musculotrope

ANTISPASTICE PARASIMPATICOLITICE

• Produc relaxarea musculaturii netede de la nivelul organelor prin

blocarea inervatiei excitomotoare parasimpatice.• Produc relaxarea musculaturii netede gastrointestinale, biliare, a căilor

si vezicii urinare.

Indicatii:

- colici biliare, renale, gastrice, intestinale

- dismenoree

- relaxeaza fundul vezicii urinare si favorizeaza contractia sfincterului vezical(la bolnavii cu adenom de prostata, favorizeaza retentia de urina )

• Reactii adverse:

- reactii adverse de tip atropinic: constipatie, uscarea gurii, tulburari de vedere, tulburari de mictiune

- cefalee

- midriaza, fotofobie, tulburari de acomodare oculare

• Contraindicatii:

- glaucom

- reflux gastroesofagian

- stenoză pilorică

- hipertrofie de prostată

Otilonium bromid (Spasmomen) cp. 40 mg

20 - 40 mg/2-3x/zi

• Atropina sulfurică f. 1ml sol. 1‰

subcutanat 0,5 – 1 ml

• Butilscopolamina (Scobutil) cp. 10 mg, f. 1ml(20 mg), sup. 10 mg

oral 10 – 20 mg/3-4x/zi

i.v, i.m 10 -30 mg

ANTISPASTICE MUSCULOTROPE

Efectul antispastic este datorat unei actiuni directe asupra musculaturii netede viscerale

• Papaverina tb. 100 mg, 200 mg, f. 2 ml( 20 mg/1 ml)

Indicatii: colici digestive, biliare, ureterale,

Oral 100mg de 2-3 x/zi

- i.m 40 de 2-3 x/zi

Reactii adverse:

- constipatie, hipotensiune arteriala, somnolenta, tahicardie, congestia fetei, cresterea transaminazelor

- administrarea i.v →aritmii, moarte subita

• Mebeverina ( Colospasmin. Duspatalin) dr. 100mg, caps. cu eliberare prelungită 200 mg

- 100 mg de 3-4 x/zi înaintea meselor

- 200 mg x 2/zi• Drotaverina( No- Spa, Spasmocalm) tb. 40 mg, 80 mg( Forte),

f. 2ml(20mg/1ml), 4 ml(Forte)

Indicatii:

- litiaza biliara

- colecistita

- litiaza renala

- colita

- colon iritabil

- pancreatita

Doze:

- oral 40 -80 mgx3/zi

- sc. i. m, i.v lent 2mlx3/zi