Antispastice musculotropeAmalia Cosma, gr. 3 Ileana Cristea, gr. 4

IntroducereAcioneaz la nivel muscular Reduc activitatea contractil Exemple:

Papaverin clorhidrat Drotaverin clorhidrat Mebeverin Pitofenon clorhidrat Bencyclan fumarat

Papaverina clorhidrat

6,7-dimetoxi-1-(3,4- dimetoxi-benzil)-isochinolina lipofilie baz slab alcaloid obinut din opiu (nu e derivat fenantrenic precum morfina i codeina)

Papaverina clorhidrat

Mecanism de aciune: inhib neselectiv fosfodiesteraza (enzim ce deciclizeaz mesagerii secunzi cAMP, cGMP) Fosforilarea miozinei relaxarea fibrelor musculare netede de la nivel: cardiac pulmonar (vase mici i mari) digestiv genito-urinar

Papaverina clorhidrat

Indicaii terapeutice: Infarct miocardic Astm bronic Colici intestinale, biliare, uretrale Eclampsie Ischemie cerebral, HT intracranian Stri emetice Embolie Disfuncie erectil: intracavernos (+fentolamin SL)

Papaverina clorhidrat

Reacii adverse: Tahicardie Congestia feei Somnolen Tulburri g-i

Interaciuni Scade efectul L-dopa Nicotina scade efectul papaverinei

Forme farmaceutice Asocieri Lizadon P cp cp 50 mg, 100 mg, 200 mg sol inj 4%, 10 %

( +fenobarbital, propifenazon, atropin)

Drotaverina clorhidrat

1-(3,4-dietoxi-benziliden)-6,7-dietoxi-1,2,3,4-tetrahidroisochinolina etoxi punte CH=

Drotaverina clorhidrat

Mecanism de actiune :

Inhibarea PDE

Acumularea cAMP

Fosforilarea catenelor scurte de miozin (myosin light chain kinase, MLCK)

Apariia efectului miorelaxant

Scderea afinitii MLCK pentru Ca

Drotaverina clorhidrat

Aciune: Spasmolitic musculotrop 2-4 x > papaverina -blocant

Indicaii: Afeciuni spastice digestive, biliare (colici renale, hepatice, intestinale; diskinezia hipermotorie a vezicii i ductelor biliare, colecistita, pilorospasmul) Spasme vasculare Dismenoree

Drotaverina clorhidrat

FoFa: No-Spa cp 40 mg, 80 mg No-Spa fiole 20mg/mL

Asocieri: Quarelin cp 40 mg (+ cafeina, metamizol sodic) No-Spalgin cp 40 mg (+ paracetamol, codein)

Mebeverina

(RS)Esterul acidului 3,4-Dimetoxibenzoic cu 4-{etil-[2-(4-metoxifenil)- 1metiletil]-amino}butanol amestec racemic esteraze

MebeverinaMetabolizare

Mebeverina

Aciune: Antispastic musculotrop ! Lips efecte colinergice (glaucom, HBP)

Indicaii: Sindromul colonului iritabil Diverticulit Enterite Colecistite Angiocolite

FoFa:Colospasmin cp 100 mg Duspatalin cps elib prel 200 mg

Pitofenona clorhidrat

2-[4-(2-Piperidin-1-il-etoxi)benzoil]benzoat de metil ester; eter; carbonil

Pitofenona clorhidrat

Aciune: anticolinergic sintetic cu proprieti spasmolitice

Indicaii: Ischemie cerebral Cefalee, migrene Tulburri circulatorii periferice (cauze diferite: ateroscleroz, arteriopatie obliterant, sdr Raynaud, sdr Buerger, acrocianoz, diabet, ulcer varicos)

FoFa:Piafen cp 5 mg (+ metamizol, fenpipramid) Idem fiole 10 mg/5 ml Idem supp 10 mg

Bencyclan fumarat

3-[(1-benzilcicloheptil)oxi]- N,N-dimetilpropan-1-amina

Bencyclan fumarat

Aciune: Reduce tonusul i activitatea contractil a musculaturii netede vasculare (efect vasodilatator moderat) i a organelor interne

Indicaii: Boala Raynaud Afeciuni vasculare cerebrale Gastroenterite Tenesme, meteorism Colecistit, litiaz biliar Colic renal

Fofa:Halidor fiole 50 mg/2ml

V mulumim!